Maraviroc digunakan bersama dengan obat lain untuk mengobati jenis tertentu infeksi human immunodeficiency virus (HIV). Maraviroc berada dalam kelas obat yang disebut dengan HIV entry dan fusion inhibitor yang bekerja dengan menghindari pertambahan jumlah HIV dalam darah[2].
Berikut informasi mengenai Maraviroc mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi, hingga peringatannya[3]:
Indikasi
Infeksi HIV
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Kelas
Antivirus
Bentuk
Tablet dan sirup
Kontraindikasi
→ Hipersensitif. → Gangguan hati berat atau penyakit hati aktif. → Menyusui. → Penggunaan bersamaan dengan inhibitor enzim CYP3A dan induksi kuat pada pasien dengan gangguan ginjal berat (CrCl <30 mL / mnt) atau gagal ginjal stadium 5 (ESRD).
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Maraviroc: → Pasien dengan penyakit kardiovaskular akut. → Riwayat hipotensi postural. → Pasien dengan penyakit hati aktif (Hepatitis A atau C) dan gangguan ginjal. → Kehamilan.
Manfaat Maraviroc
Maraviroc digunakan bersama dengan obat-obatan lain untuk mengobati infeksi Human Immunodeficiency Virus (HIV) yang dapat menyebabkan Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS). Obat ini bukan obat infeksi HIV[3].
Maraviroc hanya membantu menjaga virus tetap dalam pengawasan dan dapat membantu meningkatkan kualitas hidup penderita. Maraviroc tidak mencegah penyebaran HIV ke orang lain[3].
Dosis Maraviroc
Hingga saat ini Obat Maraviroc hanya diresepkan untuk pasien dewasa, berikut rincian pemberian dosisnya[3]:
Oral/Diminum: ⇔ Infeksi HIV → Pasien yang pernah melakukan pengobatan dengan infeksi tropik CCR5: Dalam kombinasi dengan antiretroviral lain yang tidak menghambat atau menginduksi CYP3A (misalnya. Tipranavir, nevirapine, enfuvirtide, raltegravir, NRTI yang dikuatkan dengan ritonavir): 300 mg sehari dua kali.
Efek Samping Maraviroc
Seiring dengan efek yang diperlukan, Maraviroc dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Tidak semua efek samping ini dapat terjadi. Hubungi dokter jika kemungkinan dibawah ini terjadi dan mengganggu[1]:
Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir.
Beberapa efek samping Maraviroc dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini dapat hilang selama perawatan karena tubuh Anda menyesuaikan diri dengan obat[1].
Tenaga profesional perawatan kesehatan Anda mungkin dapat memberi tahu Anda tentang cara untuk mencegah atau mengurangi beberapa efek samping ini. Konsultasikan dengan dokter jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu[1].
dan sakit kepala adalah hal yang umum dalam uji coba fase 2b / 3.
Pernafasan
Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (hingga 32%), batuk dan gejala terkait (14%), bronkitis (hingga 13%)
Umum (1% hingga 10%): Tanda / gejala saluran pernapasan atas, sinusitis, tanda / gejala saluran pernapasan atas, hidung tersumbat dan radang, kelainan pernapasan, gangguan sinus paranasal, infeksi saluran pernapasan bawah dan paru-paru, pneumonia, influenza
Frekuensi tidak dilaporkan: Rhinitis, bronkospasme dan obstruksi, gangguan saluran pernapasan, epistaksis
Lain
Sangat umum (10% atau lebih): Pyrexia (13%) Umum (1% hingga 10%): Asthenia, infeksi herpes, infeksi bakteri, herpes zoster / varicella, sakit dan tidak nyaman, infeksi Neisseria, infeksi virus, persepsi suhu tubuh, gangguan telinga, otitis media.
Reaksi kulit yang parah dan berpotensi mengancam nyawa ditandai dengan ruam, temuan konstitusional, dan kadang-kadang disfungsi organ, termasuk gagal hati. Dalam kebanyakan kasus, obat lain yang terkait dengan reaksi tersebut diberikan bersama.
Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (hingga 11%) Umum (1% hingga 10%): Kondisi kuku dan kuku (tidak termasuk infeksi dan infestasi), gangguan kelenjar apokrin dan ekrin, pruritus, folikulitis, infeksi tinea, lipodistrofi, jerawat, eritema, alopesia.
Reaksi kulit yang parah dan berpotensi mengancam nyawa ditandai dengan ruam, temuan konstitusional, dan kadang-kadang disfungsi organ, termasuk gagal hati. Dalam kebanyakan kasus, obat lain yang terkait dengan reaksi tersebut diberikan bersama.
Saluran pencernaan
Sangat umum (10% atau lebih): Perut kembung, kembung, dan kembung (10%).
Umum (1% hingga 10%): Gangguan atonia dan hipomotorilitas gastrointestinal, konstipasi, peningkatan amilase, peningkatan lipase, tanda / gejala gastrointestinal, nyeri perut, perut kembung, mual.
Amilase tinggi (lebih besar dari 2 hingga 5 kali batas atas [ULN] normal: hingga 5,7%; lebih besar dari 5 kali ULN: hingga 0,3%) dan peningkatan lipase (lebih besar dari 2 hingga 5 kali ULN: 5%; lebih besar dari 5 kali ULN: 1,3%) telah dilaporkan.
Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit kepala, kelainan tidur, sinkop, kecelakaan serebrovaskular, tremor (tidak termasuk bawaan), kelumpuhan wajah, hemianopia, kehilangan kesadaran, meningitis virus, meningitis.
Hematologi
Penurunan jumlah neutrofil absolut (500 hingga 749 / mm3: hingga 4,3%; kurang dari 500 / mm3: hingga 1,4%) dan penurunan hemoglobin (6,5 hingga 6,9 g / dL: 0,6%; kurang dari 6,5 g / dL: 2,3% ) telah dilaporkan.
Umum (1% hingga 10%): Anemia, penurunan jumlah neutrofil absolut, neutropenia, penurunan hemoglobin.
Jarang (0,01% hingga 0,1%): Pancytopenia, granulocytopenia.
Frekuensi tidak dilaporkan: Depresi sumsum, anemia hipoplastik.
Metabolik
Umum (1% hingga 10%): Gangguan nafsu makan, anoreksia.
Jarang (0,01% hingga 0,1%): Peningkatan alkali fosfatase.
Frekuensi tidak dilaporkan: Penurunan berat badan yang tidak disengaja (wasting), hiperlipidemia.
Psikiatrik
Umum (1% hingga 10%): Gangguan dalam memulai dan mempertahankan tidur/susah tidur, gangguan depresi/depresi, gejala kecemasan.
Frekuensi tidak dilaporkan: Parasomnias, mengantuk.
Muskuloskeletal
Umum (1% hingga 10%): Tanda / gejala terkait sendi, peningkatan creatine kinase, nyeri otot.
Tidak umum (0,1% hingga 1%): Myositis, peningkatan kreatin fosfokinase darah.
Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kegagalan hati.
Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatotoksisitas (kadang-kadang dikaitkan dengan ruam dan eosinofilia), ikterus kolestatik, trombosis vena portal, hiperransaminasemia, ikterus.
Peningkatan bilirubin total (lebih dari 2 hingga 5 kali ULN: 5%; lebih besar dari 5 kali ULN: 5,5%), peningkatan AST (lebih dari 5 kali ULN: hingga 4,8%; lebih besar dari 10 kali ULN: hingga 1,7%) , dan ALT tinggi (lebih dari 5 kali ULN: hingga 3,9%; lebih besar dari 10 kali ULN: hingga 1%) telah dilaporkan.
Genitourinari
Umum (1% hingga 10%): Gejala kandung kemih dan uretra, tanda / gejala saluran kemih, kondisi dan gangguan ereksi dan ejakulasi, kutil anogenital.
Jarang (0,1% hingga 1%): Proteinuria.
Frekuensi tidak dilaporkan: Kelainan saluran kemih.
Kardiovaskular
Umum (1% hingga 10%): Gangguan hipertensi vaskular.
Jarang (0,01% hingga 0,1%): Neoplasma saluran empedu ganas / kanker saluran empedu, limfoma sel B besar yang menyebar, penyakit Hodgkin, metastasis ke tulang, metastasis ke hati, metastasis ke peritoneum, karsinoma esofagus, karsinoma nasofaring, kanker.
Frekuensi yang tidak dilaporkan: Neoplasma perut, kanker dubur, limfoma sel besar anaplastik (tipe T dan null), neoplasma endokrin (ganas dan tidak spesifik), karsinoma sel basal, penyakit Bowen, kolangiokarsinoma, limfoma, karsinoma sel skuamosa, karsinoma sel skuamosa, karsinoma sel skuamosa, karsinoma sel skuamosa kulit, lidah neoplasma (stadium ganas yang tidak spesifik).
Mata
Umum (1% hingga 10%): Konjungtivitis; infeksi mata, radang, dan manifestasi terkait.
Frekuensi tidak dilaporkan: Penglihatan abnormal, sakit mata.
Ginjal
Jarang (0,1% hingga 1%): Gagal ginjal.
Imunologis
Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom pemulihan kekebalan, gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (mis., Penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre).
Detail Maraviroc
Untuk memahami lebih detil mengenai Maraviroc, seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan dan overdosis, berikut informasinya: [3]
Penyimpanan
→ Simpan antara 20-25° C.
Cara Kerja
Deskripsi: Maraviroc, inhibitor entri HIV-1 sintetis, secara selektif dan reversibel memusuhi koreseptor kemokin CC-5 (CCR5) yang ditemukan pada sel CD4 + manusia. Ini mencegah interaksi HIV-1 glikoprotein 120 (gp120) dan CCR5 yang diperlukan untuk CCR5-tropic HIV-1 untuk memasuki sel. ⇔Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap setelah dosis oral. Ketersediaan hayati: 23-33%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 0,5-4 jam. Distribusi: Melintasi plasenta. Volume distribusi: Kira-kira 194 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 76%, dengan afinitas sedang untuk albumin dan glikoprotein asam-1. Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4 / 5 menjadi metabolit tidak aktif. Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 20%, 8% sebagai obat tidak berubah) dan feses (76%, 25% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: 14-18 jam.
Interaksi dengan obat lain
→ Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor enzim CYP3A (seperti inhibitor protasea, kecuali tipranavir, delavirdine, ketoconazole, itokonazole, vorikonazole, klaritromisin, telithromycin, nefazodone, boceprevir yang dikuatkan dengan ritonavir). → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi enzim CYP3A (mis. Efavirenz, etravirine, rifampisin, carbamazepine, fenobarbital, fenitoin). → Peningkatan risiko kejadian kardiovaskular dengan obat yang menurunkan tekanan darah. Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko hipotensi postural yang dapat memicu kejadian kardiovaskular pada pasien dg gangguan ginjal berat atau ESRD yang menggunakan inhibitor dan induser CYP3A.
Interaksi dengan makanan
→ Pengembangan resistensi dan penurunan konsentrasi plasma dengan St. John’s wort.
Overdosis
⇔ Gejala: Hipotensi postural. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif termasuk menjaga pasien dalam posisi terlentang. Nilai tanda vital, tekanan darah, dan EKG. Gunakan lavage lambung / arang aktif, atau lakukan emesis untuk menghilangkan obat yang tidak diserap.
Pertanyaan Seputar Maraviroc
Apa yang harus saya lakukan jika melewatkan satu dosis obat?
Ambil dosis yang terlewat begitu Anda mengingatnya, dan kemudian ambil dosis berikutnya pada waktu yang dijadwalkan. Namun, jika kurang dari 6 jam sebelum dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal dosis rutin Anda. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus yang terlewatkan[2].