Boceprevir atau yang dikenal dengan Victrelis adalah zat penghambat protease yang digunakan untuk mengobati hepatitis yang disebakan oleh virus genotipe hepatitis tipe C (HCV). Boceprevir biasa digunakan pada pasien pengidap penyakit hati termasuk sirosis yang baru didiagnosis[1].
Daftar isi
Apa itu Boceprevir?
| Indikasi | Hepatitis C (virus genotipe hepatitis tipe C) |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Orang dewasa |
| Kelas | Penghambat Protease, Antivirus dan Anti – infeksi |
| Bentuk | Kapsul oral |
| Kontraindikasi | Hipersensitifitas, Ibu hamil dan menyusui |
| Peringatan | Konsultasikan pada dokter jika Anda dalam kondisi berikut sebelum menggunakan Boceprevir: → Pasien dengan Hipersensitifitas atau alergi terhadap Boceprevir → Pasien yang mengalami keracunan pada Embrio → Pasien sedang dalam keadaan hamil → Pasien memiliki Anemia kambuh → Pasien dengan keadaan rentan terhadap Neutropenia: Penambahan boceprevir pada peginterferon alfa dan ribavirin dapat mengakibatkan memburuknya neutropenia terkait dengan peginterferon alfa dan terapi ribavirin saja. → Pancytopenia dilaporkan; memperoleh pra – perawatan dan menghitung darah lengkap dan pada minggu pengobatan 2, 4, 8, dan 12, dan secara berkala setelahnya sesuai secara klinis. → Penghambat potensial p-glikoprotein (P-gp) berdasarkan studi in vitro; potensi interaksi obat dengan substrat p-glikoprotein peka (mis., digoxin) belum dievaluasi dalam uji klinis. ikontraindikasikan). → Reaksi Hipersensitif akut yang serius (mis., Gatal-gatal, Angioedema) |
| Kategori obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil. |
Tinjauan Boceprevir adalah obat yang mengandung zat penghambat protease dan digunakan untuk mengobati pasien pengidap penyakit Hepatitis C akut.
Manfaat Boceprevir
Boceprevir memiliki beberapa manfaat untuk pasien pengidap penyakit Hepatitis C yang baru didiagnosa atau yang sudah kronis, berikut manfaat penggunaan obat Boceprevir[2]:
- Boceprevir menghambat protease agar infeksi Hepatitis C tidak berkembang dan menjadi lebih buruk.
- Boceprevir mengganggu dan merusak siklus replikasi genotipe virus Hepatitis C sehingga virus tersebut tidak dapat berkembang biak dan memperbanyak virus C pada tubuh.
Dosis Boceprevir
Dosis diberikan sesuai dengan laporan yang berdasarkan respon terhadap berat badan, keadaan pasien, dan virus yang telah merambat dalam tubuh. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Boceprevir[3]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Dosis Hepatitis C Kapsul oral → 800 mg per oral 3 kali sehari (7 hingga 9 jam terpisah) dengan makanan. |
| ⇔ Dosis pada pasien dengan Sirosis Kompensasi Kapsul oral → Kombinasi dosis 3 pada Boceprevir harus digunakan selama 44 minggu. |
Efek Samping Boceprevir
Penggunaan Boceprevir secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat hingga kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Boceprevir[4]:
Efek samping ringan
- Mual
- Muntah
- Diare
- Kehilangan selera makan
- Kelelahan yang berlebihan
- Kesulitan tidur
- Tidak dapat mengendalikan emosi
- Rambut rontok
- Kulit kering
- Ruam
Efek samping berat
- Sesak napas
- Pusing
- Pingsan
- Kelemahan
- Sakit tenggorokan
- Demam
- Kedinginan
- Infeksi
- Hilangnya kemampuan indera peraba
Info Efek Samping Boceprevir untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (hingga 50%), penurunan hemoglobin (hingga 49%), penurunan neutrofil (hingga 31%), neutropenia (hingga 25%).
- Umum (1% hingga 10%): Trombosit menurun, leukopenia, trombositopenia, pansitopenia, agranulositosis.
- Langka (0,1% hingga 1%): Diatesis hemoragik, limfadenopati, limfopenia.
- Langka (kurang dari 0,1%): Hemolisis.
- Hipersensitif
- Hasil yang tidak dilaporkan: Reaksi hipersensitivitas akut yang serius (mis., Urtikaria, angioedema).
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 58%), kedinginan (hingga 34%), pireksia (hingga 32%), penyakit seperti influenza (hingga 23%), asthenia (hingga 21%) ), penurunan berat badan (11%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri, edema perifer, nyeri dada, nyeri dada, malaise, perasaan perubahan suhu tubuh, kekeringan mukosa.
- Langka (0,1% hingga 1%): Merasa abnormal, gangguan penyembuhan, nyeri dada noncardiac, infeksi stafilokokus, kandidiasis, infeksi telinga, ketidaknyamanan telinga, kemerahan, pucat, dingin pada perifer.
- Langka (kurang dari 0,1%): Otitis media, sepsis.
- Sepsis juga telah dilaporkan setelah pemasaran.
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 46%), dysgeusia (hingga 44%), diare (hingga 25%), muntah (hingga 20%), mulut kering (hingga 15%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, sakit perut bagian atas, konstipasi, penyakit refluks gastroesofageal, wasir, ketidaknyamanan perut, perut kembung, ketidaknyamanan anorektal, stomatitis aphthous, cheilitis, dispepsia, perut kembung, glossodynia, sakit mulut, nyeri mulut, stomatitis, kelainan gigi, infeksi jamur oral.
- Langka (0,1% hingga 1%): Nyeri perut bagian bawah, gastritis, pankreatitis, pruritus anal, kolitis, disfagia, tinja berubah warna, gerakan mangkuk yang sering, perdarahan gingiva, nyeri gingiva, gingivitis, glositis, bibir kering, odynophagia, proctalgia, perdarahan dubur , hipersekresi saliva, sensitivitas gigi, perubahan warna lidah, ulserasi lidah, gastroenteritis.
- Langka (kurang dari 0,1%): insufisiensi pankreas.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 45%), pusing (hingga 19%).
- Umum (1% hingga 10%): Hipoestesia, parestesia, sinkop, amnesia, gangguan perhatian, gangguan memori, migrain, parosmia, tremor, vertigo, tinnitus.
- Langka (0,1% hingga 1%): Neuropati perifer, gangguan kognitif, hiperestesia, kelesuan, kehilangan kesadaran, gangguan mental, neuralgia, presinkop, ketulian, gangguan pendengaran.
- Langka (kurang dari 0,1%): Iskemia serebral, ensefalopati.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 34%), lekas marah (hingga 22%), depresi (hingga 21%), kecemasan (12%).
- Umum (1% hingga 10%): Memengaruhi stabilitas, agitasi, gangguan libido, perubahan suasana hati, gangguan tidur.
- Langka (0,1% hingga 1%): Agresi, ide pembunuhan, serangan panik, paranoia, penyalahgunaan zat, ide bunuh diri, perilaku abnormal, kemarahan, apatis, keadaan kebingungan, perubahan status mental, kegelisahan.
- Langka (kurang dari 0,1%): Gangguan bipolar, bunuh diri tuntas, percobaan bunuh diri, halusinasi pendengaran, halusinasi visual, dekompensasi psikiatrik.
- Dermatologis
- Urtikaria juga telah dilaporkan setelah pemasaran.
- Sangat umum (10% atau lebih): Alopecia (hingga 27%), kulit kering (hingga 22%), ruam (hingga 17%).
- Langka (1% hingga 10%): Dermatitis, eksim, eritema, hiperhidrosis, keringat malam, psoriasis, ruam eritematosa, ruam makula, ruam makulopapular, ruam papular, ruam pruritus, lesi kulit, selulitis, herpes simpleks.
- Langka (0,1% hingga 1%): Reaksi fotosensitifitas, tukak kulit, urtikaria, infeksi kulit jamur, onikomikosis, infeksi kulit
- Laporan setelah pemasaran: Angioedema, ruam obat dengan eosinofilia dan sindrom gejala sistemik (DRESS), ruam eksfoliatif, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, erupsi kulit toksik, toxicoderma.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Nafsu makan berkurang / anoreksia (hingga 26%).
- Umum (1% hingga 10%): Dehidrasi, hiperglikemia, hipertrigliseridemia, hiperurisemia.
- Langka (0,1% hingga 1%): Hipokalemia, gangguan nafsu makan, diabetes mellitus, asam urat, hiperkalsemia.
- Langka (kurang dari 0,1%): Porfiria non-akut.
- Hasil yang tidak dilaporkan : Peningkatan asam urat, peningkatan trigliserida, peningkatan kolesterol.
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mialgia (hingga 24%), arthralgia (hingga 23%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri punggung, nyeri ekstremitas, kejang otot, kelemahan otot, nyeri leher.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri dada muskuloskeletal, artritis, nyeri tulang, pembengkakan sendi, nyeri pada tulang.
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea saat aktivitas (hingga 11%), batuk, dispnea.
- Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, influenza, sinusitis, epistaksis, hidung tersumbat, nyeri orofaringeal, kongesti saluran pernapasan, kongesti sinus, mengi.
- Langka (0,1% hingga 1%): Pneumonia, nasofaringitis, faringitis, infeksi saluran pernapasan, rinitis, nyeri pleuritik, emboli paru, tenggorokan kering, disfonia, peningkatan sekresi jalan napas atas, lepuh orofaringeal.
- Langka (kurang dari 0,1%): Epiglottitis, fibrosis pleura, ortopnea, gagal napas.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Palpitasi, hipotensi, hipertensi.
- Langka (0,1% hingga 1%): Murmur jantung, peningkatan denyut jantung, takikardia, aritmia, gangguan kardiovaskular, trombosis vena dalam.
- Langka (kurang dari 0,1%): Infark miokard akut, fibrilasi atrium, penyakit arteri koroner, perikarditis, efusi perikardial, trombosis vena.
- Kelenjar endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Gondok, hipotiroidisme.
- Langka (0,1% hingga 1%): Hipertiroidisme.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Pollakiuria, disfungsi ereksi.
- Langka (0,1% hingga 1%): Infeksi saluran kemih, disuria, nokturia, amenore, menorrhagia, metrorrhagia.
- Langka (kurang dari 0,1%): Aspermia.
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Mata kering, eksudat retina, penglihatan kabur, gangguan penglihatan.
- Langka (0,1% hingga 1%): Iskemia retina, retinopati, sensasi abnormal pada mata, perdarahan konjungtiva, konjungtivitis, nyeri mata, pruritus mata, pembengkakan mata, edema kelopak mata, peningkatan lakrimasi, hiperemia okular, fotofobia.
- Langka (kurang dari 0,1%): Papilledema.
- Hati
- Langka (0,1% hingga 1%): Hiperbilirubinemia.
- Langka (kurang dari 0,1%): Cholecystitis.
- Imunologis
- Langka (kurang dari 0,1%): Sarkoidosis.
- Onkologis
- Langka (kurang dari 0,1%): Neoplasma tiroid (nodul).
Detail Boceprevir
Untuk memahami lebih detail mengenai penggunaan obat Boceprevir, berikut rincian obat Boceprevir[6]:
| Penyimpanan | Oral/ Kapsul → Simpan pada suhu diantara 2-8°C (36-46°F) → Jangan simpan didalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Boceprevir adalah protein selektif hepatitis C (HCV) selektif protein 3/4A (NS3 / 4A) protease inhibitor. Ini mengikat secara reversibel ke serine situs aktif protease NS3 (Ser139) melalui kelompok fungsional α-ketoamide untuk menghambat replikasi virus dalam sel host yang terinfeksi-HCV. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran GI. Makanan meningkatkan penyerapan hingga 65%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 2 jam. Distribusi: Volume distribusi: Kira-kira 772 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 75%. Metabolisme: Mengalami metabolisme hepatik melalui jalur aldo-ketoreductase (AKR) untuk metabolit tidak aktif; pada tingkat lebih rendah, metabolisme oksidatif oleh CYP3A4 atau CYP3A5. Pengeluaran:Terutama melalui feses (79%) dg kurang dari 10% sebagai obat tidak berubah. Waktu paruh eliminasi rata-rata: Sekitar 3,4 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan konsentrasi doxazosin, tamsulosin, dan obat-obatan plasma yang diketahui memperpanjang interval QT (misalnya amiodarone, quinidine, methadone, pentamidine, beberapa neuroleptik). → Berpotensi fatal: Konsentrasi plasma yang meningkat tanpa obat sangat tergantung pada CYP3A4 / 5 untuk pembersihan (misalnya midazolam, bepridil, pimozide, halofantrine, penghambat tirosin kinase, simvastatin, quetiapine, alfuzosin, silodosin, turunan ergot). Pengurangan eksposur plasma dengan induser CYP3A4 / 5 yang kuat (mis. Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, rifampisin). |
| Interaksi Makanan | Makanan meningkatkan penyerapan hingga 65%. Konsentrasi serum menurun dg St. John’s wort. |
| Overdosis | Tidak ada laporan overdosis mengenai penggunaan Boceprevir pada pasien pengidap penyakit Hepatitis C (HCV). |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan terkait pengaruh hasil lab penggunaan obat Boceprevir. |
Pertanyaan seputar Boceprevir
Apa efek samping penggunaan Boceprevir?
Penggunaan obat Boceprevir pada pasien pengidap penyakit Hepatitis C memiliki efek samping sebagai berikut[7]:
– Mual
– Muntah
– Diare
– Sesak napas
– Pusing
– Pingsan
– Kelemahan
Apa yang harus diperhatikan sebelum mengonsumsi obat Boceprevir?
Beritahu dan konsultasikan kepada dokter bahwa Anda[3]:
– Dalam keadaan hamil atau menyusui
– Mengonsumsi produk herbal seperti, Ifuzosin (Uroxatral); obat-obatan Ergot seperti Dihydroergotamine (D.H.E. 45, Migranal), Ergonovine, Ergotamine (Ergomar, di Cafergot, di Migergot) atau Methylergonovine.
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Boceprevir[6]:
| Boceprevir |
| Vicetrelis |
| Telapraprevir |