Retigabine atau Ezogabine adalah antikonvulsan yang digunakan sebagai agen tambahan dalam pengobatan kejang parsial.[1]
Retigabine telah disetujui oleh Food and Drug Administration AS dan European Medicines Agency.[4]
Daftar isi
Apa Itu Retigabine?
Berikut ini info mengenai Retigabine, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Tambahan pada kejang parsial |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Lansia |
| Kelas | Antikonvulsan |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Tidak tersedia |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Retigabine: → Pasien dengan perpanjangan interval QT, gagal jantung kongestif, hipertrofi ventrikel, hipokalemia, hipomagnesemia dan mereka yang berisiko mengalami retensi urin → Hindari penarikan mendadak. → Gangguan hati atau ginjal sedang sampai berat (CrCl <50 mL / menit) → Tua → Kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak tersedia |
Manfaat Retigabine
Retigabine atau Ezogabine adalah antikonvulsan yang digunakan sebagai agen tambahan dalam pengobatan kejang parsial.[1,5]
Antikonvulsan digunakan untuk mengobati kejang dengan epilepsi pada orang dewasa. Retigabine memiliki peran sebagai antikonvulsan dan modulator saluran kalium.
Kejang parsial merupakan kejang yang berdampak pada satu sisi otak. Adapun gejala yang timbul akibat penyakit ini antara lain yaitu:
- Pusing
- Kontraksi otot
- Gerakan kepala atau mata yang tidak biasa
- Pupil membesar
- Perubahan penglihatan
- Kesemutan atau mati rasa
- Detak jantung meningkat
- Merasa cemas
- Kesulitan bicara dalam beberapa saat
- Merasa takut atau bahagia tiba-tiba
Terapi dengan Retigabine belum dikaitkan dengan peningkatan serum aminotransferase, dan cedera hati yang tampak akibat Retigabine belum dilaporkan.
Dosis Retigabine
Pemberian parasetamol dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan lansia:[2]
Dosis Retigabine Dewasa
| Tambahan oral pada kejang parsial → Awal 300 mg / hr selama 1 minggu; setelah itu, total dosis harian disesuaikan dengan peningkatan maksimal tiap minggu 150 mg, sesuai dengan respons dan tolerabilitas, hingga dosis pemeliharaan biasa 600-1.200 mg per hari → Dosis diberikan dalam 3 dosis terbagi setiap hari |
Dosis Retigabine Lansia
| Tambahan oral pada kejang parsial → ≥65 thn Awal, 150 mg / hr, diikuti dg peningkatan maksimal tiap minggu 150 mg sampai pemeliharaan maksimal 900 mg / hr |
Efek Samping Retigabine
Retigabine menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.[4]
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Pusing
- Mengantuk
- Kebingungan
- Kelelahan
- Sakit kepala
- Gangguan bicara
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Vertigo
- Disartria
- Penglihatan kabur
- Diplopia
- Infeksi saluran kemih
- Ataksia
- Tremor
- Amnesia
- Gangguan memori
- Mual
- Gangguan perhatian
- Gangguan gaya berjalan
- Kecemasan
Gejala Overdosis Retigabine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[2]
- Agitasi
- Perilaku agresif
- Mudah tersinggung
- Aritmia jantung (henti jantung / asistol atau takikardia ventrikel)
Detail Retigabine
Untuk memahami lebih detil mengenai Retigabine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Retigabine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]
| Penyimpanan | Simpan pada suhu 25 ° C |
| Cara Kerja | Deskripsi: Retigabine mengaktifkan saluran K dengan gerbang tegangan tertentu di otak yang dikenal sebagai kelompok saluran ion KCNQ (Kv7.2-7.5), dengan demikian menstabilkan saluran K dalam formasi terbuka, meningkatkan arus tipe-M dan memberikan efek hiperpolarisasi pada sel saraf, menghasilkan stabilisasi potensi membran istirahat dan penekanan aktivitas kejang. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Mudah diserap. Ketersediaan hayati: Sekitar 60%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Sekitar 0,5-2 jam. Distribusi: Tersebar dengan baik di dalam tubuh. Volume distribusi: 2-3 L / kg. Pengikatan protein plasma: Sekitar 80%. Metabolisme:Dimetabolisme secara ekstensif, terutama melalui glukuronidasi oleh uridin difosfat glukuronosiltransferase 1A4 (UGT1A4) untuk membentuk N- glukuronida yang tidak aktif (metabolit utama); juga mengalami asetilasi oleh N -asetiltransferase 2 (NAT2) untuk membentuk metabolit N- asetil (NAMR) yang aktif, tetapi kurang ampuh, yang kemudian mengalami glukuronidasi. Ekskresi: Melalui urin, kira-kira 85% (36% sebagai obat tidak berubah, 18% sebagai NAMR, dan 24% sebagai N- glukuronida); feses (kira-kira 14%, dg 3% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Sekitar 6-11 jam (retigabine dan NAMR). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat memperpanjang efek beberapa anestesi (misalnya Na thiopental) → Efek aditif dg obat yang memperpanjang interval QT termasuk antiaritmia kelas Ia / III (misalnya kuinidin, amiodaron), beberapa agen antipsikotik (misalnya klorpromazin), dan beberapa agen antimikroba (misalnya klaritromisin) → Kadar plasma berkurang dengan fenitoin atau karbamazepin |
| Interaksi Dengan Makanan | Peningkatan insiden penglihatan kabur dengan alkohol |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Agitasi → Perilaku agresif → Mudah tersinggung → Aritmia jantung (henti jantung / asistol atau takikardia ventrikel) dapat terjadi ⇔ Penatalaksanaan: → Perawatan suportif → Pastikan jalan napas, ventilasi dan oksigenasi yang memadai |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Dapat meningkatkan pemeriksaan bilirubin serum dan urin secara salah |
Pertanyaan Seputar Retigabine
Bagaimana menggunakan Retigabine?
Dapat diminum dengan atau tanpa makan, telan utuh, jangan dikunyah / dihancurkan.[2]
Bagaimana jika saya overdosis?
Jika terjadi overdosis segera hubungi dokter Anda.[3]
Makanan atau minuman apa yang harus saya hindari setelah menggunakan Retigabine?
Dilarang mengkonsumsi alkohol.[2]
Apa yang harus saya hindari setelah menggunakan Retigabine?
Obat ini dapat menyebabkan pusing, mengantuk, diplopia dan penglihatan kabur, jika terkena, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.[2]
Contoh Obat Retigabine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut obat bermerek yang mengandung Retigabine[3]
| Brand Merek Dagang |
| Trobalt |