Obat Sacubitril + Valsartan digunakan untuk pengobatan pasien yang mengalami gagal jantung kronis dengan fraksi ejeksi yang berkurang. [1]
Daftar isi
Apa Itu Sacubitril + Valsartan?
Untuk mengetahui mengenai Sacubitril + Valsartan mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, sampai pada kategori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui berikut keterangannya: [2,4]
| Indikasi | Gagal jantung kronis dengan berkurangnya fraksi ejeksi |
| Kategori | Obat keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat reseptor angiotensin II (ARB) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas atau riwayat angioedema, sirosis bilier, kolestasis. Penggunaan bersama atau digunakan dalam 36 jam setelah ACE inhibitor atau Angiotensin II Receptor Blocker (ARBs). Penggunaan bersamaan dengan produk yang mengandung aliskiren pada pasien dengan diabetes mellitus. Gangguan hati yang parah (Child-Pugh kelas C). Kehamilan. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sacubitril + Valsartan: → Pasien dengan faktor resiko hipotensi (misalnya penipisan garam atau volume, MI) → Pasien yang mengalami stenosis aorta / mitral, faktor risiko gagal ginjal (misalnya diabetes mellitus, hipoaldosteronisme) → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati sedang sampai berat (Child-Pugh kelas B) → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: Kategori X: tudi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya abnormalitas janin dan besarnya resiko obat ini pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaatnya. Dikontraindikasikan bagi wanita hamil atau wanita usia subur. |
Manfaat Penggunaan Obat Sacubitril + Valsartan
Obat Sacubitril + Valsartan digunakan untuk mengobati beberapa jenis gagal jantung. [1,2,3] Obat ini merupakan kombinasi 2 obat, yaitu sacubitril dan valsartan. Sakubitril termasuk dalam golongan obat yang disebut inhibitor neprilysin dan valsartan termasuk dalam kelas obat yang disebut penghambat reseptor angiotensin (ARB). [3]
Obat Sacubitril + Valsartan membuat darah mengalir lebih mudah. [3] Hal ini yang membantu jantung untuk memompa darah ke tubuh.
Sacubitril dan valsartan biasanya diberikan bersama dengan obat jantung lainnya. [4]
Dosis Penggunaan Obat Sacubitril + Valsartan
Obat Sacubitril + Valsartan hanya diperuntukkan bagi orang dewasa. Berikut keterangan penggunaan dosis yang dibedakan berdasarkan kondisi kesehatan pasien: [2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Oral/Diminum ⇔ Pasien dengan gagal jantung kronis mengalami fraksi ejeksi yang berkurang → Awalnya (Sacubitril + Valsartan) : 49 mg + 51 mg, 1 kali dalam dua hari. Dapat ditingkatkan setelah 2-4 minggu sebagai toleransi dengan dosis pemeliharaan: 97 mg + 103 mg 1 kali dalam dua hari. → Dosis sekali minum Maksimal: 49 mg + 51 mg ((Sacubitril + Valsartan) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam jangka waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 97 mg + 103 mg sekali dalam dua hari ⇔ Pasien dengan tekanan darah sistolik 100-110 mmHg → Awal, 24 mg + 26 mg per tablet sekali dalam waktu dua hari → Dosis Sekali Minum Maksimal : 24 mg + 26 mg (1 tablet) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 24 mg + 26 mg sekali dalam waktu 2 hari ⇔ Pasien dengan riwayat tidak mengkonsumsi inhibitor ACE atau ARB dosis rendah: → Awalnya : 24 mg / 26 mg 1 kali dalam 2 hari. Dosi dapat ditingkatkan sesuai toleransi setiap 2-4 minggu. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 24 mg + 26 mg (1 tablet) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 24 mg + 26 mg sekali dalam waktu 2 hari → Pemeliharaan: 97 mg / 103 mg, 1 kali dalam 2 hari → Dosis Sekali Minum Maksimal : 97 mg / 103 mg → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 97 mg / 103 mg, sekali dalam waktu 2 hari ⇔ Pasien yang sebelumnya mengkonsumsi inhibitor ACE atau ARB dosis sedang hingga tinggi: → Awalnya: 49 mg / 51 mg satu kali dalam dua hari. Dosis dapat digandakan sesuai toleransi setiap 2-4 minggu. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 49 mg / 51 mg (1 tablet) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 49 mg / 51 mg satu kali dalam dua hari → Pemeliharaan: 97 mg / 103 mg, satu kali dalam waktu dua hari → Dosis Sekali Minum Maksimal : 97 mg / 103 mg (1 tablet) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 97 mg / 103 mg, satu kali dalam waktu dua hari ⇔ Gangguan ginjal sedang (eGFR 30-60 mL / menit / 1,73 m2) dan berat (eGFR <30 mL / menit / 1,73 m2): → Awalnya: 24 mg / 26 mg satu kali dalam waktu dua hari → Dosis Sekali Minum Maksimal : 24 mg / 26 mg (1 tablet) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 24 mg / 26 mg satu kali dalam waktu dua hari ⇔ Gangguan Hati sedang (Child-Pugh kelas B): → Awalnya: 24 mg / 26 mg, satu kali dalam dua hari. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 24 mg / 26 mg (1 tablet) → Interval Dosis Minimum: 1 kali dalam waktu 2 hari → Dosis Maksimum: 24 mg / 26 mg satu kali dalam waktu dua hari |
Efek Samping Penggunaan Obat Sacubitril + Valsartan
Berikut efek samping penggunaan obat Sacubitril + Valsartan: [4]
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:
- Lebih umum
- Sakit perut
- penglihatan kabur
- kebingungan
- sulit bernapas
- pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- detak jantung tidak teratur
- mual atau muntah
- kegugupan
- mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- berkeringat
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- kaki terasa berat
- Kurang umum
- Urine berdarah
- penurunan frekuensi atau jumlah urin
- haus meningkat
- kehilangan selera makan
- nyeri punggung bawah atau samping
- pembengkakan pada wajah, jari, atau kaki bagian bawah
- penambahan berat badan
- Langka
- Pembengkakan besar di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera
- Lebih umum
- Batuk
- pusing
Info efek samping secara medis:
- Umum
- Efek samping yang paling umum adalah hipotensi, hiperkalemia, batuk, pusing, dan gagal ginjal.
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipotensi (18%)
- Umum (1% hingga 10%): Orthostasis
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Kalium lebih dari 5,5 mEq / L (16%), hiperkalemia (12%)
- Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): Kreatinin serum meningkat lebih dari 50% (16%)
- Umum (1% sampai 10%): gagal ginjal / gagal ginjal akut
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Batuk
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Angioedema
- Laporan pascapemasaran: Ruam, pruritus
- Insiden angioedema adalah 2,4% pada pasien kulit hitam
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Hemoglobin / hematokrit menurun lebih dari 20%
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Jatuh
- Imunologis
- Laporan pascapemasaran: Hipersensitivitas, reaksi anafilaksis
Detil Obat Sacubitril + Valsartan
Berikut keterangan secara detail mengenai obat Sacubitril + Valsartan, mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai pada interaksi dengan obat lain: [2]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan di bawah suhu 25 ° C. → jangan simpan di freezer → jauhkan dari benda berbau tajam → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara Kerja | Deskripsi: Sacubitril + Valsartan merupakan kombinasi dari dua obat yaitu obat Sacubitril dan obat Valsartan. Sacubitril adalah prodrug sakubitrilat (LBQ-657) yang menghambat neprilysin, endopeptidase netral (NEP), yang menyebabkan peningkatan kadar peptida vasoaktif endogen termasuk peptida natriuretik, bradikinin dan adrenomedulin. Valsartan adalah penghambat reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1). Ini antagonis vasokonstriksi yang diinduksi AT1, aldosteron, katekolamin dan pelepasan vasopresin arginin, asupan air, dan respon hipertrofik. Farmakokinetik: Penyerapan: Sacubitril: Ketersediaan hayati mutlak:> 60%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 0,5-1 jam (sakubitril); 2 jam (LBQ657). Valsartan: Diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 23% (tab); sekitar 39% (solusi). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1,5 jam. Distribusi: Sacubitril: LBQ657 melintasi sawar darah otak sampai batas tertentu (0,28%). Volume distribusi: 103 L. Pengikatan protein plasma: 94-97%. Valsartan: Volume distribusi: 75 L. Pengikatan protein plasma: 94-97%. Metabolisme: Sakubitril: Dimetabolisme oleh esterase menjadi metabolit aktif, LBQ657. Valsartan: Dimetabolisme minimal (sekitar 20%; <10% sebagai metabolit hidroksil). Ekskresi: Sakubitril: Melalui urin (kira-kira 52-68%, terutama sebagai LBQ657); tinja (37-48%, terutama sebagai LBQ657). Waktu paruh eliminasi: 1,4 jam (sakubitril); 11,5 jam (LBQ657). Valsartan: Terutama melalui feses (86%); urin (sekitar 13%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 9,9 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Efek hipotensi aditif dengan sildenafil dan penghambat PDE5 lainnya. → Peningkatan risiko gagal ginjal akut dengan NSAID → Peningkatan konsentrasi serum dengan rifampisin, siklosporin, ritonavir. → Dapat menurunkan konsentrasi serum metformin. → Sakubitril: Dapat meningkatkan konsentrasi serum substrat OATP1B1, OATP1B3 (misalnya atorvastatin). → Peningkatan konsentrasi statin. Valsartan: Dapat meningkatkan konsentrasi dan toksisitas litium serum. → Peningkatan risiko hiperkalemia dengan diuretik hemat kalium (misalnya triamterene), antagonis mineralokortikoid (misalnya spironolakton), suplemen K, atau pengganti garam yang mengandung K (misalnya heparin). → Peningkatan risiko angioedema dengan ACE inhibitor / ARB yang dapat berpotensi fatal → Peningkatan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan gagal ginjal akut dengan aliskiren pada pasien diabetes melitus yang dapat berpotensi fatal |
Pertanyaan Seputar Obat Sacubitril + Valsartan
Apa efek samping penggunaan Sacubitril + Valsartan?
Efek samping karena penggunaan obat sacubitril + valsartan yang paling umum adalah hipotensi, hiperkalemia, batuk, pusing, dan gagal ginjal. [4]
Apa saja yang perlu diperhatikan sebelum menggunakan obat sacubitril + valsartan?
Pasien dengan faktor resiko hipotensi (misalnya penipisan garam atau volume, MI), stenosis aorta / mitral, faktor risiko gagal ginjal (misalnya diabetes mellitus, hipoaldosteronisme), gangguan ginjal dan hati sedang sampai berat (Child-Pugh kelas B), ibu hamil atau menyusui. [2,3,4]
Contoh Merek Dagang Obat Sacubitril + Valsartan
| Brand Merek Dagang |
| Entresto [4] |