Simeprevir adalah obat yang termasuk ke dalam golongan obat antivirus. [1] Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi virus hepatitis C. [1, 2, 3, 4, 5]
Daftar isi
Apa Itu Simeprevir?
Berikut ini merupakan keterangan dari simeprevir yang akan dijelaskan mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Antivirus. Obat Hepatitis C genotipe 1 atau 4 kronis |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antivirus |
| Bentuk | Kapsul |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas. Penggunaan bersama dengan penginduksi atau penghambat CYP3A4. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan simeprevir: → Pasien yang memiliki alergi terhadap simeprevir → Pasien dengan infeksi virus hepatitis B (HBV), sirosis dekompensasi. → Pasien yang memiliki gangguan hati sedang sampai berat → Anak – anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Oral / Diminum Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Tinjauan Simeprevir adalah obat untuk mengobati hepatitis C yang dijual dalam bentuk kapsul.
Manfaat Simeprevir
Simeprevir adalah obat antivirus. Obat ini memiliki kegunaan untuk mengobati infeksi hepatitis C jangka panjang. [2]
Dosis Simeprevir
Pemberian simeprevir dibagi ke dalam 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan Lansia: [1]
Dosis Simeprevir Dewasa
| Melalui Oral / Diminum ⇔ Hepatitis C Kronis → Pada pasien dengan hepatitis C kronis genotipe 1 atau 4 dengan penyakit hati kompensasi: 150 mg sekali sehari, digunakan dalam kombinasi dengan obat antivirus lain. → Durasi pengobatan bervariasi sesuai dengan rejimen yang digunakan. |
Dosis Untuk Pasien Gangguan Hati
Pasien dengan gangguan hati sedang atau berat (Child-Pugh class B atau C): Tidak disarankan.
Efek Samping Simeprevir
Secara umum, simeprevir tidak akan menyebabkan efek samping yang serius jika diberikan dalam dosis yang tepat.
Efek samping yang memerlukan pertolongan medis segera (beritahu dokter jika anda mengalaminya): [2]
- Tanda-tanda reaksi alergi, seperti ruam; gatal – gatal, kulit merah, bengkak, melepuh, atau mengelupas dengan atau tanpa demam mengi; sesak di dada atau tenggorokan kesulitan bernapas, menelan, atau berbicara dengan suara serak yang tidak biasa; atau pembengkakan pada mulut, wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.
- Sesak napas
- Kulit merah, melepuh, atau bengkak
- Iritasi kulit yang sangat parah
- Sariawan
- Iritasi mata
- Masalah hati yang sangat buruk dan terkadang mematikan telah terjadi dengan obat ini. Hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki tanda-tanda masalah hati seperti air seni berwarna gelap, merasa lelah, tidak lapar, sakit perut atau sakit perut, tinja berwarna terang, muntah, atau kulit atau mata kuning
Efek samping yang tidak memerlukan pertolongan medis segera (beritahu dokter jika salah satu dari efek samping ini berlanjut / mengganggu): [2]
- Gatal
- Sakit perut
- Nyeri otot
- Diare
- Pusing
- Sakit kepala
- Merasa lelah atau lemah
- Tidak bisa tidur
Info Efek Simeprevir Tenaga Medis: [2]
- Umum
- Dalam uji klinis, sebagian besar efek samping yang dilaporkan pada pasien yang terinfeksi virus hepatitis C (HCV) genotipe 1 dengan sirosis kompensasi (Child-Pugh A) atau tanpa sirosis menggunakan obat ini dengan sofosbuvir (tanpa ribavirin) selama 12 atau 24 minggu adalah tingkat 1 atau 2 dalam tingkat keparahan; efek samping tingkat 3 atau 4 dilaporkan pada 4% dan 13% pasien yang menerima terapi ini masing-masing selama 12 dan 24 minggu.
- Efek samping yang serius dilaporkan masing-masing pada 2% (terapi 12 minggu) dan 3% (terapi 24 minggu).
- Efek samping paling umum yang dilaporkan pada pasien yang menggunakan obat ini ditambah dengan sofosbuvir selama 12 atau 24 minggu adalah kelelahan, sakit kepala, ruam (termasuk reaksi fotosensitifitas), diare, pusing, mual, sembelit, dan pruritus.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan bilirubin darah (termasuk peningkatan bilirubin terkonjugasi, peningkatan bilirubin darah, peningkatan bilirubin darah tidak terkonjugasi, hiperbilirubinemia; hingga 66%)
- Laporan pascapemasaran: Dekompensasi hati, kegagalan hati
- Dermatologis
- Dalam uji coba obat ini ditambah sofosbuvir, ruam (termasuk reaksi fotosensitifitas) dilaporkan pada 12% dan 16% pasien yang menerima terapi masing-masing selama 12 dan 24 minggu; pruritus dilaporkan pada 8,4% (terapi 12 minggu) dan 3,2% (terapi 24 minggu) dari pasien.
- Dalam uji coba obat ini ditambah peginterferon alfa dan ribavirin, ruam (termasuk reaksi fotosensitifitas) dan pruritus dilaporkan masing-masing pada hingga 28% dan 21,9% pasien, selama 12 minggu dengan obat ini. Lima puluh enam persen (56%) kejadian ruam terjadi dalam 4 minggu pertama; 42% dalam 2 minggu pertama.
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (termasuk fotosensitifitas; istilah termasuk ruam, eritema, eksim, ruam makulopapular, ruam makula, dermatitis, ruam papular, eksfoliasi kulit, ruam pruritus, ruam eritematosa, urtikaria, ruam umum, erupsi obat, dermatitis alergi, dermatosis, ruam vaskulitik, erupsi kulit toksik, ruam eksfoliatif, eritema umum, dermatitis eksfoliatif, vaskulitis kulit, reaksi fotosensitifitas, erupsi cahaya polimorfik, dermatitis matahari, fotodermatosis, terbakar sinar matahari, melepuh, makula, eritema kelopak mata, eritema palmar, papula, pityriasis rosea, ruam folikel, ruam morbilliform, ruam pustular, eritema skrotum, iritasi kulit, reaksi kulit, umbilikalis eritema; hingga 28%), pruritus (istilah termasuk pruritus, pruritus umum, pruritus kelopak mata, prurigo; hingga 22%)
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi fotosensitifitas
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 32%)
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan alkali fosfatase
- Selama 12 minggu terapi dengan obat ini ditambah peginterferon alfa dan ribavirin, peningkatan alkali fosfatase derajat 1 dan 2 dilaporkan masing-masing pada 3,3% dan 0,1% pasien.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan amilase (hingga 26%), mual (hingga 22%), diare (hingga 16%)
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, peningkatan lipase
- Peningkatan amilase tingkat 1, 2, dan 3 dilaporkan masing-masing pada 11,9%, 5,2%, dan 4,5% pasien yang menggunakan obat ini ditambah sofosbuvir selama 12 minggu. Peningkatan amilase tingkat 1, 2, dan 3 dilaporkan masing-masing pada 25,8%, 6,5%, dan 9,7% pasien yang menggunakan obat ini ditambah sofosbuvir selama 24 minggu.
- Peningkatan lipase tingkat 1, 2, 3, dan 4 dilaporkan masing-masing pada 4,5%, 7,7%, 0,3%, dan 0,3% dari pasien yang menggunakan obat ini ditambah sofosbuvir selama 12 minggu. Peningkatan lipase tingkat 1, 2, 3, dan 4 dilaporkan pada 3,2%, 9,7%, 3,2%, dan 3,2% dari pasien yang menggunakan obat ini ditambah sofosbuvir selama 24 minggu.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 23%), pusing (hingga 16%)
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mialgia (hingga 16%)
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (14%)
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (hingga 13%)
- Anemia dilaporkan pada 13% pasien yang menggunakan obat ini dengan sofosbuvir dan ribavirin dan 0% menggunakan obat ini dengan sofosbuvir.
- Insiden anemia yang lebih tinggi dilaporkan pada pasien dengan fibrosis lanjut yang menggunakan obat ini ditambah peginterferon alfa dan ribavirin.
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (istilah termasuk dispnea, dispnea aktivitas; hingga 12%)
- Selama 12 minggu terapi dengan obat ini ditambah peginterferon alfa dan ribavirin, dispnea dilaporkan pada 12% pasien. Semua kejadian dispnea memiliki tingkat keparahan ringan atau sedang (tingkat 1 atau 2). Enam puluh satu persen (61%) kejadian dispnea terjadi dalam 4 minggu pertama. Pada pasien yang berusia lebih dari 45 tahun, dispnea dilaporkan pada 16,4% pasien yang menggunakan obat ini dibandingkan dengan 9,1% yang menggunakan plasebo dengan peginterferon alfa dan ribavirin.
- Kardiovaskular
- Laporan pascapemasaran: Bradikardia simtomatik (termasuk kasus yang memerlukan intervensi alat pacu jantung)
- Bradikardia telah dilaporkan ketika obat ini digunakan dengan sofosbuvir dan amiodarone bersamaan. Gejala bradikardia yang serius telah dilaporkan pada pasien yang memakai amiodaron yang memulai terapi dengan rejimen yang mengandung sofosbuvir.
Detail Simeprevir
Untuk memahami lebih detil mengenai simeprevir, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja simeprevir, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya. [1]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu di bawah 30 ° C → Lindungi dari cahaya |
| Cara Kerja | Deskripsi: Simeprevir adalah virus hepatitis C (HCV) protein nonstruktural 3 / 4A (NS3 / 4A) serine inhibitor protease. Obat ini mengikat situs aktif protease NS3 / 4A, dengan demikian menghambat aktivitas replikasi virus. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Peningkatan penyerapan dengan makanan. Ketersediaan hayati: 62%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 4-6 jam. Distribusi: protein plasma mengikat:> 99,9%, untuk albumin dan α 1 -acid glikoprotein. Metabolisme: Mengalami metabolisme oksidatif di hati terutama oleh enzim CYP3A4, menjadi obat dan metabolit yang tidak berubah. Ekskresi: Terutama melalui feses (sekitar 91%); urin (<1%). Waktu paruh eliminasi terminal: 41 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat meningkatkan konsentrasi plasma dengan agen antiaritmia (misalnya disopyramide, flecainide, mexiletine). → Dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin. → Dapat berpotensi fatal, yaitu menurunkan konsentrasi plasma dan efek terapeutik dengan penginduksi CYP3A4 sedang atau kuat (misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin). → Dapat meningkatan kadar plasma dengan inhibitor CYP3A4 sedang atau kuat (misalnya ketokonazol). → Dapat meningkatkan konsentrasi substrat P-glikoprotein (misalnya doksorubisin), polipeptida transpor anion organik, siklosporin. → Dapat menyebabkan bradikardia simptomatik jika diberikan bersama amiodaron. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan penyerapan dengan makanan. → Penurunan konsentrasi serum dengan St John’s wort. → Peningkatan konsentrasi serum dengan milk thistle. |
Pertanyaan Seputar Simeprevir
Apakah obat ini boleh digunakan saat mengemudi atau menggunakan alat berat / mesin?
Tidak boleh karena obat ini dapat mengganggu kemampuan Anda dalam mengemudi atau mengoperasikan mesin. [1]
Bagaimana cara menyimpan dan membuang Simeprevir?
• Simpan dalam wadah aslinya pada suhu ruangan.
• Lindungi dari cahaya.
• Simpan di tempat yang kering. Jangan simpan di kamar mandi.
• Simpan semua obat di tempat yang aman. Jauhkan semua obat dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
• Buang obat yang tidak terpakai atau kadaluwarsa. Jangan buang obat ini di toilet atau menuangkannya ke saluran pembuangan kecuali Anda diinstruksikan oleh dokter Anda. Tanyakan kepada apoteker Anda jika Anda memiliki pertanyaan tentang cara yang aman membuang obat. [2]
Apasajakah obat yang tidak boleh diminum bersama dengan obat ini?
Berikut ini adalah beberapa obat yang tidak boleh digunakan bersama dengan simeprevir: [1]
Antibiotik tertentu misalnya eritromisin, klaritromisin, telitromisin
obat-obatan untuk mengobati TB (infeksi yang dikenal sebagai tuberkulosis) misalnya rifampisin
obat untuk epilepsi (kejang atau kejang) misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin
obat untuk detak jantung tidak teratur misalnya amiodarone
Obat pengencer darah misalnya warfarin
obat untuk mengobati infeksi jamur misalnya ketoconazole
obat-obatan herbal misalnya St. John’s wort, milk thistle
Beri tahu dokter dan apoteker Anda tentang semua obat Anda (obat resep atau OTC, produk alami, vitamin ) dan masalah kesehatan. Anda harus memeriksa untuk memastikan bahwa simeprevir aman jika memakai simeprevir dengan semua obat dan masalah kesehatan Anda. Jangan memulai, menghentikan, atau mengubah dosis obat apa pun tanpa memeriksakan diri ke dokter Anda. [1, 2]
Contoh Obat Simeprevir (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung simeprevir: [2]
| Brand Merek Dagang |
| Olysio |