Obat

Paliperidone: Manfaat – Dosis dan Efek Sampingnya

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Paliperidone adalah agen antipsikotik generasi kedua (atipikal) yang tersedia dalam bentuk parenteral kerja oral dan panjang dan digunakan dalam pengobatan skizofrenia. [3]

Paliperidone dikaitkan dengan rendahnya tingkat peningkatan serum aminotransferase selama terapi, tetapi belum dikaitkan dengan kejadian cedera hati akut yang tampak secara klinis. [3]

Apa itu Paliperidone?

Berikut ini info Paliperidone, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]

Indikasi Schizophrenia.
Kategori Obat Keras
Konsumsi Dewasa
Kelas Antipsikotik
Bentuk Tablet dan injeksi
Kontraindikasi Hipersensitif terhadap paliperidone atau risperidone.
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paliperidone:
→ Pasien dengan penyakit kardiovaskular yang diketahui atau riwayat keluarga dengan perpanjangan interval QT, riwayat kejang atau kondisi lain yang berpotensi menurunkan ambang kejang, predisposisi obstruksi slauran pencernaan, kemungkinan tumor yang bergantung pada prolaktin, penyakit Parkinson.
→ Operasi katarak.
→ Lansia dengan psikosis terkait demensia dan faktor risiko stroke.
→ Gangguan ginjal.
→ Kehamilan dan menyusui.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui IV/Parenteral/Oral:
Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Paliperidone

Adapun manfaat Paliperidone ialah mengatasi gangguan kesehatan berupa: [4]

  • Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan mental atau mood tertentu (seperti skizofrenia, gangguan skizoafektif).
  • Obat ini dapat mengurangi halusinasi dan membantu Anda berpikir lebih jernih dan positif tentang diri sendiri, mengurangi rasa gelisah, dan lebih aktif dalam kehidupan sehari-hari.
  • Paliperidone termasuk dalam kelas obat yang disebut antipsikotik atipikal. Ia bekerja dengan membantu mengembalikan keseimbangan zat alami tertentu di otak.

Dosis Paliperidone

Pemberian Paliperidone dapat diberikan kepada remaja dan orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut : [2]

Intramuskular:
⇔ Skizofrenia
Dosis awal: 150 mg pada hari pertama, lalu 100 mg setelah satu minggu.
Berikan dosis ke-3 sebulan setelah dosis inisiasi ke-2.

Dosis pemeliharaan bulanan: 75 mg.
Kisaran biasa: 25-150 mg.
Oral/Diminum:
⇔ Skizofrenia

Dosis: 6 mg sekali sehari pada pagi hari.
Jika perlu, sesuaikan dengan penambahan 3 mg selama setidaknya 5 hari.
Kisaran biasa: 3-12 mg setiap hari.

Efek Samping Paliperidone

Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera Beberapa efek samping Paliperidone dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.

Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka: [5]

Lebih umum

  • Kesulitan berbicara
  • Air liur keluar
  • Detak jantung atau denyut nadi yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
  • Peningkatan gerakan tubuh
  • Kehilangan kendali keseimbangan
  • Otot gemetar, tersentak, atau kaku
  • Berjalan menyeret
  • Kekakuan anggota badan
  • Gerakan memutar tubuh
  • Gerakan yang tidak terkontrol, terutama pada wajah, leher, dan punggung

Kurang umum

  • Nyeri dada
  • Keringat dingin
  • Kebingungan
  • Batuk
  • Kesulitan menelan
  • Pusing
  • Tonus otot yang berlebihan
  • Pingsan
  • Ketidakmampuan untuk menggerakkan mata
  • Peningkatan kedipan atau kejang pada kelopak mata
  • Peningkatan tekanan darah
  • Wajah seperti topeng
  • Ketegangan atau ketegangan otot
  • Nyeri di lengan atau tungkai
  • Detak jantung lambat
  • Gerakan melambat
  • Pidato cadel
  • Mencuat dari lidah saat tidak bermaksud
  • Gerakan seperti tic (tersentak-sentak) pada kepala, wajah, mulut, dan leher
  • Gemetar dan gemetar pada jari dan tangan
  • Tremor
  • Kesulitan bernapas, berbicara, atau menelan
  • Gerakan memutar leher, tubuh, lengan, atau kaki yang tidak terkendali
  • Ekspresi wajah yang tidak biasa
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Insiden tidak diketahui

  • Penurunan frekuensi buang air kecil
  • Penurunan volume urin
  • Kesulitan buang air kecil
  • Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau alat kelamin
  • Bibir menampar atau mengerut
  • Ereksi penis yang menyakitkan atau berkepanjangan
  • Buang air kecil yang menyakitkan
  • Gembung pipi
  • Gerakan lidah yang cepat atau seperti cacing
  • Sembelit parah
  • Muntah parah
  • Sakit perut
  • Gerakan mengunyah yang tidak terkendali

Info Efek Samping Paliperidone Tenaga Medis [5]

  • Umum
    • Tablet: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk sedasi, gangguan ekstrapiramidal, akathisia, dan hiperkinesia.
    • Injeksi: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk akathisia, parkinsonisme, insomnia, dan sakit kepala.
    • Injeksi 3 bulan: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk peningkatan berat badan, insomnia, dan penggunaan obat antikolinergik (untuk gejala ekstrapiramidal).
  • Sistem saraf
    • Gejala ekstrapiramidal termasuk krisis okulogi, kekakuan otot, kekakuan muskuloskeletal, kekakuan nuchal, tortikolis, trismus, bradikinesia, kekakuan roda gigi, tardive, distonia, gangguan ekstrapiramidal, hipertonia, hipokinesia, kontraksi otot tak sadar, gaya berjalan parkinsonisme, parkinsonisme, tremor, dan gelisah. Somnolence termasuk istilah mengantuk, sedasi, dan hipersomnia.
    • Tablet pelepasan yang diperpanjang:
      • Sangat umum (10% atau lebih): Sedasi/mengantuk (hingga 26%), gejala gangguan ekstrapiramidal (hingga 23%), akatisia (hingga 17%), hiperkinesia (hingga 17%), parkinsonisme (hingga 15%), sakit kepala (hingga 14%), distonia atau distonia akut (hingga 14%), tremor (hingga 12%)
      • Umum (1% hingga 10%): Cara berjalan abnormal, pusing, air liur, disartria, diskinesia, hipertonia, lesu
      • Jarang (0,1% hingga 1%): Kejang, gangguan perhatian, dysgeusia, hypoesthesia, paresthesia, pusing postural, sinkop, tardive dyskinesia
      • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Koordinasi abnormal, gangguan keseimbangan, iskemia serebral, tingkat kesadaran tertekan, koma diabetes, titubasi kepala, kehilangan kesadaran, sindrom ganas neuroleptik, tidak responsif terhadap rangsangan
  • Metabolik
    • Tablet pelepasan yang diperpanjang:
      • Umum (1% sampai 10%): Nafsu makan menurun, berat badan berkurang, nafsu makan meningkat, berat badan bertambah
      • Jarang (0,1% hingga 1%): Anoreksia, diabetes mellitus, hiperglikemia, peningkatan trigliserida darah, peningkatan lingkar pinggang, rasa haus
      • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Ketoasidosis diabetik, hipoglikemia, peningkatan kolesterol darah, polidipsia, keracunan air
      • Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperinsulinemia, peningkatan c-peptida, peningkatan glukosa puasa, peningkatan HDL, peningkatan LDL, tetani
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Agitasi, kecemasan, depresi, insomnia, mania, gangguan tidur
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Anorgasmia, keadaan bingung, penurunan libido, gugup, mimpi buruk, hiperaktif psikomotorik
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Efek tumpul, sindrom penarikan obat, sindrom penarikan obat pada neonatal
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Insomnia awal, insomnia tengah, gelisah
  • Kardiovaskular
    • Sangat umum (10% atau lebih): Takikardia (hingga 14%)
    • Umum (1% hingga 10%): Bradikardia, blok cabang berkas, blok atrioventrikular derajat pertama/blok atrioventrikular, gangguan konduksi, elektrokardiogram QT berkepanjangan, hipertensi, hipotensi ortostatik, aritmia sinus, takikardia sinus
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Elektrokardiogram abnormal, ketidaknyamanan/nyeri dada, edema, hipotensi, palpitasi
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Fibrilasi atrium, flushing, iskemia, sindrom takikardia ortostatik postural, trombosis/tromboemboli vena
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Henti jantung, edema umum, peningkatan tekanan darah, peningkatan denyut jantung, edema perifer, edema pitting, Torsade de Pointes, aritmia ventrikel, takikardia ventrikel
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Muntah (hingga 11%)
    • Umum (1% hingga 10%): Ketidaknyamanan atau nyeri perut, sembelit, diare, mulut kering, dispepsia, mual, hipersekresi saliva, ketidaknyamanan perut, sakit gigi, sakit perut bagian atas
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia, perut kembung, gastroenteritis, lidah bengkak
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Cheilitis, inkontinensia tinja, fecaloma, ileus, obstruksi usus, pankreatitis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Kesulitan menelan, lidah menonjol, spasme lidah, sakit perut bagian atas
  • Lokal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi di tempat suntikan (hingga 10%)
    • Umum (1% hingga 10%):
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Abses tempat suntikan, selulitis tempat suntikan, kista di tempat suntikan, hematoma atau memar di tempat suntikan
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Ekstravasasi tempat suntikan, indurasi di tempat suntikan, iritasi di tempat suntikan, pruritus, eritema, ketidaknyamanan, nyeri sendi di tempat suntikan, massa di tempat suntikan, nekrosis di tempat suntikan, nodul di tempat suntikan, nyeri di tempat suntikan, pembengkakan di tempat suntikan, edema, peradangan, ulkus tempat suntikan
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri punggung, nyeri ekstremitas, nyeri muskuloskeletal, kekakuan muskuloskeletal, mialgia
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan kreatinin fosfokinase darah, kekakuan / pembengkakan sendi, kejang otot, kelemahan otot, nyeri leher
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Postur tubuh tidak normal, rhabdomyolysis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Kontraksi otot yang tidak disengaja, kontraktur otot, kekakuan / sesak / kedutan otot, kejang otot leher, kekakuan nuchal, tortikolis, trismus
  • Pernapasan
    • Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, batuk, epistaksis, hidung tersumbat, nasofaringitis, nyeri faringolaringeal, rinitis, sinusitis, infeksi saluran pernapasan bagian atas
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Dispnea, pneumonia, infeksi saluran pernapasan, tonsilitis, mengi
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Pneumonia aspirasi, disfonia, hiperventilasi, emboli paru, kemacetan saluran pernapasan, sindrom apnea tidur
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Kesulitan bernapas, spasme laring, hidung tersumbat, spasme orofaringeal, paru-paru tersumbat, kerutan, tenggorokan sesak
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan transaminase (ALT, AST)
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Gamma-glutamyltransferase meningkat, peningkatan enzim hati
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Penyakit kuning
  • Imunologis
    • Umum (1% hingga 10%): Influenza
  • Okuler
    • Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur, krisis okulogi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Konjungtivitis, mata kering, fotofobia
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Infeksi mata, gangguan pergerakan mata, mata bergulir, glaukoma, peningkatan lakrimasi, hiperemia okular
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Blepharospasm, sindrom floppy iris intraoperatif, okulograsi
  • Hematologi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Anemia, penurunan hematokrit, penurunan jumlah sel darah putih, trombositopenia
    • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Agranulositosis, peningkatan jumlah eosinofil, neutropenia

Detil Paliperidone

Penyimpanan → Simpan di bawah 30 °C.
→ Lindungi dari kelembaban.
Cara Kerja Deskripsi: Paliperidone adalah antipsikotik atipikal benzisoksazol yang merupakan metabolit aktif utama risperidon. Ini adalah antagonis pada reseptor dopamin D2, serotonin (5-HT2A), adrenergik (α1 dan α2), dan histamin (H1).
Farmakokinetik:
Penyerapan: Ketersediaan hayati: 28%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Sekitar 24 jam (oral); kira-kira 13 hari (IM).
Distribusi: Pengikatan protein plasma: 74% (terutama pada glikoprotein dan albumin asam α1).
Metabolisme: Hepatik oleh isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4; metabolisme minor melalui dealkilasi, hidroksilasi, dehidrogenasi, dan pemotongan benzisoksazol.
Ekskresi: Melalui urin (80%) dan feses (11%). Waktu paruh eliminasi: Sekitar 23 jam (oral); 25-49 hari (IM).
Interaksi dengan obat lain → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan kelas IA (misalnya quinidine, disopyramide) dan antiaritmia kelas III (misalnya amiodarone, sotalol).
→ Efek aditif dg obat yg menyebabkan hipotensi ortostatik (misalnya ntipsikotik lain, trisiklik).
→ Dapat melawan tindakan levodopa dan dopaminergik lainnya.
→ Efek aditif dengan obat yang diketahui menurunkan ambang kejang (misalnya fenotiazin atau butirrofenon, clozapine, trisiklik atau SSRI, tramadol, mefloquine).
→ Dapat menurunkan kadar plasma dengan karbamazepin.
→ Efek sentral ditingkatkan dengan depresan SSP lainnya.
→ Dapat meningkatkan kadar plasma dengan valproat.
→ Dapat mempengaruhi absorpsi dengan metoclopramide.
Interaksi dengan makanan → Efek sentral alkohol yang ditingkatkan.
Overdosis ⇔ Gejala: Gejala: Mengantuk, sedasi, takikardia, hipotensi, perpanjangan interval QT, gejala ekstrapiramidal, torsades de pointes, fibrilasi ventrikel.
⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simtomatik dan suportif. Tetapkan dan pertahankan jalan napas yang bersih dan pastikan oksigenasi dan ventilasi yang memadai. Obati hipotensi dan kolaps sirkulasi dengan cairan IV atau agen simpatomimetik. Pertimbangkan lavage lambung dan pemberian arang aktif dengan pencahar. Dalam kasus gejala ekstrapiramidal yang parah, berikan agen antikolinergik.

Pertanyaan Seputar Paliperidone

Apakah obat ini aman dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui?

Obat ini masuk dalam Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. [1][4][5]

Bagaimana saya harus mengonsumsi paliperidone?

⇔ Ikuti semua petunjuk pada label resep Anda dan baca semua panduan pengobatan atau lembar instruksi. Gunakan obat persis seperti yang diarahkan.
⇔ Anda bisa mengonsumsi paliperidone dengan atau tanpa makanan.
⇔ Telan tablet utuh dan jangan menghancurkan, mengunyah, atau memecahkannya.
⇔ Dokter Anda perlu memeriksa kemajuan Anda secara teratur.
⇔ Simpan pada suhu kamar jauh dari kelembaban, panas, dan cahaya. [5]

Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?

Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan minum dua dosis sekaligus.
Dapatkan resep Anda diisi ulang sebelum Anda benar-benar kehabisan obat. [5]

Contoh Obat Paliperidone

Brand Merek Dagang
Invega Sustenna
Invega Trinza

[1] Anonim. Paliperidone. Mims Indonesia; 2020.
[2] Anonim. Paliperidone. Drugbank Canada; 2020.
[3] Anonim. Paliperidone. National Center for Biotechnology Information; 2020.
[4] Anonim. Paliperidone. Sulfate. WebMD; 2020.
[5] Anonim. Paliperidone. Drug; 2020.

Share