Labetalol adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan pengendalian angina jangka panjang. Labetalol juga bisa merawat hipertensi pada saat kehamilan[1].
Daftar isi
Apa itu Labetalol?
Berikut ini info mengenai Labetalol, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Hipertensi |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat Beta atau Beta Blockers |
| Bentuk | Bubuk, Injeksi Intravena, dan Kapsul |
| Kontraindikasi | Asma, Gagal Jantung, Syok Kardiogenik, Bradikardia Berat, kondisi yang berhubungan dengan Hipotensi |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Labetalol jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan atau memiliki riwayat Gangguan Fungsi Hati → Pasien dengan atau memiliki riwayat Sindrom Floppy Iris Intraoperatif (IFIS) |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini. |
Tinjauan Labetalol adalah campuran rasemat dari 2 diastereoisomer yang diformulasikan sebagai Injeksi Intravena atau Tablet untuk mengobati Hipertensi.
Manfaat Labetalol
Manfaat – manfaat penggunaan obat Labetalol pada pasien dengan Hipertensi[3]:
- Antagonisme reseptor Alfa-1 – adrenergik menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi pembuluh darah yang bisa menurunkan tekanan darah.
- Labetalol menyebabkan vasodilatasi berkelanjutan sehingga dalam jangka panjang penurunan denyut jantung tidak terlalu besar.
Dosis Labetalol
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Labetalol untuk Dewasa[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Hipertensi Oral/ Tablet → Dosis: 100 mg dua kali dalam sehari Parenteral/ Injeksi → Dosis: 20 mg di injeksi hingga dosis 300 mg tercapai |
Efek Samping Labetalol
Penggunaan Labetalol secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Labetalol dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping yang tidak harus segera ditangani
Efek samping yang sering terjadi
- Mual
Efek yang jarang di alami
- Perut asam atau asam
- Bersendawa
- Merasa tidak biasa atau mood tidak menyenangkan
- Menurunnya minat dalam hubungan seksual
- Sakit kepala
- Maag
- Gangguan pencernaan
- Kelemahan
- Berkurangnya hasrat seksual
- Ruam
- Perut terasa tidak nyaman
- Hidung tersumbat
Efek samping yang jarang sekali terjadi :
- Rasa terbakar
- Diare
- Peningkatan keringat
- Muntah
Efek samping yang harus segera ditangani :
Efek samping yang jarang terjadi :
- Visi kabur atau perubahan visi lainnya
- Panas dingin
- Berkeringat dingin
- Kebingungan
- Sulit atau sulit bernapas
- Pusing
- Sesak napas
- Pembengkakan pada wajah, jari, kaki, atau kaki bagian bawah
- Sesak di dada
- Mengi
Gejala Overdosis Labetalol (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Pusing atau pingsan
- Detak jantung lambat atau tidak teratur
- Berkeringat
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Edema, hipotensi postural.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Bradikardia, penyumbatan jantung, gagal jantung, hipotensi, edema pergelangan kaki, peningkatan klaudikasio intermiten yang ada, hipotensi postural, ekstremitas dingin atau sianotik, fenomena Raynaud, parestesia ekstremitas, sinkop.
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan keringat.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Lupus erythematosus sistemik, ruam (mis., Makulopapular umum, lichenoid, urtikaria, lichen planus bulosa, psoriaform, eritema wajah, penyakit Peyronie, alopecia reversibel).
- Kelenjar endokrin
- Hasil yang tidak dilaporkan: Masking dari respon normal terhadap hipoglikemia (berkeringat dan takikardia); ini mungkin penting pada beberapa pasien dengan diabetes mellitus.
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Mual, dispepsia, muntah.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Diare.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Nyeri epigastrik.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Kegagalan ejakulasi, impotensi.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Kesulitan berkemih (termasuk retensi kandung kemih akut).
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan uji fungsi hati sementara.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Nekrosis hati, hepatitis, ikterus kolestatik.
- Hipersensitif
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hipersensitivitas (mis., Ruam, urtikaria, pruritus, angioedema, dispnea), reaksi anafilaktoid.
- Imunologis
- Hasil yang tidak dilaporkan: Antibodi antimitochondrial.
- Metabolik
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hiperkalemia.
- Muskuloskeletal
- Hasil yang tidak dilaporkan: Kram otot, miopati toksik.
- Sistem saraf
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Kelainan penglihatan.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Mata kering.
- Laporan setelah pemasaran: Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS) yang diamati selama operasi katarak.
- Pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Hidung tersumbat, dispnea.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Bronkospasme, penyakit paru interstitial.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Keletihan, asthenia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Faktor antinuklear positif.
- Psikiatrik
- Hasil yang tidak dilaporkan: Mood dan depresi, halusinasi, psikosis, kebingungan, gangguan tidur, mimpi buruk.
Detail Labetalol
Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Labetalol, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu diantara 2°C – 30°C (36°F – 86°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Labetalol secara kompetitif menghambat stimulasi adrenergik reseptor β dengan miokardium, otot polos bronkial dan vaskular, dan reseptor α1 dengan otot polos vaskular. Ini juga memiliki beberapa aktivitas β2-agonis dan menstabilkan membran intrinsik. Onset: 20 menit hingga 2 jam (oral); 2-5 mnt (IV). Durasi: Dosis tergantung: 8-12 jam (oral); 2-18 jam (IV). Farmakokinetik: Penyerapan: Mudah diserap dari saluran GI. Ketersediaan obat didalam tubuh yang meningkat oleh makanan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 1-2 jam (oral); 5-15 mnt (IV). Distribusi: Melintasi plasenta, memasuki ASI. Volume distribusi: 3-16 L / kg. Ikatan protein plasma: Sekitar 50%. Metabolisme: Metabolisme first-pass ekstensif terutama melalui konjugasi glukuronida. Ekskresi: Melalui urin (55-60% sebagai konjugat glukuronida; <5% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Sekitar 6-8 jam (oral); sekitar 5,5 jam (IV). |
| Interaksi dengan obat lain | → Efek hipotensi sinergis dg halotan. → Peningkatan bioavailabilitas absolut dg simetidin. → Penurunan bioavailabilitas absolut dg glutethimide. → Efek hipotensi tambahan dg nitrogliserin. → Peningkatan kejadian tremor dg TCA. → Peningkatan risiko bradikardia dan blok jantung dengan pemblokir saluran Ca (mis. Verapamil, diltiazem). |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dan minuman dengan kadar kolesterol yang tinggi, multivitamin dan mineral, dan Alkohol |
| Interaksi dengan penyakit | Blok Bradyarrhythmia / AV, Syok kardiogenik / hipotensi, CHF, Diabetes, Hemodialisis, Hipersensitif, Penyakit jantung iskemik, PVD, Penyakit hati, Asma / COPD, Insufisiensi serebrovaskular, Glaukoma, Hiperlipidemia, Hipertiroidisme, PK hipertiroid, Myasthenia gravis, Feokromositoma, Psoriasis, Takikardia, Angina Prinzmetal |
| Overdosis | ⇔ Gejala Overdosis: Nyeri dada atau ketidaknyamanan Pusing atau pingsan Detak jantung lambat atau tidak teratur Berkeringat Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Hasil positif palsu dalam analisis fluorometrik atau fotometri katekolamin urin. |
Pertanyaan seputar Labetalol
Apakah efek samping penggunaan Labetalol?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Labetalol adalah sebagai berikut[4]:
– Merasa tidak biasa atau mood tidak menyenangkan
– Menurunnya minat dalam hubungan seksual
– Sakit kepala
– Gangguan pencernaan
– Kelemahan
– Berkurangnya hasrat seksual
– Ruam
– Perut terasa tidak nyaman
– Hidung tersumbat
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Labetalol[4]:
| Normozide |
| Trandate |