Clobazam adalah benzodiazepin yang digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengobati kejang yang disebabkan oleh sindrom Lennox-Gastaut, gangguan parah epilepsi pada anak-anak yang juga menyebabkan masalah perkembangan dan perilaku. [1, 2, 3, 4]
Daftar isi
Apa itu Clobazam?
Berikut ini adalah informasi mengenai Clobazam, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Obat anti epilepsi, anti konvulsan |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Benzodiazepin |
| Bentuk | Tablet, suspensi |
| Kontraindikasi | → Riwayat ketergantungan obat atau alkohol, miastenia gravis, insufisiensi pernapasan berat, sindrom apnea tidur. → Gangguan hati berat. → Kehamilan (trimester 1) dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat ini: → Pasien dengan ataksia tulang belakang atau serebelar, kelemahan otot yang sudah ada sebelumnya, gangguan kepribadian (misalnya depresi). → Hindari penghentian mendadak dan penggunaan jangka panjang. → Gangguan hati ringan sampai sedang. Anak-anak dan orang tua. → Kehamilan (trimester ke-2 hingga ke-3). → Metabolisme buruk CYP2C19. → Penggunaan bersama dengan opioid. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (oral) Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Clobazam
Clobazam memiliki beberapa manfaat klinis untuk jenis infeksi berikut: [3, 4]
Clobazam digunakan dengan obat lain untuk membantu mengontrol kejang. Clobazam termasuk dalam kelas obat yang disebut benzodiazepin, yang bekerja pada otak dan saraf (sistem saraf pusat) untuk menghasilkan efek menenangkan. Obat ini bekerja dengan meningkatkan efek senyawa kimia alami tertentu di dalam tubuh.
Clobazam termasuk dalam kelas obat 1,5-benzodiazepin dan diharapkan memiliki profil efek samping yang lebih baik dibandingkan dengan 1,4-benzodiazepin yang lebih dulu ada. Obat ini telah dipasarkan sebagai anxiolytic sejak 1975 dan antikonvulsan sejak 1984.
Dosis Clobazam
Pemberian clobazam dapat dikategorikan menjadi dosis dewasa, anak-anak, dan lansia sebagai berikut: [1]
Dosis Dewasa Clobazam
| Kegelisahan Oral 20-30 mg per hari dalam dosis terbagi atau sebagai dosis tunggal sebaiknya sebelum tidur. Jika perlu, dapat meningkatkan dosis hingga 60 mg per hari pada pasien dengan kecemasan berat. Lama pengobatan: Tidak lebih dari 4 minggu dan pasien harus dinilai ulang setelahnya. Gunakan dosis serendah mungkin untuk waktu sesingkat mungkin. |
| Adjuvan pada epilepsi Oral Dosis awal 20-30 mg per hari. Dosis maksimal: 60 mg per hari. |
Dosis Anak-anak Clobazam
| Adjuvan pada epilepsi Oral → Anak: ≥2 tahun Sebagai suspensi oral: 0,1 mg/kg per hari, dapat meningkat perlahan dengan peningkatan 0,1-0,2 mg/kg per hari pada interval 7 hari sampai respons yang memadai tercapai atau toksisitas terjadi. → ≥6 tahun Sebagai tab atau suspensi oral: Awal, 5 mg per hari. → Pemeliharaan: 0,3-1 mg/kg per hari. Maks: 60 mg per hari. Mulailah dengan dosis rendah dan amati dengan hati-hati selama peningkatan dosis bertahap. |
Dosis Lansia Clobazam
| Kegelisahan Oral 10-20 mg setiap hari. Amati dengan baik selama penambahan dosis bertahap. |
| Adjuvan pada epilepsi Oral Mulailah dengan dosis rendah dan amati dengan baik selama peningkatan dosis bertahap. |
Efek Samping Clobazam
Clobazam dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika terjadi, maka mungkin diperlukan tindakan medis. Efek sampingnya sebagai berikut: [1]
- kesulitan menelan
- demam
- gemetar dan berjalan tidak stabil
- ketidakstabilan, gemetar, atau masalah lain dengan kontrol atau koordinasi otot
- perubahan pola bicara
- kegelisahan
- pidato cadel
- kesulitan duduk diam
- kesulitan berbicara
- agitasi
- hitam, kotoran tinggal
- gusi berdarah
- kulit melepuh, mengelupas, atau melonggarkan
- darah dalam urin atau tinja
- nyeri dada
- panas dingin
- kebingungan tentang waktu, tempat, atau orang
- batuk
- diare
- kesulitan bernapas atau kesulitan bernapas
- memegang keyakinan salah yang tidak bisa diubah oleh fakta
- pernapasan tidak teratur, cepat atau lambat, atau dangkal
- gatal
- nyeri sendi atau otot
- kurangnya perasaan atau emosi
- nyeri atau sulit buang air kecil
- bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru
- menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- ruam, gatal-gatal, atau bekas luka
- lesi kulit merah, seringkali dengan bagian tengah berwarna ungu
- merah, mata jengkel
- melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
- sakit tenggorokan
- luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
- kelenjar bengkak
- kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- perdarahan atau memar yang tidak biasa
- kegembiraan, kegugupan, atau kegelisahan yang tidak biasa
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Efek Samping untuk tim medis: [2]
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah mengantuk atau sedasi, kelelahan, pireksia, dan kelesuan.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Mengantuk atau sedasi (hingga 32%), mengantuk (hingga 32%), mengantuk (hingga 25%), lesu (hingga 15%), air liur (hingga 14%), ataksia (hingga 10%).
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, disartria, sakit kepala, hiperaktif psikomotorik, sedasi, bicara cadel, tremor.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Amnesia, anterograde amnesia, gangguan artikulasi, gangguan perhatian, tremor jari halus, mabuk, gangguan kesadaran, gangguan memori, nistagmus, potensiasi obat penenang akibat penggunaan bersamaan dengan depresan sistem saraf pusat, mengantuk, bicara lambat/tidak jelas, perlambatan waktu reaksi, gangguan bicara, gaya berjalan tidak stabil dan fungsi motorik lainnya, gerakan tidak stabil.
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 32%), pireksia (hingga 17%).
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Toleransi obat, jatuh, hipotermia, risiko penggunaan bersamaan dengan opioid, reaksi paradoks.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Agresi/agresivitas (hingga 14%), mudah tersinggung (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Kebingungan, depresi, insomnia.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Keadaan agitasi akut, agitasi, kecemasan, penyalahgunaan benzodiazepine, penurunan libido, delusi, sulit tertidur/tertidur, euforia, ledakan kemarahan, habituasi, halusinasi, perilaku tidak pantas, kehilangan libido, mimpi buruk, emosi mati rasa, fisik dan ketergantungan psikologis, reaksi psikotik, kegelisahan, perilaku dan ide bunuh diri, kecenderungan bunuh diri, mengungkap depresi yang sudah ada sebelumnya, gejala penarikan/fenomena rebound.
- Pernapasan
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (hingga 10%).
- Umum (1% sampai 10%): Diare, mulut kering, disfagia, mual, muntah.
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun, nafsu makan meningkat.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Anoreksia, penurunan nafsu makan, penambahan berat badan.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi kulit, reaksi fotosensitivitas, pruritus, reaksi dermatologis serius, sindrom Stevens-Johnson (SJS)/SJS fatal, berkeringat, nekrolisis epidermal toksik (TEN)/TEN fatal, urtikaria.
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipotensi.
- Muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri otot, kejang otot/sering kejang otot, otot kaku, kelemahan otot.
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan: Penglihatan kabur, diplopia/penglihatan ganda, gangguan penglihatan.
- Hematologi
- Frekuensi tidak dilaporkan: Tes laboratorium hematologi abnormal.
Detail Clobazam
Untuk memahami lebih detail mengenai Clobazam, seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | → Simpan antara 20-25 °C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Clobazam adalah 1,5-benzodiazepine kerja panjang yang mengikat di situs benzodiazepine dari reseptor GABAA dalam sistem saraf pusat termasuk sistem limbik dan pembentukan retikuler, sehingga meningkatkan permeabilitas membran saraf terhadap ion Cl dan meningkatkan efek penghambatan GABA. Pergeseran ion Cl menyebabkan hiperpolarisasi (keadaan kurang bersemangat) dan stabilisasi. Onset: Efek maks: 5-9 hari. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan luas dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 100% (tablet). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 0,5-4 jam (tablet); 0,5-2 jam (suspensi oral). Distribusi: Disebarkan dengan cepat ke seluruh tubuh; melintasi plasenta dan hadir dalam ASI. Volume distribusi: 100 L. Pengikatan protein plasma: 80-90% (clobazam); 70% (metabolit aktif). Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh CYP3A dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP2C19 dan 2B6 melalui N-demetilasi menjadi metabolit aktif, N-desmethylclobazam (NCLB); dan kemudian oleh CYP2C19 melalui hidroksilasi menjadi metabolit yang tidak aktif. Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 82%; kira-kira 2% sebagai obat tidak berubah, kira-kira 94% sebagai NCLB); feses (sekitar 11%; 1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: 36-42 jam (clobazam); 71-82 jam (NCLB). |
| Interaksi dengan obat lain | → Penggunaan bersamaan dengan opioid dapat menyebabkan sedasi, depresi pernapasan, dan koma. → Efek depresi SSP yang ditingkatkan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, anxiolytics/sedatif, agen antidepresan, antikonvulsan, anestesi dan antihistamin sedatif. → Peningkatan konsentrasi serum fenitoin. Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor CYP2C19 dan CYP3A (misalnya stiripentol) atau inhibitor CYP2C19 sedang hingga kuat (misalnya flukonazol, fluvoxamine, ticlopidine, omeprazole). → Efek yang ditingkatkan dari pelemas otot, analgesik, dan dinitrogen oksida. → Penurunan konsentrasi serum kontrasepsi hormonal (misalnya estrogen). |
| Interaksi dengan makanan | Peningkatan ketersediaan hayati dari clobazam dengan alkohol dan oleh karena itu meningkatkan efek depresan SSP. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Depresi SSP berhubungan dengan kantuk, kebingungan, lesu, berkembang menjadi ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang, koma atau kematian ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. Lakukan pengosongan lambung dan/atau pemberian arang aktif, pengisian cairan IV. Pantau tanda-tanda vital dan tingkat kesadaran. Hipotensi dapat diobati dengan pengisian pengganti plasma dan dengan agen simpatomimetik jika perlu. |
Pertanyaan Seputar Clobazam
Bagaimana saya harus mengonsumsi clobazam?
Ikuti semua petunjuk pada label resep Anda dan baca semua panduan pengobatan atau lembar instruksi. Dokter Anda terkadang mengubah dosis Anda. Gunakan obat persis seperti yang diarahkan. Clobazam mungkin membentuk kebiasaan. Penyalahgunaan dapat menyebabkan kecanduan, overdosis, atau kematian. Menjual atau memberikan clobazam secara sembarangan melanggar hukum. [2]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus. Dapatkan resep Anda diisi ulang sebelum Anda benar-benar kehabisan obat. [2]
Apa saja parameter klinis yang harus dipantau ketika mengonsumsi clobazam?
Pantau fungsi pernapasan, ginjal, dan hati; tanda dan gejala toksisitas dermatologis, depresi atau pikiran untuk bunuh diri. Kaji kontrol kejang dan pastikan toleransi obat yang memadai. [1]
Contoh Obat Clobazam (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini obat bermerek yang mengandung clobazam: [2,4]
| Brand Merek Dagang |
| Clofritis |
| Onfi |
| Sympazan |
| Proclozam |
| Clobium |
| Frisium |