Penbutolol merupakan beta-blocker yang bekerja mempengaruhi respons terhadap impuls saraf di bagian tubuh tertentu seperti jantung. Sehingga, jantung berdetak lebih lambat dan tekanan darah menurun. Ketika tekanan darah menurun, maka jumlah darah dan oksigen akan meningkat ke jantung. Oleh karena itu, penbutolol hanya tersedia dengan resep dokter [1,2,3,4,5].
Daftar isi
Apa itu Penbutolol?
Berikut informasi mengenai indikasi penbutolol hingga pengaruhnya pada kehamilan dan menyusui [1]:
| Indikasi | Obat tekanan darah tinggi |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Beta-Blocker |
| Bentuk | Tablet oral |
| Kontraindikasi | → Penyumbatan atrioventricula (derajat 2 dan 3) → Bradikardia sinus → Asma bronkial → Syok kardiogenik |
| Peringatan | → Penyakit bronkospastik, kompensasi gagal jantung, diabetes melitus, miastenia gravis, feokromositoma yang tidak diobati penyakit pembuluh darah perifer termasuk penyakit Raynaud → Dapat menutupi tanda dan gejala hipertiroidisme dan hipoglikemia akut → Jangan memberhentikan obat secara tiba-tiba karena bisa mengakibatkan badai tiroid, memperburuk angina, hipertensi dan infark miokard → Pasien yang menjalani operasi dengan anestesi umum serta kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori kehamilan (US FDA) PO-C: Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping, namun tidak ada penelitian yang memadai pada wanita hamil maupun risiko bayi saat menggunakan obat ini selama menyusui. |
Manfaat Penbutolol
Penbutolol adalah obat yang digunakan dalam pengobatan tekanan darah tinggi, obat ini bekerja dengan cara merelaksasi pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah serta menurunkan tekana darah. [1,2,3,4,5].
Dosis Penbutolol
Pemberian dosis obat penbutolol harus sesuai dengan indikasi penyakit masing-masing pasien, yaitu [1]:
| Hipertensi → Dosis awal: 20 mg per hari lalu ditingkatkan hingga 40-80 mg per hari jika perlu. |
Efek Samping Penbutolol
Berikut ini adalah efek samping yang merugikan, jika efek samping di bawah ini muncul maka segera konsultasikan kepada dokter Anda: [1]
- Pusing
- Sakit kepala
- Kelelahan
- Insomnia
- Asthenia
- Aritmia
- Diaforesis
- Gagal jantung kongestif
- Mual
- Diare
- Dispepsia
- Infeksi saluran kemih
- Dispnea
- Batuk
- Nyeri dada
- Kelebihan keringat
- Impoten
Berikut adalah beberapa efek samping yang diakibatkan dari penggunaan obat penbutolol, diantaranya adalah [2]:
- Sistem saraf
- Kelelahan umum dilaporkan pada 7%, sakit kepala 3%, dan pusing pada 5% pada pasien. Pusing biasanya berhubungan dengan hipotensi ortostatik. Parestesia perifer tidak sering dijelaskan dan mungkin disebabkan dari efek samping kardiovaskular perifer. Sementara, penbutolol jarang dihubungkan dengan masalah tidur
- Kardiovaskular
- Efek kardiovaskular perifer muncul akibat ekstremitas dingin atau parestesia
- Pada studi double-blinded, terkontrol plasebo pada 10 pasien hipertensi yang mendapatkan serangan berulang fenomena Raynaud menunjukkan bahwa 20 mg dua kali sehari tidak mengakibatkan efek vasokonstriktor tambahan
- Bradikardia dan hipotensi postural terjadi pada 2% dan 4% pasien
- Pusing dilaporkan pada 5% pasien dan mungkin berhubungan dengan hipotensi atau bradikardia dalam suatu kasus
- Menurunkan kontraktilitas mikard, gagal jantung baru atau memburuk dan terlihat pada kasus yang jarang atau terisolasi. Biasanya terjadi pada pasien dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri yang ada sebelumnya
- Dispnea ketika aktivitas atau blok AV yang dikaitkan dengan obat penbutolol jarang dilaporkan
- Dapat memiliki efek merusak profil lipid serum atau berisiko terhadap pasien yang mengidap penyakit arteri koroner
- Pernapasan
- Efek samping pernapasan adalah insufisiensi pernapasan yang berkembang karena blokade reseptor beta-2-adrenergik (penghambatan dilatasi bronkial). Hal ini bisa mengakibatkan asma pada 1% pasien dan mungkin bisa lebih parah pada pasien yang memiliki penyakit saluran napas reaktif sebelumnya
- Gastrointestinal
- Mual dan muntah pada 5% pasien, nyeri perut 2%, perut kembung 1%, dan mulut kering pada 1% pasien
- Kelenjar endokrin
- Beberapa pasien diabetes atau tirotoksikosis berisiko mendapatkan gejala penyakitnya seperti berkeringat, takikardia, atau hipoglikemia) selama penggunaan penbutolol berlangsung. Sedangkan, beberapa beta–blocker lain dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik, penggunaan penbutolol mengakibatkan peningkatan yang signifikan terhadap trigliserida serum dan penurunan kolesterol
- Ginjal
- Efek samping obat penbutolol terhadap ginjal tampaknya tidak banyak dilaporkan. Data menunjukkan jika laju filtrasi glomerulus dan aliran darah plasma ginjal tidak mendapatkan pengaruh signifikan saat tekanan darah diturunkan dengan dosis terapeutik terhadap pasien insufisiensi ginjal kronis
- Muskuloskeletal
- Efek samping muskuloskeletal yang dilaporkan adalah kelelahan otot dan kram. Tidak ada efek samping lain yang dilaporkan
- Hipersensitivitas
- Selama terapi penbutolol, tidak ada reaksi hipersensitivitas yang dilaporkan, namun telah dihubungkan dengan beta-blocker lainnya. Reaksi ini muncul sebagai eritema, demam serta sakit tenggorokan, spasme laring, dan gangguan pernapasan
- Hematologi
- Efek samping hematologi seperti kelainan laboratorium belum dikaitkan dengan penggunaan penbutolol.
Detail Penbutolol
Informasi ebih detail mengenai penyimpan, cara kerja, interaksi dengan obat, dan overdosis dari penbutolol tercantum dalam tabel berikut ini [1,2]:
| Penyimpanan | Simpan diantara 20-25oC dan lindungi dari cahaya |
| Cara Kerja | Deskripsi: Penbutolol adalah penyekat β non-kardioselektif dengan beberapa aktivitas simpatomimetik intrinsik tetapi tidak ada sifat penstabil membran Onset: 1,5-3 jam Durasi: >20 jam Farmakokinetik: Absorpsi: Mudah diserap dari saluran pencernaan Ketersediaan hayati: Kira-kira 100% dengan waktu konsentrasi plasma puncak kurang lebih 1-3 jam.Distribusi: Pengikatan protein plasma sebesar 80-98% Metabolisme: Menjalani metabolism hati yang ekstensif melalui hidroksilasi dan glukuronidasi. Ekskresi: Melalui urin (sebagai metabolit) dengan eliminasi paruh waktu kira-kira 20 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Penggunaan bersama dengan digitalis glikosida dapat meningkatkan risiko bradikardia → Efek hipoglikemik insulin dan antidiabetik bisa berkepanjangan → Pemberian bersama dengan antagonis kalsium dapat menimbulkan efek hipotensi sinergis, bradikardi, dan aritmia → Efek aditif dan agen anestesi yang menekan miokardium seperti siklopropana, eter, trikloretilen → Obat perusak katekolamin seperti reserpin dapat meningkatkan efek hipotensi → Dapat meningkatkan efek hipertensi rebound dari clonidine |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Bradikardia, hipotensi, bronkospasma, dan gagal jantung akut ⇔ Cara Mengatasi: Pertimbangkan pengosongan lambung dan berikan atropin sulfat IV untuk menginduksi blokasde vagal. Jika bradikardi berlanjut, berikan IV isoprotereniol HCI dengan hati-hati. Sedangkan untuk hipotensi, obat simpatomimetik seperti debutamin, dopamin, atau levarterenol dapat diberikan. Glukagon IV berguna dalam kasus refrakter. Β-2 agonis dan atau IV aminofilin dapat dipertimbangkan pada pasien bronkospasma |
Pertanyaan Seputar Penbutolol
Apa yang harus diketahui dokter sebelum saya menggunakan obat penbutolol?
Dokter harus mengetahui jika pasien memiliki alergi dari penbutolol atau bagian lain dari penbutolol. Pasien dengan tanda-tanda alergi seperti ruam, gatal-gatal, sesak napas, batuk, pembengkakan wajah, bibir, lidah, tenggorokan, dan tanda lainnya [2].
Bagaimana cara penbutolol paling baik digunakan?
Penbutolol diminum sesuai dengan instruksi dokter dengan atau tanpa makanan [2].
Apakah penbutolol dapat digunakan pada ibu hamil dan menyusui?
Tidak ada penelitian yang menunjukkan efek samping penggunaan penbutolol terhadap ibu hamil ataupun menyusui, asalkan pasien tidak melebihi dosis yang telah diresepkan oleh dokter [2,4,5].
Adakah penyakit yang dapat berinteraksi dengan penbutolol?
Beberapa penyakit yang berinteraksi dengan penbutolol adalah bradiaritmia, syok. CHF, diabetes, hemodialissi, penyakit jantung iskemik, PVD, asma dan lainnya [2].
Apakah penbutolol dapat digunakan bersama dengan obat lain?
Penbutolol dapat digunakan sendiri maupun dengan obat lain termasuk “pil air’ seperti hydrochlorothiazide (HCTZ) dalam mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) [2,3].
Contoh Obat Penbutolol (Merek Dagang)
Berikut adalah beberapa obat bermerek yang mengandung penbutolol [2]:
| Brand Merek Dagang |
| Levatol |