Aminofilin atau aminophylline adalah obat untuk mengatasi masalah pernapasan (bronkospasme) akibat asma, emfisema, dan bronkitis kronis[1, 2, 3, 4].
Daftar isi
Apa itu Aminofilin?
Aminofilin merupakan kombinasi obat yang mengandung theophylline dan ethylenediamine. Theophylline menstimulasi sistem saraf pusat, otot rangka, dan otot jantung. Obat ini mengakibatkan relaksasi otot polos tertentu di dalam bronkus, menghasilkan diuresis, dan menyebabkan peningkatan sekresi lambung[2].
Berikut informasi mengenai aminofilin [1, 3]:
| Indikasi | Bronkospasme kronis dan akut |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antiasmatik & Preparasi PPOK (Penyakit Paru Obstruktif Kronis) |
| Bentuk | Tablet, cairan injeksi |
| Kontraindikasi | Porfiria akut. Penggunaan bersamaan dengan derivat xanthine lain |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menerima pengobatan aminofilin: → Pasien dengan aritmia kardiak atau gagal jantung → Pasien dengan PPOK, asma berat, edema pulmoner akut → Pasien dengan ulserasi peptik → Pasien dengan hipotiroidisme atau hipertiroidisme → Pasien dengan glaukoma, diabetes melitus, hipertensi, gagal jantung kongestif, hipoksemia berat → Pasien dengan penyakit arteri koroner → Pasien dengan riwayat kejang-kejang → Pasien dengan infeksi influenza aktif → Pasien dengan penyakit dengan demam akut, sepsis → Pasien yang kecanduan alkohol → Pasien yang sedang menjalani imunisasi influenza → Pasien dengan gangguan hati dan ginjal → Pasien yang sedang mengandung dan menyusui → Pasien berusia lanjut dan anak-anak Peringatan untuk tenaga medis: → Pemberian secara simultan dengan >1 rute/preparasi |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Studi pada hewan menunjukkan efek yang merugikan pada janin. Tidak ada studi terkendali pada manusia atau studi pada manusia dan binatang belum tersedia. Obat sebaiknya diberikan jika manfaat potensialnya lebih besar daripada resiko terhadap janin. |
Manfaat Aminofilin
Obat aminofilin digunakan untuk mengatasi masalah pernapasan (bronkospasme) akibat asma, emfisema, dan bronkitis kronis[ [1, 2, 4]
- Bronkospasme
Bronkospasme ialah penegangan otot-otot yang membatasi saluran udara (bronkus) dalam paru-paru sehingga menyebabkan saluran udara menyempit.
Sempitnya saluran udara mengakibatkan udara yang keluar masuk paru-paru menjadi lebih sedikit, akibatnya suplai oksigen terbatas dan jumlah karbondioksida berlebih. Gejala bronkospasme meliputi dada terasa sesak, sulit untuk bernapas, batuk, dan pusing[5].
- Asma
Asma ditandai dengan kondisi saluran pernapasan yang sempit dan membengkak, dapat disertai dengan produksi mukus berlebihan. Kondisi tersebut dapat menyebabkan kesulitan bernapas dan memicu batuk, keluarnya suara saat bernapas dan napas pendek[6].
- Emfisema
Emfisema ditandai dengan kondisi kerusakan atau perubahan bentuk alveolus (kantung udara). Kerusakan atau perubahan pada alveolus menyebabkan paru-paru kehilangan elastisitasnya sehingga kesulitan untuk memasukkan dan mengeluarkan udara.
Salah satu faktor umum penyebab emfisema yaitu merokok. Emfisema dan bronkitis kronis merupakan dua jenis penyakit paru obstruktif kronis yang paling umum dan sering terjadi bersamaan[7].
- Bronkitis
Bronkitis ialah inflamasi pada dinding dalam bronkus. Gejala yang ditimbulkan berupa batuk berdahak yang tidak kunjung hilang, bersin, dada sakit, dan napas pendek.
Bronkitis kronis berkembang seiring waktu, ditandai dengan periode kambuhan bronkitis yang berlangsung untuk beberapa bulan atau tahun[8].
Dosis Aminofilin
Dosis Dewasa
Obat aminofilin digunakan pada pasien dewasa dengan dosis sebagai berikut[1]:
| Intravena ⇔ Bronkospasme berat akut → Pasien yang tidak menerima preparasi theophylline: Dosis awal 5 mg/kg atau 250-500 mg melalui injeksi pelan atau infus selama 20-30 menit. Untuk perawatan 0,5 mg/kg/jam infus. Kecepatan maksimal: 25 mg/menit. → Pasien yang sudah menerima preparasi theophylline: Dosis awal ditangguhkan sampai kadar serum theophylline ditentukan, atau jika diperlukan diberikan 3,1 mg/kg. → Dosis perawatan pada pasien lanjut usia: 0,3 mg/kg/jam. |
| Oral (Diminum) ⇔ Bronkospasme kronik → Sebagai aminofilin hydrate tab release-termodifikasi: Dosis awal 225-450 mg dua kali sehari, ditingkatkan sesuai kebutuhan. → Pada pasien lanjut usia: Pengurangan dosis mungkin diperlukan. |
Dosis Anak-anak
Obat Aminofilin digunakan pada pasien anak-anak dengan dosis sebagai berikut[1]:
| Intravena ⇔ Bronkospasme berat akut → Dosis awal: sama dengan dosis dewasa → Perawatan: Umur 6 bulan sampai 9 tahun: 1 mg/kg/jam Umur 10-16 tahun: 0,8 mg/kg/jam |
| Oral (Diminum) ⇔ Bronkospasme kronis → Sebagai aminophylline hydrate tab release-termodifikasi: Berat badan > 40 kg: Dosis awal 225 mg dua kali sehari, ditingkatkan hingga 450 mg dua kali sehari setelah 1 minggu, sesuai kebutuhan. |
Efek Samping Aminofilin
Berikut beberapa efek samping aminofilin yang memerlukan pertolongan medis segera[4]:
- Dada terasa sakit atau tidak nyaman
- Pusing
- Pingsan
- Detak jantung tidak beraturan, cepat, atau pelan
- Peningkatan volume urin
- Muntah terus menerus
- Jantung berdebar
- Kejang-kejang
- Gemetaran
Segera hubungi dokter jika mengalami beberapa gejala overdosis berikut[4]:
- Sakit perut
- Penglihatan kabur
- Kebingungan
- Bingung tentang identitas, tempat, dan waktu
- Urin berwarna gelap
- Penurunan frekuensi urinasi
- Diare
- Kesulitan buang air kecil
- Pusing, pingsan, atau pening ketika berdiri dengan tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Mulut kering
- Detak jantung cepat, berdebar, atau tidak beraturan
- Demam
- Peningkatan rasa haus
- Detak jantung tidak beraturan
- Nafsu makan hilang
- Perubahan mood
- Kram otot atau spasme
- Otot sakit atau kaku
- Mual atau muntah
- Perasaan tegang
- Mati rasa atau sensasi menggelitik di tangan, kaki, atau bibir
- Rasa sakit pada lengan, rahang, punggung, atau leher
- Sakit saat urinasi
- Gemetaran pada kaki, lengan, atau tangan
- Napas pendek
- Berkeringat
- Kelelahan atau kelemahan tidak biasa
- Muntah darah atau materi yang menyerupai ampas kopi
Beberapa efek samping aminofilin berikut memerlukan pertolongan medis jika berlangsung terus menerus atau dalam waktu lama[4]:
- Sakit kepala
- Mudah marah
- Merasa tidak tenang
- Tidak bisa tidur
- Kesulitan tidur
Info Efek Samping Aminofilin untuk Tenaga Medis[4]
- Umum
- Meliputi: puncak serum theopkylline di bawah 20 mcg/ml :mual, muntah, sakit kepala, dan insomnia
- Puncak serum theophylline melebihi 20 mcg/ml: muntah, aritmia kardiak, dan kejang intractable yang berpotensi letal
- Sistem Pencernaan
- Frekuensi tidak dilaporkan: mual, muntah, muntah terus menerus, diare, sakit perut, hematemesis
- Kardiovaskuler
- Frekuensi tidak dilaporkan: takikardi multifokal atrium dan berdebar (pada pasien dengan hipoksia akibat PPOK), takikardi sinus, takikardi supraventrikuler lain, detak premature ventrikuler, fibrilasi atrial atau berdebar, aritmia ventrikuler dengan ketidakstabilan hemodinamis, hipotensi atau shock
- Sistem Saraf
- Frekuensi tidak dilaporkan: sakit kepala, kejang
- Hipersensitif
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi alergi berat pada kulit (termasuk dermatitis eksfoliatif)
- Metabolik
- Frekuensi tidak dilaporkan: hipokalemia, hiperglikemia, gangguan asam/basa
- Otot dan Tulang
- Frekuensi tidak dilaporkan: tremor skeletal, rhabdomyolysis
- Psikiatrik
- Frekuensi tidak dilaporkan: insomnia, mudah marah, tidak tenang, tegang, disorientasi
- Genitouriner
- Frekuensi tidak dilaporkan: diuresis sementara
- Lain-lain
- Frekuensi tidak dilaporkan: gemetar, kematian
- Dermatologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: dermatitis kontak
Detail Aminofilin
Untuk mengetahui tentang penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, interaksi dengan makanan, dan overdosis aminofilin berikut informasinya[1]:
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 20-25°C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Aminophylline, suatu derivat xanthine, merupakan komplekks dari theophylline dan ethylenediamine. Obat ini menghambat phosphodiesterase-3 (PDE III), entim yang mendegradasi 3’-5-adenosine monofosfat (cAMP), meningkatkan stimulasi katekolamin dari lipolysis, glikogenolisis, dan glukoneogenesis dan menginduksi pelepasan epinefrin dari sel-sel medula adrenal. Hal ini mengakibatkan bronkodilatasi, diuresis, stimulasi sistem saraf pusat dan jantung, dan sekresi asam lambung. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap secara cepat dan menyeluruh (oral) (sebagai theophylline) → Waktu konsentrasi plasma puncak: 1-2 jam (oral); dalam 30 menit (IV) → Distribusi: Secara bebas melalui plasenta dan cairan cerebrospinal, memasuki ASI. → Volume distribusi: 0,45 liter/kg → Pengikatan protein plasma: ± 40%, terutama terhadap albumin(sebagai theophylline) → Metabolisme: Secara cepat membebaskan theophylline di daam tubuh yang kemudian dimetabolisme (sekitar 90%) di dalam hati melalui N-demetilasi oleh enzim CYP1A2 dan hiroksilasi oleh CPY2E1 dan CYP3A4 menjadi metabolit aktif, kafein, dan 3 methylxanthine → Ekskresi: Melalui urin (10% sebagai obat yang tidak diubah) → Paruh waktu eliminasi: 8,7 jam (rentang: 6,1-12,8 jam) |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan kejernihan (clearance) dengan aminoglutethimide, carbamazepine, moracizine, phenytoin, rifampicin, sulfinpyrazone, dan barbiturates. → Penurunan kejernihan dengan allopurinoal, carbimazole, cimetidine, ciprofloxacin, clarithromycin, diltiazem, disulfiram, erythromycin, fluconazole, interferon, isoniazid, isoprenaline, methotrexate, mexiletine, nizatidine, norfloxacin, oxpentifylline, propafenone, propranolol, ofloxacin, thiabendazole, verapamil, viloxazine HCl dan OC. → Dapat meningkatkan konsentrasi stabil dari phenytoin Berpotensi fatal: Dapat meningkatkan risiko toksisitas dengan derivat xanthine lain |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan kejernihan dengan St. John’s wort. → Penurunan paruh waktu sebesar 50% ketika diminum bersamaan dengan makanan dipanggang dengan arang → Kejernihan dapat meningkat dengan konsumsi kronis, atau menurun dengan dosis besar tunggal alkohol |
| Overdosis | ⇔ Gejala: takikardia, demam, anoreksia, mual, muntah, diare, hematemesis, tidak tenang, hipertonia, insomnia, mudah marah, sakit kepala, agitasi, halusinasi, rasa haus yang teramat, dilatasi pupil, tinitus, refleks limb tungkai bertambah buruk, kejang, encephalopati hipoksis, koma, palpitasi, aritmia, hipotensi, infark myokardiak akut, serangan kardiorespiratori, hipokalemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hiperglikemia, albuminuria, hipertermia, alkalosis respiratori, asidosis metabolic, rhabdomyolysis, peningkatan kreatin kinase, myoglobulin, dan jumlah leukosit. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan simptomatik dan suportif. Berikan arang aktif. Pengobatan antiemetik agresif mungkin diperlukan. Tangani kejang dengan IV diazepam 0,1-0,3 mg/kg (hingga 10 mg). Restorasi cairan dan keseimbangan elektrolit diperlukan. Koreksi hipokalemia dengan infus IV KCl. Pemberian IV propranolol untuk mengatasi takikardi ekstrim, hipokalemia, dan hiperglikemia kecuali jika pasien memiliki asma. Hemaperfusi arang mungkin dapat digunakan. |
Pertanyaan Seputar Aminofilin
Apa saja yang perlu dihindari jika menggunakan aminofilin?
Sebaiknya tidak mengkonsumsi atau menghindari kafein (seperti teh, kopi, cola) dan cokelat, Konsumsi bersamaan aminofilin dapat menimbullkan efek samping seperti tegang, gemetar, dan detak jantung cepat[4].
Apakah obat ini boleh digunakan untuk ibu menyusui?
Penggunaan tidak dianjurkan karena aminofilin dapat masuk ke dalam ASI. Sebaiknya konsultasikan dengan dokter terlebih dahulu[4].
Bolehkan mengemudikan kendaraan saat mengkonsumsi aminofilin?
Tidak. Aminofilin berpotensi menimbulkan efek samping berupa pusing, gangguan gerak dan koordinasi[4].
Apakah obat ini aman untuk anak-anak?
Ya. Aminofilin dapat diberikan pada anak berusia ≥6 bulan dengan pengawasan dokter[1].
Contoh Obat (Merek Dagang) Aminofilin
Berikut beberapa obat dengan kandungan aminofilin[2, 3]:
| Brand Merek Dagang |
| Phaminov |
| Phyllocontin continus |
| Decafil |
| Phylocontin |
| Erphafillin |
| Somophyllin |