Perampanel adalah obat yang digunakan sebagai dosis tunggal maupun bersama dengan obat lain untuk mengobati epilepsi (juga dikenal sebagai kejang) [1,2,3,4].
Daftar isi
Apa itu Perampanel?
Berikut adalah informasi detail mengenai indikasi perampanel hingga peringatan obat terhadap pasien [2]:
| Indikasi | Obat epilepsi |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antikonvulsan |
| Bentuk | Suspensi oral, tablet oral |
| Kontraindikasi | → Gangguan hati berat dan ginjal sedang sampai berat. |
| Peringatan | → Pasien dengan riwayat masalah psikiatri atau perilaku dan penyalahgunaan zat, serta mereka yang berisiko jatuh. → Pasien yang memakai antiepilepsi penginduksi CYP3A secara bersamaan, gangguan hati ringan sampai sedang, anak serta kehamilan dan menyusui. |
Manfaat Perampanel
Perampanel adalah obat yang masuk dalam golongan antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang onset parsial yang mungkin dapat berkembang menjadi kejang umum pada pasien dengan epilepsi yang berusia setidaknya 4 tahun. Perampanel juga digunakan untuk mengobati kejang tonik-klonik pada penderita epilepsi yang berusia di atas 12 tahun [1,2,3,4].
Dosis Perampanel
Dosis perampanel diberikan sesuai dengan indikasi dan kategori pasien [2]:
Dosis Dewasa Perampanel
| Oral/Diminum ⇔ Kejang tonik-klonik umum, Kejang parsial → Dosis awal sebagai terapi tambahan 2 mg per hari menjelang tidur. Kemudian ditambahkan 2 mg dengan interval minimal 2 minggu sesuai respon. Dosis pemeliharaannya sebesar 4-8 mg setiap hari dengan dosis maksimal 12 mg setiap hari. |
Dosis Anak Perampanel
| Oral/Diminum ⇔ Kejang tonik-klonik umum, Kejang parsial → Dosis awal sebagai terapi tambahan 2 mg per hari menjelang tidur. Kemudian ditambahkan 2 mg dengan interval minimal 2 minggu sesuai respon. Dosis pemeliharaannya sebesar 4-8 mg setiap hari dengan dosis maksimal 12 mg setiap hari. |
Efek Samping Perampanel
Seiring dengan penggunaannya, perampanel dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Berikut adalah efek samping berikut terjadi saat mengambil perampanel [1,2,3,4]:
Lebih umum
- Agresi atau kemarahan, kegelisahan, kecanggungan atau ketidakstabilan
- Pernapasan dalam, pusing, mulut kering, detak jantung tidak teratur
- Mudah marah, mati rasa, kantuk, kesulitan tidur
- Gemetar, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Kurang umum
- Sensasi sentuhan yang tidak normal atau menurun
- Merangkak, gatal, mati rasa, menusuk, atau perasaan kesemutan
Insiden tidak diketahui
- Perubahan perilaku, depresi
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera:
Lebih umum
- Pusing, perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan, sakit kepala
- Mual, sensasi berputar, sakit perut
Kurang umum
- Sakit punggung, kembung atau bengkak pada wajah, penglihatan kabur
- Sakit atau nyeri tubuh, sakit tulang, perubahan pola bicara
- Batuk, penurunan urin, kesulitan buang air besar, kesulitan bergerak
- Hidung tersumbat, detak jantung cepat atau tidak teratur, demam
- Kekurangan kekuatan, kehilangan suara, nyeri otot, kram, atau kaku
- Pilek, sakit tenggorokan, kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
Insiden tidak diketahui
- Kantuk yang tidak biasa, kusam, lelah, lemah, atau perasaan lesu
Info Efek Perampanel Tenaga Medis
- Umum
- Efek samping yang lebih sering dilaporkan termasuk pusing, mengantuk, kelelahan, lekas marah, jatuh, mual, penambahan berat badan, vertigo, dan ataksia. Dalam uji klinis, dosis tertinggi (12 mg) menghasilkan penurunan yang lebih besar pada tingkat kejang tetapi dengan peningkatan substansial pada reaksi merugikan.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Pusing/vertigo (47%), mengantuk (18%), gangguan gaya berjalan (13%), sakit kepala (13%), mudah tersinggung (12%)
- Umum (1% hingga 10%): Ataksia, disartria, gangguan gaya berjalan, gangguan keseimbangan, hipoestesia, koordinasi abnormal, gangguan memori, paresthesia
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi terkait agresi (20%), mudah emosi (11%)
- Umum (1% hingga 10%): Kecemasan, kemarahan, hipersomnia, suasana hati gembira, disorientasi/keadaan bingung, suasana hati yang berubah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Munculnya tendensi untuk bunuh diri
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mempengaruhi labilitas, agitasi, serangan fisik, paranoia, perubahan status mental, delusi
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan/astenia/lesu (15%), jatuh (10%), cedera tungkai
- Umum (1% hingga 10%): Cedera kepala, edema perifer
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Memar, laserasi kulit, ruam
- Laporan pascapemasaran: Reaksi eosinofilia dan gejala sistemik
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Mual, muntah, sembelit, sakit perut
- Metabolik
- Umum (1% sampai 10%): Penambahan berat badan, hiponatremia, nafsu makan menurun, nafsu makan meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan trigliserida
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri punggung, mialgia, nyeri pada ekstremitas, artralgia, nyeri muskuloskeletal, keseleo ligamen
- Frekuensi tidak dilaporkan: Fraktur tulang
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur, diplopia
Detail Perampanel
Informasi lebih detail mengenai penyimpan, cara kerja, interaksi dengan obat, interaksi dengan makanan, serta overdosis dari perampanel terdapat dalam tabel berikut ini [2]:
| Penyimpanan | Simpan antara 15-30 °C |
| Cara Kerja | Deskripsi: Perampanel adalah antagonis selektif non-kompetitif dari ionotropik α-amino-3-hidroksi-5-metil-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) reseptor glutamat pada neuron pasca-sinaptik. Mekanisme kerjanya yang tepat belum ditentukan, namun diketahui dapat mengurangi eksitasi saraf dengan memblokir aktivitas glutamat, yaitu neurotransmitter eksitatori utama di SSP. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan sempurna dengan waktu konsentrasi plasma puncak mencapai 0,5-2,5 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma sekitar 95% terutama pada albumin dan glikoprotein asam α1. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif melalui oksidasi, terutama oleh enzim CYP3A4/5 (dan pada tingkat yang lebih rendah oleh enzim CYP1A2 dan CYP2B6) dengan glukuronidasi sekuensial. Ekskresi: Obat diekskresikan melalui urin dan feses sebagai metabolit oksidatif dengan waktu paruh eliminasi kira-kira 105 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan metabolisme dengan antiepilepsi lain yang merupakan penginduksi CYP3A (misalnya karbamazepin, oxcarbazepine, fenitoin) → Dapat menurunkan efektivitas kontrasepsi oral → Konsentrasi menurun karena induksi enzim CYP yang kuat (misalnya rifampisin) → Peningkatan risiko efek samping terkait SSP dari depresan SSP lainnya (misalnya benzodiazepin, analgesik opiat, barbiturat, antihistamin penenang) |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan efek sedatif dan kognitif dengan alkohol → Konsentrasi menurun dengan St. John’s wort |
| Overdosis | Tidak ada informasi overdosis mengenai perampanel |
Pertanyaan Seputar Perampanel
Kapan saya tidak boleh menggunakan obat ini?
Beritahu dokter jika selama penggunaan obat terjadi penyakit hati yang parah atau penyakit ginjal sedang sampai berat karena reaksi tersebut menunjukkan ketidakcocokan obat perampanel [2].
Apa yang harus saya perhatikan saat minum obat ini?
Konsultasikan dengan dokter apabila pasien pernah mengalamai riwayat berisiko jatuh, penyakit hati ringan sampai sedang, penyakit ginjal ringan, serta sedang hamil atau menyusui[1].
Bisakah saya meminumnya dengan obat lain?
Obat-obatan lain yang dapat berinteraksi dengan perampanel adalah obat epilepsi misalnya (karbamazepin, fenitoin, oxcarbazepine), midazolam (obat untuk gangguan tidur atau kecemasan), rifampisin (obat yang digunakan untuk mengobati TBC, infeksi yang dikenal sebagai TBC), ketoconazole (obat untuk mengobati infeksi jamur), pil KB, serta St John’s wort (suplemen herbal) [1].
Instruksi diet khusus apa yang harus saya ikuti?
Hindari alkohol [2].
Apakah pengaruh perampanel terhadap pil KB?
Perampanel dapat membuat beberapa pil KB menjadi kurang efektif. Konsultasikan dengan dokter mengenai penggunaan KB non-hormonal (kondom, diafragma dengan spermisida) untuk mencegah kehamilan [2].
Contoh Obat Perampanel (Merek Dagang)
Perampanel dapat ditemukan dalam beberapa obat dengan nama merek berikut [1]:
| Brand Merek Dagang |
| Fycompa |