Bakteri adalah mikroorganisme bersel tunggal dengan membran inti yang aktif secara metabolik. Bakteri ini melakukan pembelahan secara biner. Bakteri sebagai penyebab penyakit yang mudah beradaptasi di dalam tubuh dan juga lingkungan sekitar. Banyak jenis bakteri yang berkembang biak dengan sangat cepat baik dalam bentuk parasit dan makhluk hidup bebas[1].
Daftar isi
Fungsi Turunan Makrolida
Turunan Makrolida merupakan obat antibiotik makrolida atau antibiotik lain yang ditemukan pada streptomycetes. Obat ini berfungsi dengan cara mengikat subunit 50S dari ribosom bakteri dan sebagai penghambat translokasi ribosom. Turunan makrolida dapat menyebabkan penghambat sintetis protein bakteri dengan tindakan yang bersifat bakteriostatik[2].
Berikut ini fungsi dan kegunaan dari turunan Makrolida[3]:
- Digunakan untuk mengobati dan mencegah berbagai infeksi bakteri.
- Digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernafasan, saluran kencing dan jaringan lunak.
- Untuk pengobatan infeksi ringan hingga sedang berikut yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang rentan: eksaserbasi bakteri akut pada bronkitis kronis, infeksi bakteri sekunder pada bronkitis akut, pneumonia yang didapat dari komunitas, faringitis / tonsilitis
- Digunakan untuk mengobati diare yang terkait dengan infeksi Clostridium difficile.
- Digunakan dalam pengobatan topikal kandidiasis vulvovaginal.
- Digunakan untuk pengobatan berbagai macam infeksi bakteri seperti otitis akut, faringitis, tonsilitis, infeksi saluran pernapasan, infeksi kulit tanpa komplikasi, dan infeksi helicobacter pylori.
- Sebagai Agen antineoplastik yang digunakan dalam pengobatan karsinoma sel ginjal (RCC) yang bekerja dengan menghambat mTOR.
- Untuk pengobatan parasit seperti cacing gelang gastrointestinal, cacing paru-paru, cacing mata, belatung, kutu pengisap dan tungau kudis
- Digunakan dalam pengobatan hewan untuk pengobatan penyakit pernapasan sapi dan penyakit pernapasan ovine yang berhubungan dengan Mannheimia haemolytica.
- Untuk pengobatan Infeksi HIV dan Penyakit Alzheimer.
- Digunakan untuk mencegah penolakan transplantasi organ dan untuk mengobati limfangioleiomiomatosis.
Penggolongan Turunan Makrolida
Turunan Makrolida dibagi menjadi dua kelas obat utama, yaitu:
- Ketolides
Ketolidas merupakan antibiotik makrolida generasi baru yang digunakan untuk mengatasi permasalahan resistensi bakteri terhadap makrolida. Obat ini merupakan antibiotik semi-sintetik dari eritomisin yang mengubah ketolida menjadi spektrum dengan aktivitas yang lebig luas[4].
Ketolides dapat mengikat subunit ribosom 50S bakteri yang dapat menghambat sintetis protein tergantung dengan RNA. Ketolidas adalah bakteriostatik dengan konsentrasi yang rendah dan bakterisidal dengan konsentrasi yang tinggi. Jadi, pembunuhan pada bakteri tergantung dengan konsentrasi obat itu sendiri[4].
- Makrolida
Makrolida dengan kelas antibiotik yang berasal dari Saccharopolyspora erythraea, yaitu sejenis bakteri yang ada didalam tanah. Makrolida berfungsi sebagai penghambat sintetis protein di dalam bakteri sebagai pengikat reversibel situs P unit 50S ribosim[5].
Obat ini sangat mempengauhi cocci gram dan juga patogen intraseluler (mikoplasma, klamidia, dan legionella. Eritomisin merupakan makrolida pertama yang ditemukan lalu menyusul makrolida lainnya seperti azitromisin, klaritomisin, dan roksitromisin[5].
Penyakit yang Diatasi dengan Turunan Makrolida
Masing-masing kelas obat turunan makrolida digunakan untuk mengatasi kondisi kesehatan yang berbeda.
Ketolides diberikan untuk[4]:
- Bronkitis
- Radang paru-paru
- Radang dlm selaput lendir
- Tonsilitis / Faringitis
Makrolida diberikan untuk[5]:
- Babesiosis
- Pencegahan Endokarditis Bakteri
- Infeksi bakteri
- Bartonellosis
- Persiapan Usus
- Bronkitis
- Pemfigoid bulosa
- Campylobacter Gastroenteritis
- Servisitis
- Chancroid
- Infeksi Chlamydia
- Infeksi Clostridioides difficile
- COPD, Akut
- Fibrosis kistik
- Abses Gigi
- Infeksi Gonococcal, Tidak Rumit
- Granuloma Inguinale
- Infeksi Helicobacter Pylori
- Legionella Pneumonia
- Penyakit Lyme
- Penyakit Lyme, Erythema Chronicum Migrans
- Limfogranuloma Venereum
- Mycobacterium avium-intracellulare, Profilaksis
- Mycobacterium avium-intracellulare, Pengobatan
- Pneumonia Mycoplasma
- Uretritis Nongonococcal
- Ocular Rosacea
- Otitis Media
- Penyakit Radang Panggul
- Pemfigoid
- Pertusis
- Profilaksis Pertusis
- Faringitis
- Radang paru-paru
- Profilaksis Demam Rematik
- Radang dlm selaput lendir
- Infeksi Kulit dan Struktur
- Infeksi Kulit atau Jaringan Lunak
- Profilaksis PMS
- Radang Tenggorokan
- Infeksi Streptokokus
- Sifilis, Dini
- Tonsilitis / Faringitis
- Toksoplasmosis
- Demam tifoid
- Infeksi Saluran Pernafasan Atas
Cara Kerja Turunan Makrolida
Turunan Makrolida diserap dengan sangat cepat dari saluran gastrointestinal dengan waktu konsentrasi plasma puncak yaitu 1-3 jam. Sedangkan sebagian dari Turunan Makrolida diserap sangat buruk dan dengan berbagai rvariasi sehingga tidak dapat diandalkan karena tidak adanya ketidakstabilan pada bagian asam lambung. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak ini adalah 1-4 jam[6,7,8,9,10].
Pendistribusian sebagian besar terbatas pada saluran GI dan tersebar luas di dalam cairan dan juga jaringan tubuh seperti kulit, paru-paru, amandelm leher rahim Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Metabolisme melalui hati dan dari usus melalui hidrolisis menjadi metabolit yang tidak aktif[6,7,8,9,10].
Pengeluaran dilakukan melalui urin, feses, empedu dengan waktu paruh 1-7 jam dan ada yang mencapai 11 jam[6,7,8,9,10].
Contoh Obat Turunan Makrolida
Turunan Makrolida tersedia dalam bentuk tablet, sirup, suspensi oral, injeksi yang hanya bisa didapat dari resep dokter . Berikut ini contoh obat dari turunan makrolida berdasarkan dengan kelasnya.
Contoh obat ketolides dari turunan makrolida :
Telitromisin adalah obat antibiotik ketolida semisintetik yang memblokir sintetis protein dan dapat menghambat perakitan unit ribosom yang baru lahir[6].
Beberapa contoh obat makrolida dari turunan makrolida :
- Azithromycin
Azitromisin merupakan obat antibiotik makrolida yang dapat menghambat sintetis protein yang bergantung pada RNA dengan mengikat subunit ribosom dan mencegah translokasi pada rantai peptida[7].
Klaritromisin antibiotik makrolida selektif berfungsi mengikat subunit ribosom 50S dari bakteri yang sangat rentan. Obat ini juga dapat mencegah translokasi asam amino aktif yang mengakibatkan terhambatnya sintetis protein intraseluler[8].
Fidaxomicin antibiotik makrosiklik yang dapat menghambat Clostridium difficile melalui penghambat sintetis RNA dengan cara mengikat subunit RNA polimerase sigma[9].
Eritromisin sebagai penghambat sintetis protein digunakan untuk mengikat subunit ribosom 50S dari organisme yang rentan. Rentannya organisme ini mengakibatkan tersumbatnya transpeptidasi[10].
Efek Samping Turunan Makrolida
Obat memiliki efek samping dari ringan hingga parah termasuk dengan turunan makrolida. Penggunaan dosis yang tepat akan mengurangi efek samping yang tidak diinginkan. Berikut ini beberapa efek samping umum yang sering terjadi saat penggunaan turunan makrolida.
Beberapa efek samping umum obat Ketolides[6]:
- Diare
- Mual
- Muntah
- Sakit perut
- Perut kembung
- Pusing
- Sakit kepala
- Vertigo
- Insomnia
- Mengantuk
- Gangguan rasa dan bau
- Paresthesia
- Eosinofilia
- Ruam
- Aritmia
- Hipotensi
- Bradikardia
- Gangguan penglihatan
- Sinkop
- Angioedema
- Anafilaksis
- Eritema multiforme
- Kram otot
Beberapa efek samping umum dari obat Makrolida[7,8,9,10]:
- Diare
- Mual
- Muntah
- Sakit perut
- Sakit kepala
- Rasa yang tidak biasa atau tidak enak di mulut
- Sembelit
- Pendarahan perut
- Demam
- Jumlah sel darah rendah
- Tes fungsi hati yang abnormal
- Ruam
- Masalah hati
Tidak ditemukannya penelitian pada wanita dengan resiko bayi saat penggunaan obat turunan makrolida selama menyusui. Ada baiknya lebih mempertimbangkan manfaat potensial dan resiko sebelum menggunakannya saat sedang menyusui[11].
Turunan obat makrolida yaitu Telitromisin dapat digunakan dengan atau tanpa makanan. Telan tablet utuh, jangan dihancurkan, atau mengunyah. Minum obat ini pada waktu sama setiap hari [11]. Beberapa obat turunan makrolida dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan atau bisa membahayakan jika digunakan bersama dengan eritomisin[12].
Obat antibiotik dapat menyebabkan diare yang merupakan gejala dari infeksi baru. Jika mengalami diare berair dan berdarah, segera hentikan menggunakan obat ini dan segera hubungi dokter. Injeksi eritromisin diberikan sebagai infus ke bagian pembuluh darah untuk infeksi yang sangat parah[12].