Vasodilator : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

Scientific review by: Tim Riset IDNmedis

Hipertensi atau penyakit dengan tekanan darah tinggi merupakan faktor utama penyebab penyakit kardiovaskular seperti penyakit jantung koroner, gagal jantung, stroke, infark miokard, fibrilasi arium dan penyakit arteri perifer, gagal ginjal kronis dan gangguan kognitif^[1].

Pencegahan dan pengobatan hipertensi adalah salah satu kunci untuk mengatasi permasalahan penyakit. Pengobatan hipertensi memiliki banyak pertimbangan resiko aterosklerosis ^[1].

Daftar isi

Fungsi Vasolidator
Penggolongan Vasodilator
Penyakit yang Diatasi dengan Vasodilator
Cara Kerja Vasodilator
Contoh Obat Vasodilator
Efek Samping Vasodilator

Fungsi Vasolidator

Vasodilator digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina, dan gagal jantung. Vasodilator adalah salah satu obat yang berfungsi untuk memperlebar pembuluh darah agar darah dapat mengalir lebih muda. Beberapa obat Vasodilator bekerja langsung pada otot polos pada lapisan pembuluh darah. Efek lainnya seperti sentral dan sebagai pengatur tekanan darah melalui pusat vasomotor yang berada di medula oblongata otak^[2].

Berikut ini fungsi dan kegunaan dari vasilidator^[3]:

Digunakan dalam pengobatan gagal napas hipoksia pada neonatus prematur.
Untuk mengobati hipertensi
Untuk menginduksi hipotensi terkontrol untuk mengurangi perdarahan pasca operasi
Digunakan untuk pengobatan disfungsi ereksi.
Untuk pengobatan jangka pendek gagal jantung dekompensasi akut.
Untuk mengatasi gejala asma, COPD, dan kondisi paru-paru lainnya yang disebabkan oleh penyumbatan aliran udara yang dapat diperbaiki.
Untuk menangani angina stabil kronis.
Untuk meningkatkan hasil neurologis pada pasien dengan perdarahan subarachnoid karena aneurisma intrakranial yang pecah.
Digunakan untuk mengobati fibrilasi atrium, infark miokard, migrain, tremor esensial, stenosis subaorta hipertrofik, dan feokromositoma.
Untuk mengobati hipertrigliseridemia dan pellagra.
Untuk mengobati takikardia supraventrikular.
Untuk pengobatan demensia pikun, migrain yang berasal dari vaskular, iskemia transien, agregasi hiper platelet, dan degenerasi makula.
Untuk mengobati disfungsi ereksi.
Untuk mengobati anomali arteri pulmonalis.
Untuk mengobati klaudikasio intermiten yang disebabkan oleh penyakit arteri oklusi kronis pada tungkai.
Untuk mengobati disfungsi ereksi, hiperplasia prostat jinak, dan hipertensi arteri paru.
Untuk pengobatan jangka pendek gagal jantung kronis parah dekompensasi akut (CHF)
Digunakan untuk mencegah kejadian tromboemboli pasca operasi.
Digunakan untuk mengobati berbagai jenis kejang otot polos seperti “kejang vaskular”
Digunakan sebagai vasodilator, diuretik, dan stimulan jantung.
Untuk pengobatan infeksi Herpes labialis (luka dingin).
Digunakan untuk menginduksi miosis iris
Digunakan sebagai profilaksis migrain
Digunakan untuk pengobatan simtomatik hidung tersumbat dan peradangan kecil akibat alergi atau pilek.
Untuk mengurangi vertigo dengan penyakit Ménière.
Meredakan kejang otot polos gastrointestinal dan genitourinari.
Digunakan sebagai anestesi lokal.
Untuk pengobatan Penyakit Usus.
Untuk menunda penurunan mental progresif dalam kondisi seperti Alzheimer.
Digunakan untuk mengobati trombositopenia kekebalan kronis
Digunakan sebagai sumber kalori dalam nutrisi parenteral dan sebagai suplemen makanan.
Mengobati gangguan depresi mayor, bulimia, OCD, gangguan disforik pramenstruasi, gangguan panik, dan bipolar I.
Digunakan dalam pengobatan depresi.

Beberapa obat Vasodilator bekerja pada bagian pembuluh dilator arteri yang digunakan untuk hipertensi, gagal jantung, dan angina. Tetapi, refleks stimulasi jantung dari beberapa dilator arteri tidak cocok untuk angina. Dilator vena sangat efektif untuk penyakit angina dan kadang digunakan untuk gagal jantung tetapi tidak digunakan untuk hipertensi^[4].

Sebagian besar obat Vasodilator merupakan obat campuran yang dapat memperlebar arteri dan vena sehingga sangat manjur untuk digunakan pada hipertensi, gagal jantung, dan angina^[4].

Penggolongan Vasodilator

Berdasarkan jenisnya, Vasodilator dibagi menjadi tiga, yaitu^[4]:

Dilator arteri

Dilator arteri digunakan untuk pengobatan tekanan darah tinggi (hipertensi sistemik), apru, gagal jantung, dan angina. Obat ini dapat mengurangi tekanan arteri dengan menurunkan resistensi vaskular sistemik.

Dilator vena

Dilator vena digunakan untuk memperlebar pembuluh dengan kapasitas vena dan untuk mengobati ganggunan kardiovaskular.

Dilator campuran

Dilator campuran dapat mempengaruhi arteri dan vena dengan cara meningkatkan dilatasi vena dan dilatasi arteri (penurunan resistensi vaskular sistemik)

Berdasarkan mekanisme kerjanya, vasodilator terbagi menjadi 8 yaitu :

Vasodilator kerja langsung

Vasodilator kerja langsung bekerja dengan cara memperlebar arteriol yang sangat resisten sehingga dapat mengurangi resistensi perifer tanpa adanya dilatasi pada sisi sirkulasi vena^[12].

Penghambat saluran kalsium

Penghambat saluran kalsium dapat memblokir pergerakan pada kalsium ke bagian dalam dengan cara mengikat saluran kalsium pada jantung, otot polos pembuluh darah, dan pankreas^[13].

Antagonis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron

Antagonis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron berfungsi untuk meningkatkan jumlah volue darah dan tonus arteri dalam waktu yang lama. Obat ini bekerja dengan meningkatkan reabsorpsi natrium, reabsorpsi air, dan tonus vaskular^[14].

Agonis reseptor beta-2

Agonis reseptor beta-2 digunakan ntuk pengobatan penyakit pernafasan seperti asma bronkial dan penyakit lainnya seperti paru obstruktif kronik^[15].

Antagonis reseptor alfa-1 postsynaptic

Antagonis reseptor alfa-1 postsynaptic bekerja dengan cara mengikat dan menghambat reseptor alfa-adrenergik tipe 1 dengan cara menghambat kontraksi otot polos^[16].

Agonis reseptor alfa-2 yang bekerja secara sentral

Agonis reseptor adrenergik α-2 digunakan untuk pengobatan hipertensi, gangguan defisit/hiperaktif, gangguan rasa sakit dan panik, gejala opioid, kecanduan alkohol dan merokok^[17].

Antagonis reseptor endotelin

Antagonis reseptor endotelin bekerja dengan cara menghambat pengikatan pada endotelin, yang merupakan suatu peptida vasokonstriksi ke bagian reseptor pada bagian sel otot polos sebagai penyebab vasodilatasi^[18].

Penghambat fosfodiesterase

Penghambat fosfodiesterase digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), disfungsi ereksi(DE), hipertensi arteri paru (PAH), hiperplasia prostat jinak (BPH), gagal jantung dekompensasi akut, psoriasis, artritis psoriati, dermatitis atopik, dan apnea neonatal.

Penyakit yang Diatasi dengan Vasodilator

Vasodilator digunakan untuk mengobati beberapa kondisi penyakit medis berikut ini^[2]:

Fisura Anal dan Fistula
Angina
Profilaksis Angina Pectoris
Disfungsi ereksi
Serangan jantung
Gagal jantung
Gagal Jantung dengan Fraksi Ejeksi Berkurang
Tekanan darah tinggi
Darurat Hipertensi
Hipotensi yang Diinduksi
Paten Ductus Arteriosus
Hipertensi paru
Sindrom Raynaud

Obat vasodilator bekerja dengan cara mengendurkan otot polos pada pembuluh darah yang menyebabkan pembuluh darah menjadi membesar. Pelebaran pembuluh arteri disebabkan karena turunya resistensi pembuluh darah sistemik yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah pada arteri. Pelebaran pada pembuluh vena dapat menurunkan tekanan darah vena^[4].

Cara Kerja Vasodilator

Beberapa obat Vasodilator memiliki mekanisme kerja dengan cara tindakan penting yaitu dengan cara meningkatkan terapeutik dengan beberap manfaat terapeutik tambahan. Penghambat saluran kalsium tidak hanya untuk memperlebar pembuluh darah tetapi dapat menekan fungsi mekanis dan listrik jantung. Obat ini dapat juga meningkatkan antihipertensi dan dapat memblokir aritmia ^[4].

Vasodilator sebagai agen penghambat agregasi platelet yang dapat menginduksi ereksi dengan relaksasi otot polos trabekula dan sebagai pelebar arteri kavernous. Dengan pelebaran ini aliran darah dapat menuju ke ruang lacuna penis sehingga dapat melemaskan otot polos duktus arteriosus^[5].

Vasodilator diserap dengan sangat cepat dari saluran gastrointestinal dan melalui kulit dengan waktu konsentrasi plasma puncak adalah 1-2 jam. Pendistribusian dengan cara mengikat protein yang tersebar luas ke dalam tubuh dengan melintasi plasenta dan masuk ke dalam ASI^{[5,6,7,8,9,10]}.

Dimetabolismekan dengan sangat cepat d i hati oleh enzim reduktase dalam sekali jalan melalui paru-paru dengan jalur pertama yang ekstensif di hati melalui asetilasi dan glukuronidasi. Ekskresi dilakukan melalui urin dan feses dengan waktu eliminasi 7 jam^{[5,6,7,8,9,10]}.

Vasodilator bekerja langsung pada arteriol dengan mekanisme kerja yang belum diketahui. Vasodilator memberikan efek vasodilatasi melalui relaksasi langsung ke otot polos pembuluh darah sebagai penghambat pelepasan Ca retikulum sarkoplasma dan sebagai penghambat fosforilasi miosin dalam sel otot polos arteri^[6].

Beberapat obat dari Vasodilator sebagai stimultor yang dapat larut untuk membat oksida nitrat endogen yang dapat menyebabkan peningkatakn pembentukan guanosin monofosfat sikilik. Obat ini dapat menghasilkan vasodilatasi dan dapat mengurangi tekanan arteri pulmonalis^[7].

Bentuk lain dari obat ini adalah dengan bentuk biosintetuk dari peptida natriuretik tipe-B manusia yang merupakan peptida natriuretik utama yang bertanggungjawab untuk memelihara homeostatis cairan dan natrium normal pada pasien dengan gagal jantung^[8].

Obat ini juga dalam melemaskan sel otot polos dan dapat menyebabkan pelebaran arteri dan vena. Obat ini menghasilkan penurunan sesuai dengan dosis pada tekanan kapiler paru dan tekanan arteri sistemik pada pasien dengan gagal jantung^[8].

Vasodilator dapat mengurangi tingkatnya tekanan darah sistolik dan diastolik dengan cara menurunkan resistensi pada pembuluh darah perifer melalui vasodilator. Obat ini dapat merangsang ertumbuhan rambut, meningkatkan aliran darh kulit, dan merangsang folikel rambut yang sedang beristirahat^[9].

Vasodilator bekerja dengan memperlebar pembuluh darah sehingga penyempitan dapat dicegah. Dengan pelebaran pembulh darah dapat mengalir ke berbagai organ di dalam tubuh^[3]. Banyak obat Vasodilator yang dapat mengikat reseptor pada sel endotel pembuluh darah yang dapat merangsang pelepasan kalsium^[11].

Kalsium dapat mengaktifkan enzim sintase oksida nitrat dan meninggalkan sel endotel melalui difusi sehingga dapat masuk ke sel otot polos pembuluh darah^[11].

Contoh Obat Vasodilator

Vasodilator tersedia dalam bentuk suntik, injeksi, kapsul, spray, tablet yang hanya bisa didapat dari resep dokter dan tidak dijual bebas. Berikut ini contoh obat vasodilator berdasarkan dengan mekanisme kerjanya^[11].

Beberapa contoh obat Vasodilator kerja langsung :

Hydralazine
Minoxidil
Nitrates
Nitroprusside

Beberapa contoh obat penghambat saluran kalsium :

Beberapa contoh obat Antagonis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron :

Penghambat reseptor angiotensin
Penghambat enzim pengubah angiotensin

Beberapa contoh obat Agonis reseptor beta-2 :

Beberapa contoh obat Antagonis reseptor alfa-1 postsynaptic :

Beberapa Agonis reseptor alfa-2 yang bekerja secara sentral :

Klonidin
α-metildopa

Beberapa contoh obat Antagonis reseptor endotelin :

Beberapa contoh obat Penghambat fosfodiesterase :

Sildenafil
Tadalafil

Efek Samping Vasodilator

Penghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron seperti penghambat ACE dan ARB adalah obat lini pertama dengan pasien gagal jantung, riwayat infark miokard elevasi ST, diabetes, atau proteinuria. Kedua obat tersebut memiliki efek kardioprotektif dan renoprotektif^[11].

Beberapa efek samping umum dari Vasodilator kerja langsung

perubahan warna, panjang, atau ketebalan rambut tubuh atau wajah^[20,21]:
Mual
Muntah
Ruam
Nyeri atau nyeri payudara.
Detak jantung cepat
Sakit kepala
Diare
Kehilangan nafsu makan.

Beberapa efek samping umum dari Penghambat saluran kalsium^[22,23,24]:

Pusing
Mengantuk
Merasa lelah
Sakit perut
Mual
Kemerahan (hangat, kemerahan, atau perasaan geli).
Perubahan suasana hati
Mulas
Tremor
Kram otot
Batuk
Mengi
Sakit tenggorokan
Hidung tersumbat
Pembengkakan
Ruam

Beberapa efek samping umum dari Antagonis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron^[25,26]:

Pusing
Lebih tinggi dari kadar kalium normal dalam darah (hiperkalemia)
Pembengkakan pada kulit karena penumpukan cairan (angioedema)
Batuk kering terus menerus
Penglihatan kabur
Pusing
Mulut kering atau hilangnya rasa di mulut
Kelelahan
Gangguan pencernaan (seperti sembelit , diare , atau mual )
Sakit kepala
Peningkatan kadar kalium dan kreatinin dalam darah
Tekanan darah rendah atau penurunan tekanan darah, terutama saat berpindah dari posisi berbaring ke berdiri (lebih sering terjadi pada orang yang mengalami dehidrasi)
Berkeringat .

Beberapa efek samping umum dari Agonis reseptor beta-2^[27,28]:

Denyut jantung atau denyut nadi cepat, tidak teratur, berdebar, atau berdebar kencang
Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
Detak jantung cepat atau berdebar
Nyeri dada
Gugup, gemetar
Kantuk
Sakit kepala .

Beberapa efek samping umum dari Antagonis reseptor alfa-1 postsynaptic^[29,30,31]:

Hidung tersumbat
Pusing ringan atau mengantuk
Penglihatan kabur
Kesulitan mengalami orgasme;
Sakit perut
Perasaan lelah.
Merasa lelah atau lemah.
Pusing.
Pembilasan.
Hidung tersumbat.
Sakit perut atau muntah.
Diare
Rasa sakit di tempat suntikan diberikan.
Pusing, mengantuk
Sakit kepala
Merasa lemah atau lelah atau
Mual .

Beberapa efek samping umum dari Agonis reseptor alfa-2 yang bekerja secara sentral^[32,33]:

Mengantuk, pusing
Merasa lelah atau mudah tersinggung
Mulut kering, kehilangan nafsu makan
Sembelit
Mata kering, ketidaknyamanan lensa kontak; atau
Masalah tidur (insomnia), mimpi buruk.
Kantuk
Kelemahan
Sakit kepala .

Beberapa efek samping umum dari Antagonis reseptor endotelin^[34,35]:

Sakit kepala, nyeri sendir
Tekanan darah rendah , pingsan
Kemerahan (hangat, kemerahan, atau perasaan geli)
Detak jantung tidak teratu
Gejala pilek seperti hidung tersumbat, nyeri sinus, bersin, radang tenggorokan .
Bengkak di tangan, tungkai, pergelangan kaki, atau kaki Anda
Hidung tersumbat, nyeri sinus atau
Hot flashes, kemerahan di wajahmu.

Beberapa efek samping umum dari Penghambat fosfodiesterase^[36,37]:

Kemerahan (hangat, kemerahan, atau perasaan geli);
Sakit kepala, pusing
Mulas
Mual
Sakit perut
Penglihatan abnormal (penglihatan kabur, perubahan penglihatan warna)
Hidung meler atau tersumbat, mimisan
Masalah tidur (insomnia)
Nyeri otot, nyeri punggung.
Sakit kepala
Kemerahan (hangat, kemerahan, atau perasaan geli)
Hidung tersumbat
Nyeri otot, nyeri punggung, nyeri di lengan, kaki, atau punggung.

Vasodilator dapat membantu mengontrol tekanan darah tinggi, tetapi tidak dapat menyembuhkannya. Dokter mungkin akan menyarankan untuk mengikuti diet saat menggunakan obat ini. Vasodilator dapat menyebabkan pusing sehingga di larang untuk mengemudi atay beraktivitas^[38].

Obat ini tidak dianjurkan untuk ibu hamil atau menyusui, karena obat ini dapat masuk ke dalam ASI dan dapat membahayakan bayi yang sedang menyusui. Obat ini juga dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada janin dalam kandungan. Konsultasi ke dokter resiko dan manfaat saat menggunakan vasodilator selama hamil atau saat sedang menyusui^[38].

1) Suzanne Oparil, Maria Czarina Acelajado, George L. Bakris, Dan R. Berlowitz, Renata Cífková, Anna F. Dominiczak, Guido Grassi, Jens Jordan, Neil R. Poulter, Anthony Rodgers, Paul K. Whelton. Ncbi.nlm.nih.gov. 2018.
2) Anonim. Drugs.com. Vasilidator. 2021.
3) Anonim. Drugbank.com. Vasodilator Agent. 2021.
4) Anonim. Cvpharmacology.com. Vasodilator. 2015
5) Anonim. Mims.com. Alprostadil. 2021.
6) Anonim. Mims.com. nitroglycerin. 2021.
7) Anonim. Mims.com, Hydralazine. 2021.
8) Anonim. Mims.com. Riociguat. 2021.
9) Anonim. Mims.com. Nesiritide. 2021.
10) Anonim. Mims.com. Minoksidil. 2021.
11) Lana Hariri, Jayesh Patel. ncbi.nlm.nih.gov. Vasodilator. 2021.
12) Jay N Cohn, Gordon T McInnes, Alexander M Shepherd. Pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Direct-acting vasodilators. 2011.
13) Rita G. McKeever, Richard J. Hamilton. Calcium channel blockers. ncbi.nlm.nih.gov. 2020.
14) John H. Fountain, Sarah L. Lappin. ncbi.nlm.nih.gov. Physiology, Renin Angiotensin System. 2020.
15) Eric Hsu, Tushar Bajaj. ncbi.nlm.nih.gov. Beta 2 Agonists. 2020.
16) Anonim. Ncbi.nlm.nih.gov. Alpha 1 Adrenergic Receptor Antagonists. 2018.
17) J Cardiovasc Pharmacol. pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Central alpha 2 receptors and the regulation of blood pressure in humans. 1985.
18) Anonim. ncbi.nlm.nih.gov. Endothelin Receptor Antagonists. 2017.
19) Inderbir S. Padda, Jayson Tripp. ncbi.nlm.nih.gov. Phosphodiesterase inhibitors. 2020.
20) Cerner Multum. Drugs.com. Minoxidil. 2021.
21) Cerner Multum. Drugs.com. Hydralazine. 2021.
22) Cerner Multum. Drugs.com. Amlodipine. 2021.
23) Cerner Multum. Drugs.com. Nifedipine. 2021.
24) Cerner Multum. Drugs.com. Diltiazem. 2021.
25) Anonim. Drugs.com. Angiotensin receptor blockers. 2021.
26) Anonim. Drugs.com. Angiotensin-converting-enzyme inhibitors. 2021.
27) Anonim. Drugs.com. Salbutamol (Inhalation). 2021.
28) Anonim. Drugs.com. Terbutaline (oral/injection). 2021.
29) Cerner Multum. Drugs.com. Prazosin. 2020.
30) Cerner Multum. Drugs.com. Phenoxybenzamine. 2020.
31) Cerner Multum. Drugs.com. Phentolamine. 2020.
32) Cerner Multum. Drugs.com. klonidin. 2020.
33) Cerner Multum. Drugs.com. α-metildopa. 2020.
34) Cerner Multum. Drugs.com. bosentan. 2020.
35) Cerner Multum. Drugs.com. ambrisentan. 2020.
36) Anonim. Drugs.com. sildenafil. 2020.
37) Anonim. Drugs.com. Tadalafil. 2020.
38) American Heart Association. Heart.org. Types of blood pressure medications. 2016.