Ceritinib adalah obat yang termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai inhibitor protein kinase. Ceritinib bekerja dengan cara menghambat aksi protein abnormal yang memberi sinyal pada sel kanker untuk berkembang biak. [1, 4]
Obat ini digunakan untuk mengobati kanker paru-paru non-sel kecil (NSLC). [1, 2, 3, 4, 5]
Daftar isi
Apa itu Ceritinib?
Berikut ini merupakan keterangan dari ceritinib yang akan dijelaskan mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Karsinoma paru non-sel kecil (NSLC) metastatik positif ALK. |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Inhibitor multikinase |
| Bentuk | Kapsul dan tablet |
| Kontraindikasi | → Sindrom QT panjang bawaan. → Penggunaan bersamaan dengan penyekat β, penghambat saluran kalsium non-dihidropiridin, clonidine, digoxin, penginduksi CYP3A kuat. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan ceritinib: → Pasien yang memiliki alergi terhadap ceritinib. → Pasien yang memiliki ketergantungan alkohol. → Pasien dengan penyakit jantung, bradikardia, predisposisi perpanjangan QTc, bradiaritmia, kelainan elektrolit, diabetes mellitus. → Pasien yang memiliki gangguan hati dan ginjal berat. → Pasien yang menggunakan obat lain, misalnya digunakan bersama dengan obat yang memperpanjang interval QT (misalnya pimozide, thioridazine). → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO/Diminum Kategori D: Ada bukti positif yang menunjukkan bahwa obat ini berisiko bagi janin manusia, tetapi manfaat yang potensial dapat menjamin penggunaan obat pada wanita hamil meskipun terdapat potensi risiko. Selalu konsultasikan kepada dokter Anda. |
Tinjauan umum Ceritinib adalah obat untuk karsinoma paru non-sel kecil metastatik positif ALK pada orang dewasa yang dijual dalam bentuk tablet dan kapsul.
Manfaat Ceritinib
Ceritinib digunakan untuk mengobati kanker paru non sel kecil yang telah menyebar ke bagian tubuh lain.
Obat ini hanya digunakan untuk kanker paru yang memiliki jenis gen “ALK” (limfoma kinase anaplastik) abnormal tertentu. Obat ini dapat membantu memperlambat atau menghentikan penyebaran dari sel kanker tersebut. [2, 3]
Ceritinib juga dapat digunakan untuk tujuan pengobatan lain.
Dosis Ceritinib
Dosis ceritinib hanya diberikan untuk orang dewasa: [1]
Dosis Ceritinib Dewasa
| Oral/Diminum ⇔ Karsinoma paru non-sel kecil metastatik → Pada pasien dengan tumor ALK-positif: Dosis 750 mg diberikan sekali sehari. Dosis terlewat harus diberikan jika >12 jam sebelum dosis jadwal berikutnya. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas pasien (lihat pedoman produk rinci). → Obat harus dikonsumsi bersama makanan. Ambil obat di waktu yang sama setiap hari. |
Dosis untuk Kelompok Pasien Khusus
| Pasien taking CYP3A inhibitor: Mengurangi dosis dengan kira-kira 1/3, melanjutkan ke dosis biasa pada penghentian pengobatan. |
Dosis untuk Pasien Gangguan Hati
| Berat (Child-Pugh kelas C): Dikurangi kira-kira 1/3. |
Efek Samping Ceritinib
Secara umum, ceritinib dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat. [2]
Efek samping ceritinib yang sering dilaporkan dapat meliputi: [2]
- Sakit perut
- Diare
- Hiperglikemia (kadar gula darah tinggi)
- Peningkatan serum alanine aminotransferase
- Mual dan muntah
- Penyakit paru interstitial
- Pneumonitis (peradangan pada jaringan paru-paru)
- Sindrom long QT yang berkepanjangan pada EKG.
Efek samping yang memerlukan pertolongan medis segera (beritahu dokter jika salah satu dari efek samping ini terjadi): [2]
- Umum
- Penglihatan kabur
- Terbakar, gatal, mati rasa, menusuk, atau perasaan kesemutan
- Tinja berwarna tanah liat
- Urine berwarna gelap
- Nafsu makan menurun
- Mulut kering
- Demam
- Kulit kering dan memerah
- Bau nafas seperti aseton
- Sakit kepala
- Kelaparan meningkat
- Haus meningkat
- Peningkatan buang air kecil
- Ruam kulit atau gatal
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Sakit perut atau nyeri tekan
- Berkeringat
- Pembengkakan pada kaki atau tungkai bawah
- Kesulitan bernapas
- Penurunan berat badan tanpa penyebab
- Kecanggungan
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
- Kelemahan di lengan, tangan, tungkai, atau kaki
- Mata atau kulit kuning
- Jarang
- Nyeri dada
- Panas dingin
- Batuk
- Pingsan
- Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
- Detak jantung tidak teratur
- Penebalan sekresi bronkial
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera: [2]
- Umum
- Penglihatan kabur atau perubahan penglihatan lainnya
- Diare
- Kesulitan buang air besar
- Maag
- Nyeri atau ketidaknyamanan di dada, perut bagian atas, atau tenggorokan
- Gangguan penglihatan (seperti melihat kilatan atau percikan cahaya)
Info Efek Ceritinib Tenaga Medis: [2]
- Umum
- Efek samping yang paling umum yang mengakibatkan pengurangan atau penghentian dosis adalah peningkatan ALT (alanin aminotransferase) (29%), mual (20%), peningkatan AST (aspartat aminotransferase) (16%), diare (16%), dan muntah (16%).
- Efek samping paling umum yang menyebabkan penghentian obat adalah pneumonia, penyakit paru-paru interstisial/pneumonitis, dan penurunan nafsu makan.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (86%), mual (80%), muntah (60%), sakit perut (54%), sembelit (29%), gangguan esofagus (16%).
- Jarang (kurang dari 0,1%): perdarahan pada saluran pencernaan.
- Hematologi
- Sangat Umum (10% atau lebih): Penurunan hemoglobin (84%), penurunan fosfat (36%)
- Hati
- Sangat Umum (10% atau lebih): ALT (alanin aminotransferase) meningkat (80%), AST (aspartat aminotransferase) meningkat (75%), bilirubin meningkat (15%)
- Ginjal
- Sangat Umum (10% atau lebih): Kreatinin meningkat (58%), fosfat menurun (36%)
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Nafsu makan menurun (34%), glukosa meningkat (49%), lipase meningkat (28%)
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (16%)
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Penyakit paru interstisial/pneumonitis
- Jarang (0,01% dari 0,1%): Kegagalan pernapasan, pneumotoraks, tuberkulosis paru
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Neuropati (17%)
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Gangguan penglihatan
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): QT berkepanjangan, bradikardia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Tamponade jantung
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (52%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penurunan kesehatan fisik secara umum
- Imunologis
- Langka (kurang dari 0,1%): Sepsis (komplikasi yang terjadi ketika sistem kekebalan tubuh kewalahan dalam melawan infeksi)
Detail Ceritinib
Untuk memahami lebih detil mengenai ceritinib, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja ceritinib, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya. [1]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25 °C. → Simpan di tempat yang sejuk dan kering jauh dari jangkauan anak-anak. Ini adalah obat sitotoksik. Ikuti anjuran prosedur dalam penanganan, penggunaan, dan pembuangan dari obat ini. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Ceritinib adalah inhibitor selektif dan kuat dari limfoma kinase anaplastik (ALK), tirosin kinase yang terlibat dalam patogenesis karsinoma paru non-sel kecil. Obat ini dapat mencegah autofosforilasi ALK, fosforilasi yang dimediasi ALK dari protein pensinyalan hilir dan mengurangi proliferasi sel kanker yang bergantung pada ALK. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Makanan meningkatkan paparan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 4-6 jam. Distribusi: Volume distribusi: 4.230 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 97%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh CYP3A melalui mono-oksigenasi, O-dealkilasi, N-formilasi; lebih lanjut dimetabolisme melalui glukuronidasi dan dehidrogenasi. Ekskresi: Terutama melalui feses (sekitar 92%; 68% sebagai obat tidak berubah); urin (sekitar 1%). Waktu paruh eliminasi: 31-41 jam |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat meningkatkan risiko perpanjangan QTc dengan antiaritmia (misalnya quinidine). Efek hiperglikemik ditingkatkan dengan kortikosteroid. → Dapat meningkatkan pajanan dengan penghambat CYP3A yang kuat (misalnya ketoconazole, ritonavir, telithromycin, nefazodone). → Dapat menurunkan paparan dengan penginduksi CYP3A yang kuat (misalnya karbamazepin, fenobarbital, rifampisin). → Dapat menurunkan bioavailabilitas dengan inhibitor pompa proton, H 2 antagonis reseptor, antasida. → Dapat meningkatkan konsentrasi serum substrat CYP3A (misalnya ciclosporin, ergotamine, fentanyl, pimozide), substrat CYP2C9 (misalnya fenitoin, warfarin). Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko bradikardia dengan penyekat β, penghambat saluran kalsium non-dihidropiridin (misalnya diltiazem), clonidine, digoksin. |
| Interaksi dengan makanan | Jangan minum jus grapefruit atau grapefruit saat mengonsumi obat ini. Penurunan eksposur dengan St. John’s wort |
Pertanyaan Seputar Ceritinib
Apa yang harus dihindari selama menggunakan obat ini?
Hindari konsumsi alkohol dan jus grapefruit secara berlebihan (lebih dari 1 liter sehari). Grapefruit diketahui dapat berinteraksi dengan ceritinib dan menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. [1, 2]
Apa yang harus dilakukan jika melewatkan dosis obat ini?
Jika Anda melewatkan satu dosis, ambil dosis yang terlewat sesegera mungkin begitu Anda ingat. Namun, jika dalam waktu kurang 12 jam dari dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal pemberian dosis seperti biasa. Jangan mengambil dosis ekstra untuk mengganti dosis yang terlewat. Jika Anda sering lupa minum obat ini, segera beritahu dokter dan apoteker Anda. [1, 3]
Bagaimana cara menyimpan obat ini?
Simpan pada suhu 25 °C. Simpan di tempat yang sejuk dan kering jauh dari jangkauan anak-anak. Jangan gunakan obat jika telah melewati tanggal kadaluwarsa. Oleh karena obat ini adalah obat kanker, Anda harus selalu kembalikan kapsul yang tidak terpakai atau kedaluwarsa ke klinik, rumah sakit, atau apotek untuk dibuang. Jangan membuangnya di tempat sampah rumah tangga. [1]
Kapan Anda tidak boleh menggunakan obat ini?
Anda dilarang untuk menyusui saat Anda sedang menggunakan Ceretinib dan selama 2 minggu setelah menghentikan pengobatan. [1]
Apa yang harus saya perhatikan sebelum mengkonsumsi obat ini?
Beritahu dokter Anda jika Anda pernah memiliki:
penyakit jantung, diabetes, penyakit hati, dan alergi terhadap obat ceritinib. Baik pria maupun wanita yang menggunakan ceritinib harus menggunakan alat kontrasepsi yang efektif untuk mencegah kehamilan karena obat ini dapat membahayakan bayi yang belum lahir. Anda sebaiknya tidak menyusui saat menggunakan obat ini dan setidaknya 2 minggu setelah dosis terakhir Anda. [1, 2]
Contoh Obat Ceritinib (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung ceritinib: [2]
| Brand Merek Dagang |
| Zykadia |