Fluticasone adalah kortikosteroid buatan. Obat ini termasuk ke dalam golongan senyawa trifloro glukokortikoid. [1]
Fluticasone bekerja dengan cara mengurangi pembengkakan atau inflamasi di bagian dalam hidung. Obat ini membantu mengurangi gejala seperti hidung tersumbat. [2]
Daftar isi
Apa itu Fluticasone?
Di bawah ini adalah data mengenai fluticasone seperti indikasi, kontraindikasi, peringatan, kategori pada kehamilan dan menyusui dan lain-lain: [3,4]
| Indikasi | Pencegahan asma, alergi rhinitis, polip hidung, dermatosis yang rensponsif terhadap kortikosteroid |
| Kategori | Obat bebas dan obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Kortikosteroid |
| Bentuk | Bubuk kering, spray hidung, nebula, tetes hidung, inhaler, krim, salep |
| Kontraindikasi | Inhalasi Oral: penanganan primer pada status asmatikus, atau episode asma akut lainnya yang membutuhkan pemantauan intensif. Nasal/Dihirup melalui hidung: penanganan asma, tukak sekat hidung yang sedang terjadi atau yang baru saja terjadi, pembedahan, cedera atau trauma yang belum benar-benar sembuh. Topikal/Dioleskan: infeksi kutan yang tidak tertangani, rosacea (gangguan kulit wajah yang menyebabkan kulit berwarna merah dan berbintk seperti jerawat), acne vulgaris (jerawat), perioral dermatitis (peradangan kulit di sekitar mulut), gatal pada derah kemaluan dan dubur, gatal tanpa adanya peradangan, dermatosis termasuk dermatitis dan ruam popok yang dialami bayi <3 bulan. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Fluticasone: → Pasien yang memiliki apenyakit paru obstruktif kronis → Pasien dengan diabetes melitus → Pasien yang memiliki penyakit mata (katarak, galukoma) → Pasien yang memiliki faktor resiko mayor penurunan jumlah mineral tulang (imobilisasi dalam jangka waktu lama, riwayat keluarga osteoporosis, status pasca menopause, penggunaan rokok, lanjut usia dan kekurangan nutrisi) → Pasien dengan infeksi (herpes simplex pada mata, tuberculosis pada saluran nafas baik yang aktif maupun tidak aktif, infeksi sistemik akibat virus, bakteri, jamur dan parasit) → Pasien yang menderita psoriasis (perdanagan kulit yang menyebbakan kulit merah, kering dan bersisik) → Pasien dengan riwayat hipersensitivitas lokal terhadap kortikosteroid lainnya (topikal) → Pasien dengan gangguan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Inhalasi/Nasal/Topikal (Dihirup melalui mulut/Dihirup melalui hidung/Dioleskan) Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Fluticasone
Obat fluticasone digunakan untuk mengatasi beberapa kondisi penyakit seperti: [3]
- Profilaksis asma
- Polip hidung
- Alergi rhinitis
- Dermatosis yang responsif terhadap kortikosteroid
Dosis Fluticasone
Fluticasone dapat diberikan kepada pasien dewasa dan anak-anak: Di ba wah ini adalah dosis yang digunakan: [3]
Dosis Fluticasone Dewasa
| Inhalasi/Dihirup melalui mulut ⇔ Profilaksis asma → Sebagi bubuk kering fluticasone propionate atau sebagai inhaler dengan dosis terukur → Asma ringan, dosis awal: 100 mikrogram diberikan 2 kali sehari → Asma sedang/parah, dosis awal: 250 s/d 500 mikrogram diberikan 2 kali sehari → Dosis dapat mencapai 1000 mikrogram diberikan 2 kali sehari bergantung respons → Sebagai nebula fluticasone propionate → 500 s/d 2000 mikrogram diberikan 2 kali sehari → Sebagai inhaler bubuk kering fluticasone furoate → Dosis awal: 100 mikrogram diberikan 1 kali sehari → Dosis dapat mencapai 200 mikrogram jika diperlukan → Dosis dapat meningkat atau menurun bergantung respons pasien |
| Nasal/Dihirup melalui hidung ⇔ Polip hidung → Sebagai fluticasone propionate tetes → 200 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 atau 2 kali sehari → Pemberian dilakukan paling tidak 4 s/d 6 minggu ⇔ Alergi rhinitis → Sebagai spray fluticasone propionate 0,05% → Dosis awal: 100 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari di pagi hari, pemberian dapat meningkat menjadi 2 kali sehari jika diperlukan → Dosis selanjutnya: 50 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari → Sebagai spray fluticasone furoate → Dosis awal: 55 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari → Dosis dapat dikurangi sampai dengan 27,5 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari ketika manfaat maksimum telah tercapai dan gejala telah terkendali → Dosis harus diatur menuju dosis terendah efektif untuk mengendalikan gejala secara tepat |
| Topikal/Dioleskan ⇔ Dermatosis yang responsif terhadap kortikosteroid → Sebagai krim 0,05% atau salep 0,005% → Oleskan secara tipis dan gosok dengan lembut pada area yang sakit → Pemberian dilakukan 1 s/d 2 kali sehari sampai 4 minggu sampai gejala mulai membaik → Kurangi frekuensi pemakaian atau ubah menjadi obat yang khasiatnya kurang dari pemberian awal → Evaluasi kembali penanganan dan diagnosis jika kondisi semakin memburuk atau tidak ada kemajuan selama 4 minggu |
Dosis Fluticasone Anak-anak
| Inhalasi/Dihirup melalui mulut ⇔ Profilaksis asma → Sebagi bubuk kering fluticasone propionate atau sebagai inhaler dengan dosis terukur → Untuk anak-anak usia 4-16 tahun → Dosis awal: 50 s/d 100 mikrogram diberikan 2 kali sehari → Dosis dapat mencapai 200 mikrogram jika diperlukan → Sebagai nebula fluticasone propionate → Untuk anak-anak usia 4-16 tahun → 1000 mikrogram diberikan 2 kali sehari → Sebagai inhaler bubuk kering fluticasone furoate → Untuk anak-anak usia 5-11 tahun → 50 mikrogram diberikan 1 kali sehari → Untuk anak-anak usia 12 tahun ke atas → Dosis awal: 100 mikrogram diberikan 1 kali sehari → Dosis dapat mencapai 200 mikrogram jika diperlukan → Dosis dapat meningkat atau menurun bergantung respons pasien |
| Nasal/Dihirup melalui hidung ⇔ Polip hidung → Sebagai fluticasone propionate tetes → Untuk anak-anak usia minimal 16 tahun → 200 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 atau 2 kali sehari → Pemberian dilakukan paling tidak 4 s/d 6 minggu ⇔ Alergi rhinitis → Sebagai spray fluticasone propionate 0,05% → Untuk anak-anak usia 4-11 tahun → 50 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari di pagi hari, pemberian dapat meningkat menjadi 2 kali sehari jika diperlukan → Dosis maksimum: 100 mikrogram/hari ke dalam setiap lubang hidung → Untuk anak-anak usia minimal 12 tahun → Dosis awal: 100 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari di pagi hari, pemberian dapat meningkat menjadi 2 kali sehari jika diperlukan → Dosis selanjutnya: 50 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari → Sebagai spray fluticasone furoate → Untuk anak-anak usia 6-11 tahun → Dosis awal: 27,5 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari → Dosis dapat dinaikkan sampai dengan 55 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung diberikan sekali sehari untuk mengendalikan gejala → Dosis dikembalikan ke 27,5 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung yang diberikan sekali sehari jika gejala telah terkendali → Untuk anak-anak usia minimal 12 tahun → Dosis awal: 55 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari → Dosis dapat dikurangi sampai dengan 27,5 mikrogram ke dalam setiap lubang hidung → Diberikan 1 kali sehari ketika manfaat maksimum telah tercapai dan gejala telah terkendali → Dosis harus diatur menuju dosis terendah efektif untuk mengendalikan gejala secara tepat |
| Topikal/Dioleskan ⇔ Dermatosis yang responsif terhadap kortikosteroid → Pada pasien dengan dermatitis atopik yang tidak responsif terhadap kortikosteroid khasiat rendah → Sebagai krim 0,05% atau salep 0,005% → Untuk anak-anak minimal berusia 3 bulan → Oleskan secara tipis dan gosok dengan lembut pada area yang sakit → Pemberian dilakukan 1 s/d 2 kali sehari selama1 s/d 2 minggu → Jika keadaan telah terkendali kurangi frekuensi pemakaian dengan dosis efektif terendah dalam waktu yang sesingkat mungkin → Kurangi pemakaian secara perlahan lalu berhentikan pemberian dan lakukan penilaian kembali pada diagnosis jika tidak ada kemajuan selama 1 s/d 2 minggu |
Efek Samping Fluticasone
Selain dapat memberikan efek yang menguntungkan, pemberian fluticasone juga dapat menyebabkan efek samping yakni: [4]
- Nyeri punggung
- Pusing
- Nyeri pada mulut dan hidung
- Rasa tidak nyaman pada perut bagian atas
- Sakit gigi
- Peningkatan berat badan
Overdosis fluticasone ditandai dengan gejala sebagai berikut: [3]
- Inhalasi
- Supresi fungsi adrenal (menurunnya sekresi hormon kortisol dari kelenjar adrenal akibat pengaruh obat glukokortikoid)
- Krisis akut adrenal (kondisi gawat darurat medis akibat kekurangan kortisol)
- Hipoglikemia (rendahnya kadar gula darah)
- Penurunan kesadaran
- Kejang-kejang
- Topikal
- Menyebabkan hiperkortisolisme (tingginya kadar hormon kortisol dalam tubuh)
Berikut ini adalah informasi efek samping bagi tenaga kesehatan: [4]
- Endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan: efek hipotalamik-pituitari-adrenal axis (reaksi penghambatan sistem kekebalan tubuh dan peradangan akibat tingginya kadar kortisol dalam tubuh)
- Sistem safar
- Umum (1% s/d 10%): sakit kepala, perasa dan penciuman yang tidak menyenangkan
- Sistem pencernaan
- Umum (1% s/d 10%): sakit gigi, mual, muntah, diare, distensi abdomen (penumpukan zat baik cair atau gas yang menyebabkan perut atau pinggang menggembung melebihi ukuran normal), gejala perut kembung
- Frekuensi tidak dilaporkan: gejala penyakit gusi
- Hipersensitivitas
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksi, angiedema, ruam, biduran dan bronkospasme)
- Okular
- Umum (1% s/d 10%): konjungtivitis (peradangan konjungtiva)
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): katarak (lensa mata berubah keruh dan berawan), galukoma (kerusakan saraf mata akibat peningkatan tekanan pada bola mata), peningkatan tekanan intraokular
- Frekuensi tidak dilaporkan: perubahan penglihatan sementara
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: infeksi candida albican, imunosupresi (penghambatan sisitem kekebalan tubuh)
- Sistem pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): nasofaringitis/peradangan pada nasofaring (26%), epistaksis/mimisan (20%)
- Umum (1% s/d 10%): nyeri faringolaringeal, tukak hidung, batuk, faringitis (peradangan pada faring), bronkitis (peradangan pada bronkus), hidung kering, iritasi tenggorokan, kerongkongan kering, terdapat darah pada lapisan lendir hidung, iritasi hidung
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): Rhinalgia (nyeri hidung), rasa tidak nyaman pada hidung (termasuk rasa terbakar pada hidung, sakit pada hidung)
- Laporan pasca pemasaran: perforasi (luka/lubang pada dinding organ) sekat hidung
- Umum: nasofaringitis, epistaksis, pireksia (demam)
- Muskoskeletal
- Umum (1% s/d 10%): nyeri punggung
- Lainnya
- Sangat umum (10% atau lebih): pireksia
- Frekuensi tidak dilaporkan: gangguan penyembuhan luka
Detail Fluticasone
Di bawah ini disajikan tabel yang berisi data mengenai fluticasone secar rinci seperti cara penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan sebagainya: [3]
| Penyimpanan | Bubuk kering/inhaler dosis terukur/nebula/spray/tetes hidung: → Simpan antara 15-30 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya matahari dansumber panas langsung. Jenis Krim/salep: → Simpan di bawah suhu 30 ° C. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: fluticasone termasuk ke dalam kelompok kortikosteroid yang memanfaatkan ikatan ester fluorocarbothioate pada posisi karbon 17. Senyawa ini memiliki aktivitas antiinflamasi dan vasokonstriktif (menyempitkan pembuluh darah) yang kuat. Fluticasone topikal menunjukkan sifat antiinflamasi, anti gatal, dan vasokonstriktif dengan cara menekan pembentukan, pelepasan, perantara kimia endogen pada reaksi peradangan melalui induksi protein penghambat phospholipase A2 dan menyebabkan penghambatan pelepasan asam arakidonat. Onset: inhalasi oral : 1 s/d 2 minggu atau lebih lama Farmakokinetik Penyerapan: diserap secara sistemik terutama melalui paru-paru. Ketersediaan hayati 13,9% pada inhalasi oral, <2% (nasal). Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasma: 0,5 s/d 1 jam (inhalasi oral) Penyebaran: volume distribusi: 4,2 L/kg (fluticasone propionate); 608 L (fluticasone furoate). Lebih dari 99% terikat pada protein plasma. Metabolisme: mengalami metabolisme lintas pertama secara luas, diubah menjadi 17β-carboxylic acid oleh isoenzim CYP3A4. Ekskresi: tinja (sebagai bentuk awal obat dan metabolit), urin (<5% sebagai metabolit) |
| Interaksi dengan obat lain | → Mampu meningkatkan resiko paparan sistemik dan efek samping jika digunakan bersama penghambat CYP3A4 (misal ritonavir, cobicistat, ketoconazole, itraconazole) |
| Overdosis | ⇔ Gejala: supresi fungsi adrenal, krisis akut adrenal hipoglikemia, penurunan kesadaran, kejang-kejang ⇔ Cara Mengatasi: Kurangi dosis secara berangsur-angsur atau ganti dengan kortiosteroid yang kemampuannya kurang dari fluticasone. |
Pertanyaan Seputar Fluticasone
Bisakah fluticasone melemahkan sistem kekebalan tubuh?
Ya, bisa. Sebaiknya hindari berada di dekat orang yang sakit atau memiliki infeksi. [4]
Apakah fluticasone dapat menyebabkan gangguan pada menstruasi?
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan masalah pada menstruasi. [4]
Apakah mimisan adalah efek samping penggunaan fluticasone?
Ya, hidung kering dan mimisan adalah efek samping dari penggunaan fluticasone. [2]
Bisakah penggunaan fluticasone dihentikan secara tiba-tiba?
Tidak. Sebainya konsultasikan dengan dokter sebelum berhenti mengkonsumsi fluticasone. [4]
Apakah timbulnya jerawat dapat disebabkan penggunaan fluticasone?
Ya, bisa Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan jerawat. [4]
Contoh Obat Fluticasone (Merek Dagang) di Pasaran
Di bawah ini adalah beberapa merek dagang fluticasone di pasaran: [4]
| Brand Merek Dagang |
| Flonase |
| Veramyst |
| Xhance |