Macitentan adalah obat yang berguna untuk menurunkan tekanan darah di paru-paru Anda, membantu jantung Anda memompa darah dengan lebih efisien. [2]
Macitentan digunakan untuk mengobati hipertensi paru (PAH). Ini meningkatkan kemampuan Anda untuk berolahraga dan mencegah kondisi Anda menjadi lebih buruk. [2]
Daftar isi
Apa itu Macitentan?
Berikut ini info Macitentan, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Hipertensi arteri paru |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antihipertensi lainnya |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Gangguan hati yang parah (dengan atau tanpa sirosis) atau peningkatan nilai dasar aminotransferase hati yang signifikan secara klinis (> 3 kali batas atas normal). → Wanita dengan potensi melahirkan yang tidak menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan. → Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Macitentan: → Pasien dengan penyakit veno-oklusif paru, anemia, penyakit jantung kronis berat. → Ginjal berat (termasuk pasien yang menjalani dialisis) dan gangguan hati sedang. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Tidak ada penelitian lebih lanjut mengenai penggunaan obat ini kepada ibu hamil dan menyusui. |
Manfaat Macitentan
Macitentan adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi di paru-paru (hipertensi arteri paru). Kondisi ini diduga disebabkan oleh peningkatan kadar zat alami tertentu (endotelin-1). [3]
Obat ini memblokir efek endothelin-1, yang membantu menurunkan tekanan darah di paru-paru, dan mengurangi risiko memburuknya gejala tersebut. [3]
Dosis Macitentan
Pemberian Macitentan dapat diberikan kepada orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut: [1]
| Oral ⇔ Hipertensi arteri paru → Dewasa: Sebagai terapi dosis tunggal atau kombinasi, pada pasien dengan PAH kelas II dan III fungsional WHO (idiopatik, dapat diturunkan, berhubungan dengan penyakit jaringan ikat atau dengan penyakit jantung kongenital sederhana yang dikoreksi): 10 mg sekali sehari. |
Efek Samping Macitentan
Beberapa efek samping Macitentan dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu: [1]
- Signifikan: Peningkatan aminotransferase hati serum, hepatotoksisitas, gagal hati, retensi cairan, edema perifer, penurunan Hb dan hematokrit, anemia, penurunan jumlah sperma.
- Gangguan darah dan sistem limfatik: Leukopenia, trombositopenia.
- Infeksi dan infestasi: Influenza.
- Gangguan sistem saraf: Sakit kepala.
- Gangguan ginjal dan kemih: Infeksi saluran kemih.
- Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinal: nasofaringitis, faringitis, bronkitis, hidung tersumbat.
- Gangguan pembuluh darah: Hipotensi.
Info Efek Samping Tenaga Medis : [2]
- Umum
- Efek samping yang paling umum adalah edema perifer, infeksi saluran pernapasan bagian atas, nasofaringitis, sakit kepala, anemia, dan bronkitis.
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (15,3%), nasofaringitis (14%), bronkitis (11,6%)
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan akibat virus, faringitis, sinusitis, rinitis, infeksi saluran pernapasan bagian bawah, trakeitis, tonsilitis, rinorea, batuk produktif, hiperaktifitas bronkial
- Frekuensi tidak dilaporkan: Edema paru
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (13,2%).
- Umum (1% sampai 10%): Trombositopenia, penurunan hemoglobin, hematokrit menurun.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Penurunan jumlah rata-rata leukosit, penurunan jumlah rata-rata trombosit
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Edema perifer (18,2%).
- Umum (1% hingga 10%): Hipotensi, kemerahan
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (13,6%).
- Umum (1% hingga 10%): Migrain
- Gastrointestinal
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih, metrorrhagia, menorrhagia, kista ovarium.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Efek merugikan pada spermatogenesis yang mempengaruhi kesuburan pria
- Dermatologis
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, mialgia, sklerosis sistemik, kostokondritis
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Kolelitiasis, peningkatan aminotransferase
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatotoksisitas, gagal hati
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Hipokalemia, ureum darah meningkat
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Pireksia, ginekomastia
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Influenza
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Konjungtivitis
Detil Macitentan
Untuk memahami lebih detail mengenai Macitentan, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Macitentan, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | → Simpan antara 15-30 °C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Macitentan menghambat pengikatan endotelin (ET) -1 dari pengikatan ke reseptor tipe A (ETA) dan tipe B (ETB). ET-1 adalah vasokonstriktor kuat yang memainkan peran patogenik pada hipertensi arteri paru (PAH). Blokade ET-1 menyebabkan vasodilatasi, penghambatan proliferasi otot polos dan peningkatan kapasitas latihan. Farmakokinetik: → Penyerapan: Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 8 jam. → Distribusi: Tersebar luas ke jaringan. Volume distribusi: Sekitar 50 L (metabolit aktif: 40 L). Pengikatan protein plasma:> 99%, terutama pada albumin dan pada tingkat yang lebih rendah pada glikoprotein asam α1. → Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif, terutama oleh CYP3A4 dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP2C8, CYP2C9, dan CYP2C19 melalui beberapa jalur metabolik, termasuk depropilasi oksidatif sulfamid untuk membentuk metabolit aktif ACT-132577. → Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 50%); kotoran (sekitar 24%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 16 jam (macitentan); sekitar 48 jam (ACT-132577) |
| Interaksi dengan obat lain | → Penurunan konsentrasi serum dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya karbamazepin, fenitoin, rifampisin). → Peningkatan konsentrasi serum dengan penghambat CYP3A4 yang kuat (misalnya klaritromisin, ketokonazol, ritonavir). |
| Interaksi dengan makanan | → Mengurangi konsentrasi serum dengan St. John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Sakit kepala, mual, muntah. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. |
Pertanyaan Seputar Macitentan
Apakah obat ini dapat dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui?
Tidak ada penelitian lebih lanjut mengenai penggunaan obat ini kepada ibu hamil dan menyusui. [2]
Bagaimana cara saya mengonsumsi macitentan?
→ Ikuti semua petunjuk pada label resep Anda dan baca semua panduan pengobatan atau lembar instruksi. Gunakan obat persis seperti yang diarahkan.
→ Anda bisa mengonsumsi macitentan dengan atau tanpa makanan.
→ Telan tablet utuh dan jangan menghancurkan, mengunyah, atau memecahkannya.
→ Saat menggunakan macitentan, Anda mungkin perlu sering melakukan tes darah.
→ Simpan pada suhu kamar jauh dari kelembaban dan panas. [2]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan mengambil dua dosis sekaligus. [2]
Contoh Obat Macitentan
| Brand Merek Dagang |
| Opsumit |