Sulfinpyrazone adalah turunan fenilbutazon dengan sifat urikosurik dan antitrombotik. Obat ini digunakan hanya untuk pasien dewasa.[1,2]
Daftar isi
Apa Itu Obat Sulfinpyrazone?
Berikut ini merupakan keterangan mengenai obat sulfinpyrazone mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi, peringatan penggunaan dan kategori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui:[3]
| Indikasi | Hiperurisemia berhubungan dengan gout kronis. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Hiperurisemia |
| Bentuk | Tablet, kapcul |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas terhadap sulfinpyrazone dan turunan pirazolon lainnya. Pasien yang serangan asma, urtikaria, atau rinitis akut dipicu oleh aspirin atau obat lain dengan aktivitas penghambat prostaglandin-sintetase. Serangan gout akut, gangguan pembekuan darah, asam urat batu ginjal, porfiria, ulserasi peptikum, lesi parenkim berat pada hati atau ginjal, diskrasia darah. Gangguan hati dan ginjal berat. Penggunaan bersama dengan salisilat. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sulfinpyrazone: → Pasien dengan gagal gagal jantung → Pasien dengan gangguan ginjal ringan dan sedang → Ibu hamil dan menyusui |
Manfaat Obat Sulfinpyrazone
Obat ini digunakan untuk:[1]
- Mencegah gout
- Artritis gout.
Sulfinpyrazone bekerja dengan mengurangi kadar asam urat dari ginjal dan mencegah pembentukan kristal.[1]
Dosis Penggunaan Obat Sulfinpyrazone
Sulfinpyrazone digunakan hanya untuk pasien dewasa saja. Berikut di bawah ini keterangan dosis penggunaannya:[3]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Oral: ⇔ Pasien yang hiperurisemia dengan asam urat → Awal, dosis 100-200 mg dua kali sehari, tingkatkan bertahap selama 2-3 minggu sampai 600 mg / hari. → Dosis pemeliharaan (setelah konsentrasi plasma-urat terkontrol): 200 mg / hari dalam dosis terbagi. Maksimal: 800 mg setiap hari. → Interval Dosis Minimum: 2 kali → Dosis sekali minum Maksimum: 200 mg → Dosis Maksimum: 800 mg per hari |
Efek Samping Penggunaan Obat Sulfinpyrazone
Obat sulfinpyrazone dapat menyebabkan efek samping seperti:[3]
- Mual
- Muntah
- Diare
- Nyeri perut
- Perdarahan GI
- Ruam
- Anemia aplastik
- Agranulositosis
- Leukopenia
- Trombositopenia
- Peningkatan enzim hati
- Ikterus
- Hepatitis
- Gangguan ginjal
- Retensi garam dan air
- Gagal ginjal akut
Berikut info efek samping yang disebabkan oleh obat sulfinpyrazone secara klinis:[4]
- Gastrointestinal
- Gejala gastrointestinal adalah efek samping yang paling sering dilaporkan. Penyakit ulkus peptikum dapat diperburuk atau diaktifkan kembali.
- Hematologi
- Dermatologis
- Efek samping dermatologis terbatas pada ruam.
- Ginjal
- Gagal ginjal telah dilaporkan. Mekanisme yang disarankan termasuk hipersensitivitas yang diinduksi nefritis interstitial, kerusakan tubular-interstitial karena pengendapan kristal asam urat urin, dan penghambatan sintesis prostaglandin ginjal. Urolitiasis dan kolik ginjal dapat terjadi setelah memulai terapi. Asupan cairan yang cukup dan alkalinisasi urin direkomendasikan.
- Muskuloskeletal
- Mobilisasi urat selama permulaan terapi mengakibatkan gejala muskuloskeletal artritis gout akut.
Detail Obat Sulfinpyrazone
Berikut ini informasi mengenai detail obat sulfinpyrazone mulai dari penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, sampai dengan pengaruh pada hasil lab:[3]
| Penyimpanan | Tablet/ kapsul: → Simpan antara 20-25 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Sulfinpyrazone meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin dengan secara kompetitif menghambat reabsorpsi asam urat di tubular, sehingga menurunkan konsentrasi urat serum dan akhirnya mengurangi timbunan urat di jaringan. Durasi: 4-6 jam, atau sampai 10 jam. Farmakokinetik: Penyerapan: Mudah diserap dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1-2 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: Kira-kira 98%. Metabolisme: Mengalami metabolisme hati parsial dengan mereduksi menjadi sulfida dan oksidasi menjadi sulfon dan menjadi senyawa hidroksi. Ekskresi: Melalui urin (sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah); melalui feses (sekitar 5% dari obat). Waktu paruh plasma: Sekitar 2-4 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Penurunan efek terapeutik bila diberikan bersama obat yang meningkatkan konsentrasi asam urat (misalnya diuretik, pirazinamid). → Dapat mempotensiasi kerja antikoagulan kumarin (misalnya warfarin, acenocoumarol), agen hipoglikemik dan sulfonamid. → Dapat menurunkan kadar teofilin plasma. → Dapat meningkatkan kadar plasma penisilin dan fenitoin. → Peningkatan risiko perdarahan dengan zat yang mempengaruhi homeostasis (misalnya obat antirematik non steroid). → Probenesid dapat menghambat sekresi sulfinpyrazone di tubulus ginjal. → Salisilat dapat melawan efek sulfinpyrazone. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mual, muntah, diare, nyeri epigastrium, ataksia, sesak napas, kejang, koma. Anemia, ikterus dan ulserasi juga dapat terjadi. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. Induksi muntah atau lakukan lavage lambung sebaiknya dg larutan alkali ringan. Dapat memberikan infus dekstrosa IV dan analeptik. |
| Pengaruh pada hasil lab | Dapat mengganggu tes fungsi ginjal yang melibatkan asam aminohippuric atau fenolsulfonphthalein. |
Pertanyaan Seputar Obat Sulfinpyrazone
Apa yang perlu dimonitoring selama pengobatan menggunakan obat sulfinpyrazone?
Fungsi ginjal dan tekanan darah.[3]
Apa hubungan sulfinpyrazone dengan obat nateglinide?
Sulfinpyrazone dapat meningkatkan paparan nateglinide rata-rata sebesar 28% ketika kedua obat diberikan dalam kombinasi. Nateglinide, diberikan sebagai dosis tunggal atau diberikan bersama dengan beberapa dosis sulfinpyrazone, aman dan dapat ditoleransi dengan baik pada subyek sehat.[5]
Seperti apa metode gas selektif kromatografi dari obat sulfinpyrazone
Senyawa diekstraksi dari sampel, dimetilasi dan dipisahkan pada kolom 2% OV-17 atau 3% OV-225. Fenilbutazon digunakan sebagai standar internal. Kurva standar linier. Koefisien variasi pada 10 mikrogram / ml sulfinpyrazone dalam plasma terbukti 1,8% (AFID), dan batas deteksi adalah 0,1 mikrogram / ml (AFID) dan 10 ng / ml (ECD). Spektrum massa senyawa yang dimetilasi ditampilkan dan kurva konsentrasi serum setelah pemberian oral 100 mg sulfinpyrazone kepada dua orang dengan kondisi sehat ternyata menghasilkan hitungan yang sama dengan jumlah obat dan metabolit yang diekskresikan.[6]
Contoh Merek Dagang Obat Sulfinpyrazone
| Brand Merek Dagang |
| Sulfinpyrazone[4] |