Temsirolimus : Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Temsirolimus digunakan untuk mengobati kanker ginjal. Obat ini bekerja dengan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker^[1]. Temsirolimus termasuk obat inhibitor kinase^[2].

Apa Itu Temsirolimus?

Berikut ini info mengenai Temsirolimus, mulai dari indikasi hingga peringatannya^[3]:

Indikasi	Inhibitor protein kinase, agen antineoplastik lainnya. Digunakan dalam pengobatan kanker.
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Terapi Kanker Bertarget
Bentuk	Injeksi, larutan, konsentrat
Kontraindikasi	Hipersensitivitas terhadap temsirolimus dan sirolimus. Gangguan hati sedang sampai berat. Kehamilan dan menyusui. Pemberian vaksin hidup secara bersamaan.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Temsirolimus: → Pasien dengan penderita diabetes → Pasien dengan penyakit hiperlipidemia, metastasis / tumor SSP, → Pasien dengan faktor risiko kanker kulit. → Pasien yang memakai penghambat atau penginduksi CYP3A4 yang kuat. → Periode perioperatif. → Pasien dengan gangguan hati ringan dan ginjal berat.
Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO/Rektal (Diminum/dari anus): ↔ Melalui IV/Parenteral (infus/injeksi): Kategori D: Ada bukti positif dari risiko janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil dapat diterima meskipun ada risikonya (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang mana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif).

Manfaat Temsirolimus

Temsirolimus bekerja dengan dengan memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker dalam tubuh^[1]. Obat ini juga bekerja dengan cara menghambat jalannya protein abnormal yang bertugas memerintahkan sel kanker untuk berkembang biak^[2].

Selain itu, obat ini juga  dapat membantu memperlambat pertumbuhan tumor dalam tubuh ^[2].

Dosis Temsirolimus

Temsirolimus dikhususkan hanya untuk orang dewasa^[3].

Dosis Temsirolimus Dewasa

Karsinoma sel ginjal lanjut Intravena → 25 mg sekali seminggu melalui infus selama 30-60 menit. → Lanjutkan sampai perkembangan penyakit atau toksisitas yang tidak dapat diterima.

Limfoma sel Mantle Intravena Jenis relaps atau refrakter: → 175 mg seminggu sekali selama 3 minggu, → Kemudian 75 mg seminggu sekali, → Diberikan melalui infus selama 30-60 menit. → Gangguan pengobatan dan / atau pengurangan dosis mungkin diperlukan jika jumlah neutrofil absolut (ANC) turun di bawah 1.000 sel / mm 3 dan jumlah trombosit di bawah 50.000 sel / mm 3 . Mulai kembali pengobatan dengan dosis yang dikurangi sebagai berikut: → 175 mg, kurangi menjadi 75 mg; → 75 mg, kurangi menjadi 50 mg; → 50 mg, kurangi menjadi 25 mg.

Efek Samping Temsirolimus

Penggunaan efek samping bisa saja terjadi jika dosis diberikan tidak sesuai dengan tepat^[4].

Efek yang paling sering terjadi (Segera ke dokter):

• Nyeri kandung kemih
• Mimisan
• Urin berdarah atau keruh
• Sakit atau nyeri tubuh
• Penglihatan kabur
• Nyeri dada
• Panas dingin
• Kemacetan
• Batuk
• Bibir pecah-pecah
• Diare
• Kesulitan atau kesulitan bernapas
• Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
• Kesulitan menelan
• Pusing
• Kekeringan atau nyeri tenggorokan
• Hidung tersumbat
• Demam
• Sering ingin buang air kecil
• Sakit kepala
• Suara serak
• Nyeri sendi atau otot
• Kekurangan atau kehilangan kekuatan
• Kehilangan suara
• Nyeri punggung bawah atau samping
• Hidung tersumbat
• Mual
• Kegugupan
• Mati rasa atau kesemutan pada wajah, tangan, atau kaki
• Berdebar-debar di telinga
• Pilek
• Ruam kulit
• Detak jantung lambat atau cepat
• Bersin
• Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir, lidah, atau di dalam mulut
• Sakit tenggorokan
• Sakit perut
• Hidung tersumbat atau meler
• Pembengkakan pada tangan, pergelangan kaki, kaki, atau tungkai bawah
• Wajah bengkak atau bengkak
• Kelenjar yang lembut dan bengkak di leher
• Sesak di dada
• Perubahan suara
• Muntah

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

• Kotoran berwarna hitam
• Tinja berdarah
• Perubahan warna kulit
• Penyembuhan luka tertunda
• Nyeri, nyeri tekan, atau bengkak pada kaki atau tungkai
• Kejang
• Muntah hebat, terkadang dengan darah
• Perut keram
• Muntah darah atau bahan yang terlihat seperti bubuk kopi

Gejala Overdosis Temsirolimus (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):^[2]

• Kejang
• Berhalusinasi (melihat sesuatu atau mendengar suara yang tidak ada)
• Kesulitan berpikir jernih, memahami realitas, atau menggunakan penilaian yang baik
• Batuk
• Sesak napas
• Demam
• Sakit perut baru atau memburuk
• Terengah-engah atau napas cepat
• Darah merah di tinja
• Diare
• Nyeri kaki, bengkak, nyeri tekan, kemerahan, atau hangat

Info Efek Temsirolimus Tenaga Medis:

• Hati
  • Sangat umum (10% atau lebih): AST meningkat (hingga 38%)
  • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan bilirubin total, ALT meningkat.

Hipersensitivitas

• Imunologis
  • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi bakteri dan virus (termasuk abses, bronkitis, selulitis , herpes simpleks, herpes oral, herpes zoster ; hingga 28,3%)
  • Umum (1% hingga 10%): Sepsis , kandidiasis , infeksi jamur, sindrom flu.
  • Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi / hipersensitivitas.

• Pernapasan
  • Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (hingga 28%), batuk (hingga 29%), epistaksis (hingga 21,5%), faringitis (hingga 12%), pneumonia (hingga 10,9%), rinitis (sampai 10%)
  • Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan atas , efusi pleura , sinusitis, penyakit paru-paru interstisial / pneumonitis (termasuk kematian)
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Laringitis
  • Laporan pascapemasaran : Pneumocystis jiroveci pneumonia.

• Ginjal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kreatinin (hingga 57%)
  • Umum (1% hingga 10%): Gagal ginjal.

• Hematologi
  • Sangat umum (10% atau lebih): Penurunan hemoglobin (hingga 94%), penurunan limfosit (hingga 53%), anemia (hingga 41,1%), penurunan trombosit (hingga 40%), penurunan leukosit (hingga 32 %), trombositopenia (hingga 30,2%), penurunan neutrofil (hingga 19%), neutropenia (hingga 14,3%)
  • Umum (1% hingga 10%): Leukopenia, limfopenia.

• Kardiovaskular
  • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri dada (hingga 16%)
  • Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, tromboemboli vena (termasuk trombosis vena dalam dan emboli paru , beberapa fatal), tromboflebitis, efusi perikardial.

• Dermatologis
  • Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (termasuk eksim , dermatitis eksfoliatif, ruam makulopapular, ruam pustular, ruam vesikulobular; hingga 47%), pruritus (hingga 21,5%), gangguan kuku (hingga 14%), kering kulit (hingga 11%), jerawat (hingga 10%)
  • Umum (1% hingga 10%): Folikulitis, ekimosis, petechiae
  • Laporan pascapemasaran : sindrom Stevens-Johnson.

• Lain
  • Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 51%), kelelahan (hingga 41,4%), edema (termasuk wajah dan perifer; hingga 38%), pireksia (hingga 28,3%), nyeri (hingga 28%)
  • Umum (1% sampai 10%): Infeksi luka / infeksi luka pasca operasi, gangguan penyembuhan luka
  • Laporan pascapemasaran : Reaksi tipe edema angioneurotik , ekstravasasi

• Kelenjar endokrin
  • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan glukosa (hingga 89%), hiperglikemia (hingga 26%)
  • Umum (1% hingga 10%): Diabetes mellitus.

• Gastrointestinal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Mucositis (termasuk stomatitis , glositis, sariawan; hingga 41%), mual (hingga 37%), diare (hingga 34%), sakit perut (hingga 21%), sembelit (hingga 20%), muntah (hingga 19%)
  • Umum (1% hingga 10%): Perforasi usus (termasuk kasus fatal), perdarahan gastrointestinal , perdarahan rektal, gastritis , disfagia , distensi abdomen , nyeri mulut, radang gusi , nyeri mulut, moniliasis oral , perdarahan hemoroid
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Perforasi usus / duodenum, perdarahan bibir, perdarahan mulut.

• Genitourinari
  • Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi merugikan urogenital yang tidak dijelaskan (hingga 30%), infeksi saluran kemih (termasuk sistitis , disuria , hematuria , frekuensi kencing ; hingga 15%).

• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total (hingga 87%), peningkatan trigliserida (hingga 83%), peningkatan alkali fosfatase (hingga 68%), penurunan fosfor (hingga 49%), penurunan kalsium ( hingga 39%), penurunan nafsu makan (hingga 33,3%), anoreksia (hingga 32%), hiperlipidemia (hingga 27%), penurunan kalium (hingga 21%), penurunan berat badan (hingga 19%), hiperkolesterolemia (hingga 18,8%), hipertrigliseridemia (hingga 17,4%), hipokalemia (hingga 13,7%), peningkatan dehidrogenase laktat (hingga 11%)
  • Umum (1% hingga 10%): Dehidrasi , hipokalsemia , hipofosfatemia.

• Muskuloskeletal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri punggung (hingga 20%), artralgia (hingga 18%), kram otot (hingga 12%)
  • Umum (1% hingga 10%): Mialgia
  • Laporan pascapemasaran: Rhabdomyolysis.

• Sistem saraf
  • Sangat umum (10% atau lebih): Dysgeusia (termasuk hilangnya rasa, penyimpangan rasa; hingga 20%), sakit kepala (hingga 17,1%)
  • Umum (1% hingga 10%): Pusing, paresthesia, mengantuk, kejang
  • Jarang (0,1% hingga 1%): perdarahan intrakranial
  • Laporan pascapemasaran : Sindrom nyeri regional kompleks / distrofi refleks simpatis

• Okuler
  • Umum (1% hingga 10%): Konjungtivitis (termasuk gangguan lakrimasi)
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan mata

• Psikiatrik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 14%)
  • Umum (1% hingga 10%): Depresi , kecemasan

Detail Parasetamol

Untuk memahami lebih detil mengenai Temsirolimus, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Temsirolimus, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya^[3].

Penyimpanan	→ Simpan antara 2-8 ° C. → Lindungi dari cahaya. → Jangan dibekukan. → Ini adalah obat sitotoksik. → Ikuti prosedur yang berlaku untuk penerimaan, penanganan, administrasi, dan pembuangan.
Cara Kerja	Deskripsi: Temsirolimus adalah penghambat target mamalia rapamycin (mTOR) kinase, protein yang mengontrol pembelahan sel. Ini mengikat protein intraseluler FKBP-12 untuk membentuk kompleks yang menghambat aktivasi mTOR, sehingga menghambat angiogenesis dan proliferasi, pertumbuhan dan kelangsungan hidup sel tumor. Farmakokinetik: Absorpsi: Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Di akhir infus (temsirolimus); 0,5-2 jam setelah infus (sirolimus). Metabolisme: Dimetabolisme oleh CYP3A4 menjadi sirolimus (metabolit aktif utama) dan 4 metabolit minor. Ekskresi: Terutama melalui feses (78%); melalui urin (sekitar 5%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 17 jam (temsirolimus); sekitar 55 jam (sirolimus).
Interaksi Dengan Obat Lain	→ Penurunan paparan dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin, karbamazepin, fenitoin). → Peningkatan pajanan dengan penghambat CYP3A4 (misalnya klaritromisin, ritonavir, ketokonazol). → Dapat meningkatkan risiko perdarahan intraserebral bila diberikan dengan antikoagulan. → Penggunaan bersama dengan sunitinib dapat menyebabkan toksisitas yang membatasi dosis. → Peningkatan risiko edema angioneurotik dengan penghambat ACE atau penghambat saluran Ca. Berpotensi Fatal: Dapat mengurangi efek terapeutik vaksin hidup.
Interaksi Dengan Makanan	→ Peningkatan kadar plasma dengan jus grapefruit dan grapefruit. → Penurunan kadar plasma dengan St John’s wort.
Overdosis	⇔ Gejala:kejang berhalusinasi (melihat sesuatu atau mendengar suara yang tidak ada) kesulitan berpikir jernih, memahami realitas, atau menggunakan penilaian yang baik, batuk, sesak napas, demam, sakit perut baru atau memburuk, terengah-engah atau napas cepat, darah merah di tinja, diare nyeri kaki, bengkak, nyeri tekan, kemerahan, atau hangat.
Pengaruh Pada Hasil Lab.	Tidak ditemukannya hasil lab

Pertanyaan Seputar Temsirolimus

Bagaimana obat ini digunakan?

Diberikan melalui infus (injeksi lambat ke pembuluh darah) selama 30 sampai 60 menit.^[2]

Instruksi diet khusus apa yang harus saya ikuti?

Jangan makan jeruk bali atau minum jus jeruk bali saat minum obat ini^[2].

Contoh Obat Temsirolimus (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Temsirolimus:^[2]

Brand Merek Dagang

Torisel

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. Webmd.com. Temsirolimus. 2020.
2) Anonim. Patient Medication Information. Medlineplus,gov. Temsirolimus. 2010.
3) Anonim. Mims.com. Temsirolimus. 2020.
4) Anonim. Drugs.com. Temsirolimus. 2020.