Mercaptopurine digunakan sendiri atau dengan obat kemoterapi lain untuk mengobati leukemia limfositik akut (LLA; juga disebut leukemia limfoblastik akut dan leukemia limfatik akut; sejenis kanker yang dimulai pada sel darah putih). [1]
Daftar isi
Apa itu Mercaptopurine?
Mercaptopurine digunakan untuk pengobatan leukemia limfoblastik akut (ALL), sejenis kanker darah di mana sumsum tulang menghasilkan limfoblas kanker dan belum matang dalam jumlah besar.[2]
Mercaptopurine termasuk dalam kelas obat yang disebut antagonis purin. Ia bekerja dengan menghentikan pertumbuhan sel kanker.[1]
kinerjanya seagai agen antineoplastik antimetabolit dengan sifat imunosupresan yang mengganggu sintesis asam nukleat dengan menghambat metabolisme purin dan digunakan, biasanya dalam kombinasi dengan obat lain, dalam pengobatan atau dalam program pemeliharaan remisi untuk leukemia.[3]
Penjelasan terkait Mercaptopurine terkait indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi, peringatan, hingga kategori obat pada ibu hamil dan menyusui dapat diperhatikan dari tabel berikut ini: [1][4]
| Indikasi | Leukemia limfoblastik akut |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Kemoterapi Sitotoksik – Imunosupresan. |
| Bentuk | Tablet dan Suspensi |
| Kontraindikasi | Kehamilan dan menyusui |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan mercaptopurine: → Pasien dengan defisiensi TPMT dan NUDT15 (misalnya TPMT dan NUDT15 sedang, kemungkinan sedang, dan metabolis buruk) → sebelumnya pernah terinfeksi virus varicella zoster, kondisi autoimun (misalnya, penyakit infeksi bowel). → Gangguan ginjal dan hati → Anak-anak |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori D: Studipada manusia ada bukti positif risiko janin , tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil dapat diterima meskipun ada risiko (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak dapat digunakan obat yang lebih aman atau tidak efektif). |
Manfaat Mercaptopurine
Manfaat utama yang dimiliki Mercaptopurine yaitu mengobati pasien yang menderita penyakit Leukemia Limfoblastik Akut (LLA). Namun, Mercaptopurine juga memiliki manfaat pengobatan lain yaitu: [2]
- penyakit Crohn (suatu kondisi yang mempengaruhi lapisan saluran pencernaan).
- kolitis ulserativa (suatu kondisi yang menyebabkan luka di usus).
Dan mungkin beberapa manfaat lainnya yang tidak termasuk dalam daftar petunjuk obat. Ikuti instruksi dokter bila ada manfaat lain yang disarankannya.[5]
Dosis Mercaptopurine
Mercaptopurine diresepkan untuk pasien dewasa dan anak-anak melalui pemberian oral/diminum berupa tablet dan suspensi. [1]
Dosis yang umumnya diresepkan adalah sebagai berikut;[4]
Dosis Dewasa
| Oral/Diminum: ⇔ Acute lymphoblastic leukaemia: Dosis dan lamanya tergantung pada regimen kombinasi yang digunakan. → Dosis biasa: Awalnya, 2,5 mg / kg setiap hari atau 50-75 mg / m2 setiap hari, disesuaikan sesuai dengan respons. → Pemeliharaan: 1,5-2,5 mg / kg setiap hari. |
Dosis Anak-anak
| Oral/Diminum: ⇔ Acute lymphoblastic leukaemia: Dosis dan lamanya tergantung pada regimen kombinasi yang digunakan. → Dosis biasa: Awalnya, 2,5 mg / kg setiap hari atau 50-75 mg / m2 setiap hari, disesuaikan sesuai dengan respons. → Pemeliharaan: 1,5-2,5 mg / kg setiap hari. |
Efek Samping Mercaptopurine
Seiring dengan efek yang diperlukan, mercaptopurine dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika terjadi, mungkin memerlukan perhatian medis. Segera hubungi dokter atau ke klinik terdekat bila beberapa efek samping berikut ini terjadi dan mengganggu Anda: [5]
Yang umumnya terjadi;
- tinja berwarna hitam.
- tinja berwarna menyerupai tanah liat.
- batuk atau suara serak.
- urin gelap.
- nafsu makan menurun.
- demam atau kedinginan.
- sakit kepala.
- kehilangan selera makan.
- sakit punggung bagian bawah atau samping.
- mual, muntah.
- buang air kecil yang menyakitkan atau sulit.
- tandai bintik-bintik merah pada kulit.
- ruam, kulit gatal.
- sakit perut atau nyeri tekan.
- pembengkakan kaki atau tungkai bawah.
- pendarahan atau memar yang tidak biasa.
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa.
- mata atau kulit kuning.
Kurang umum atau jarang terjadi;
- Gusi berdarah.
- nyeri dada.
- nyeri sendi.
- kulit pucat.
- sakit tenggorokan.
- luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut.
- kelenjar bengkak.
- kesulitan bernafas saat aktivitas.
Insiden tidak diketahui;
- Sembelit.
- diare.
- maag.
- gangguan pencernaan.
- nyeri sendi, kekakuan, atau pembengkakan.
- kram perut atau terbakar.
- Muntah darah atau bahan yang menyerupai bubuk kopi.
Selain itu, terdapat pula gejala-gejala lain yang tidak perlu tanganan medis atau dokter, hal ini kemungkinan karena hanya sekedar reaksi penyesuaian tubuh terhadap obat yang sedang dikonsumsi sehingga lambat-laun akan hilang dengan sendirinya. Namun demikian, hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila gejala berikut ini terus berlanjut:[5]
Kurang umum
- Kulit menjadi gelap.
- sakit kepala.
Insidensi tidak diketahui
- Rambut rontok atau menipisnya rambut.
- jumlah sperma rendah.
Info Efek Samping Tenaga Medis: [5]
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Penekan sumsum tulang (misalnya Anemia, leukopenia, trombositopenia) (lebih dari 20%)
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperurisemia
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Stomatitis, diare, muntah, mual
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pankreatitis, ulserasi oral
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Ulserasi usus
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Stasis bilier, hepatotoksisitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nekrosis hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatotoksisitas
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Ruam kulit
- Jarang (kurang dari 0,1%): Edema wajah, alopesia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi fotosensitifitas
- Genitourinari
- Jarang (kurang dari 0,1%): Oligospermia transien
- Lainnya
- Frekuensi tidak dilaporkan: Fetotoksisitas
- Onkologis
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Neoplasma termasuk gangguan limfoproliferatif, kanker kulit (melanoma dan non-melanoma), sarkoma (Kaposi dan non-Kaposi), Cervical carcinoma in situ.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): leukemia sekunder, myelodysplasia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Limfoma sel T hepatosplenic
- Imunologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi bakteri dan virus, infeksi yang terkait dengan neutropenia, demam obat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Imunosupresi, sindrom aktivasi makrofag
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Anoreksia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hipoglikemia Pada pasien dengan penyakit radang usus (IBD) (IBD bukan indikasi yang disetujui dari obat ini)
- Sistem saraf
- Jarang (0,1% hingga 1%): Arthralgia
- Kardiovaskular
- Laporan pasca pemasaran: Hipertensi portal
Detail tentang Mercaptopurine
Berikut ini adalah uraian detail tentang Mercaptopurine. Pokok-pokok uraian seperti tampak dalam tabel;[4]
| Penyimpanan | Tablet / solusi: → Simpan antara 15-25 ° C. → Kenakan sarung tangan saat menerima, membongkar, dan menempatkan di penyimpanan. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Mercaptopurine, analog nukleosida purin, adalah pro-obat yang dimetabolisme menjadi tioguanin nukleotida (TGN). TGN menghambat sintesis de novo dan interkonversi purin dan dimasukkan ke dalam DNA dan RNA, sehingga menghambat sintesis asam nukleat dan menyebabkan kematian sel. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap secara bervariasi dan tidak lengkap dari saluran pencernaan. Asupan makanan dapat mengurangi ketersediaan hayati. Ketersediaan hayati: 5-37%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: dalam 2 jam. Distribusi: Melintasi penghalang darah-otak. Ikatan protein plasma: Sekitar 19%. Metabolisme: Dimetabolisme secara luas dan cepat di hati melalui metilasi tiol oleh tiopurin S-metiltransferase (TPMT) menjadi metil-merkaptopurin (tidak aktif) dan melalui oksidasi oleh xanthine oksidase menjadi asam 6-tiourat (tidak aktif). Ekskresi: Melalui urin (46%, sebagai obat tidak berubah dan sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: 47 menit (tablet); sekitar 2 jam (suspensi). |
| Interaksi dengan obat lain | → Mengurangi efek farmakologis dari antikoagulan (mis. Warfarin, acenocoumarol). → Dapat mengurangi respons imun terhadap vaksin. Peningkatan efek samping dengan inhibitor xanthine oksidase (misalnya. → Allopurinol, oxipurinol, thiopurinol, febuxostat). Peningkatan myelosupresi dg turunan aminosalisilat (misalnya. Mesalazine, olsalazine, sulfasalazine), kotrimoksazol, ribavirin, dan agen myelosupresif lainnya. → Peningkatan risiko kelainan limfoproliferatif terkait virus Epstein-Barr dengan beberapa agen imunosupresif. |
| Interaksi dengan makanan | → Penurunan ketersediaan hayati bersama makanan, susu, atau produk susu lainnya. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mual, muntah, diare, anoreksia, myelosupresi, disfungsi hati, gastroenteritis ⇔ Cara Mengatasi: Terapi suportif umum dengan transfusi darah yang sesuai, jika perlu. |
Seputar Pertanyaan tentang Mercaptopurine?
Apakah ibu hamil dan menyusui dapat menggunakan Mercaptopurine?
Keamanan untuk digunakan dalam kehamilan termasuk dalam kategori D namun bagi ibu menyusui belum ditetapkan. Oleh karena itu, ceritakan kepada dokter bila Anda sedang hamil, menyusui ataupun berencana untuk hamil. [4]
Apa yang harus saya lakukan jika melewatkan satu dosis obat ini?
Minumlah dosis yang terlewat begitu Anda mengingatnya. Namun, jika hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan lanjutkan jadwal dosis rutin Anda. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus yang terlewatkan.[1]
Amankah mengkonsumsi Mercaptopurine bersamaan dengan alkohol?
Interaksi dengan alkohol tidak diketahui. Dianjurkan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum dikonsumsi.[2]
Bagaimana saya harus menyimpan obat ini?
Simpan di tempat yang sejuk dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Obat-obatan tidak boleh digunakan melewati tanggal kedaluwarsa. Karena Mercaptopurine adalah obat kanker, selalu kembalikan tablet atau suspensi oral yang tidak digunakan atau kedaluwarsa ke klinik, rumah sakit, atau apotek untuk dibuang. Jangan membuangnya ke dalam limbah rumah tangga.
Contoh Obat Mercaptopurine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Mercaptopurine;[5]
| Brand Merek Dagang |
| Purinethol |
| Purixan |