Febuxostat bekerja dengan mengurangi jumlah asam urat yang diproduksi oleh tubuh. Febuxostat hanya digunakan oleh pasien dewasa. [2]
Daftar isi
Apa Itu Febuxostat ?
Berikut keterangan febuxostat mulai dari indikasi, kategori, kelas, kontraindikasi, peringatan, sampai penggunaan obat pada ibu hamil dan menyusui; [1]
| Indikasi | Asam urat |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat produksi assam urat |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitif. Penggunaan azathioprine atau mercaptopurine secara bersamaan. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Febuxostat: → Pasien yang memiliki riwayat reaksi hipersensitif terhadap allopurinol. → Pasien dengan penyakit jantung iskemik, CHF, gout, sindrom Lesch-Nyhan, transplantasi organ. → Pasien yang mengalami perubahan fungsi tiroid → Pasien yang mengalami perubahan fungsi tiroid, → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
Manfaat Penggunaan Febuxostat
Febuxostat digunakan untuk mengurangi produksi asam urat dalam tubuh. Penumpukan asam urat dapat menyebabkan gejala asam urat.[2]
Febuxostat hanya untuk digunakan pada orang yang tidak dapat minum obat lain yang disebut allopurinol, atau ketika allopurinol telah berhenti bekerja.[3]
Dosis Penggunaan Febuxostat
Febuxostat dalam penggunaannya hanya diperuntukkan bagi orang dewasa saja. Berikut keterangan penggunaan dosis febuxostat; [3]
Dosis Untuk Orang Dewasa
| Oral/Diminum: → Pasien yang mengalami gout → 40 mg satu kali per hari. Perawatan : 40 – 80 mg per hari. → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 40 mg → Dosis Maksimum: 80 mg per hari → Pasien dengan gangguan ginjal → CrCl 15 mL/ menit < 30 mL / menit : 40 mg / hari → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 40 mg → Dosis Maksimum: 40 mg per hari |
Efek Samping Penggunaan Febuxostat
Febuxostat memang menjadi pilihan untuk mengatasi gejalar asam urat. Namun, sama seperti obat lainnya, febuxostat juga memiliki efek samping.
Berikut efek samping penggunaan febuxostat yang dibedakan dalam dua bagian besar, yaitu yang memerlukan penangan medis dengan segera dan yang tidak memerlukan penanganan medis dengan segera, [3]
- Efek samping yang memerlukan penangan medis dengan segera;
- Langka
- Nyeri lengan, punggung, atau rahang
- mimisan
- penglihatan kabur
- nyeri dada
- suhu badan panas-dingin
- urin keruh
- kebingungan
- batuk
- penurunan frekuensi atau jumlah urin
- perasaan lelah secara umum
- sakit kepala
- periode menstruasi yang lebih berat
- ketidakmampuan untuk berbicara
- rasa haus meningkat
- gatal, ruam kulit
- nyeri sendi, kaku, atau bengkak
- pembengkakan di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau alat kelamin
- kehilangan selera makan
- kehilangan kontrol kandung kemih
- kegugupan
- buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
- kulit pucat
- sakit kepala parah atau tiba-tiba
- gemetaran
- bicara cadel
- sakit tenggorokan
- luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut
- mata cekung
- berkeringat
- kebutaan sementara
- sulit tidur
- kesulitan menelan
- pendarahan atau memar yang tidak biasa
- muntah
- muntah darah atau bahan yang terlihat seperti bubuk kopi
- pertambahan berat badan
- kulit keriput
- mata dan kulit kuning
- Insidensi tidak diketahui
- Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
- diare berat
- gatal-gatal sekujur tubuh
- suara serak
- sakit punggung bagian bawah atau samping
- lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
- iritasi pada mata
- Efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis dengan segera
- Langka
- perasaan tidak menyenangkan
- sakit atau sakit tubuh
- nyeri pada payudara
- berubah dalam indera pengecap
- perubahan warna rambut
- sembelit
- batuk memproduksi lendir
- kulit pecah-pecah, kering, atau bersisik
- penurunan bau
- penurunan minat dalam hubungan seksual
- bernafas dalam atau cepat dengan pusing
- perut kembung
- bau nafas seperti buah
- rambut rontok atau penipisan rambut
- nafsu makan meningkat atau menurun
- peningkatan berkeringat
- peningkatan buang air kecil
- otot berkedut
- Insidensi tidak diketahui
- Pikiran yang agresif
- keyakinan salah yang tidak bisa diubah oleh fakta
- berhalusinasi
Info efek samping sacara medis;
- Umum
- Efek samping yang lebih umum dilaporkan termasuk gout flare, kelainan fungsi hati, diare, mual, ruam, sakit kepala, dan edema.
- Metabolik
- Secara umum, gout akan mulai menunjukkan gejalanya pada bulan pertama. Setelah itu, frekuensi efek asam urat menurun secara tergantung waktu.
- Sangat umum (10% atau lebih): Gout flare (hingga 43,1%)
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Peningkatan kolesterol darah / hiperkolesterolemia, peningkatan dehidrogenase laktat darah, peningkatan kalium darah, peningkatan trigliserida darah / hipertrigliseridemia, penurunan nafsu makan, diabetes mellitus, hiperlipidemia, kenaikan berat badan
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Anoreksia, peningkatan glukosa darah / hiperglikemia, peningkatan nafsu makan, penurunan berat badan
- Frekuensi tidak dilaporkan: penurunan Bikarbonat, dehidrasi, hipokalemia, lipoprotein densitas rendah (LDL) meningkat, peningkatan natrium
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Diare, mual
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri / distensi perut, peningkatan amilase darah, konstipasi, mulut kering, dispepsia, perut kembung, sering buang air besar, penyakit refluks gastroesofageal, ketidaknyamanan pencernaan, muntah
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Ulserasi mulut, pankreatitis
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: Gastritis, nyeri gingiva, hematemesis, hiperklorhidria, hematochezia, ulkus peptikum, diare yang muncul setelah infeksi.
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): ALT lebih besar dari / sama dengan 3 kali batas atas normal (3 x ULN), AST 3 x ULN, kelainan fungsi hati.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Alkaline phosphatase lebih besar dari / sama dengan 2 x ULN, cholelithiasis, bilirubin total lebih besar dari / sama dengan 2 mg / dL.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Alkali fosfatase darah meningkat, hepatitis, penyakit kuning.
- Laporan pasca pemasaran: Kolesistitis, gagal hati (beberapa fatal), steatosis hati, hepatomegali, gangguan hati, kasus serius tes fungsi hati abnormal.
- Kelainan fungsi hati terjadi lebih sering ketika diberikan dengan colchicine untuk profilaksis gout; kelainan juga terjadi lebih sering pada dosis 40 mg (8,3%) dibandingkan dengan 80 mg dan plasebo (masing-masing 6,4% dan 2,2%).
- Kadar basa fosfatase minimal 2 x batas atas normal (2 x ULN) paling umum terjadi pada 80 mg. Peningkatan ALT minimal 3 x ULN paling sering terjadi pada pasien yang diberi obat ini pada dosis apa pun dibandingkan dengan allopurinol dan plasebo.
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perubahan rasa, pusing, hemiparesis, hipoestesia, hipoemia, parestesia, somnolen
- Frekuensi tidak dilaporkan: BUN / rasio kreatinin meningkat
- Laporan pascapemasaran: Tubulointerstitial nephritis
- Hematologi
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Penurunan hematokrit, penurunan hemoglobin, perdarahan, penurunan jumlah limfosit, penurunan jumlah trombosit, penurunan WBC.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Waktu tromboplastin parsial teraktivasi berkepanjangan, pansitopenia, penurunan jumlah sel darah merah, trombositopenia.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Anemia, uji koagulasi abnormal, eosinofilia, trombositopenia purpura idiopatik, leukositosis, leukopenia, rata-rata peningkatan volume sel darah, neutropenia, penurunan jumlah neutrofil, waktu protrombin berkepanjangan, splenomegali, purpura, peningkatan WBC.
- Laporan pasca pemasaran: Agranulositosis, eosinofilia
- Genitourinari
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disfungsi ereksi, hematuria, pollakiuria, proteinuria
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): urgensi / urgensi miksi
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: Nyeri payudara, inkontinensia, peningkatan prostate-specific antigen (PSA), cetakan urin, peningkatan / penurunan output urin, positif urine untuk WBC dan protein.
- Pernafasan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Bronkitis, batuk, dispnea, infeksi saluran pernapasan atas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Epistaksis, kekeringan hidung, hipersekresi sinus paranasal, edema faring, kemacetan saluran pernapasan, bersin, iritasi tenggorokan
- Psikiatrik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Insomnia, penurunan libido
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gugup
- Frekuensi tidak dilaporkan: Agitasi, kecemasan, depresi, lekas marah, serangan panik, perubahan kepribadian
- Laporan pasca pemasaran: Kebingungan, perilaku psikotik (termasuk pemikiran agresif)
- Lain
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kelelahan
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Haus, tinitus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Asthenia, tuli, perasaan tidak normal, demam, massa, nyeri, keterlibatan organ tunggal / multipel
- Kelenjar endokrin
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hormon perangsang tiroid darah meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gynecomastia
- Mata
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Penglihatan kabur
- Frekuensi tidak dilaporkan: Iritasi mata
- Hipersensitif
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Reaksi anafilaksis, angioedema, hipersensitivitas obat
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: Hipersensitivitas (termasuk erupsi makulopapular infiltrasi, ruam menyeluruh / eksfoliatif, lesi kulit, edema wajah, demam, trombositopenia, eosinofilia, keterlibatan organ tunggal / multipel [mis. Tubulointerstitial awal])
- Laporan pasca pemasaran: syok anafilaksis, anafilaksis, reaksi kulit hipersensitif
- Imunologis
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS)
Detail Febuxostat
Berikut keterangan detail febuxostat seperti penyimpanan, cara kerja sampai pada interaksi dengan obat lain; [1]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 15-30 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Febuxostat adalah penghambat selektif non-purin xanthine oksidase, yaitu enzim yang mengatalisis dan mengonversi hipoksantin menjadi xantin. Xantin inilah yang nantinya menekan asam urat, sehingga mengurangi konsentrasi serum asam urat. Febuxostat diperkirakan tidak menghambat enzim lain yang terlibat dalam sintesis dan metabolisme purin, serta pirimidin pada saat konsentrasi terapeutik. Febuxostat kurang rentan untuk menguji kejadian inflamasi sistemik selama penelitian pada hewan. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan baik dari saluran pencernaan. Waktu puncak konsentrasi plasma: 1-1,5 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: Sekitar 99%, terutama untuk albumin. Metabolisme: Febuxostat dimetabolisme secara luas oleh kedua konjugasi melalui enzim uridine difosfat glukururonosiltransferase (UGT) termasuk enzim UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, dan UGT2B7 dan oksidasi melalui enzim sitokrom P450 (CYP) termasuk enzim CYP1 dan 2C2, bukan enzim 2 P 2, 2, 2). Kontribusi relatif dari masing-masing enzim isoform dalam metabolisme febuxostat tidak jelas. Oksidasi rantai samping isobutil mengarah pada pembentukan empat metabolit hidroksi aktif secara farmakologis, yang semuanya terjadi dalam plasma manusia pada tingkat yang jauh lebih rendah daripada febuxostat. Dalam urin dan tinja, metabolit asil glukuronida febuxostat (~ 35% dari dosis), dan metabolit oksidatif, 67M-1 (~ 10% dari dosis), 67M-2 (~ 11% dari dosis), dan 67M- 4, metabolit sekunder dari 67M-1 (~ 14% dari dosis), tampaknya merupakan metabolit utama febuxostat in vivo. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 49%, terutama sebagai metabolit dan 3% sebagai obat tidak berubah) dan feses (sekitar 45%, terutama sebagai metabolit dan 12% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: 5-8 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Mengurangi efek febuxostat dengan penginduksi enzim UGT yang poten. → Potensi fatal : Mengurangi metabolisme azathioprine dan mercaptopurine, menghasilkan toksisitas sumsum tulang. |
Pertanyaan Seputar Febuxostat
Apa manfaat febuxostat?
Febuxostat dapat menurunkan volume produksi asam urat. Hal ini sangat bermanfaat untuk menurunkan potensi terjadinya gejala asam urat. [3]
Apa yang harus diperhatikan ketika dalam masa pengobatan?
Pengobatan menggunakan febuxostat disarankan untuk pengobatan jangka panjang.
Kurangi melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi tinggi, karena efek sampingnya dapa menyebabkan sakit kepala.[2,3]