Histrelin adalah agonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang merupakan penghambat kuat produksi testosteron (pria) dan estrogen (wanita). Obat ini digunakan untuk mengobati kanker prostat lanjut. [1]
Daftar isi
Apa Itu Obat Histrelin?
Untuk mengetahui tentang obat histreling, mulai dari indikasi, kategori, kelas, bentuk, peringatan penggunaan sampai pada kategori obat pada ibu hamil dan menyusui, berikut di bawah ini keterangannya: [2]
| Indikasi | Pengobatan paliatif kanker prostat stadium lanjut. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Agen Antineoplastik [1] |
| Bentuk | Infus |
| Kontraindikasi | Kehamilan |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Histrelin: → Pasien dengan riwayat penyakit KV (misalnya gagal jantung, perpanjangan interval QTc, gangguan elektrolit) → Pasien dengan gangguan kejiwaan, riwayat kejang, epilepsi, gangguan serebrovaskular → Pasien yang mengalami kelainan atau tumor SSP, CVA, diabetes mellitus, lesi vertebra metastatik → Pasien dengan obstruksi saluran kemih → Anak-anak |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / SC: Kategori X: Studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya abnormalitas janin dan besarnya resiko obat ini pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaatnya |
Manfaat Obat Histrelin
Histrelin digunakan untuk: [3]
- pria untuk mengobati kanker prostat stadium lanjut
- anak-anak untuk mengobati pubertas dini (pubertas prekoks sentral)
Histrelin bekerja dengan mengurangi jumlah testosteron yang diproduksi tubuh. Fokusnya di testosteron dikarenakan sebagian besar jenis kanker prostat membutuhkan hormon testosteron pria untuk tumbuh dan menyebar.
Histrelin membantu tubuh untuk memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker. Oleh karena itu, histrelin juga bisa meredakan gejala nyeri / sulit buang air kecil. Histrelin bekerja dengan mengurangi jumlah testosteron pada anak laki-laki dan estrogen pada anak perempuan.[3]
Dosis Penggunaan Obat Histrelin
Histrelin bisa digunakan untuk anak-anak dan juga orang dewasa. Berikut dosis penggunaannya: [2]
Dosis Untuk Orang Dewasa
| Injeksi ⇔ Pengobatan paliatif kanker prostat stadium lanjut. → 50 mcg histrelin asetat per hari: Masukkan 1 implan setiap 12 bulan secara bedah di aspek dalam lengan atas. → Dosis sekali minum Maksimal: 50 mcg → Interval Dosis Minimum: sekali per hari → Dosis Maksimum: 50 mcg histrelin asetat per hari |
Dosis Untuk Anak
| Parenteral/Injeksi ⇔ Pubertas prekoks sentral untuk anak usia ≥2 tahun → 65 mcg histrelin asetat per hari. Bedah memasukkan 1 implan setiap 12 bulan di aspek dalam lengan atas → Dosis Sekali Minum Maksimum: 65 mcg → Interval Dosis Minimum: sekali per hari → Dosis Harian Maksimum: 65 mcg per hari |
Efek Samping Penggunaan Obat Histrelin
Penggunaan histrelin dapat menyebabkan: [3]
- iritasi pada tempat implan (seperti memar, nyeri, kemerahan),
- perubahan suasana hati
- sakit kepala
- Pada pria :
- hot flashes (flushing)
- peningkatan keringat
- keringat malam
- kelelahan
- pembengkakan pada pergelangan kaki / kaki
- sembelit
- Pada anak perempuan :
- nyeri payudara
- perdarahan vagina secara abnormal
Selain itu, berikut efek samping dari penggunaan histrelin yang membutuhkan penanganan medis dengan segera: [4]
- Langka
- Urine berdarah
- penurunan frekuensi urin
- haus meningkat
- kehilangan selera makan
- nyeri punggung bawah atau samping
- mual
- pembengkakan pada wajah, jari, atau kaki bagian bawah
- kesulitan bernapas
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- muntah
- penambahan berat badan
- Insiden tidak diketahui
- Perut kembung
- urine berwarna gelap
- merasa sedih atau kosong
- emosi tidak terkontrol
- tinja berwarna terang
- kehilangan minat atau kesenangan
- kejang
- sakit perut
- kesulitan berkonsentrasi
- kesulitan tidur
- mata atau kulit kuning
Efek samping yang tidak memerlukan penangan medis dengan segera:
- Lebih umum
- Penurunan ukuran testis
- perasaan hangat
- infeksi lokal, iritasi, nyeri, kemerahan, atau bengkak pada kulit tempat implan dipasang
- kemerahan pada wajah, leher, lengan, dan dada bagian atas
- berkeringat tiba-tiba
- Kurang umum
- Penurunan minat dalam hubungan seksual
- kesulitan buang air besar
- kemerahan atau kemerahan pada kulit
- sakit kepala
- ketidakmampuan untuk memiliki atau mempertahankan ereksi
- kehilangan nafu seksual
- pembengkakan payudara atau nyeri payudara pada wanita dan pria
Info efek sampping secara medis: [4]
- Kelenjar endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan glukosa darah, ginekomastia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan dehidrogenase laktat darah, peningkatan testosteron darah
- Langka (kurang dari 0,1%): Tumor hipofisis jinak
- Laporan pascapemasaran: Pituitary apoplexy
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hot flash (hingga 65,5%)
- Umum (1% hingga 10%): Tersipu
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hematoma, edema perifer
- Jarang (kurang dari 0,1%): Palpitasi, ekstrasistol ventrikel
- Lokal
- Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi implan / lokasi aplikasi (hingga 51,1%)
- Umum (1% hingga 10%): Cedera pada tempat implan / aplikasi, bekas luka keloid, bekas luka, komplikasi terkait jahitan, nyeri pasca prosedur
- Laporan pascapemasaran: Kerusakan implan
- Reaksi implan / tempat aplikasi termasuk ketidaknyamanan, memar, nyeri, nyeri, nyeri tekan, kesemutan, gatal, eritema, peradangan, tonjolan, dan pembengkakan.
- Lain-lain
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, kelelahan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disfungsi seksual, nyeri payudara, nyeri payudara, nyeri (diperburuk dan tidak spesifik), bengkak, terasa dingin, memar, malaise
- Langka (kurang dari 0,1%): Infeksi luka, perkembangan penyakit
- Psikiatrik
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri pada ekstremitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri punggung, kejang otot, infiltrasi otot, nyeri leher, nyeri tulang, otot berkedut, mialgia
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Memar, hipotrikosis, hipertrikosis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Keringat di malam hari, pruritus, hiperhidrosis
- Langka (kurang dari 0.1%): Infeksi kulit [Ref]
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit
- Jarang (0,1% hingga 1%): Ketidaknyamanan perut, mual
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Disfungsi ereksi, atrofi testis, polakisuria, retensi urin
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pruritus genital pria, disuria, hematuria, peningkatan asam prostat fosfatase, oklusi stent ureter, frekuensi kencing
- Langka (kurang dari 0,1%): Dismenore, menorrhagia, metrorrhagia.
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling umum melibatkan area implan, termasuk memar, nyeri, nyeri, eritema, dan pembengkakan.
- Hematologi
- Jarang (0.1% hingga 1%): Anemia
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Gangguan hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan aspartate aminotransferase
- Laporan pascapemasaran: Cedera hati akibat obat
- Imunologis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Penyakit mirip influenza
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Retensi cairan, hiperkalsemia, hiperkolesterolemia, mengidam makanan, nafsu makan meningkat, penambahan berat badan, penurunan berat badan
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gemetar, kelesuan
- Langka (kurang dari 0,1%): Migrain
- Laporan pascapemasaran: Kejang / kejang
- Ginjal
- Umum (1% sampai 10%): Gangguan fungsi ginjal
- Jarang (0,1% sampai 1%): gagal ginjal, nefrolitiasis, penurunan klirens kreatinin
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Dispnea saat aktivitas
- Jarang (kurang dari 0,1%): Epistaksis
Detail Obat Histrelin
Berikut keterangan detail obat histrelin mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai pada pengaruh pada hasil lab: [2]
| Penyimpanan | Infus: → Simpan antara 2-8 ° C. → Jangan dibekukan → Lindungi dari cahaya. → Ikuti prosedur yang berlaku untuk penerimaan, penanganan, administrasi, dan pembuangan → Kenakan sarung tangan selama menerima, membongkar, dan menyimpan |
| Cara Kerja | Deskripsi: Histrelin adalah analog nonapeptida sintetis dari hormon pelepas gonadotropin (GnRH). Bertindak sebagai agonis reseptor GnRH di kelenjar pituitari, menyebabkan penurunan regulasi dan desensitisasi gonadotrop. Pemberian secara terus-menerus menyebabkan penurunan sekresi gonadotropin dan penurunan kadar LH, FSH, testosteron dan estradiol. Onset: Kebiri kimia: Dalam 2-4 minggu. Kecepatan pertumbuhan linier yang diperlambat: Kira-kira 1 bulan. Durasi: Sekitar 12 bulan. Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan hayati: 92%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 12 jam. Distribusi: Volume distribusi: Kira-kira 58,4 ± 7,86 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 70%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui dealkilasi dan hidrolisis terminal-C. Ekskresi: Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 4 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan risiko kejang dengan SSRI, bupropion |
| Pengaruh pada hasil lab | Mengganggu tes laboratorium fungsi gonadotropik dan gonad hipofisis. |
Pertanyaan Seputar Obat Histrelin
Apa manfaat obat histrelin?
mengobati kanker prostat pada pria, dan mengobati pubertas prekoks sentral pada anak perempuan. [3]
Apa efek samping penggunaan obat histrelin?
Penggunaan obat histrelin umumnya akan menyebababkan efek samping seperti memar, nyeri, nyeri, eritema, dan pembengkakan. [4]
Contoh Merek Dagang Obat Histrelin
| Brand Merek Dagang |
| Vantas [4] |
| Supprelin LA |