Amitriptyline: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Amitriptyline adalah obat yang digunakan untuk mengatasi gejala depresi ^{[1, 2, 3, 4, 5]}.

Apa itu Amitriptyline?

Amitriptyline termasuk obat anti depresan trisiklik dengan efek sedatif. Obat ini berkerja dengan mempengaruhi subtansi pengirim sinyal kimiawi (neurotransmitter) di dalam otak ^{[2, 3]}.

Berikut informasi mengenai amitriptyline^{[1, 4]}:

Indikasi	Depresi, sakit neuropati, profilaksis migrain, nocturnal enuresis pada anak
Kategori	Obat Keras
Konsumsi	Anak-anak dan dewasa
Kelas	Antidepresan
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Infark miokardial yang baru terjadi, aritmia (seperti blok jantung), insufisiensi arteri koroner. Penggunaan bersamaan dengan monoamine oxidase inhibitors (MAOI) dan cisapride dalam 14 hari. Gangguan hati berat. Anak-anak di bawah usia 6 tahun.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan amitriptyline: → Pasien dengan penyakit kardiovaskuler (seperti infark mokardiak, stroke, takikardi, atau abnormalitas konduksi) → Pasien dengan trauma kepala, kerusakan otak, alkoholism → Pasien dengan riwayat kejang → Pasien dengan diabetes melitus → Pasien dengan gangguan bipolar → Pasien dengan glaukoma sudut sempit → Pasien dengan retensi uriner → Pasien dengan hipertropi prostatik → Pasien dengan gejala paranoid → Pasien dengan stenosis pilorus, ileus paralitik → Pasien dengan hipertiroidisme. → Pasien dengan gangguan hati ringan hingga sedang → Pasien dengan gangguan ginjal → Pasien yang sedang mengandung dan menyusui → Pasien berusia lanjut dan anak-anak Peringatan untuk tenaga medis: → Perubahan perilaku dan peningkatan risiko timbul pikiran untuk bunuh diri. → Penggunaan bersamaan dengan pengobatan elektrokonfulsif dan operasi elektif. → Metaboliser CYP2D6 sangat cepat, menengah, dan buruk. → Metaboliser CYP2C19 sangat cepat, cepat, dan buruk.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Kategori C: Studi pada hewan menunjukkan efek yang merugikan pada janin. Tidak ada studi terkendali pada manusia atau studi pada manusia dan binatang belum tersedia. Obat sebaiknya diberikan jika manfaat potensialnya lebih besar daripada resiko terhadap janin.

Manfaat Amitriptyline

Obat amitriptyline digunakan untuk mengatasi beberapa kondisi berikut^[1]:

• Depresi

Depresi merupakan suatu gangguan mood yang mengakibatkan perasaan sedih dan kehilangan ketertarikan yang persisten. Depresi dapat mempengaruhi perasaan, pemikiran dan perilaku penderitanya^[6].

• Sakit Neuropatik

Sakit neuropatik sering dideskripsikan sebagai rasa sakit yang terasa melebar dengan cepat dan membakar. Seringkali disebabkan oleh kerusakan sel saraf atau gangguan fungsi sistem saraf ^[7].

• Migrain

Migrain dapat mengakibatkan sakit yang dengan sensasi berdenyut, biasanya pada salah satu sisi kepala. Kondisi ini sering disertai mual, muntah dan sensitivitas berlebihan terhadap cahaya ^[8].

• Nocturnal Enuresis pada Anak

Enuresis ialah istilah medis untuk mendeskripsikan ketidakmampuan mengendalikan urinasi. Nocturnalenuresis yaitu urinasi yang tidak disadari yang terjadi di malam hati ketika tidur, setelah usia di mana seseorang seharusnya dapat mengendalikan kandung kemihnya ^[9].

Dosis Amitriptyline

Dosis Dewasa

Obat amitriptyline digunakan untuk pasien dewasa dengan rincian dosis sebagai berikut^[1]:

Oral (Diminum) ⇔ Depresi → Dosis awal 25 mg dua kali sehari, kemudian ditingkatkan secara bertahap sebanyak 25 mg per hari hingga 150 mg per hari dalam dosis terpisah → Sebagai alternatif, inisiasi pengobatan dengan 50-100 mg sebelum tidur, dapat ditingkatkan sebanyak 25-50 mg sesuai kebutuhan hingga total dosis 150 mg per hari. → Untuk pasien rawat inap: mula-mula, 100 mg per hari, dapat ditingkatkan hingga 200 mg per hari sesuai kebutuhan, hingga 300 mg per hari → Durasi perawatan: 2-4 minggu, hingga 6 bulan setelah pemulihan untuk mencegah kambuh → Dosis untuk pasien lanjut usia: 10-25 mg per hari, sebaiknya diminum sore hari. Dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 100-150 mg per hari, tergantung pada toleransi dan respon pasien. Penggunaan dosis di atas 100 mg disertai kehati-hatian penuh ⇔ Nyeri neuropatik, Profilaksis migrain → Dosis awal 10-25 mg sebaiknya di sore hari. → Dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 10-25 mg setiap 3-7 hari sesuai dosis yang ditolerir → Dosis yang dianjurkan: 25-75 mg per hari, sebaiknya diminum di sore hari → Dosis di atas 75 mg dapat diberikan dalam dosis terpisah → Penggunaan dosis di atas 100 mg disertai kehati-hatian penuh → Dosis untuk pasien lanjut usia: Dosis awal 10-25 mg, sebaiknya diminum di sore hari. Dapat ditingkatkan secara bertahap bergantung respon dan toleransi pasien. Penggunaan dosis di atas 75 mg disertai dengan kehati-hatian. ⇔ Kelompok Pasien Khusus → Pasien dengan penyakit kardiovaskuler: 10-25 mg per hari, sebaiknya diminum pada sore hari → Dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 100-150 mg per hari, tergantung tolerasi dan respon pasien.

Dosis Anak-anak

Obat amitriptyline dapat digunakan untuk pasien anak-anak dengan dosis sebagai berikut^[1]:

Oral ⇔ Norturnal enuresis → Umur 6-10 tahun: 10-20 mg per hari → Umur 11-16 tahun: 25-50 mg diminum sebelum tidur → Durasi perawatan: Tidak lebih dari 3 bulan

Efek Samping Amitriptyline

Berikut beberapa efek samping amitriptyline yang memerlukan pertolongan medis dengan segera^[5]:

• Sakit perut
• Mudah marah
• Feses berwarna gelap
• Gusi berdarah
• Darah dalam urin atau feses
• Penglihatan kabur
• Sensasi terbakar, merambat, gatal, mati rasa, menusuk, atau menggelitik
• Perubahan kesadaran
• Perubahan pola dan ritme bicara
• Sakit atau rasa  tidak nyaman pada dada
• Menggigil
• Keringat dingin
• Koma
• Kebingungan
• Suara berdenging di dalam telinga yang terus menerus ada
• Konvulsi
• Kulit pucat
• Batuk atau serak
• Penurunan frekuensi urinasi
• Penurunan volume urin
• Urin berwarna gelap
• Sulit bernapas
• Sulit membuang air kecil
• Sulit bicara
• Gangguan berkonsentrasi
• Pusing atau pingsan ketika bangun dengan tiba-tiba dari posisi duduk atau berbaring
• Penglihatan ganda
• Keluar air liur
• Mulut kering
• Merasa senang tanpa sebab
• Pingsan
• Detak jantung cepat, lambat, atau tidak beraturan
• Merasa takut atau tegang
• Kulit kering
• Demam tinggi
• Tekanan darah tinggi atau rendah
• Perilaku kasar
• Tidak dapat menggerakkan lengan, kaki, atau otot-otot wajah
• Tidak dapat bicara
• Peningkatan rasa lapar
• Peningkatan tekanan okuler
• Peningkatan keringat
• Peningkatan rasa haus
• Lesu
• Nafsu makan hilang
• Kehilangan kontrol keseimbangan
• Kehiangan kontrol kandung kemih
• Kehilangan kesadaran
• Sakit pada punggung bagian bawah atau sisi
• Depresi mental atau kecemasan
• Spasme otot atau jerking pada semua ekstremitas
• Mual atau muntah
• Mimpi buruk atau mimpi yang terasa hidup
• Refleks berlebihan
• Bintik-bintik merah pada kulit
• Pembengkakan pipi
• Gerakan lidah cepat atau seperti cacing
• Peningkatan berat badan secara cepat
• Kejang-kejang
• Kaku otot berat
• Goyah atau tidak stabil saat berjalan
• Gemetaran
• Tidak bisa tidur
• Pembengkakan pada wajah, siku, atau tangan
• Pembengkakan kelenjar
• Kulit melepuh atau mengalami pendarahan tidak biasa
• Berat badan turun
• Keletihan dan kelemahan tidak biasa
• Muntah darah
• Kulit dan mata berwarna kuning

Berikut beberapa gejala overdosis amitriptyline^[5]:

• Kekakuan
• Kantuk
• Suhu tubuh rendah
• Otot sakit
• Otot lemah
• Kelelahan
• Denyut nadi lemah atau lemah

Berikut beberapa efek samping amitriptyline yang memerlukan pertolongan medis jika berlangsung terus menerus atau dalam waktu lama^[5]:

• Pupil membsar atau terdilatasi
• Lidah berwarna gelap
• Perut kembung
• Pembesaran payudara pada wanita
• Konstipasi
• Penurunan ketertarikan intercourse seksual
• Diare
• Rambut rontok, atau rambut menipis
• Gatal-gatal
• Tidak dapat melakukan atau mempertahankan ereksi
• Peningkatan kemampuan, keinginan, atau dorongan seksual
• Peningkatan ketertarikan terhadap intercourse seksual
• Peningkatan sensitivitas mata terhadap bahaya
• Kehilangan kemampuan, keinginan, atau dorongan seksual
• Hilangnya indra pengecap
• Kulit kemerahan atau diskolorasi kulit
• Kulit mudah terbakar sinar matahari
• Ruam kulit
• Pembengkakan testicles
• Pembengkakan payudara atau perlukaan soreness payudara pada pria
• Pembengkakan kelenjar parotid
• Pembengkakan atau inflamasi di mulut
• Aliran air susu yang tidak diduga atau berlebihan dari payudara

Info Efek Samping Amitriptyline untuk Tenaga Kesehatan^[5]

• Umum
  • Efek samping yang paling umum dilaporkan meliputi: gemetar, pusing, sakit kepala, mulut kering, konstipasi, dan mual
• Sistem Saraf
  • Umum (1% hingga 10%): ataksia, gangguan dalam berkonsentrasi, pusing, disartria atau gangguan bicara, disgeusia, kantuk, sakit kepala, paraestesia, gemetar
  • Tidak Umum (0,1% hingga 10%): konvulsi
  • Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): akatisia, polineuropati
  • Frekuensi tidak dilaporkan: gerakan sadar abnormal, ageusia, perubahan kesadaran, perubahan ada pola electroencephalogram, efek antikolinergik, perubahan fungsi sistem saraf otonom, koma, konsentrasi terganggu,efek ekstrapiramidal, paraestesia ekstremitas, inkoordinasi, perubahan aktivitas neuromuskuler, mati rasa, rasa tidak wajar di mulut, neuropati perier, kejang, sindrom serotonin, stroke, sinkop, diskinesia tardive, sensasi menggelitik
  • Laporan paska pemasaran: sindrom neuroleptik ganas
• Kardiovaskuler
  • Umum (1% hingga 10%): blok atrioventrikuler (AV), bundle branch block, abnormal ECG (electrocardiogram), perpanjangan kompleks QRS electrocardiogram, hipotensi orthostatik, palpitasi, takikardi
  • Tidak Umum (0,1% hingga 1%): kondisi kolaps, hipertensi, bertambah buruknya gagal jantung
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): aritmia
  • Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): kardiomyopati, torsade de pointes
  • Frekuensi tidak dilaporkan: perubahan konduksi AV, edema, blok jantung, myokarditis hipersensitivitas, hipotensi, infark myokardi, perubahan ECG non spesifik
• Sistem Pencernaan
  • Umum (1% hingga 10%): konstipasi, diare, mulut kering, mual, edema lidah, muntah
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): ileus paralitik, pembesaran kelenjar saliva
  • Frekuensi tidak dilaporkan: lidah berwarna gelap, gangguan epigastrik, pembengkakan parotid, stomatitis
• Sistem Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): inflamasi alergik pada alveolus pulmoner, inflamasi alergik pada jaringan paru-paru, alveolitis, hidung tersumbat, sindrom Loffler
• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): agresi, agitasi, keadaan bingung, penurunan libido
  • Tidak Umum (0,1% hingga 1%): kecemasan, hipomania, insomnia, mania, mimpi buruk
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): mengigau (pada pasien berusia lanjut), halusinasi (pada pasien skrizopenia), perilaku yang mengarah pada bunuh diri, pemikiran untuk bunuh diri
  • Frekuensi tidak dilaporkan: perubahan perilaku, delusi, disorientasi, gangguan mimpi, perasaan senang, peningkatan libido, mudah marah, fluktuasi libido, mimpi buruk, paranoia, tidak tenang, gangguan tidur
  • Laporan paska pemasaran: perubahan status mental
• Metabolik
  • Umum (1% hingga 10%): hiponatremia, haus, peningkatan berat badan
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): peningkatan alkaline fosfatase darah, penurunan nafsu makan, penurunan berat badan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: anoreksia, peningkatan/penurunan kadar gula darah, peningkatan nafsu makan
• Genitouriner
  • Umum (1% hingga 10%): disfungsi erektil, gangguan mikturisi
  • Frekuensi tidak dilaporkan: pembesaran payudara, dilatasi saluran urin, impotensi, memengaruhi fungsi seksual, pembengkakan testis, frekuensi uriner
• Okuler
  • Umum (1% hingga 10%): gangguan akomodasi, midriasis
  • Tidak Umum (0,1% hingga 1%): peningkatan tekanan intraokuler
  • Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): glaukoma akut
  • Frekuensi tidak dilaporkan: penglihatan kabur, gangguan akomodasi, peningkatan tekanan intraokuler
• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): hiperhidrosis
  • Tidak Umum (0,1% hingga 1%): edema wajah, ruam kulit, urtikaria
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): alopesia, reaksi fotosensitif
  • Frekuensi tidak dilaporkan: diaforesis, peningkatan pespirasi, gatal/pruritus, keringat sedang, fotosensitisasi
• Lain-lain
  • Umum (1% hingga 10%): keletihan
  • Tidak Umum (0,1% hingga 1%): tinitus
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): pireksia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: demam/hiperpireksia, hipertermia, malaise, kelemahan
• Hepatik
  • Tidak Umum (0,1% hingga 1%): penyakit hati kolestatik, gangguan hati
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): penyakit kuning, liver function test abnormal, peningkatan transaminase
  • Frekuensi tidak dilaporkan: perubahan fungsi hati, kegagalan hati, hepatitis
• Hematologis
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): agranulositosis, depresi sumsum tulang, eosinofilia, leukopenia, purpura, trombositopenia
• Endokrin
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): ginekomastia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: sindrom akibat sekresi hormon antidiuretik tidak memadai
• Imunologis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: antibodi antinuklir  positif, faktor rheumatoid positif
• Otot dan Tulang
  • Frekuensi tidak diaporkan: peningkatan risiko fraktura tulang, sindrom menyerupai lupus, artritis migratori
  • Laporan paska pemasaran: kekakuan otot

Detail Amitriptyline

Untuk mengetahui mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, interaksi dengan makanan, dan overdosis amitriptyline berikut informasinya^[1]:

Penyimpanan	→ Simpan di bawah suhu 25°C. → Lindungi dari cahaya
Cara Kerja	Deskripsi: Amitriptyline merupakan suatu antidepresan trisiklik dibenzocycloheptadiene. Obat ini menghambat pengambilan kembali serotonin oleh sel saraf dan/atau norepinefrin oleh membran sel saraf presinaps, sehingga meningkatkan konsentrasi sinaptik di dalam sistem saraf pusat. Obat ini juga memiliki sifat mengikat afinitas pada reseptor muskarinik dan histamin (H1) pada berbagai sudut. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap secara cepat dari saluran pencernaan → Bioavaibilitas: Sekitar 43-46% → Waktu konsentrasi plasma puncak: Sekitar 6 jam → Distribusi: Melewati plasenta dan memasuki ASI → Volume distribusi: Sekitar 18-22 liter/kg → Pengikatan protein plasma: Sekitar 96% → Metabolisme: Dimetabolisme secara meluas di dalam hati melalui N-demetilasi menjadi nortritiline (metabolit aktif), derivat hidroksi, dan derivat terkonjugasi → Ekskresi: Melalui urin (sebagai glukoronid atau metabolit konjugasi sulfat; 18% sebagai obat yang tidak diubah), feses (sejumlah kecil) → Paruh waktu eliminasi: Sekitar 13-36 jam
Interaksi dengan obat lain	→ Dapat memperkuat pengaruh kardiovaskuler dari agen simpatomimetik (seperti adrenaline, ephedrine, isoprenaline, noradrenaline, phenylephrine, phenylpropanolamine) → Dapat meningkatkan pengaruh sedatif dari barbiturat dan depresan sistem saraf pusat lain → Dapat mengurangi efek antihipertensif dari bloker neuron adrenergik (seperti guanethidine, betanidine, reserpine, clonidine, methyldopa) → Dapat meningkatkan aritmia ventrikuler dengan anti aritmiatik (seperti quinidine, amiodarone), antihistamin (seperti astemizole, terfenadine), halofantrine, sotalol → Diuretik (seperti furosemide) dapat meningkatkan risiko hipokalemia → Dapat meningkatkan konsentrasi serum dengan antijamur (seperti fluconazole, terbinafine) → Risiko muncul ingauan dengan disulfiram → Peningkatan laju metabolisme dengan barbiturat → Peningkatan konsentrasi plasma dengan cimetidine, methylphenidate, antipsikosis, dan bloker channel Ca → Penurunan laju metabolisme dengan inhibitor CYP2D6 Berpotensi fatal: → Peningkatan risiko sindrom serotonin dengan MAOI seperti selegiline, fluoxetine → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT, aritmia kardiak dengan cisapride
Interaksi dengan makanan	→ Dapat meningkatkan pengaruh depresan sistem saraf pusat dari alkohol. Hindari alkohol. → Dapat meningkatkan risiko sindrom serotonin dengan St John’s wort
Overdosis	⇔ Gejala: Depresi sistem saraf pusat, depresi respirasi, disritmia kardiak, konvulsi, rasa senang, tidak tenang dengan efek antimuskarinik termasuk mulut kering, myardisis stasis usus halus, takikardi, retensi uriner, membran mukosa kering, motilitas usus berkurang, demam, hipotensi berat, koma, hiperrefleksia dengan refleks plantar ekstensor, hipotermia ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan simptomatik dan suportif. Pastikan saluran udara dan akses IV mencukupi. Lakukan gastric lavage diikuti dengan arang akktif dalam satu jam setelah makan untuk mereduksi absorpsi. Lakukan obain ECG dan pengawasaninisiasi kardiak. Intubasi disarankan untuk deteriorasi tiba-tiba. Pemberian benzodiazepine atau antikonvulsan (seperti phenobarbital, phenytoim) untuk mengendalikan kejang.

Pertanyaan Seputar Amitriptyline

Bagaimana jika terlupa satu dosis?

Segera minum dosis saat ingat, tapi jika sudah hampir waktu untuk dosis selanjutnya sebaiknya dilewatkan saja. Hindari mengkonsumsi dua dosis obat sekaligus^[5].

Apa saja yang harus dihindari ketika mengkonsumsi amitriptyline?

Hindari mengkonsumsi alkohol karena dapat menyebabkan munculnya efek samping yang berbahaya atau kematian. Aktivitas berbahaya dan mengemudikan kendaraan sebaiknya dihindari. Selain itu, sebaiknya menghindari paparan sinar matahari langsung^[5].

Apakah obat ini aman untuk balita?

Tidak. Amitriptyline tidak boleh dikonsumsi oleh anak berusia di bawah 12 tahun^[5].

Bolehkah menghentikan konsumsi obat jika merasa baikan?

Tidak. Penghentian obat sebaiknya dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter untuk menghindari timbulnya gangguan akibat penghentian obat tiba-tiba^[5].

Contoh Obat (Merek Dagang) Amitriptyline

Berikut beberapa obat dengan kandungan amitriptyline^{[3, 4]}:

Brand Merek Dagang

Trilin

Elavil

Endep

Vanatrip

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Anonim. Amitriptyline. MIMS; 2020.
2. Anonim. Amitriptyline HCl. WebMD; 2020.
3. Anonim. Amitriptyline. Drugbank; 2020.
4. Anonim. Amitriptilin Hidroklorida. Pusat Informasi Obat Nasional, BPOM; 2020.
5. Sanjai Sinha, MD. Amitriptyline. Drus; 2020.
6. Anonim. Depression (Major Depressive Disorder). Mayo Clinic; 2020.
7. Anonim. Neuropathic Pain Management. WebMD; 2020.
8. Anonim. Migraine. Mayo Clinic; 2020.
9. Anonim, reviewed by Marcella A. Escoto, DO. Bedwetting (Nocturnal Enuresis). Kids Health; 2020.