Dosulepin adalah obat antidepresan yang digunakan pada pasien dengan gangguan kecemasan. Awalnya, obat ini dikenal dengan nama dothiepin.[1]
Struktur kimia dosulepin memiliki 3 cincin sehingga digolongkan sebagai obat antidepresan trisiklik.[2]
Daftar isi
Apa Itu Dosulepin?
Untuk mengetahui tentang dosulepin, berikut ini disajikan data mengenai dosulepin:[1,2,3,4]
| Indikasi | Antidepresan |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antidepresan trisiklik |
| Bentuk | Tablet dan kapsul |
| Kontraindikasi | Pasien dengan gangguan bipolar fase manik. Aritmia (detak jantung tidak beraturan), heart block (sinyal listrik jantung mengalami blok), periode penyembuhan segera setelah serangan jantung. Gangguan fungsi hati. Pemberian bersamaan dengan obat monoamin oksidase inhibitor (MAOI) atau 14 hari setelah penghentian konsumsi obat. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan dosulepin: → Pasien dengan sejarah bipolar dan psikosis. → Pasien dengan penyakit kardiovaskular parah termasuk gagal jantung, gangguan konduksi atau aritmia, faktor risiko perpanjangan QT terkoreksi/TdP (torsade de pointes) termasuk sindrom QT panjang bawaan. → Pasien dengan resiko bunuh diri tinggi. → Pasien dengan glaukoma. → Pasien dengan retensi urine (kesulitan mengeluarkan urine). → Pasien dengan hipertrofi/pembesaran prostat. → Hindari pengurangan dosis/penghentian obat tiba-tiba. → Lansia, ibu hamil dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Dosulepin tidak diakui oleh FDA. |
Manfaat Dosulepin
Dosulepin dapat digunakan untuk perawatan penderita:[1,3]
- Depresi dengan gangguan tidur dan kecemasan
- Fibromialgia (nyeri pada tulang dan otot dan menyebar ke seluruh tubuh)
- Mencegah migrain
Dosis Dosulepin
Dosulepin diberikan kepada dewasa dan lansia. Berikut dosis yang digunakan:[4]
Dosis Dewasa
| Diminum → Dosis awal: 75 mg. → Diberikan sekali sehari. → Atau dibagi dua (37,5 mg) dan sisanya diberikan malam hari. → Dosis maksimum: s/d 150 mg per hari. → Pada kasus yang parah, dosis mencapai: 225 mg per hari. |
Dosis Lansia
| Diminum → Dosis awal: 50-75 mg. → Dosis dibagi dua dan sisanya diberikan malam hari. → Dosis maksimum: s/d 75 mg per hari. |
Efek Samping Dosulepin
Selain efek menguntungkan, konsumsi dosulepin dapat menyebabkan efek samping. Di bawah ini adalah gejala efek samping dari dosulepin:[4]
- Mengantuk
- Pusing
- Gemetar
- Kebingungan
- Paraestesia (kesemutan)
- Perubahan pola EEG (elektroensefalografi/sinyal listrik otak)
- Disorientasi
- Mulut kering
- Retensi urine
- Berkeringat
- Hipotensi (tekanan darah rendah)
- Hipotensi postural (tekanan darah rendah terjadi saat perubahan posisi dari duduk/berbaring menjadi berdiri/bangkit)
- Takikardia (denyut jantung cepat)
- Aritmia (termasuk takikardia bilik jantung, fibrilasi ventrikel/bilik jantung tidak berdenyut, torsades de pointes/bilik jantung berdenyut 200-250 kali per menit)
- Kerusakan konduksi sinyal jantung
- Palpitasi (jantung berdebar kencang)
- Peningkatan atau penurunan libido
- Sembelit
- Mual
- Muntah
- Pandangan kabur
- Disartria (lemah pada otot yang digunakan untuk berbicara)
- Gejala ekstrapiramidal (gemetar, tubuh kaku, gerkan tidak terkendali pada wajah dan anggota tubuh lain)
- Kelumpuhan usus
- Sindrom neuroleptik maligna (komplikasi akibat obat)
- Pengendapan cairan pada glaukoma sudut tertutup
Berikut ini gejala overdosis yang dapat dialami pasien:[4]
- Mulut kering
- Pandangan kabur
- Kelumpuhan usus
- Midriasis (pelebaran pupil)
- Retensi urine
- Kelebihan aktivitas psikomotor
- Kehilangan keseimbangan
- Hiperpireksia (demam)
- Mengigau (delirium)
- Kejang
- Depresi pernapasan (kesulitan bernapas)
- Koma
- Tidak sadarkan diri
- Kedutan
- Hiperrefleksia (refleks berlebihan)
- Hipotermia (penurunan suhu tubuh)
- Alkalosis (tingginya kandungan basa pada tubuh) baik yang berasal dari pernapasan atau metabolisme
- Halusinasi penglihatan
- Sianosis (kulit dan lapisan lendir membiru dan mati rasa)
- Syok
- Tekanan darah rendah
- Takikardia
- Aritmia (termasuk torsades de pointes)
- Perpanjangan sinyal jantung QT terkoreksi
- Gangguan konduksi sinyal jantung
- Gagal jantung
- Serangan jantung
Detail Dosulepin
Untuk mengenal dosulepin lebih dalam, di bawah ini diberikan data terkait penyimpanan, interaksi obat, cara kerja, dan penanganan overdosis:[4]
| Penyimpanan | → Simpan di bawah suhu 25°C. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Dosulepin hidroklorida (juga dikenal sebagai dothiepin) adalah antidepresan trisiklik yang menghambat pengambilan kembali norepinefrin dan 5-hidroksitriptamin dari ujung sel saraf, dengan demikian meningkatkan ketersediaan pada sinapsis norepinefrin pusat. Dosulepin bersifat menenangkan (sedatif), antihistamin (antialergi), antikolinergik (obat yang mempengaruhi fungsi saraf). ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: segera diserap melalui saluran cerna. Penyebaran: terdapat pada ASI (dalam konsentrasi rendah). Sekitar 84% terikat pada protein plasma sebagai bentuk tetap. Metabolisme: secara luas dihilangkan gugus metilnya oleh reaksi metabolisme lintas pertama pada hati menjadi metabolit aktif primer yaitu desmetildothiepin (nortiaden). Ekskresi: dikeluarkan melalui urine (terutama sebagai metabolit), feses (dalam jumlah kecil). Waktu paruh eliminasi senagai dosulepin adalah 14-24 jam, sebagai metabolit 23-46 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Meningkatkan risiko aritmia ventrikel jika digunakan bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT. → Meningkatkan aktivitas sedatif jika digunakan dengan barbiturat, obat penenang, obat depresan sistem saraf pusat. → Menghalangi efek antihipertensif pada obat guanetidin dan obat penghambat neuron adrenergik (memengaruhi sel saraf penerima adrenalin). → Meningkatkan efek dari obat antikolinergik, antihistamin, simpatomimetik (obat yang meniru kerja epinefrin dan norepinefrin). → Penggunaan bersama diuretik meningkatkan resiko hipotensi postural. → Memberikan efek berlawanan dengan obat antiepileptik. → Pemberian bersamaan dengan obat monoamin oksidase inhibitor (MAOI) atau 14 hari setelah penghentian konsumsi obat dapat menyebabkan eksitasi otak (kondisi otak yang merangsang impuls saraf) yang diikuti oleh koma dan hipertermia (peningkatan suhu tubuh) berbahaya. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Meningkatkan pengaruh alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mulut kering, pandangan kabur, kelumpuhan usus, midriasis (pelebaran pupil), retensi urine, kelebihan aktivitas psikomotor, kehilangan keseimbangan, hiperpireksia (demam), mengigau (delirium), kejang, depresi pernapasan (kesulitan bernapas), koma,tidak sadarkan diri, kedutan, hiperrefleksia (refleks berlebihan), hipotermia (penurunan suhu tubuh), alkalosis (tingginya kandungan basa pada tubuh) baik yang berasal dari pernapasan atau metabolisme, halusinasi penglihatan, sianosis (kulit dan lapisan lendir membiru dan mati rasa), syok, tekanan darah rendah, takikardia, aritmia (termasuk torsades de pointes), perpanjangan sinyal jantung QT terkoreksi, gangguan konduksi sinyal jantung, gagal jantung, serangan jantung. ⇔ Cara Mengatasi: Pastikan jalan napas bersih dan pernapasan cukup. Atasi hipoksia (kekurangan oksigen) dan ketakseimbangan asam-basa dengan alat bantu pernapasan dan berikan natrium, bikarbonat melalui intravena jika dibutuhkan. Berikan arang aktif dalam kurun waktu 2 jam setelah menelan dosulepin. Tetap lakukan RJP diperpanjang (paling tidak dalam satu jam) untuk gejala serangan jantung. Berikan diazepam dan lorazepam untuk mengendalikan konvulsi. |
Pertanyaan Seputar Dosulepin
Apakah boleh mengemudikan kendaraan setelah mengonsumsi dosulepin?
Dosulepin dapat menyebabkan kantuk sehingga tidak disarankan untuk mengemudikan kendaraan setelah mengonsumsi obat ini.[4]
Apakah menggunakan dosulepin dapat menyebabkan kenaikan berat badan?
Dosulepin dapat memengaruhi tubuh merasakan lapar. Sebagian orang menjadi lebih lapar dari biasanya. Hal ini menyebabkan kenaikan berat badan pada masa awal penggunaan dosulepin.[3]
Apakah dosulepin dapat digunakan dalam jangka waktu yang lama?
Selama tidak menimbulkan efek samping, dosulepin aman digunakan dalam waktu lama.[3]
Bagaimana jika konsumsi dosulepin dihentikan secara tiba-tiba?
Tubuh akan mengalami gejala penarikan obat. Sebaiknya konsultasikan dengan dokter. Dokter akan mengurangi dosis secara bertahap selama beberapa minggu.[3]
Apakah dosulepin menyebabkan ketergantungan?
Dosulepin tidak menyebabkan ketergantungan. Hanya saja, jika pemberian obat dihentikan tiba-tiba, tubuh akan mengalami efek samping seperti gelisah, sakit kepala, dan susah tidur.[3]
Contoh Obat Dosulepin (Merek Dagang) di Pasaran
Di bawah ini adalah merek dagang dosulepin:[5]
| Brand Merek Dagang | |
| Dopin | Dopress |
| Prothiaden | Dosulepin Mylan |
| Depropin | Dotopine |