Obat

Zaleplon: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info 
Tinjauan Medis : dr. Christine Verina
Zaleplon adalah jenis obat yang digunakan untuk mengobati jangka pendek insomnia atau sulit tidur. Zaleplon merupakan pyrazolopyrimidine, yakni obat penenang dan hipnotis yang  berinteraksi dengan kompleks

Bagi penderita insomnia atau mengalami kesulitan untuk tidur, mungkin obat yang satu ini adalah solusinya. Zaleplon adalah jenis obat yang digunakan untuk mengobati jangka pendek insomnia atau sulit tidur.[1,2,3]

Apa itu Zaleplon?

Zaleplon dapat menyebabkan relaksasi untuk membantu seseorang tertidur dan tetap tertidur. Tetapi, penting untuk diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan tanpa adanya resep dari dokter. Untuk itu, sebelum meminum obat ini pastikan Anda telah berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter atau apoteker. [2,3]

Berikut ini info mengenai Zaleplon, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]

Indikasi Obat Insomnia
Kategori Obat Keras. Harus dengan resep dokter.
Konsumsi Dewasa (> 18 tahun) dan lanjut usia
Bentuk Kapsul dan Tablet
Kontraindikasi Hipersensitif. Gangguan hati. Laktasi
Peringatan Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Zaleplon:  
↔ Pasien yang memiliki alergi
Pasien dengan gangguan hati dan ginjal
↔ Pasien yang menderita gangguan pernapasan
↔ Pasien penderita depresi, mental atau stress berat.
↔ Pasien yang ketergantungan atau penyalahgunaan obat dan alkohol
↔ Anak-anak, ibu hamil atau menyusui dan lansia.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui Kategori C: Penelitian pada reproduksi hewan membuktikan terjadinya embrioletalitas dan teratogenisitas pada dosis tinggi. Belum ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil. Oleh karena itu, Zaleplon tidak dianjurkan untuk digunakan pada wanita selama kehamilan.

Sejumlah obat dari ASI dapat mengakibatkan potensi konsentrasi penting pada bayi, dan karena efek Zaleplon pada bayi menyusui tidak diketahui, sehingga disarankan agar ibu menyusui tidak meminum obat ini.   
Tinjauan 
Zaleplon adalah jenis obat untuk pengobatan jangka pendek insomnia yang diperoleh harus dengan resep dokter.

Manfaat Zaleplon

Zaleplon digunakan sebagai obat pengobatan jangka pendek dari gejala kesulitan tidur akibat insomnia. Obat ini bekerja pada pusat-pusat otak sehingga dapat membuat rileks dan tidur lebih cepat [2].

Dosis Zaleplon

Pemberian Zaleplon dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan anak-anak: [1,2]

Dosis Zaleplon Dewasa

Oral/diminum :
↔ Usia > 18 tahun 10 mg diminum sekali sehari, diminum segera sebelum tidur atau setelah pasien tidur dan mengalami kesulitan tidur
↔ Dosis maksimum: 20 mg/hari
↔ Hindari meminum obat ini segera atau setelah makan makanan berat.
↔ Usia di bawah 18 tahun, tidak diperbolehkan untuk mengkonsumsi

Dosis Zaleplon untuk Lanjut Usia

Oral/diminum :
↔ 5 mg diminum sekali sehari, diminum segera sebelum tidur atau setelah pasien tidur dan mengalami kesulitan tidur
↔ Dosis maksimum: 10 mg/hari
↔ Hindari meminum obat ini dengan makanan atau setelah makan makanan berat  

Dosis untuk Pasien Penyakit Hati

Oral/diminum :
↔ 5 mg diminum sekali sehari, pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang.
↔ Tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan hati berat.

Dosis Untuk Pasien Penyakit Ginjal

  • Gangguan ginjal ringan – sedang : tidak ada penyesuaian dosis
  • Gangguan ginjal berat: belum ada penelitian memadai terkait penggunaan

Efek Samping Zaleplon

Efek samping yang umum terjadi:[2]

  • Kantuk
  • Pusing
  • Perasaan berduri di kulit, kesemutan, mati rasa
  • Kesulitan dengan koordinasi
  • Gejala yang timbul saat berhenti mengkonsumsi Zaleplon yaitu perasaan tidak menyenangkan, kram perut dan otot, muntah, berkeringat, gemetar, dan kejang. Sulit tidur juga terjadi pada beberapa malam pertama setelah kapsul Zaleplon dihentikan. Masalah ini akan hilang dengan sendirinya setelah 1 atau 2 malam.

Efek samping yang jarang terjadi  (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Penurunan kesadaran atau daya tanggap
  • Pikiran dan perilaku abnormal. Gejalanya meliputi perilaku yang lebih terbuka atau agresif daripada yang normal, kebingungan, agitasi, halusinasi, memburuknya depresi, dan pikiran atau tindakan bunuh diri.
  • Hilang ingatan
  • Kegelisahan
  • Reaksi alergi yang parah. Gejalanya meliputi pembengkakan pada lidah atau tenggorokan, kesulitan bernapas, dan mual dan muntah.

Gejala overdosis (segera pergi ke IGD/emergency bila terdapat beberapa gejala ini):

  • Kebingungan
  • Kecanggungan atau ketidakstabilan, parah
  • Pusing atau pingsan
  • Kantuk parah
  • Otot lemah
  • Kesulitan bernafas
  • Perasaan lesu

Info efek Zaleplon tenaga medis:

  • Umum
    • Efek samping yang paling umum dilaporkan yaitu sakit kepala, pusing, mual, asthenia, dan mengantuk.
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 42%)
    • Umum (1% hingga 10%): Amnesia, sulit berkonsentrasi, pusing, hipertensi, hipestesia, migran, paresthesia, parosmia, somnolen, penyimpangan rasa, tremor, vertigo,
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kiprah abnormal, ataksia, hiperestesia, hiperkinesia, hipotonia, inkoordinasi, neuralgia, nystagmus
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Stimulasi sistem saraf pusat (SSP), iskemia serebral, penurunan refleks, disartria, distonia, kelumpuhan wajah, hipokinesia, peningkatan refleks, mioklonus, neuropati, bicara cadel, pingsan, rasa tidak enak, cacat bidang visual
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Berpikir abnormal, gelisah, bingung, depersonalisasi, depresi, halusinasi, gugup
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Agitasi, apatis, penurunan libido, emosi, euforia, insomnia
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Bruxisme, delusi, permusuhan, keterbelakangan psikomotor, pembicaraan tidur, tidur sambil berjalan
    • Laporan pasca pemasaran : Mimpi buruk
  • Saluran pencernaan
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Asthenia, sakit telinga, demam, hyperacusis, malaise
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Menggigil, edema wajah, efek mabuk, nyeri dada bagian bawah,
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Tunarungu, labirinitis
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, radang sendi, sakit punggung, mialgia
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Arthrosis, radang kandung lendir , gangguan sendi, nyeri sendi, kekakuan sendi, pembengkakan sendi, kekakuan leher, miastenia, tenosinovitis
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Myositis, osteoporosis, trismus
  • Dermatologis
    • Umum (1% hingga 10%): Reaksi fotosensitifitas, ppruritus, ruam
    • Jarang (0,1% hingga 1%): jerawat, alopesia, kontak dermatitis, kulit kering, ekimosis, eksim, ruam makupapular, hipertrofi kulit, berkeringat, urtikaria , ruam vesiculobullous
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Melanosis, psoriasis, purpura, ruam pustular, perubahan warna kulit
  • Mata
    • Umum (1% hingga 10%): Penglihatan abnormal, konjungtivitis, nyeri mata
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Diplopia, mata kering, fotofobia, mata berair.
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Abnormalitas akomodasi, blepharitis, katarak, erosi kornea, perdarahan mata, glaukoma, ptosis, ablasi retina
  • Kardiovaskular
    • Umum (1% hingga 10%): Nyeri dada, edema perifer
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Angina pektoris, blok cabang bundel, edema, edema umum, hipertensi, hipotensi, ipalpitasi, takikardia, vasodilatasi, ekstrasistol ventrikel
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Bigeminy, sianosis, efusi perikardial, hipotensi postural, sinus brakardia , tromboflebitis, takikardia ventrikel.
  • Pernafasan
  • Genitourinari
    • Umum (1% hingga 10%): Dismenore
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri kandung kemih, nyeri payudara , sistitis, penurunan aliran urin, disuri, hematuria , impotensi, menorrhagia, metrorrhagia, frekuensi kemih, inkontinensia, urin, urgensi urin, vaginitis
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Albuminuria, periode menstruasi yang tertunda, leukorea, menopause , uretritis, retensi urin, perdarahan vagina
  • Metabolik
  • Hematologi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Anemia, limfadenopati
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Eosinofilia, leukositosis limfositosis
  • Ginjal
    • Tidak umum (0,1% hingga 1%): Ginjal kalkulus, nyeri ginjal
  • Hati
  • Kelenjar endokrin
  • Hipersensitif
    • Laporan pasca pemasaran : Reaksi anafilaksis / anafilaktoid, reaksi anafilaksis / anafilaktoid parah

Detail Zaleplon

Untuk memahami lebih detil mengenai Zaleplon, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Zaleplon, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]

Penyimpanan Simpan pada 20°C hingga 25°C.
Lindungi dari sinar matahari dan tempat lembab.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.  
Cara Kerja Deskripsi : Zaleplon merupakan pyrazolopyrimidine, yakni obat penenang dan hipnotis yang secara struktural tidak terkait dengan benzodiazepin dan obat penenang-hipnotik lainnya. Namun, obat ini berinteraksi dengan kompleks reseptor GABA benzodiazepine.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Makan berat atau diet tinggi lemak dapat mengurangi penyerapan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 1 jam.
Distribusi: Didistribusikan ke dalam ASI.  
Metabolisme: Menjalani metabolisme hepatic first-pass yang signifikan. Dimetabolisme terutama oleh aldehid oksidase dan beberapa oleh sitokrom P450 isoenzim CYP3A4. Waktu paruh eliminasi plasma: sekitar 1 jam.  
Ekskresi: Diekskresikan terutama dalam urin sebagai metabolit tidak aktif atau glukuronidanya (70%); <1% diekskresikan tidak berubah. 17% dari dosis diekskresikan dalam tinja, terutama sebagai metabolit.
Overdosis Gejala: kantuk parah, kebingungan, kehilangan koordinasi, kelemahan otot parah, pernapasan lemah atau dangkal, pingsan.
Manajemen : Pengobatan suportif dan simtomatik. ‘’Gastric lavage‘’ dapat dilakukan untuk mengurangi penyerapan dan cairan IV yang diperlukan.
Interaksi dengan obat-obat lain ↔ Dapat meningkatkan efek CNS aditif dengan depresan SSP misalnya TCA, alkohol, antihistamin, analgesik narkotika, thioridazine, dan diphenhydramine.
↔ Induktor Cytochrome P450 CYP3A4 misalnya rifampisin, fenitoin, karbamazepin, dan fenobarbital dapat menurunkan konsentrasi zaleplon.
↔ Peningkatan konsentrasi zaleplon dengan cimetidine dan inhibitor CYP 3A4 misalnya erythromycin, ketoconazole.
Interaksi dengan makanan ↔ Makanan berlemak tinggi dapat mengurangi laju dan tingkat absorbsi.
↔ Hindari alkohol karena dapat meningkatkan efek samping.  

Pertanyaan Seputar Zaleplon

Apakah Zaleplon dapat menyebabkan kecanduan?

Zaleplon terkadang memang dapat menyebabkan kecanduan. Apalagi bila dikonsumsi oleh penderita gangguan penggunaan narkoba (seperti terlalu sering atau kecanduan obat-obatan / alkohol). Untuk itu, para penderita ini biasanya harus dilakukan pengawasan ketika hendak mengkonsumsi Zaleplon. Karena sangat tidak diperbolehkan meminum obat ini terlalu sering atau menambah dosisnya sebab bisa berakibat fatal [3].

Apakah ada efek tertentu jika menghentikan penggunaan obat Zaleplon secara tiba-tiba?

Janganlah menghentikan penggunaan Zaleplon secara tiba-tiba setelah sebelumnya meminum rutin obat ini. Jika Anda tiba-tiba berhenti menggunakan obat ini, Anda dapat mengalami gejala penarikan yang tidak menyenangkan seperti perasaan depresi/cemas yang tidak biasa, kram perut, muntah, berkeringat, gemetar, atau kejang. Untuk membantu pencegahan terjadinya gejala tersebut, berkonsultasilah ke dokter Anda ia dapat menurunkan dosis obat Anda secara perlahan [2]

Contoh Obat Zaleplon (Merek Dagang) di Pasaran

Obat bermerek yang mengandung Zaleplon: [1,4]

Brand Merek Dagang
Sonata
Zalwell
Hyplon

1) Anonim. Diakses 2020. Mims Indonesia. Zaleplon.
2) Anonim. Diakses 2020. Drugs com. Zaleplon.
3) Anonim. Diakses 2020. Webmd. Zaleplon Tablet.
4) Anonim. Diakses 2020. Medindia net. Hyplon (10 mg) Capsule.

Leave a Comment
Share
Tags: insomniaobatobat tidur