Antagonis hormon adalah jenis obat reseptor yang bekerja atas rseseptor hormon yang dapat menekan beberapa hormon, contohnya seperti pada obat farmasi terapi antihormon. Terapi antagonis hormon seperti letrozol merupakan obat terapi kanker payudara dengan reseptor steroid positif dan obat kemoterapi dengan tumor negatif atau reseptor hormon steroid negatif. Selain untuk mengobati kanker payudara, antagonis hormon juga digunakan untuk mengobati kanker prostat[1].
Daftar isi
Fungsi Antagonis Hormon
Antagonis hormon merupakan Agen antineoplastik imunomodulasi yang memiliki berbagai fungsi untuk pengobatan, diantaranya[2]:
- Sebagai inhibitor aromatase non-steroid kompetitif, selektif, digunakan sebagai terapi tambahan untuk pengobatan kanker payudara reseptor hormon positif pada wanita pascamenopause.
- Antagonis reseptor GnRH yang digunakan dalam pengelolaan kanker prostat stadium lanjut.
- Mengurangi risiko kanker payudara invasif setelah operasi, atau mengurangi risiko kanker payudara pada wanita berisiko tinggi.
- Digunakan dalam pengelolaan kanker prostat stadium lanjut.
- Digunakan dalam pengobatan sindrom Cushing.
- Digunakan untuk kanker prostat non-metastasis yang tahan terhadap kastrasi.
- Digunakan untuk mengobati karsinoma prostat stadium D2 metastatik.
- Digunakan untuk mengobati kanker payudara pada wanita pascamenopause setelah pengobatan dengan tamoxifen.
- Antijamur triazol yang digunakan untuk mengobati berbagai infeksi jamur termasuk kandidiasis.
- Obat yang digunakan untuk mengurangi fungsi tiroid.
- Digunakan untuk pengobatan hipertensi, hiperaldosteronisme, edema karena berbagai kondisi, hirsutisme (off-label) dan hipokalemia.
- Digunakan sebagai bagian dari rejimen terapi asma, untuk mencegah bronkokonstriksi akibat olahraga, dan untuk mengobati rinitis alergi musiman.
- Digunakan untuk mencegah dan mengobati osteoporosis
- Obat yang digunakan untuk menginduksi ovulasi
- Digunakan untuk mengobati tinea kaki, tinea kaki, tinea tubuh, kandidiasis kulit dan tinea versikolor.
- Agen antijamur yang digunakan untuk pengobatan berbagai infeksi jamur pada pasien immunocompromised dan non-immunocompromised, seperti blastomycosis paru dan ekstrapulmoner, histoplasmosis, dan onikomikosis.
- Digunakan dalam pil kontrasepsi oral untuk pencegahan kehamilan dan kondisi lainnya.
- Digunakan dalam pengobatan endometriosis dan pengobatan simtomatik nyeri parah dan nyeri tekan yang terkait dengan payudara fibrokistik jinak.
- Untuk pengobatan rinitis alergi dan gejala asma.
- Untuk mengobati wanita dengan jerawat parah dan gejala androgenisasi.
- Digunakan untuk menunda kelahiran prematur
- Untuk pengobatan kanker pankreas dan gangguan nafsu makan.
Penyakit yang Diatasi dengan antagonis hormon
Antagonis hormon dapat mengobati beberapa penyakit sebagai obat terapi, seperti :
- Kanker payudara
- Kanker prostat
- Wanita menopause
- Sindrom Cushing
- Kandidiasis
- Tiroid
- Hipertensi
- Hiperaldosteronisme
- Edema karena berbagai kondisi
- Hirsutisme
- Hipokalemia
- Osteoporosis
- Asma
Cara Kerja antagonis hormon
Antagonis hormon bekerja pada bagian sistem saraf pusat dan bagian perifer. Obat ini bekerja dengan cara mengikat reseptor kolesistokinin tipe A yang dapat mengubah kebiasaan makan[3]. Antagonis hormon bekerja dengan menghambat CYP17A1 secara selektif ke bagian jaringan tumor testis, adrenal, da prostat[4].
Obat ini juga dapat menurunkan kadar serum testosteron dan androgen, dimana diserap selama 1,5 – 4 jam dan di ekskresikan melalui feses da urin[4]. Antagonis hormon juga dapat menurunkan resorpsi tulang dan dapat mengganti tulang pada masa pramenopause. Efeknya dapat menyebabkan meningkatkan kepadatan mineral tulang, yang pada akhirnya dapat mengurangi resiko terjadinya patah tulang. Sebagian obat juga berfungsi sebagai antagonis reseptor estrogen pada jaringan rahim dan payudara[5].
Sebagian dari antagonis hormon sangat cepat diserap sekitar 2 jam dengan meningkatnya linier plasma dengan dosis tunggal 0,5 mg sampai dengan 120 mg dan dosis ganda dari 1 mg – 80 mg[5].
Contoh Obat antagonis hormon
Antagonis hormon merupakan obat terapi yang terdiri dari[2] :
- Cetrorelix
- Abarelix
- flukonazol
- Klotrimazol
- Aminoglutetimida
- Spironolakton
- Montelukast
- Raloxifene
- Flutamid
- Toremifena
- Zafirlukast
- Nilutamida
- Tamoksifen
- Eplerenon
- Zileuton
- Metimazol
- Mifepristone
- Fulvestrant
- Exemestane
- Letrozol
- Tiokonazol
- Cinakalket
- Ekonazol
- Bicalutamide
- Itrakonazol
Efek Samping antagonis hormon
Selama melakukan terapi, beberapa obat memiliki efek samping yang tidak diinginkan. Berikut ini efek samping umum yang biasa terjadi menggunakan obat terapi antagonis hormon[6,7,8.
- Gangguan fungsi hati
- Kemerahan atau bengkak di tempat suntikan diberikan.
- Gatal di tempat suntikan.
- Sakit kepala
- Gangguan tidur
- Pembesaran atau nyeri payudara
- Diare atau sembelit
- Pembengkakan
- Mual
- Pusing
- Kelelahan
- Berubah dengan atau kesulitan buang air kecil.
- Perubahan indera perasa
- Pembengkakan atau nyeri payudara
Sebagian dari obat antagonis hormon dapat menyebabkan pusing, sehingga tidak diwajibkan untuk mengemudi, mengoperasikan mesin yang dapat membahayakan. Obat ini tidak dianjurkan untuk ibu hamil dan anak-anak. Bagi ibu menyusui sebaiknya konsultasi terlebih dahulu ke dokter untuk mengkonsumsi antagonis hormon. Obat ini mengandung bahan pengawet sehingga harus digunakan dalam waktu 1 jam. Untuk penyimpanan, dapat disimpan dalam suhu ruangan, jauhkan dari hawa panas, dan kelembaban[7].