Letrozole, dijual dengan nama merek Femara antara lain, adalah penghambat aromatase yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara yang responsif hormonal setelah operasi[1].
Daftar isi
Apa itu Letrozole?
Berikut ini info mengenai Letrozole, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Kanker Payudara |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat Aromatase |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Kehamilan dan Hipersensitif |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Letrozole jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan atau memiliki riwayat Efek Tulang → Pasien dengan atau memiliki riwayat Kolesterol → Pasien dengan atau memiliki riwayat Gangguan hati → Pasien dengan atau memiliki riwayat Kelelahan dan Pusing |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori D: Obat-obat golongan ini terbukti bisa menyebabkan malformasi dan berbahaya bagi janin. Risiko bahayanya bersifat menetap atau tidak bisa membaik dengan sendirinya. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari pengalaman investigasi atau studi pada manusia. |
Tinjauan Letrozole termasuk dalam kelas obat yang disebut inhibitor aromatase nonsteroid bekerja dengan mengurangi jumlah estrogen yang diproduksi oleh tubuh.
Manfaat Letrozole
Manfaat – manfaat penggunaan obat Letrozole pada pasien dengan Kanker Payudara[3]:
- Letrozole adalah inhibitor atau penghambat aromatase tipe II non-steroid bekerja dengan cara memblokir situs aktif dan mengelola siklus elektron CYP19A1.
- Dengan berkurangnya ketersediaan estrogen, tumor yang bergantung pada estrogen mengalami kemunduran.
Dosis Letrozole
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Letrozole untuk Dewasa[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Kanker payudara Oral/ Tablet → Dosis: 2.5 mg satu kali dalam sehari |
| ⇔ Kanker payudara Adjuvant Oral/ Tablet → Dosis: 2.5 mg satu kali dalam sehari |
Efek Samping Letrozole
Penggunaan Letrozole secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Letrozole dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping yang tidak harus segera ditangani
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Sakit punggung
- Sakit tulang
- Hot flashes (keringat tiba-tiba dan perasaan hangat)
- Nyeri sendi
- Nyeri otot
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kegelisahan
- Kebingungan
- Sembelit
- Diare
- Mulut kering
- Sakit kepala
- Rasa haus meningkat
- Kehilangan nafsu makan atau penurunan berat badan
- Rasa logam
- Ruam kulit atau gatal-gatal
- Kantuk
- Sensasi berputar atau berputar yang menyebabkan hilangnya keseimbangan
- Sakit perut atau sakit perut
- Sulit tidur
- Muntah
- Kelemahan
Efek samping yang tidak diketahui :
- Rasa dan haus yang buruk, tidak biasa, atau tidak menyenangkan (setelah)
- Menjadi pelupa
- Berubah dalam rasa
- Kekeringan pada kulit
- Rambut rontok
- Gatal-gatal atau bekas
- Nafsu makan meningkat
- Sifat lekas marah
- Kegugupan
- Merah, sakit mata
- Kemerahan pada kulit
- Pembengkakan atau radang pada mulut
Efek samping yang harus segera ditangani
Kurang umum
- Fraktur tulang
- Nyeri payudara
- Nyeri dada
- Kedinginan, demam, atau gejala mirip flu
- Depresi mental
- Pembengkakan kaki atau tungkai bawah
Langka
- Kegugupan yang berkelanjutan atau parah
- Batuk
- Pusing atau pusing
- Pingsan
- Detak jantung cepat
- Serangan jantung
- Peningkatan berkeringat
- Mual
- Rasa sakit di dada, pangkal paha, atau kaki, terutama betis
- Kesulitan bernapas yang tidak bisa dijelaskan
- Sakit kepala mendadak
- Bicara cadel
- Kehilangan koordinasi secara tiba-tiba
- Kelemahan parah atau mati rasa di lengan atau kaki
- Kelenjar bengkak
- Pendarahan vagina
- Perubahan visi
Kejadian yang tidak diketahui
- Kebutaan
- Penglihatan kabur
- Ketidaknyamanan dada
- Urin gelap
- Penurunan penglihatan
- Urat leher melebar
- Kelelahan ekstrim atau kelemahan
- Kelelahan atau kelemahan umum
- Peningkatan kebutuhan untuk buang air kecil
- Pernapasan tidak teratur
- Detak jantung tidak teratur
- Bangku berwarna terang
- Buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
- Lebih sering buang air kecil
- Sakit tenggorokan
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Sakit perut kanan atas
- Pertambahan berat badan
- Keputihan putih atau kecoklatan
- Mata dan kulit kuning
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hot flash / flushing (50%), penyakit kardiovaskular (14%), kejadian kardiovaskular lainnya (13%).
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, nyeri dada, kejadian jantung (angina, penyakit jantung koroner, iskemia miokard, infark miokard), gagal jantung.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Palpitasi, takikardia, trombosis arteri.
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (17%), konstipasi (11%).
- Umum (1% hingga 10%): Muntah, diare, sakit perut, dispepsia.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Stomatitis, mulut kering.
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan / kelesuan / malaise / asthenia (34%), edema (18%), keringat malam (15%).
- Umum (1% hingga 10%): Influenza, edema perifer, nyeri, limfedema pasca mastektomi, kejadian tromboemboli, infeksi virus.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pireksia, kekeringan mukosa, haus.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Kejadian tromboemboli perifer (trombosis vena, tromboflebitis, trombosis vena porta, emboli paru).
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Arthralgia / arthritis (25%), patah tulang (22%), nyeri muskuloskeletal / nyeri punggung / nyeri lengan / nyeri kaki (22%), osteoporosis (15%), ekstremitas / nyeri tungkai (10%).
- Umum (1% hingga 10%): Mialgia, nyeri tulang, osteopenia, penurunan kepadatan mineral tulang tulang belakang lumbar.
- Laporan setelah pemasaran: Pemicu jari.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (20%), pusing / sakit kepala ringan (14%).
- Umum (1% hingga 10%): Somnolen, kejadian serebrovaskular (serangan iskemik transien, stroke trombotik atau hemoragik, perkembangan hemiparesis).
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan memori, disestesia (hipestesia / parestesia), gangguan rasa dan haus, sindrom carpal tunnel.
- Jarang (kurang dari 0,1%): infark serebrovaskular.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Vertigo.
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (18%), batuk (13%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri dinding dada.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Efusi pleura.
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan berkeringat (24%).
- Umum (1% hingga 10%): Alopecia, kulit kering, ruam (eritematosa, makulopapular, psoriasiform, vesikular), pruritus.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Urtikaria.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Angioedema, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme.
- Hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan enzim hati.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hepatitis.
- Hematologi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Leukopenia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Penurunan jumlah limfosit, trombositopenia.
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Katarak.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Iritasi mata, penglihatan kabur.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hiperkolesterolemia (53%), peningkatan berat badan (13%).
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan berat badan, anoreksia, peningkatan nafsu makan.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Hiperkalsemia.
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Pendarahan vagina (13%).
- Umum (1% hingga 10%): Iritasi vagina, pendarahan vagina, kekeringan vulvovaginal, nyeri payudara, infeksi saluran kemih.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Frekuensi kemih meningkat, keputihan.
- Hipersensitif
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Reaksi anafilaksis.
- Onkologis
- Umum (1% hingga 10%): Keganasan sekunder.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Hiperplasia / kanker endometrium, gangguan proliferasi endometrium, nyeri tumor.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan endometrium lainnya.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Nyeri kanker stomatitis.
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Depresi, insomnia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kecemasan, gugup, mudah marah.
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Gangguan ginjal.
Detail Letrozole
Berikut ini informasi detail untuk membahas lebih lanjut mengenai Letrozole, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu 20°C (68°F – 77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Letrozole adalah inhibitor enzim aromatase non-steroid yang secara kompetitif mengikat hem enzim CYP, menghalangi konversi androstenedion dan testosteron menjadi masing-masing estriol dan estradiol, sehingga menyebabkan konsentrasi estrogen serum yang berkurang secara signifikan. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran GI. Distribusi: Didistribusikan dengan cepat dan ekstensif ke jaringan. Volume distribusi: Sekitar 1,9 L / kg. Ikatan protein plasma: Sekitar 60%, terutama albumin. Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4 dan CYP2A6 menjadi metabolit karbinol yang tidak aktif. Ekskresi: Terutama melalui urin (6% sebagai obat tidak berubah, 75% sebagai metabolit glukoronida karbinol, 9% sebagai metabolit yang tidak teridentifikasi). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 2 hari. |
| Interaksi dengan obat lain | → Apalutamide, interaksi penggunaan obat Apalutamide dengan Letrozole bisa mengurangi tekanan darah dan efektivitas kerja obat Letrozole di dalam tubuh → Armodafinil, kombinasi penggunaan obat Armodafinil dengan Letrozole bisa mengurangi konsentrasi plasma Letrozole → Citalopram, interaksi penggunaan obat Citalopram dengan Letrozole bisa meningkatkan tekanan darah dan menimbulkan efek samping lainnya |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dan minuman yang mengandung kolesterol tinggi |
| Interaksi dengan penyakit lain | Penyakit hati, Kolesterol, Osteoporosis |
| Overdosis | Tidak ada laporan overdosis penggunaan obat Letrozole pada pasien. |
| Pengaruh pada hasil lab | Tidak ada laporan pengaruh obat Letrozole pada hasil lab. |
Pertayaan seputar Letrozole
Apakah obat Letrozole aman dikonsumsi oleh ibu dalam masa kehamilan dan menyusui?
Penggunaan obat Letrozole sangat tidak dianjurkan untuk dikonsumsi oleh ibu dalam masa kehamilan dan menyusui karena obat ini Kategori D: Obat-obat golongan ini terbukti bisa menyebabkan malformasi dan berbahaya bagi janin. Risiko bahayanya bersifat menetap atau tidak bisa membaik dengan sendirinya. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari pengalaman investigasi atau studi pada manusia..
Apakah efek samping penggunaan obat Letrozole?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Letrozole adalah sebagai berikut[4]:
– Kegelisahan
– Kebingungan
– Sembelit
– Diare
– Mulut kering
– Sakit kepala
– Rasa haus meningkat
Brand Merek Dagang
Brand Merek Dagang obat Letrozole[5]:
| Letrozole |
| Femara |
| Letroz |
| Fempro |