Loxapine adalah obat antipsikotik khas yang digunakan terutama dalam pengobatan skizofrenia. Obat ini adalah anggota kelas dibenzoxazepine dan secara struktural terkait dengan clozapine[1].
Daftar isi
Apa itu Loxapine?
Berikut ini info mengenai Loxapine, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Skizofrenia, Gelisah |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antipsikotik |
| Bentuk | Kapsul |
| Kontraindikasi | Hipersensitif |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Loxapine jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dg penurunan motilitas GI, → Pasien dengan ileus paralitik, → Pasien dengan retensi urin, BPH, xerostomia, glaukoma, atau masalah visual, → Pasien dengan jumlah WBC rendah, → Pasien dengan risiko pneumonia, → Pasien dengan penyakit CV, → Dehidrasi, → Pasien dengan penyakit serebrovaskular → Pasien dengan hipovolemia, → Pasien dengan penyakit Parkinson; → Pasien dengan riwayat gejala ekstrapiramidal, → Pasien dengan riwayat leukopenia / neutropenia yang diinduksi obat, faktor risiko kejang (termasuk riwayat kejang, trauma kepala, kerusakan otak, alkoholisme). → Tidak diindikasikan untuk psikosis terkait demensia. → Hindari penarikan tiba-tiba atau pengurangan dosis. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini. |
Tinjauan Loxapine digunakan untuk mengobati gejala skizofrenia (penyakit mental yang menyebabkan pemikiran yang terganggu atau tidak biasa, kehilangan minat dalam hidup, dan emosi yang kuat atau tidak pantas).
Manfaat Loxapine
Manfaat – manfaat penggunaan obat Loxapine pada pasien dengan Skizofrenia[3]:
- Loxapine adalah antagonis dopamin, dan juga pemblokir serotonin 5-HT2 berguna untuk mengendalikan emosi.
- Loxapine memberikan efek menenangkan dari perilaku agresif.
Dosis Loxapine
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Loxapine untuk Dewasa[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Skizofrenia Kapsul → Dosis: 10 mg dua kali dalam sehari |
| ⇔ Gelisah Kapsul → Dosis: 10 mg dua kali dalam sehari |
Efek Samping Loxapine
Penggunaan Loxapine secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Loxapine dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping yang tidak harus segera ditangani
Lebih umum
- Penglihatan kabur
- Kebingungan
- Pusing atau pingsan
- Kantuk
- Mulut kering
Kurang umum
- Menurunnya kemampuan seksual
- Pembesaran payudara (pria dan wanita)
- Sakit kepala
- Peningkatan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari
- Hilang periode menstruasi
- Mual atau muntah
- Kesulitan tidur
- Sekresi susu yang tidak biasa
- Pertambahan berat badan
Efek samping yang harus segera ditangani
Lebih umum
- Kesulitan berbicara atau menelan
- Bibir menampar atau mengerut
- Kehilangan kontrol keseimbangan
- Gerakan lidah yang cepat atau halus, seperti cacing
- Kegelisahan atau keinginan untuk terus bergerak
- Berjalan terseok-seok
- Gerakan melambat
- Kekakuan lengan dan kaki
- Gemetar dan gemetar jari dan tangan
- Gerakan mengunyah yang tidak terkendali
- Gerakan lengan atau kaki yang tidak terkontrol
Kurang umum
- Sembelit
- Sulit buang air kecil
- Ketidakmampuan menggerakkan mata
- Kejang otot, terutama leher dan punggung
- Ruam kulit
Langka
- Sulit atau bernafas cepat
- Detak jantung cepat atau denyut nadi tidak teratur
- Demam
- Tekanan darah tinggi atau rendah
- Peningkatan kelap-kelip atau kelopak mata yang meningkat
- Peningkatan berkeringat
- Kehilangan kontrol kandung kemih
- Kekakuan otot (parah)
- Kejang
- Sakit tenggorokan dan demam
- Gerakan memutar leher, batang, lengan, atau kaki yang tidak terkontrol
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Ekspresi wajah atau posisi tubuh yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Kulit pucat luar biasa
- Mata atau kulit kuning
Gejala Overdosis Loxapine:
- Pusing, pingsan, atau pusing ketika tiba-tiba bangkit dari posisi berbaring atau duduk
- Mengantuk
- Pernapasan tidak teratur, cepat atau lambat, atau dangkal
- Hilang kesadaran
- Gemetar otot, menyentak, kekakuan, atau gerakan yang tidak terkontrol
- Bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru
- Kesulitan bernafas
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling umum dilaporkan dengan penggunaan inhaler adalah dysgeusia, sedasi dan iritasi tenggorokan. Mengantuk, reaksi ekstrapiramidal, dan akathisia telah sering dilaporkan, terutama selama beberapa hari pertama terapi oral.
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dysgeusia (hingga 14%).
- Umum (1% hingga 10%): Mulut kering, iritasi tenggorokan.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Sembelit, ludah berlebihan, ileus paralitik, mual, tonjolan lidah, muntah.
- Dysgeusia dan iritasi tenggorokan terjadi dengan formulasi yang dihirup.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sedasi / mengantuk (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Pusing.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Akathisia / kegelisahan, distonia, diskinesia, leher distonia, tremor.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Akinesia, kantuk, gejala ekstrapiramidal, pingsan, sakit kepala, kontraksi otot tak disengaja, sakit kepala ringan, facies bertopeng, mati rasa, paresthesia, sindrom ganas neuroleptik, gejala seperti parkinsonian, kejang, gaya berjalan mengocok, bicara kasar, tardive tardive, tardive tardive.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, lemah.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Hyperpyrexia.
- Kardiovaskular
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipotensi.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Takikardia, hipertensi, hipotensi ortostatik, sinkop, perubahan EKG, fasies memerah.
- Psikiatrik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gelisah.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Agitasi, keadaan bingung, insomnia, ketegangan.
- Mata
- Jarang (0,1% hingga 1%): Oculogyration.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Penglihatan kabur, mata kering, ptosis.
- Pernafasan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Bronkospasme / sesak napas.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Dispnea, hidung tersumbat.
- Kelenjar endokrin
- Jarang (kurang dari 0,1%): Galaktorea, amenorea, ginekomastia, ketidakteraturan menstruasi.
- Hematologi
- Jarang (kurang dari 0,1%): Leukopenia, neutropenia, agranulositosis.
- Hati
- Jarang (kurang dari 0,1%): Penyakit kuning dan / atau hepatitis.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Cedera hepatoselular.
- Dermatologis
- Hasil yang tidak dilaporkan: Dermatitis, edema wajah, pruritus, ruam, alopesia, sebore.
- Metabolik
- Hasil yang tidak dilaporkan: Penambahan berat badan, penurunan berat badan, polidipsia.
- Muskuloskeletal
- Hasil yang tidak dilaporkan: Otot berkedut, kekakuan.
- Hipersensitif
- Hasil yang tidak dilaporkan: Reaksi kulit serius.
- Genitourinari
- Hasil yang tidak dilaporkan: Retensi urin.
Detail Loxapine
Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Loxapine, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Kapsul → Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F – 77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Loxapine adalah agen antipsikotik turunan dibenzoxazepine-turunan. Loxapine memblokir reseptor dopamin D1 dan D2 mesolimbik postinaptik di otak. Ini juga menghambat reseptor serotonin 5-HT2. Onset: W / dalam 20-30 mnt (oral); 2 mnt (inhalasi). Durasi: Sekitar 12 jam (oral). Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: W / dalam 1-2 jam (oral); dg dalam 2 mnt (inhalasi). Distribusi: Didistribusikan secara luas di jaringan tubuh. Ikatan protein plasma: Sekitar 97% (inhalasi). Metabolisme: Dimetabolisme dengan cepat dan luas di hati melalui hidroksilasi menjadi 8-OH-loxapine dan 7-OH-loxapine metabolit, selanjutnya dimetabolisme melalui N-oksidasi untuk membentuk loxapine N-oksida metabolit, dan melalui N-demetilasi menjadi metabolit amoksapin. Mengalami metabolisme first-pass. Ekskresi: Terutama melalui urin (40%, sebagai metabolit terkonjugasi); melalui tinja (10%, sebagai metabolit tak terkonjugasi). Paruh eliminasi: 6-8 jam (inhalasi). Lisan: Bifasik: Awal: 5 jam; terminal: 19 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Efek aditif dengan SSP lain atau depresan resp (misalnya benzodiazepin, barbiturat, opioid) yang menyebabkan sedasi berlebihan dan depresi resp atau kegagalan resp. → Loxapine dapat meningkatkan efek obat antikolinergik (misalnya aclidinium, cimetropium, ipratropium). |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dan Minuman yang mengandung Alkohol |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hilang kesadaran, Gemetar otot, menyentak, kekakuan, atau gerakan yang tidak terkontrol, Bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru, Kesulitan bernafas, Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Dapat memberikan hasil positif palsu untuk fenilketonuria, amilase, uroporphyrins, urobilinogen. |
Pertanyaan seputar Loxapine
Apakah obat Loxapine aman dikonsumsi oleh ibu dalam masa kehamilan dan menyusui?
Penggunaan obat Loxapin sangat tidak dianjurkan untuk ibu dalam masa kehamilan dan menyusui karena obat ini obat dengan Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini.
Apakah efek samping penggunaan obat Loxapine?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Loxapine adalah sebagai berikut[5]:
– Kehilangan kontrol keseimbangan
– Gerakan lidah yang cepat atau halus, seperti cacing
– Kegelisahan atau keinginan untuk terus bergerak
– Berjalan terseok-seok
– Gerakan melambat
– Kekakuan lengan dan kaki
– Gemetar dan gemetar jari dan tangan
– Gerakan mengunyah yang tidak terkendali
– Gerakan lengan atau kaki yang tidak terkontrol
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Loxapine[2]:
| Loxapine |
| Loxapine Capsules |
| VersaFilm |
| Loxitane |