Tolvaptan adalah obat yang digunakan untuk mengobati hiponatremia yaitu kondisi di mana kadar natrium rendah.[2]
Daftar isi
Apa Itu Tolvaptan?
Berikut ini info mengenai Tolvaptan, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1,2,3]
| Indikasi | Digunakan untuk mengobati kadar natrium rendah |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Diuretik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Anuria, deplesi volume, hiponatremia hipovolemik, hipernatremia, peningkatan enzim hati, penyakit hati (misalnya sirosis), ketidakmampuan untuk merasakan atau menanggapi haus. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tolvaptan: → Pasien yang memiliki restriksi cairan → Pasien yang memiliki obstruksi aliran keluar urin (misalnya hipertrofi prostat, gangguan berkemih) → Pasien yang memiliki risiko sindrom demielinasi (misalnya alkoholisme atau malnutrisi) → Pasien yang memiliki diabetes mellitus. → Pasien yang memiliki Gangguan hati dan ginjal (CrCl <10 mL / menit). → Kehamilan dan menyusui. → Tidak diindikasikan untuk pengobatan hiponatremia yang mendesak. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO : Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Tolvaptan
Tolvaptan dapat Digunakan untuk mengobati kadar natrium rendah. Contoh keluhan seperti sakit pada saat:[1]
- Gagal jantung kongestif
- SIADH
- Sirosis.
Tolvaptan digunakan untuk tingkat memperlakukan rendah garam (natrium) dalam darah, yang dapat hasil dari kondisi seperti gagal jantung dan tertentu hormon ketidakseimbangan[1].
Tolvaptan termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor vasopresin. Tolvaptan bekerja dengan cara meningkatkan jumlah urin, sehingga menyebabkan tubuh Anda membuang kelebihan air. Obat Ini juga membantu secara perlahan meningkatkan garam dalam darah menjadi normal kembali[1].
Dosis Tolvaptan
Pemberian Tolvaptan hanya dapat dibagi menjadi 1 bagian utama yaitu untuk dewasa.[1,2,3]
Dosis Tolvaptan Dewasa
| Hiponatremia/mulut ⇔15 mg per oral sekali sehari ⇔Tingkatkan dosis menjadi 30 mg sekali sehari, setelah setidaknya 24 jam, hingga maksimum 60 mg sekali sehari, sesuai kebutuhan untuk mencapai kadar natrium serum yang diinginkan. → Maksimum: 60 mg sekali sehari → Durasi terapi: Maksimum 30 hari Hiponatremia, euvolemik/mulut → 15 mg per oral sekali sehari → Tingkatkan dosis menjadi 30 mg sekali sehari, setelah setidaknya 24 jam, hingga maksimum 60 mg sekali sehari, sesuai kebutuhan untuk mencapai kadar natrium serum yang diinginkan. → Dosis maksimum: 60 mg sekali sehari → Durasi terapi: Maksimum 30 hari Penyakit ginjal polikistik dominan autosom oral (ADPKD) → 60 mg / hr dlm 2 dosis terbagi (45 mg sblm sarapan dan 15 mg ssdh 8 jam). ⇔ Tingkatkan dosis mingguan menjadi 90 mg setiap hari dalam 2 dosis terbagi: → 60 mg sebelum sarapan → 30 mg setelah 8 jam ⇔ Dosis target 120 mg setiap hari dalam 2 dosis terbagi : → 90 mg sebelum sarapan dan 30 mg setelah 8 jam Pasien yang memakai penghambat CYP3A4 yang kuat: ⇔Pasien dengan dosis harian 60 mg: → Kurangi dosis menjadi 15 mg sekali sehari. ⇔Pasien dengan dosis harian 90-120 mg → Kurangi dosis menjadi 30 mg sekali sehari, selanjutnya dapat mengurangi menjadi 15 mg sekali sehari jika diperlukan. ⇔Pasien yang memakai penghambat CYP3A4 sedang: → Kurangi dosis hingga 50%, diberikan dalam 2 dosis terbagi. → Dosis harian kedua pada 15 mg. |
Efek Samping Tolvaptan
Secara umum, Tolvaptan dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat.
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:[2]
- Poliuria
- Peningkatan rasa haus
- Polakiuria
- Xerostomia.
- Kesulitan buang air besar
- Kekurangan atau kehilangan kekuatan
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Penglihatan kabur
- Mulut kering
- Memerah, kulit kering
- Sering buang air kecil
- Bau nafas seperti buah
- Kelaparan meningkat
- Haus meningkat
- Peningkatan buang air kecil
- Peningkatan volume urine yang pucat dan encer
- Mual
- Sakit perut
- Berkeringat
- Haus
- Kesulitan bernapas
- Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
Gejala Overdosis Tolvaptan (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini): [3]
- Peningkatan konsentrasi Na
- Poliuria
- Haus
- Dehidrasi / hipovolemia.
Info Efek Parasetamol Tenaga Medis: [2]
- Kardiovaskular
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mulut kering (sampai 13%), mual
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit , kolitis iskemik , perdarahan gastrointestinal, diare
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk rasa haus, mulut kering (sampai 13%), astenia, konstipasi, polakiuria atau poliuria dan hiperglikemia.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Darah dalam urin
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan uretra, perdarahan vagina
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Waktu protrombin berkepanjangan, koagulasi intravaskular diseminata
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Rhabdomyolysis
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Kecelakaan serebrovaskular , sinkop , pusing, sakit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dysgeusia
- Laporan pascapemasaran : Sindrom demielinasi osmotik
- Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): Polakiuria dan poliuria (11%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan ginjal
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Emboli paru , gagal napas
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Hiperglikemia, anoreksia, ketoasidosis diabetik , dehidrasi , hiperkalemia , penurunan nafsu makan, peningkatan kreatinin, hipernatremia , hipoglikemia , hiperurisemia
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ecchymosis, pruritus
- Jarang (0.1% hingga 1%): Ruam gatal
- Hati
- Umum : Alanine aminotransferase meningkat, aspartate aminotransferase meningkat, bilirubin meningkat
- Hipersensitivitas
- Laporan pascapemasaran : Reaksi hipersensitivitas termasuk syok anafilaksis dan ruam umum
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Haus (hingga 18%)
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, pyrexia, malaise
Detail Tolvaptan
Untuk memahami lebih detil mengenai Tolvaptan, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tolvaptan, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Tablet : → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. Jenis Rektal: → Simpan antara 2-25 ° C. → Jangan simpan di freezer. |
| Cara Kerja | Keterangan: tolvaptan adalah selektif vasopressin V 2 reseptor antagonis. Ini blok pengikatan arginin vasopressin (AVP) di V 2 reseptor dari bagian distal dari nefron. Hal ini menyebabkan peningkatan keluaran urin yang mengakibatkan peningkatan diuresis air tanpa kehilangan elektrolit, pemulihan konsentrasi Na serum normal, dan penurunan osmolalitas urin. Onset: 2-4 jam. Durasi: 24 jam (peningkatan Na serum 60%). Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 40%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2-4 jam. Distribusi: Volume distribusi: 3 L / kg. Pengikatan protein plasma: 99%. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh CYP3A4. Ekskresi: Melalui feses (19% sebagai obat tidak berubah); urin (<1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 8 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan konsentrasi plasma dengan penghambat CYP3A4 (misalnya ketoc onazole, ritonavir, klaritromisin, diltiazem). → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin, barbiturat). →Dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan efek jantung dari digoksin. → Dapat mengurangi efek terapeutik desmopresin. |
| Interaksi Dengan Makanan | →Peningkatan konsentrasi plasma dengan jus grapefruit. →Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Peningkatan konsentrasi Na, poliuria, haus, dehidrasi / hipovolemia. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Berikan penggantian air dan elektrolit yang memadai. Pantau tanda-tanda vital, status pernapasan, EKG, dan tekanan darah. Dapat memberikan cairan hipotonik IV jika terjadi dehidrasi dan hipovolemia. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ada data terkait mengenai pengaruh pada hasil lab pada penggunaan obat ini. |
Pertanyaan Seputar Tolvaptan
Mengapa obat ini diresepkan?
Tolvaptan dapat Digunakan untuk mengobati kadar natrium rendah.[2]
Bagaimana obat ini digunakan?
Tolvaptan hadir sebagai tablet untuk diminum.
Biasanya diminum sekali sehari dengan atau tanpa makanan selama tidak lebih dari 30 hari [2]
Apa efek samping obat ini?
Efek samping tolvaptan yang umum dilaporkan meliputi: poliuria, peningkatan rasa haus, polakiuria, dan xerostomia.[2]
Contoh Obat Tolvaptan (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tolvaptan:[2]
| Brand Merek Dagang |
| Samsca |