Tinjauan Medis : dr. Christine Verina
Cinacalcet termasuk dalam golongan modulator alosterik positif dari reseptor penginderaan kalsium. Obat ini diberikan untuk pengobatan hiperparatiroidisme pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, hiperkalsemia... pada pasien dengan masalah kelenjar paratiroid dan hiperkalsemia pada pasien dengan hiperparatiroidisme primer yang tidak dapat menjalani paratiroidektomi. Sediaan obat ini berupa oral. Cinacalcet diberikan sesuai dengan gejala klinis, hasil laboratorium, serta pemeriksaan dokter. Efek samping yang umum terjadi adalah diare, lemas, penurunan berat badan serta mual dan muntah. Cinacalcet dianjurkan dikonsumsi setelah makan agar penyerapan obat lebih baik. Read more
Cinacalcet dipercaya dapat menurunkan kadar hormon paratiroid (parathyroid hormone/PTH), kadar kalsium dan fosfor dalam tubuh. Sehingga obat ini seringkali digunakan untuk mengobati hiperparatiroidisme (kadar hormon tiroid yang terlalu tinggi di dalam tubuh) pada pasien dengan penyakit ginjal kronis. [2, 4]
Selain itu, Cinacalcet juga digunakan untuk mengobati hiperkalsemia (kadar kalsium yang sangat tinggi di dalam darah) pada pasien dengan kanker kelenjar paratiroid atau pada pasien yang memiliki kelenjar paratiroid yang tidak dapat dicegah melalui teknik pembedahan. [4]
Daftar isi
Apa itu Cinacalcet?
Cinacalcet adalah sebuah modulator alosterik positif dari reseptor penginderaan kalsium. Obat ini telah disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (Food and Drug Administration/FDA) untuk pengobatan hiperparatiroidisme pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, hiperkalsemia pada pasien dengan masalah kelenjar paratiroid dan hiperkalsemia pada pasien dengan hiperparatiroidisme primer yang tidak dapat menjalani paratiroidektomi (prosedur bedah untuk pengangkatan kelenjar paratiroid yang membesar). [3]
Penjelasan terkait, perhatikan tabel berikut ini; [1]
| Indikasi | Obat hiperkalsemia, hiperparatirod primer dan hiperparatiroid sekunder. |
| Kategori | Obat khusus disertai resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat-obatan yang mempengarahui metabolisme. |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | kadar kalsium di bawah batas kisaran normal. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Cinacalcet: → Pasien yang memiliki riwayat kejang. → Pasien dengan long QT syndrome (gangguan pada ritme jantung). → Pasien perokok. → Pasien dengan gagal ginjal kronis yang menjalani dialisis. → Pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat. → Ibu hamil dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Cinacalcet
Berikut ini adalah manfaat obat Cinacalcet ; [1,2,3]
- Mengobati hiperparatiroidisme sekunder (Secondary Hyperparathyroidism) pada pasien dengan penyakit ginjal kronis.
- Mengontrol hiperkalsemia pada pasien kanker kelenjar paratiroid.
- Mencegah hiperkalsemia pada pasien hiperparatiroidisme primer (primary hyperparathyroidis) yang tidak dapat menjalani paratiroidektomi (prosedur bedah untuk pengangkatan kelenjar paratiroid yang membesar).
Dan mungkin beberapa manfaat lainnya yang tidak termasuk dalam daftar petunjuk obat. Ikuti instruksi dokter bila ada manfaat lain yang disarankannya. [2]
Dosis Cinacalcet
Cinacalcet hanya diindikasikan kepada pasien dewasa dengan cara pemberian oral.
Berikut ini adalah dosis yang umumnya diresepkan. [1]
Dosis Dewasa
| Hiperparatiroid sekunder Oral/Diminum: → 30 mg sebagai dosis awal dan diminum sekali sehari. → Dosis pemeliharaan: 30 mg diminum sekali sehari. → Dosis maksimum: 180 mg diminum sekali sehari. |
| Hiperkalsemia Oral/Diminum: → 30 mg sebagai dosis awal dan diminum dua kali sehari. → Dosis pemeliharaan: 60 mg diminum setiap hari. → Dosis maksimum: 90 mg diminum empat kali sehari. |
| Hiperparatirod primer Oral/Diminum: → 30 mg sebagai dosis awal dan diminum dua kali sehari. → Dosis pemeliharaan: 60 mg diminum setiap hari. → Dosis maksimum: 90 mg diminum empat kali sehari. |
Efek Samping Cinacalcet
Efek samping yang ditimbulkan Cinacalcet bisa bermacam-macam, tergantung daya tahan tubuh dan kondisi kesehatan pasien. Sebagian pasien barangkali mengalami efek samping ringan dan yang lain mungkin mengalami efek berat.
Segera hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila beberapa efek samping berikut ini terjadi dan mengganggu Anda; [4,5]
Umumnya dilaporkan;
- Penglihatan kabur.
- Nyeri dada.
- Pusing.
- Sakit kepala.
- Gangguan pada telinga berupa degupan.
- Detak jantung lambat atau cepat.
Jarang terjadi;
- Kejang.
- Batuk atau suara berserak.
- Demam disertai menggigil.
- Kehilangan kontrol pada kandung kemih.
- Sakit punggung bagian bawah atau samping.
- Kejang pada otot.
- Sulit buang air kecil.
- Pingsan.
Insiden tidak diketahui;
- Perut kram atau kembung.
- Kesulitan bernafas.
- Kesulitan dalam bergerak.
- Urat leher melebar.
- Pusing atau pingsan ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk.
- Merasa lemas yang parah.
- Pernapasan tidak teratur.
- Detak jantung tidak teratur.
- Nyeri sendi.
- Pertambahan berat badan.
Selain itu, terdapat pula gejala-gejala lain yang tidak perlu tanganan medis atau dokter, hal ini kemungkinan karena hanya sekedar reaksi penyesuaian tubuh terhadap obat yang sedang dikonsumsi sehingga lambat-laun akan hilang dengan sendirinya. Namun demikian, hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila gejala berikut ini terus berlanjut: [4]
Umum terjadi;
- Diare.
- Merasa seperti kekurangan atau kehilangan kekuatan.
- Kehilangan selera makan.
- Mual.
- Muntah.
- Penurunan berat badan.
Insiden tidak diketahui;
- Gatal atau ruam.
- Kemerahan pada kulit.
Info efek samping tenaga medis; [4]
- Kardiovaskular:
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipotensi (11,6%)
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi.
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: Gagal jantung yang memburuk, long QT syndrome, dan aritmia ventrikel akibat hipokalsemia.
- Saluran pencernaan:
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (31%), muntah (27%), diare (21%), pencernaan yg terganggu (13%), sakit perut (10,9%)
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut bagian atas, pencernaan yg terganggu, anoreksia dan konstipasi.
- Hipersensitivitas:
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi hipersensitivitas.
- Laporan pasca pemasaran: Ruam, angioedema dan urtikaria.
- Lokal:
- Umum (1% hingga 10%): Menyerang lokasi infeksi.
- Dermatologis:
- Sangat umum (10% atau lebih): Paresthesia (14 hingga 29%)
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Leukocytoclastic vasculitis dengan purpura teraba pada ekstremitas atas dan bawah.
- Hematologi:
- Umum (1% hingga 10%): Anemia.
- Metabolik:
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipokalsemia (11,2%)
- Umum (1% hingga 10%): Hiperkalemia, dehidrasi.
- Pernafasan:
- Sangat umum (10% atau lebih): Batuk (11,7%), infeksi saluran pernapasan atas (11%)
- Umum (1% hingga 10%): Dyspnea.
- Kelenjar endokrin:
- Umum (1% hingga 10%): Mengurangi kadar testosteron
- Muskuloskeletal:
- Sangat umum (10% atau lebih): Mialgia (15%), kejang otot (11%)
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri tungkai, nyeri punggung, fraktur, artralgia dan nyeri dada nonkardiak.
- Sistem saraf:
- Sangat umum (10% atau lebih): Paresthesia (hingga 29%), sakit kepala (11,5%), pusing (10%)Umum (1% hingga 10%): Kelelahan dan kejang
- Lain:
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia.
- Ginjal:
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi di tempat akses dialisis
Detail tentang Cinacalcet
Berikut ini adalah uraian detail tentang Cinacalcet. Pokok- pokok uraian seperti tampak dalam tabel; [1,2]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 15-30°C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Cinacalcet adalah agen kalsimimetik yang bekerja meningkatkan sensitivitas reseptor penginderaan kalsium kelenjar paratiroid untuk diaktivasi oleh kalsium ekstraseluler. Hal ini dapat menurunkan kadar hormon paratiroid (PTH) dan menyebabkan penurunan kadar kalsium dan fosfor serum secara bersamaan, sehingga mencegah komplikasi gangguan metabolisme mineral. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Peningkatan bioavailabilitas dg makanan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 2-6 jam. Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 1.000 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 93-97%. Metabolisme: Secara cepat dan ekstensif dimetabolisme oleh CYP3A4, CYP2D6, enzim CYP1A2 melalui N-dealkilasi oksidatif menjadi asam hidrokinamat dan asam hidroksi-hidrokinamat (selanjutnya dimetabolisme melalui konjugasi β-oksidasi dan glisin) serta metabolit yang mengandung cincin naftalena. Selain itu juga melalui oksidasi cincin naftalena pada obat induk untuk membentuk dihidrodiol yang selanjutnya dikonjugasikan dengan asam glukuronat. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 80%, sebagai metabolit) dan feses (sekitar 15%). Waktu paruh eliminasi terminal: Sekitar 30-40 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi dengan 2 kali lipat dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat seperti ketoconazole, itraconazole, telithromycin, ritonavir. → Dapat meningkatkan paparan desipramine, amitriptyline dan nortriptyline. → Dapat meningkatkan AUC dekstrometorfan. |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan ketersediaan hayati dengan makanan. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hipokalsemia dimanifestasikan oleh gejala seperti parestesia, mialgia, kram, tetani, dan kejang. ⇔ Cara Mengatasi: Berilah Pengobatan simtomatik dan suportif. |
Seputar Pertanyaan tentang Cinacalcet
Bagaimana seharusnya saya mengonsumsi Cinacalcet?
Cinacalcet diminum secara oral. Obat jangan dikunyah atau dihancurkan melainkan ditelan secara utuh. Untuk hasil yang lebih baik, minumlah obat ini dengan makanan atau sesaat setelah makan. [4]
Bagaimana caranya kalau saya kehilangan satu dosis obat ini?
Minumlah dosis yang terlewat saat itu juga. Setelah tiba pada jadwal dosis berikutnya, lewati saja dosis yang terlewat. Jangan menggunakan obat tambahan untuk mengganti dosis yang terlewat. [4]
Hal-hal apa saja yang perlu saya perhatikan ketika menggunakan Cinacalcet?
Dokter biasanya akan membatasi makanan dan aktivitas-aktivitas Anda. Ikutilah saran dokter dengan saksama. [4]
Apakah ada obat lain yang dapat berinteraksi dengan Cinacalcet?
Dilaporkan ada beberapa misalnya obat-obat resep, obat-obatan bebas hingga produk-produk herbal. Oleh karena itu, hindari mengonsumsi obat-obat lain sebelum berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu. [4]
Contoh Obat Cinacalcet (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Cinacalcet; [2,4,5]
| Brand Merek Dagang |
| Sensipar |
| Mimpara |