Dolasetron digunakan untuk mencegah mual dan muntah akibat kemoterapi kanker. [2]
Dolasetron masuk dan disetujui oleh FDA pada tanggal 11 September 1997, diajukan oleh perusahaan Farmasi US PHARM HOLDINGS. Tapi, Saat ini ketersediaan obat ini telah dihentikan, menurut data yang terhimpun oleh FDA.[2]
Daftar isi
Apa Itu Dolasetron?
Berikut ini info mengenai Dolasetron, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1,2,3]
| Indikasi | mencegah mual dan muntah yang disebabkan oleh terapi kanker. |
| Kategori | Obat Dihentikan |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antiemetik / Terapi Perawatan Suportif |
| Bentuk | Tablet, injeksi. |
| Kontraindikasi | Blok jantung lengkap (tanpa alat pacu jantung), sindrom QT kongenital. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paracetamol: → Pasien dengan riwayat irama jantung abnormal → Pasien dengan riwayat penyakit jantung struktural → Pasien dengan riwayat sindrom sakit sinus → Pasien dengan riwayat AF dengan respons ventrikel lambat → Pasien dengan riwayat iskemia miokard → Pasien dengan riwayat kelainan elektrolit (misalnya hipokalemia, hipomagnesemia). → Admin IV tidak dimaksudkan untuk profilaksis mual dan muntah terkait kemoterapi. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / Parenteral / PO: Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil |
Manfaat Dolasetron
Dolasetron umumnya digunakan sendiri atau berbarengan dengan obat lain untuk mencegah mual dan muntah yang disebabkan oleh terapi obat kanker (kemoterapi).
Obat ini tidak boleh digunakan untuk mencegah mual atau muntah setelah operasi karena memiliki risiko efek samping yang serius. Namun, bentuk injeksi obat ini dapat digunakan setelah operasi. [2]
Dosis Dolasetron
Pemberian Dolasetron dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan anak-anak[2,3].
Dosis Dolasetron Dewasa
| Pengobatan dan profilaksis mual dan muntah pasca operasi Intravena → 12,5 mg sekali sehari sebagai IV selama 30 detik atau melalui infus selama 15 menit Mual dan muntah terkait dengan kemoterapi kanker mulut → 100 atau 200 mg 1 x / hr dlm 1 jam sblm kemoterapi. → Lama pengobatan: 4-7 hari berturut-turut / siklus kemoterapi. Profilaksis mual dan muntah pasca operasi oral → 50 mg saat induksi anestesi, atau 100 mg dlm 2 jam sblm pembedahan. |
Dosis Dolasetron Dewasa
| Mual / Muntah – Pasca operasi Intravena ⇔ 2 sampai 16 tahun : → Dosis yang dianjurkan: 0,35 mg / kg IV kira-kira 15 menit sebelum penghentian anestesi atau segera setelah mual dan muntah muncul → Dosis maksimum: 12,5 mg → Dosis alternatif: 1,2 mg / kg (larutan injeksi IV ) diberikan secara oral dalam waktu 2 jam sebelum operasi, sampai dosis maksimum 100 mg. Mual / Muntah – Diinduksi Kemoterapi oral ⇔ 2 sampai 16 tahun : → Dosis yang dianjurkan: 1,8 mg / kg secara oral dalam waktu 1 jam sebelum kemoterapi → Dosis maksimum: 100 mg |
Efek Samping Dolasetron
Secara umum, Dolasetron dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat[2].
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Bersendawa
- Maag
- Gangguan pencernaan
- Rasa sakit
- Ketidaknyamanan perut, kesal, atau nyeri
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Agitasi
- Hitam, kotoran tinggal
- Gusi berdarah
- Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
- Darah dalam urin atau tinja
- Penglihatan kabur
- Terbakar saat buang air kecil
- Perubahan warna kulit
- Kebingungan
- Batuk
- Igauan
- Depresi
- Diare
- Kesulitan atau kesulitan bernapas
- Sulit atau nyeri saat buang air kecil
- Kesulitan menelan
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Perasaan hangat
- Merasa tidak terkoordinasi
- Sering buang air kecil
- Halusinasi
- Sakit kepala
- Gatal – gatal atau bekas , gatal, atau ruam kulit
- Peningkatan volume urine yang pucat dan encer
- Sifat lekas marah
- Kelesuan
- Otot berkedut
- Mual
- Nafas berisik
- Mati rasa dan kesemutan pada wajah, jari tangan, atau kaki
- Nyeri di lengan, tungkai, atau punggung bawah, terutama nyeri di betis atau tumit saat beraktivitas
- Nyeri, nyeri tekan, atau pembengkakan pada kaki atau tungkai
- Kulit pucat
- Tangan atau kaki pucat, berwarna kebiruan, atau dingin
- Menunjukkan bintik-bintik merah atau ungu pada kulit
- Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Penambahan berat badan yang cepat
- Kulit merah
- Otot kaku
- Kejang
- Berkeringat
- Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
- Sesak di dada
- Kesemutan pada tangan atau kaki
- Getaran
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
- Muntah
- Denyut nadi lemah atau tidak ada di kaki
Gejala Overdosis Dolasetron (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[3]
- Hilang kesadaran
- Pusing
- Irama jantung tidak stabil
Info Efek Dolasetron Tenaga Medis[2]:
Berlaku untuk dolasetron: larutan intravena, tablet oral
- Umum
- Efek samping yang paling umum termasuk sakit kepala, sembelit, gangguan tidur , dan pusing.
- Sistem saraf
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (hingga 28,6%), dispepsia (hingga 12,8%), diare (hingga 11,1%), sakit perut (hingga 10,2%)
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Obstruksi usus , pankreatitis
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Gangguan tidur (hingga 12,8%)
- Frekuensi tidak dilaporkan : Agitasi, depersonalisasi, kebingungan, kecemasan , mimpi abnormal
- Lain
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Bradikardia (kebanyakan sinus), hipotensi, takikardia (kebanyakan sinus)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri dada, hipotensi ortostatik , hipertensi
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Iskemia miokard, edema
- Frekuensi tidak dilaporkan : perubahan gelombang T, perubahan gelombang ST-T, aritmia sinus , ekstrasistol (kontraksi prematur atrium / ventrikel), perkembangan gelombang R yang buruk, blok cabang berkas kiri dan kanan , aritmia nodal, perubahan gelombang U, atrial flutter / fibrilasi, edema perifer, blok Mobitz I AV, palpitasi , iskemia perifer, tromboflebitis / flebitis
- Laporan pascapemasaran : Hipotensi parah, takikardia kompleks luas, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel / henti jantung, syok
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan transaminase serum (AST, ALT)
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Penyakit kuning
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hiperbilirubinemia , peningkatan GGT
- Pernapasan
- Efek samping pernapasan jarang termasuk dispnea dan bronkospasme.
- Hematologi
- Frekuensi tidak dilaporkan : Waktu protrombin memanjang, waktu tromboplastin parsial (PTT) meningkat, anemia, purpura / hematoma, trombositopenia
- Genitourinari
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hematuria , disuria , retensi urin , poliuria
- Dermatologis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Berkeringat, kemerahan, ruam meningkat
- Laporan pascapemasaran : Urtikaria
- Muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Mialgia, artralgia, kedutan
- Metabolik
- Frekuensi tidak dilaporkan : Anoreksia, peningkatan alkali fosfatase
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan : Penglihatan abnormal, fotofobia
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan : gagal ginjal akut
- Hipersensitivitas
- Laporan pascapemasaran : Reaksi anafilaksis / anafilaktoid, angioedema
- Lokal
- Laporan pascapemasaran : Nyeri / rasa terbakar lokal (formulasi IV)
Detail Dolasetron
Untuk memahami lebih detil mengenai Dolasetron, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Dolasetron, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[1].
| Penyimpanan | Tablet / tutup / suspensi / solusi: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Dolasetron, antagonis reseptor serotonin selektif (5-HT 3 ), memiliki aksi antiemetik yang mirip dengan ondansetron. Ini memblokir serotonin baik secara perifer di saluran GI (situs aksi utama) dan secara terpusat di zona pemicu kemoreseptor. Farmakokinetik: Absorpsi: Cepat dan terserap sempurna (oral). Bioavalabilitas: Sekitar 75%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Hydrodolasetron: Kira-kira 1 jam (oral); 0,6 jam (IV). Distribusi: Tersebar luas di tubuh. Volume distribusi: 5-7,9 L / kg. Pengikatan protein plasma: 69-77%. Metabolisme:Cepat dimetabolisme di hati melalui reduksi karbonil reduktase menjadi hidrodolasetron (metabolit aktif); selanjutnya dimetabolisme oleh CYP2D6, CYP3A, dan enzim monooksigenase flavin. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 67%); kotoran (sekitar 33%). Eliminasi paruh: Dolasetron: ≤10 menit (IV); hidrodolasetron: 8,1 jam (oral); 7,3 jam (IV). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan agen pemanjangan QT lainnya (misalnya pimozide, ziprasideone) dan obat-obatan yang diketahui menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit (misalnya diuretik). → Penurunan kadar darah dan efek terapeutik dengan rifampisin. → Peningkatan kadar dan efek darah dengan atenolol dan simetidin. → Peningkatan risiko kelainan konduksi bila digunakan secara bersamaan dengan agen antiaritmia (misalnya verapamil, flecainide, quinidine). |
| Interaksi Dengan Makanan | → Diminum dengan atau tanpa makanan. Penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hipotensi berat, pusing; Perpanjangan PR, QRS, dan QT. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Pantau fungsi jantung. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ada data terkait mengenai pengaruh pada hasil lab pada penggunaan obat ini. |
Pertanyaan Seputar Dolasetron
Mengapa obat ini diresepkan?
Dolasetron digunakan untuk mencegah mual dan muntah akibat kemoterapi kanker[2]
Bagaimana obat ini digunakan?
Dolasetron hadir sebagai tablet untuk diminum.[2]
Apa efek samping obat ini?
sakit kepala
kelelahan
maag
panas dingin
lebih jarang buang air kecil[2]
Contoh Obat Dolasetron (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Dolasetron[2]:
| Brand Merek Dagang |
| Anzemet |