Pazopanib digunakan untuk mengobati karsinoma sel ginjal lanjut (kanker ginjal).[1]
Obat ini mengurangi ukuran tumor dengan menghentikan pertumbuhan sel kanker. Pazopanib biasanya diberikan setelah obat kanker lain telah dicoba tanpa pengobatan yang berhasil untuk sarkoma jaringan lunak.[1][2]
Daftar isi
Apa itu Pazopanib?
Berikut informasi mengenai Pazopanib, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[1][2]
| Indikasi | Karsinoma sel ginjal lanjut & Sarkoma jaringan lunak stadium lanjut |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Inhibitor kinase |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Kehamilan dan menyusui. → Penggunaan bersama dengan agen kemoterapi lain, P-glikoprotein kuat (P-gp), protein resistensi kanker payudara (BCRP) → Penginduksi CYP3A4 yang kuat → Agen yang meningkatkan pH lambung (misalnya antagonis PPI, H2). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Pazopanib: → Pasien dengan riwayat perpanjangan interval QT → Penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya → Faktor risiko atau riwayat kejadian trombotik, risiko perdarahan, perforasi slauran pencernaan atau fistula. → Gangguan hati ringan sampai sedang. → Lansia → Pasien dengan variasi genetik genotipe UGT1A1 TA7 dan alel HLA-B * 57: 01 → Penggunaan bersama dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat. → Hentikan pengobatan 7 hari sebelum operasi dan pada pasien dengan dehiscence luka. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO(Diminum): Kategori D: Studi membuktikan positif dari resiko terkait kelainan pada janin, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh jika digunakan pada wanita hamil dapat dipertimbangkan. |
Manfaat Pazopanib
Pazopanib digunakan untuk mengobati jenis kanker ginjal tertentu (karsinoma sel ginjal lanjut) atau telah menyebar ke bagian tubuh lain dan kanker jaringan pendukung lanjut.[2]
Pazopanib juga digunakan untuk mengobati sarkoma jaringan lunak (tumor yang dapat berkembang di dalam atau di sekitar otot, tendon, persendian, organ, atau pembuluh darah). [1]
Dosis Pazopanib
Pazopanib hanya dapat dikonsumsi dewasa, berikut keterangan dosis:[2]
| Oral/Diminum: ⇔ Karsinoma sel ginjal lanjut, Sarkoma jaringan lunak stadium lanjut → Dosis awal 800mg sekali sehari, sesuaikan dosis dengan penambahan atau pengurangan 200mg sesuai dengan keamanan atau tolerabilitas individu. → Dosis Maksimum: 800 mg setiap hari. |
Efek Samping Pazopanib
Berikut efek samping umum dari Pazopanib, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Tinja hitam
- Gusi berdarah
- Darah dalam urin atau tinja
- Penglihatan kabur
- Nyeri dada
- Panas dingin
- Tinja berwarna tanah liat
- urin keruh
- Sembelit
- Batuk
- Batuk berdarah
- Urin berwarna gelap
- Nafsu makan menurun
- Suasana hati tertekan
- Kesulitan bernapas atau menelan
- Pusing
- Kulit dan rambut kering
- Merasa kedinginan
- Demam
- Rambut rontok
- Sakit kepala
- Suara serak atau serak
- Peningkatan aliran menstruasi atau perdarahan vagina
- Gatal, ruam kulit
- Kehilangan selera makan
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Kram dan kekakuan otot
- Mual dan muntah
- Kegugupan
- Mimisan
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Kelumpuhan
- Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- Berdebar-debar di telinga
- Pendarahan berkepanjangan akibat luka
- Tinja berwarna merah atau hitam
- Urin merah atau coklat tua
- Kemerahan, bengkak, atau nyeri pada kulit
- Penskalaan kulit di tangan dan kaki
- Detak jantung lambat atau cepat
- Sakit tenggorokan
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut
- Sakit perut atau nyeri tekan
- Pembengkakan pada kaki atau tungkai bawah
- Kelenjar bengkak
- Kesemutan pada tangan dan kaki
- Ulserasi pada kulit
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Penambahan berat badan
- Mata atau kulit kuning
Berikut efek samping kurang umum dari Pazopanib, segara hubungi dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Tinja berdarah atau keluar dari rektum
- Mimisan
- Ketidaknyamanan pada dada
- Kebingungan
- Pingsan
- Detak jantung tidak teratur atau lambat
- Mati rasa atau kesemutan di wajah, lengan, atau kaki
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan di bahu, lengan, rahang, punggung, atau leher
- Berkeringat
- Wajah bengkak
- Kesulitan berbicara, berpikir, atau berjalan
Berikut efek samping dari Pazopanib yang tidak perlu tindakan medis:[1]
- Perubahan warna rambut
- perubahan indra perasa
- Penurunan berat badan
- Diare
- Rambut rontok
- Kekurangan atau kehilangan kekuatan
- Kehilangan rasa
- Penipisan rambut
- Penurunan berat badan
- Sering bersendawa
- Maag
- Gangguan pencernaan
- Ketidaknyamanan perut, kesal, atau nyeri
Info Efek Samping Tenaga Medis:[1]
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan ALT (hingga 53%), peningkatan AST (hingga 53%), peningkatan bilirubin total (hingga 36%), peningkatan alkali fosfatase (hingga 32%)
- Umum (1% hingga 10%): Fungsi hati abnormal, hepatotoksisitas, penurunan alkali fosfatase, peningkatan gamma-glutamyltransferase (GGT), tes fungsi hati abnormal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penyakit kuning, kerusakan hati akibat obat, gagal hati, peningkatan enzim hati
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipertensi (hingga 42%), disfungsi miokard (hingga 11%), nyeri dada (hingga 10%)
- Umum (1% hingga 10%): kejadian tromboemboli vena, disfungsi jantung, bradikardia, perpanjangan interval QT, infark miokard atau iskemia, hot flush, flushing
- Jarang (0,1% hingga 1%): Torsades de pointes, gagal jantung kongestif, kejadian tromboemboli arteri yang fatal, krisis hipertensi
- Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kreatinin (hingga 26%), proteinuria (hingga 12%)
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan urea
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sindrom nefrotik, mikroangiopati trombotik (TMA)
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 59%), mual (hingga 56%), muntah (hingga 33%), nyeri gastrointestinal (hingga 23%), nyeri perut (hingga 14%) , mucositis (hingga 12%), stomatitis (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Dispepsia, perut kembung, perut kembung
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perforasi atau fistula, perforasi fatal, hematochezia, melena, sering buang air besar, hematemesis, pankreatitis, peritonitis
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 65%), dysgeusia (hingga 28%), sakit kepala (hingga 23%), pusing (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Insomnia, disfonia, lesu, paresthesia, neuropati sensorik perifer, menggigil
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hypoesthesia, somnolen, gangguan membran mukosa, infark serebral, serangan iskemik transien, kecelakaan serebrovaskular, stroke iskemik, sindrom ensefalopati posterior reversibel / sindrom leukoencephalopathy posterior reversibel (PRES / RPLS)
- Kelenjar endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Hipotiroidisme, peningkatan hormon perangsang tiroid
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tes fungsi tiroid abnormal
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Perubahan warna rambut (hingga 39%), hipopigmentasi kulit (hingga 21%), ruam eksfoliatif (hingga 18%), sindrom eritrodisestesi palmar-plantar (hingga 18%), alopecia (hingga 12%), ruam (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Kulit kering, depigmentasi kulit, kelainan kuku, pruritus, eritema, hiperhidrosis
- Jarang (0,1% hingga 1%): pengelupasan kulit, reaksi fotosensitifitas, ruam eritematosa, kelainan kulit, ruam makula, ruam pruritus, ruam vesikuler, ruam papular, ulkus kulit
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Hematuria
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Leukopenia (hingga 44%), limfositopenia (hingga 43%), trombositopenia (hingga 36%), neutropenia (hingga 34%), anemia (hingga 27%)
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan jumlah sel darah putih
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penurunan jumlah trombosit
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Penurunan berat badan (hingga 48%), peningkatan glukosa (hingga 45%), penurunan nafsu makan (hingga 40%), peningkatan albumin (hingga 34%), penurunan albumin (hingga 34%), penurunan fosfor (hingga 34%), penurunan kalsium (hingga 33%), penurunan natrium (hingga 31%), peningkatan kalium (hingga 27%), penurunan magnesium (hingga 26%), anoreksia (hingga 22%), penurunan glukosa (hingga 17%)
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan lipase, peningkatan amilase, dehidrasi, kolesterol darah abnormal
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri muskuloskeletal (hingga 23%), mialgia (hingga 23%), astenia (hingga 14%)
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, kejang otot
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perubahan warna bulu mata
- Onkologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan toksisitas dan kematian dengan terapi kanker lainnya
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (hingga 20%), batuk (hingga 17%)
- Umum (1% hingga 10%): Pneumotoraks
- Jarang (0,1% hingga 1%): Rhinorrhea
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri tumor (hingga 32%), kejadian hemoragik (hingga 13%)
- Umum (1% hingga 10%): Edema, epistaksis, sariawan, mulut kering, radang mukosa, infeksi gingiva, cegukan
- Jarang (0,1% hingga 1%): perdarahan fatal, perdarahan otak / intrakranial, infeksi (dengan atau tanpa neutropenia), infeksi peritonitis, menorrhagia, metrorrhagia, nyeri oropharyngeal
Detail Pazopanib
Untuk memahami Pazopanib lebih detail, berikut informasinya:[2]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 20-25 °C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Pazopanib adalah penghambat beberapa reseptor tirosin kinase (RTK) yang terlibat dalam inisiasi jalur transduksi sinyal yang mengarah pada proliferasi sel ganas dan mempengaruhi proses penting untuk kelangsungan hidup sel dan perkembangan tumor. RTK yang terlibat dalam blokade termasuk reseptor untuk faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR-1, -2, dan -3), faktor pertumbuhan yang diturunkan dari platelet (PDGFR-α dan -β), reseptor faktor pertumbuhan fibroblast (FGFR-1 dan -3) ), faktor sel induk [mis cytokine receptor (cKIT)], interleukin-2 receptor inducible T-cell kinase, lymphocyte-specific protein tyrosine kinase (Lck), dan transmembrane glyocoprotein receptor tirosin kinase (c-Fms). Farmakokinetik: → Penyerapan: Peningkatan paparan sistemik dengan makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 2-4 jam. → Distribusi: Pengikatan protein plasma: >99%. → Metabolisme: Dimetabolisme di hati terutama oleh CYP3A4 dan sebagian kecil oleh CYP1A2 dan CYP2C8. → Ekskresi: Terutama melalui feses, urin (<4%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 31 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi plasma midazolam, dekstrometorfan (metabolit), dan paclitaxel. → Peningkatan konsentrasi plasma substrat uridin difosfoglucuronosil-transferase 1A1 (UGT1A1) (misalnya irinotecan). → Peningkatan level ALT dengan simvastatin. → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan penggunaan bersamaan agen perpanjangan QT (misalnya haloperidol, lapatinib). Berpotensi Fatal: → Peningkatan risiko toksisitas (misalnya perdarahan paru, perdarahan gastrointestinal) dan/ atau kematian dengan penggunaan pemetrexed dan lapatinib secara bersamaan. → Peningkatan konsentrasi serum dengan penghambat kuat CYP3A4 (misalnya itrakonazol, klaritromisin, atazanavir, nefazodone, lapatanib), P-gp, dan BCRP. → Penurunan konsentrasi serum dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin), PPI (misalnya esomeprazol). |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan paparan sistem dengan makanan. → Hindari penggunaan dengan jus grapefruit atau grapefruit karena dapat meningkatkan konsentrasi serum dengan makanan. → Penurunan konsentrasi serum dengan St John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Kelelahan dan hipertensi. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. |
Pertanyaan Mengenai Pazopanib
Bagaimana cara mengonsumsi Pazopanib?
Gunakan Pazopanib persis seperti yang diarahkan oleh dokter Anda atau sesuai petunjuk pada label. Jangan mengambil lebih atau kurang dari yang diinstruksikan oleh dokter Anda.
Minumlah saat perut kosong, setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan. Telan seluruhnya, jangan menghancurkan atau menghancurkan tablet.[1][2]
Apa instruksi khusus yang harus saya ikuti?
Hindari alkohol. Hindari konsumsi jus grapefruit atau grapefruit secara berlebihan (lebih dari 1 liter sehari).[2]
Apa yang harus dilakukan apabila melewatkan satu dosis?
Minum obat sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika dosis berikutnya jatuh tempo dalam waktu kurang dari 12 jam. Jangan gunakan dua dosis sekaligus.[1]
Contoh Pazopanib (Merek Dagang) di Pasaran
| Brand Merek Dagang |
| Votrient |