Palbociclib adalah inhibitor kinase dependen-siklin unik yang digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor aromatase dalam pengobatan kanker payudara metastatik pada wanita pascamenopause.
Palbociclib dikaitkan dengan peningkatan sementara dan biasanya ringan dalam serum aminotransferase selama terapi dan bentuk cedera hati yang tidak biasa yang disebut pseudo cirrhosis yang disebabkan oleh penyusutan metastasis tumor di hati yang dikombinasikan dengan perubahan desmoplastik dan kerusakan vaskular, yang bisa parah, progresif dan bahkan fatal. [3]
Daftar isi
Apa itu Palbociclib?
Berikut ini info Palbociclib, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1] [2]
| Indikasi | Kanker payudara yang berkembang |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi Kanker Bertarget |
| Bentuk | Kapsul |
| Kontraindikasi | Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Palbociclib: → Pasien dengan gangguan hati. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori D (AU TGA) Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi merugikan dari pengalaman investigasi atau pemasaran atau penelitian pada manusia, tetapi manfaat potensial mungkin menjamin penggunaan obat pada wanita hamil meskipun ada risiko potensial. |
Manfaat Palbociclib
Adapun manfaat Palbociclib ialah mengatasi gangguan kesehatan berupa: [4]
- Palbociclib digunakan untuk mengobati jenis kanker payudara tertentu. Obat ini bekerja dengan cara memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker.
Dosis Palbociclib
Pemberian Palbociclib dapat diberikan kepada orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut : [5]
| Oral/Diminum: ⇔ kanker payudara stadium lanjut HER2 negatif, reseptor hormon positif, karsinoma metastasis payudara negatif HER2 → Pada kombinasi dengan aromatase inhibitor, atau dalam kombinasi dengan fulvestrant pada wanita yang pernah menerima terapi endokrin sebelumnya: 125 mg sekali sehari selama 21 hari, diikuti dengan 7 hari tanpa obat, ulangi setiap 28 hari sampai perkembangan penyakit. Pengurangan dosis yang dianjurkan: Pengurangan pertama: 100 mg sekali sehari Reduksi kedua: 75 mg sekali sehari Hentikan jika diperlukan pengurangan dosis di bawah 75 mg sekali sehari. |
Efek Samping Palbociclib
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera beberapa efek samping Palbociclib dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka: [5]
Lebih umum
- Kotoran berwarna hitam
- Gusi berdarah
- Darah dalam urin atau tinja
- Nyeri dada
- Panas dingin
- Batuk
- Sulit bernafas
- Demam
- Suara serak
- Kehilangan suara
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Mimisan
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- Sakit tenggorokan
- Luka, bisul, atau bintik putih di bibir atau di mulut
- Pembengkakan atau radang mulut
- Kelenjar bengkak
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Bisul, luka, atau bintik putih di mulut
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Insiden tidak diketahui
- Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
- Penebalan sekresi bronkial
Info Efek Samping Palbociclib Tenaga Medis [5]
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Penurunan sel darah putih (95%), penurunan neutrofil (94%), penurunan hemoglobin (83%), penurunan limfosit (81%), neutropenia (80%), penurunan trombosit (61%) ), leukopenia (39%), anemia (24%), trombositopenia (16%).
- Frekuensi tidak dilaporkan: Febrile neutropenia.
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (hingga 31%), epistaksis (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Emboli paru.
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (37%), astenia (17%), pireksia (12%)
- Umum
- Efek samping yang paling umum (insiden 10% atau lebih): Neutropenia, leukopenia, kelelahan, anemia, infeksi, mual, stomatitis, alopecia, diare, trombositopenia, nafsu makan menurun, muntah, astenia, neuropati perifer, dan epistaksis.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (35%), stomatitis (30%), diare (26%), muntah (16%)
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Alopecia (33%), ruam (18%), kulit kering (12%)
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Nafsu makan menurun (16%)
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Neuropati perifer (13%), dysgeusia (10%)
- Imunologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi (mislanya asofaringitis, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi saluran kemih, herpes mulut, sinusitis, rinitis, bronkitis, influenza, pneumonia, gastroenteritis, konjungtivitis, herpes zoster, faringitis, selulitis, sistitis, Infeksi saluran pernafasan bawah, infeksi gigi, radang gusi, infeksi kulit, virus gastroenteritis, infeksi saluran pernafasan, infeksi saluran pernafasan, folliculitis) (60%)
Detil Palbociclib
Untuk memahami lebih detail mengenai Palbociclib, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Palbociclib, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya [1][2][5].
| Penyimpanan | Tablet → Simpan antara 20-25 °C. → Ini adalah obat sitotoksik. Ikuti prosedur yang berlaku untuk penerimaan, penanganan, administrasi, dan pembuangan. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Palbociclib adalah inhibitor selektif cyclin-dependent kinase (CDK) 4 dan 6. Cyclin D1, CDK 4 dan 6 adalah downstream dari beberapa jalur pensinyalan yang mengarah pada proliferasi seluler. Penghambatan CDK4 / 6 mengurangi proliferasi garis sel kanker payudara dengan menghalangi perkembangan dari fase G1 ke S dari siklus sel. Farmakokinetik: → Penyerapan: Ditingkatkan dengan makanan berlemak tinggi dan berkalori tinggi. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 6-12 jam. → Distribusi: Volume distribusi: Kira-kira 2.583 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 85%. → Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh CYP3A dan enzim sulfotransferase (SULT) 2A1, terutama melalui oksidasi dan sulfonasi, dengan asilasi dan glukuronidasi berkontribusi sebagai jalur minor. → Ekskresi: Terutama melalui feses (sekitar 74%, terutama sebagai metabolit); urin (sekitar 18%, terutama sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 29 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi plasma dan paparan sistemik dengan inhibitor CYP3A yang kuat (misalnya klaritromisin, telitromisin, itrakonazol, ketokonazol, posaconazole, vorikonazol, indinavir, ritonavir, lopinavir yang dikuatkan dengan ritonavir, nelfinavir, saquinavir, telaprevir, nefazodone). → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A sedang (misalnya bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil, nafcillin) atau penginduksi CYP3A yang kuat (misalnya karbamazepin, fenitoin, enzalutamid, rifampisin). → Dapat meningkatkan konsentrasi plasma substrat CYP3A (misalnya ciclosporin, everolimus, sirolimus, tacrolimus, dihydroergotamine, ergotamine, fentanyl, pimozide, quinidine). |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan eksposur dengan jus grapefruit atau grapefruit. Penurunan eksposur dengan St John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mual, muntah, neutropenia. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. |
Pertanyaan Seputar Palbociclib
Apakah obat ini aman dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam kategori D oleh lembaga BPOM Australia. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi merugikan dari pengalaman investigasi atau pemasaran atau penelitian pada manusia, tetapi manfaat potensial mungkin menjamin penggunaan obat pada wanita hamil meskipun ada risiko potensial. [1][4][5]
Apa yang harus saya beri tahu kepada dokter saya sebelum saya menggunakan Palbociclib?
⇔ Jika Anda alergi terhadap obat ini (kapsul palbociclib); bagian mana pun dari obat ini (kapsul palbociclib); atau obat, makanan, atau zat lainnya. Beri tahu dokter Anda tentang alergi dan tanda-tanda apa yang Anda miliki.
⇔ Jika Anda mengonsumsi obat lain (resep atau OTC, produk alami, vitamin). Ada banyak obat yang berinteraksi dengan obat ini (kapsul palbociclib), seperti obat tertentu yang digunakan untuk HIV, infeksi, atau kejang.
⇔ Jika Anda sedang menyusui. Jangan menyusui saat Anda minum obat ini (kapsul palbociclib) dan selama 3 minggu setelah dosis terakhir Anda. [5]
Bagaimana obat ini paling baik diminum?
⇔ Minum obat ini (kapsul palbociclib) dengan makanan.
⇔ Telan utuh. Jangan mengunyah, membuka, atau menghancurkan.
⇔ Jangan minum obat ini (kapsul palbociclib) jika sudah pecah, retak, atau terlihat rusak.
⇔ Hindari jus grapefruit dan grapefruit.
⇔ Minum obat ini (kapsul palbociclib) pada waktu yang sama.
⇔ Tetap minum obat ini (kapsul palbociclib) seperti yang telah diberitahu oleh dokter atau penyedia layanan kesehatan lainnya, bahkan jika Anda merasa sehat.
⇔ Jika Anda muntah setelah meminum dosis, jangan ulangi dosis. Ambil dosis Anda berikutnya pada waktu normal Anda. [5]
Contoh Obat Palbociclib
| Brand Merek Dagang |
| Ibrance |