Sarilumab digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis kategori sedang hingga berat pada orang dewasa. Sarilumab terkadang diberikan bersama dengan obat arthritis lainnya. [1]
Daftar isi
Apa Itu Obat Sarilumab?
Untuk mengetahui obat sarilumab, seperti indikasi, kategori, bentuk, peringatan penggunaan, sampai ketegori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui: [2]
| Indikasi | Rheumatoid arthritis |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat interleukin |
| Bentuk | Infus, solusi [3] |
| Kontraindikasi | Infeksi berat aktif, termasuk infeksi lokal. Kombinasi dengan antirematik biologis (misalnya anakinra, etanercept, rituximab) dan pemberian vaksin hidup secara bersamaan. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sarilumab: → Pasien yang mengalami infeksi oportunistik, riwayat pajanan terhadap TB laten atau aktif, kondisi yang mendasari predisposisi infeksi. → Pasien yang divertikulitis atau ulserasi gastrointestinal, sistem kekebalan terganggu secara signifikan. →Pasien dengan infeksi kronis atau berulang, tinggal atau bepergian ke daerah dengan TB endemik atau mikosis endemik. → Pasien dengan gangguan hati → Ibu hamil dan menyusui |
Manfaat Obat Sarilumab
Obat sarilumab bisa digunakan sendiri ataupun dengan obat lain untuk mengobati rheumatoid arthritis kategori sedang hingga berat. [3] Obat ini membantu mengurangi rasa sakit dan bengkak akibat rheumatoid arthritis. [1,3]
Sarilumab termasuk golongan obat yang dikenal sebagai antibodi monoklonal. Sarilumab bekerja dengan memblokir Interleukin-6, zat yang dibuat oleh tubuh yang menyebabkan pembengkakan (peradangan) di area yang terkena rheumatoid arthritis. [3]
Dosis Penggunaan Obat Sarilumab
Obat sarilumab hanya diperuntukkan bagi pasien usia dewasa. Untuk mengetahui dosis penggunaannya, berikut keterangannya: [2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Subkutan ⇔ Pasien dengan artritis reumatoid sedang sampai berat → Sebagai terapi tunggal atau terapi tambahan dengan DMARD metotreksat atau nonbiologis → 200 mg setiap 2 minggu sekali → Dosis sekali minum Maksimal: 200 mg → Interval Dosis Minimum: 2 minggu sekali → Dosis Maksimum: 200 mg/ 2 minggu sekali → Interupsi dosis jika ANC 500-1.000 sel / mm3, jumlah trombosit 50.000-100.000 sel / mm3; ALT> 3-5 kali ULN. → Awalnya, 150 mg setiap 2 minggu sekali → Dosis sekali minum Maksimal: 150 mg → Interval Dosis Minimum: 2 minggu sekali → Dosis Maksimum: 150 mg / 2 minggu sekali |
Efek Samping Penggunaan Obat Sarilumab
Sarilumab dapat menyebabkan beberapa efek samping, seperti iritasi, kemerahan, atau rasa sakit di area penyuntikan.[3].
Selain itu, berikut daftar efek samping yang perlu diketahui oleh pasien: [1]
Efek samping yang memerlukan penanganan medis dengan segera:
- Lebih umum
- Kotoran berdarah, hitam
- suhu badan tidak normal
- batuk
- demam
- nyeri punggung bawah atau samping
- nyeri atau sulit buang air kecil
- kulit pucat
- sakit tenggorokan
- bisul, luka, atau bintik putih di mulut
- perdarahan atau memar yang tidak biasa
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Kurang umum
- Nyeri kandung kemih
- urin berdarah atau keruh
- sakit atau nyeri tubuh
- sulit bernafas
- hidung tersumbat
- sering ingin buang air kecil
- sakit kepala
- kehilangan suara
- hidung tersumbat
- luka dingin yang menyakitkan atau lecet di bibir
- pilek
- bersin
- Langka
- Kesulitan menelan
- pusing
- detak jantung cepat
- maag
- gatal-gatal, gatal-gatal, ruam kulit
- gangguan pencernaan
- mual
- bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir atau lidah
- sakit perut yang parah, kram, atau rasa terbakar
- sesak di dada
- muntah bahan yang terlihat seperti bubuk kopi, parah dan berlanjut
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter:
- Lebih umum
- perubahan warna kulit pada area yang diinjeksi
Info efek samping secara medis:
- Dermatologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Selulitis
- Hematologi
- Umum (1% sampai 10%): Neutropenia, leukopenia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penurunan jumlah trombosit
- Frekuensi tidak dilaporkan: Trombositopenia
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi serius (terkadang fatal) akibat bakteri, mikobakteri, jamur invasif, virus, atau patogen oportunistik lainnya yang dapat bersifat kronis atau berulang
- Frekuensi tidak dilaporkan: Imunosupresi
- Lokal
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi di tempat suntikan (mis., Eritema, pruritus)
- Metabolik
- Umum (1% sampai 10%): Kelainan lemak (peningkatan LDL, HDL, dan trigliserida)
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan alanine aminotransferase (ALT) (hingga 43%), peningkatan aspartate aminotransferase (AST) (hingga 30%)
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan bagian atas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pneumonia
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling sering terjadi (terjadi pada setidaknya 3% pasien yang diobati dengan obat ini dalam kombinasi dengan DMARD) adalah neutropenia, peningkatan ALT, eritema di tempat suntikan, infeksi saluran pernapasan atas, dan infeksi saluran kemih.
- Gastrointestinal
- Frekuensi tidak dilaporkan: perforasi GI
Detail Obat Sarilumab
Untuk mengetahui obat sarilumab secara detail, mulai dari penyimpanan, cara kerja, sampai interaksi dengan obat lain: [2,4]
| Penyimpanan | Solusi: → Simpan antara 2-8° C → Jangan simpan di freezer → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara Kerja | Deskripsi: Sarilumab adalah antibodi IgG1 rekombinan manusia yang mengikat kedua bentuk reseptor interleukin 6 (IL-6R), sehingga menghambat pensinyalan yang dimediasi IL-6. IL-6 dikenal sebagai sitokin pleiotropik yang mengaktifkan sel imun (sel T dan B), serta hepatosit untuk pelepasan protein fase akut seperti CRP, serum amiloid A dan fibrinogen yang merupakan biomarker aktivitas RA. IL-6 juga ditemukan dalam cairan sinovial dan memainkan peran utama dalam inflamasi patologis dan gambaran kerusakan sendi pada RA. Jadi, ini digunakan untuk pengobatan RA karena kemampuannya untuk menghambat pensinyalan IL-6 intra-artikular dan sistemik. Farmakokinetik: Penyerapan: Sarilumab terbukti diabsorbsi dengan baik pada pasien RA setelah pemberian SC tunggal dengan konsentrasi serum maksimum disajikan setelah 2 sampai 4 hari. Untuk rejimen dosis 150 mg setiap dua minggu, AUC, Cmin dan Cmax sarilumab adalah 202 ± 120 mg.hari / L, 6,35 ± 7,54 mg / L, dan 20,0 ± 9,20 mg / L. Untuk rejimen dosis 200 mg setiap dua minggu, AUC, Cmin dan Cmax sarilumab adalah 395 ± 207 mg.hari / L, 16,5 ± 14,1 mg / L, dan 35,6 ± 15,2 mg / L, masing-masing 6. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2-4 hari. Distribusi: Melintasi plasenta. Metabolisme: Metabolisme Sarilumab belum dikarakterisasi. Karena merupakan antibodi monoklonal, diduga terdegradasi menjadi peptida kecil dan asam amino. Ekskresi: Melakukan eliminasi bifasik (linier paralel dan non-linier) dari sirkulasi. Eliminasi linier paralel: Waktu paruh awal 8-10 hari. Waktu paruh efektif: 21 hari. |
| Interaksi dengan obat lain | → Mengubah konsentrasi serum substrat CYP3A4 dengan indeks terapeutik yang sempit (misalnya warfarin, teofilin) → Mengurangi kemanjuran terapeutik kontrasepsi oral, dan statin (misalnya atorvastatin, lovastatin, simvastatin) → Meningkatkan risiko perforasi gastrointestinal bersamaan dengan NSAID atau kortikosteroid → Berpotensi Fatal: Kombinasi dengan antirematik biologis (misalnya anakinra, etanercept, rituximab) dapat meningkatkan imunosupresi dan risiko infeksi serius (misalnya aspergillosis, histoplasmosis, cryptococcus). Meningkatnya risiko infeksi dengan pemberian vaksin hidup secara bersamaan. |
Pertanyaan Seputar Obat Sarilumab
Bagaimana mekanisme kerja obat sarilumab?
Sarilumab adalah antibodi IgG1 rekombinan manusia yang mengikat kedua bentuk reseptor interleukin 6 (IL-6R), sehingga menghambat pensinyalan yang dimediasi IL-6. IL-6 dikenal sebagai sitokin pleiotropik yang mengaktifkan sel imun (sel T dan B), serta hepatosit untuk pelepasan protein fase akut seperti CRP, serum amiloid A dan fibrinogen yang merupakan biomarker aktivitas RA. IL-6 juga ditemukan dalam cairan sinovial dan memainkan peran utama dalam inflamasi patologis dan gambaran kerusakan sendi pada RA. Jadi, ini digunakan untuk pengobatan RA karena kemampuannya untuk menghambat pensinyalan IL-6 intra-artikular dan sistemik. [4]
Apa efek samping obat sarilumab?
Sarilumab dapat menyebabkan beberapa efek samping, seperti iritasi, kemerahan, atau rasa sakit di area penyuntikan, sakit tenggorokan, mual, feses berdarah, dan lain sebagainya. [1,3]
Apa manfaat penggunaan obat sarilumab?
Sarilumab digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis kategori/ tingkat sedang hingga berat khusus pada orang dewasa. [1,3]
Contoh Merek Dagang Obat Sarilumab
| Brand Merek Dagang |
| Kevzara [4] |