Tolterodine digunakan untuk mengobati buang air kecil yang terlalu sering, inkonsintensia urian dan gangguan urin lainnya. Tolterodine berada dalam kelas obat yang disebut antimuscarinics. Ia bekerja dengan mengendurkan otot-otot kandung kemih yang mencegah kontraksi kandung kemih.[1,2]
Daftar isi
Apa Itu Tolterodine?
Berikut ini info mengenai Tolterodine, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [2,3]
| Indikasi | Mengobati penyakit gangguan kandung kemih |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat untuk Gangguan Kandung Kemih & Prostat |
| Bentuk | Tablet, kapsul ( pelepasan segera dan pelepasan diperpanjang) |
| Kontraindikasi | Retensi urin atau lambung, kolitis ulserativa berat, megakolon toksik, miastenia gravis, glaukoma sudut sempit yang tidak terkontrol. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paracetamol: → Pasien yang memiliki risiko mengalami perpanjangan interval QT (misalnya QT berkepanjangan bawaan, terapi antiaritmia kelas Ia atau III bersamaan, ketidakseimbangan elektrolit, bradikardia, penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya), obstruksi aliran kandung kemih (misalnya hipertrofi prostat jinak), penurunan motilitas gastrointestinal (misalnya atonia usus) atau gangguan obstruktif (misalnya stenosis pilorus) → Pasien yang memiliki glaukoma sudut sempit terkontrol atau diobati → Pasien yang memiliki penyakit Alzheimer → Pasien yang memiliki neuropati otonom → Pasien yang memiliki hernia hiatus. → Pasien yang memiliki Gangguan hati dan ginjal. → Pasien Tua. Kehamilan dan menyusui. → Pasien yang memakai inhibitor CYP3A4 yang manjur. → Pasien yang memiliki Metabolisme CYP2D6 buruk. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO : Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Tolterodine
Tolterodine dapat digunakan untuk Mengobati penyakit gangguan kandung kemih, yang berarti suatu kondisi di mana otot-otot kandung kemih berkontraksi tidak terkendali dan menyebabkan sering buang air kecil, kebutuhan mendesak untuk buang air kecil, dan ketidakmampuan untuk mengontrol buang air kecil)[1,2]
Contoh keluhan seperti sakit pada saat:[2]
- Sering buang air kecil
- Ketidakmampuan untuk mengontrol buang air kecil
Dosis Tolterodine
Pemberian Tolterodine hanya dapat dibagi menjadi 1 bagian utama yaitu untuk Dewasa[2]
Dosis Tolterodine Dewasa
| ⇔ Inkontinensia Urin Tablet pelepasan segera : → Dosis awal: 2 mg per oral 2 kali sehari → Dosis pemeliharaan: 1 sampai 2 mg per oral 2 kali sehari, tergantung pada respon pasien dan tolerabilitas Kapsul pelepasan yang diperpanjang: → Dosis awal: 4 mg per oral sekali sehari → Dosis pemeliharaan: 2 sampai 4 mg per oral sekali sehari, tergantung pada respon pasien dan tolerabilitas. ⇔ Frekuensi Kencing Tablet pelepasan segera : → Dosis awal: 2 mg per oral 2 kali sehari → Dosis pemeliharaan: 1 sampai 2 mg per oral 2 kali sehari, tergantung pada respon pasien dan tolerabilitas Kapsul pelepasan yang diperpanjang: → Dosis awal: 4 mg per oral sekali sehari → Dosis pemeliharaan: 2 sampai 4 mg per oral sekali sehari, tergantung pada respon pasien dan tolerabilitas. |
Dosis Tolterodine Kelompok Pasien Khusus
| ⇔ Penyesuaian Dosis Ginjal Gangguan ginjal berat (CrCl 10 sampai 30 mL / menit) : → Tablet: 1 mg diminum 2 kali sehari → Kapsul rilis diperpanjang: 2 mg diminum sekali sehari Penyakit ginjal stadium akhir (CrCl kurang dari 10 mL / menit): → Tidak direkomendasikan ⇔ Penyesuaian Dosis Hati Gangguan hati ringan sampai sedang (Child-Pugh Kelas A atau B) : → Formula pelepasan segera: 1 mg per oral 2 kali sehari → Formulasi pelepasan yang diperpanjang: 2 mg per oral 2 kali sehari Gangguan hati berat (Child-Pugh Kelas C): → Tidak direkomendasikan ⇔ Penyesuaian Dosis Penggunaan bersamaan dari penghambat CYP450 3A4 ampuh : → Formulasi pelepasan segera: 1 mg per oral 2 kali sehari → Formulasi pelepasan yang diperpanjang: 2 mg per oral sekali sehari |
Efek Samping Tolterodine
Secara umum, Tolterodine dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat[2].
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Sakit perut atau perut
- Sembelit
- Kantuk
- Mata kering
- Mulut kering
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Penglihatan abnormal, termasuk kesulitan menyesuaikan diri dengan jarak
- Urin berdarah atau keruh
- Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
- Sering ingin buang air kecil
- Nyeri dada
- Panas dingin
- Batuk
- Diare
- Demam
- Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
- Sakit kepala
- Nyeri sendi
- Kehilangan selera makan
- Nyeri dan nyeri otot
- Mual
- Nyeri atau nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
- Gemetaran
- Sesak napas atau kesulitan bernapas
- Sakit tenggorokan
- Hidung tersumbat atau meler
- Berkeringat
- Sesak di dada atau mengi
- Kesulitan tidur
- Muntah
Gejala Overdosis Tolterodine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[3]
- Gangguan akomodasi
- Kesulitan berkemih
- Efek antikolinergik sentral yang parah (misalnya halusinasi, eksitasi berat)
- Kejang atau eksitasi berat
- Insufisiensi pernapasan
- Takikardia
- Retensi urin
- Midriasis
- Perpanjangan interval QT.
Info Efek Tolterodine Tenaga Medis: [2]
- Kardiovaskular
- Jarang (0,1% hingga 1%): Palpitasi , aritmia , EKG abnormal, hipertensi
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Gagal jantung
- Laporan pascapemasaran : Takikardia , edema perifer , pembilasan
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Kulit kering, jerawat , ruam / eritema
- Laporan pascapemasaran : Angioedema
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mulut kering (35%)
- Umum (1% hingga 10%): Sakit perut , sembelit, diare, dispepsia , perut kembung , stomatitis ulserasi
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gastroesophageal reflux , muntah
- Umum
- Efek samping yang paling umum dilaporkan adalah mulut kering, sakit kepala, sembelit, vertigo / pusing, dan sakit perut.
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Disuria , infeksi saluran kemih, sering berkemih
- Jarang (0,1% hingga 1%): Retensi urin
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipersensitivitas tidak ditentukan lain
- Laporan pascapemasaran : Anafilaksis
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Gejala mirip influenza , infeksi
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Penambahan berat badan, alkali fosfatase abnormal, kelainan enzim
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri kaki
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, vertigo / pusing, migrain
- Jarang (0,1% hingga 1%): Paresthesia, gangguan memori
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Kejang
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Akomodasi abnormal, xerophthalmia, penglihatan abnormal
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, nyeri dada, malaise, nyeri, jatuh
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Mengantuk, cemas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gugup
- Laporan pascapemasaran : Kebingungan, disorientasi, gangguan memori, halusinasi, kejengkelan gejala demensia (misalnya, kebingungan, disorientasi, delusi) setelah terapi dimulai pada pasien yang memakai penghambat kolinesterase untuk pengobatan demensia
- Ginjal
- Laporan pascapemasaran : Disfungsi ginjal
Detail Tolterodine
Untuk memahami lebih detil mengenai Tolterodine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tolterodine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya.[2,3]
| Penyimpanan | Tablet / kapsul: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tolterodine adalah antagonis reseptor muskarinik kompetitif dengan selektivitas untuk reseptor kandung kemih di atas reseptor saliva. Ini meningkatkan volume sisa urin dan menurunkan tekanan otot detrusor. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat (tab pelepasan segera). Ketersediaan hayati: Meningkat sekitar 53% dengan makanan (tab rilis langsung); 17(pemetabolisme ekstensif); 65% (pemetabolisme yang buruk). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1-2 jam (tab pelepasan segera); 2-6 jam (tutup rilis yang dimodifikasi). Distribusi: Volume distribusi: 113 ± 27 L. Plasma protein yang mengikat:> 96%, (terutama untuk α 1 -acid glikoprotein). Metabolisme:Dimetabolisme secara ekstensif di hati terutama melalui oksidasi oleh CYP2D6 menjadi 5-hydroxymethyltolterodine (metabolit aktif), metabolisme lebih lanjut untuk membentuk asam 5-karboksilat dan metabolit asam 5-karboksilat N- dealkilasi. Metabolisme CYP2D6 yang buruk: Melalui dealkilasi oleh CYP3A4 menjadi metabolit tolterodine N- dealkilasi yang tidak aktif . Terutama dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dalam pemetabolisme CYP2D6 yang buruk. Ekskresi: Melalui urin (77%) dan feses (17%); terutama sebagai metabolit, <1% sebagai obat tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: Tab pelepasan segera: Kira-kira 2 jam (pemetabolisme ekstensif); kira-kira 10 jam (pemetabolisme yang buruk). Batas pelepasan yang dimodifikasi: Kira-kira 7 jam (pemetabolisme ekstensif); kira-kira 18 jam (pemetabolisme yang buruk). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan antiaritmia kelas IA (misalnya quinidine, procainamide) dan Kelas III (misalnya amiodarone, sotalol). →Peningkatan konsentrasi serum sehingga risiko overdosis lebih besar dengan penghambat CYP3A4 kuat (misalnya eritromisin, klaritromisin, ketokonazol, itrakonazol, penghambat protease), terutama pada pemetabolisme CYP2D6 yang buruk. →Dapat menurunkan efek prokinetik dari metoclopramide dan cisapride. →Efek terapeutik dan efek samping aditif dengan obat antimuskarinik lain. →Mengurangi efek terapeutik dengan agonis reseptor muskarinik / kolinergik. →Dapat meningkatkan paparan tolterodine (pelepasan segera) dengan penghambat CYP2D6 yang kuat (misalnya fluoxetine), terutama pada pemetabolisme ekstensif CYP2D6. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan ketersediaan hayati dengan makanan (tab rilis langsung). Dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan risiko keracunan dengan jus grapefruit atau grapefruit. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Gangguan akomodasi, kesulitan berkemih, efek antikolinergik sentral yang parah (misalnya halusinasi, eksitasi berat), kejang atau eksitasi berat, insufisiensi pernapasan, takikardia, retensi urin, midriasis, perpanjangan interval QT. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Dapat mempertimbangkan lavage lambung dan pemberian arang aktif dalam 1 jam setelah konsumsi. Dapat memberi physostigmine untuk efek antikolinergik sentral yang parah; β-blocker untuk takikardia; diazepam untuk kejang atau eksitasi yang diucapkan. Tempatkan pasien di ruangan gelap dan / atau berikan obat tetes mata pilocarpine untuk mydriasis. Pertimbangkan kateterisasi untuk retensi urin. Pantau EKG untuk perpanjangan interval QT dan berikan pernapasan buatan untuk insufisiensi pernapasan. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ada data dan study yang valid, tersedia. |
Pertanyaan Seputar Tolterodine
Mengapa obat ini diresepkan?
Tolterodine digunakan untuk mengobati kandung kemih yang terlalu aktif [2]
Bagaimana obat ini digunakan?
Tolterodine hadir sebagai tablet dan kapsul lepas-panjang (kerja panjang) untuk diminum.
Tablet biasanya diminum dua kali sehari.
Kapsul pelepasan diperpanjang biasanya diminum sekali sehari dengan cairan. [2]
Apa efek samping obat ini?
mulut kering
maag
sakit kepala
sembelit
diare
mata kering
kulit kering
nyeri sendi
sakit perut[2]
Contoh Obat Tolterodine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tolterodine[2] :
| Brand Merek Dagang | |
| Detrol | Detrol LA |