√ Scientific BasePass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info
Scientific review by: Tim Riset IDNmedis
Venlafaxine adalah obat antidepresan yang digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan umum seperti kekhawatiran berlebihan yang sulit dikendalikan, dan gangguan kecemasan sosial seperti ketakutan yang benar-benar ekstrim saat berinterkasi dengan lingkungan sekitar[2].
Venlafaxine disetujui FDA untuk mengobati dan mengelola gejala depresi, gangguan kecemasan sosial, dan juga cataplexy[2].
Berikut ini info mengenai Venlafaxine, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3].
Indikasi
Antidepresan lainnya
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa dan lansia
Kelas
Antidepresan
Bentuk
Tablet, kapsul
Kontraindikasi
Anak-anak. Penggunaan bersamaan dengan MAOI (termasuk biru metilen, linezolid) atau dalam 14 hari terapi. Hindari alkohol.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Venlafaxine: → Pasien dengan penyakit KV (misalnya riwayat MI baru-baru ini, penyakit jantung tidak stabil, kondisi serebrovaskular atau hipertiroidisme), → Pasien dengan gangguan bipolar, → Pasien dengan penyakit diabetes, keinginan / perilaku bunuh diri, → Pasien yang berisiko glaukoma sudut sempit akut, → Pasien dengan riwayat kejang → Pasien dengan faktor predisposisi perdarahan. → Pasien yang kekurangan volume atau dehidrasi. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati. Tua. → Kehamilan dan menyusui. → Metabolisme CYP2D6 ekstensif dan buruk. → Hindari penghentian mendadak.
Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui
Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin.
Manfaat Venlafaxine
Venlafaxine bekerja dengan meningkatkan jumlah serotonin dan norepinefrin, zat tersebut merupakan zat alami yang ada pada otak utuk membantu menjaga keseimbangan mental[1].
Venlafaxine sebagai obat andalan depresi dan kecemasan merupakan obat terapi untuk memodulasi pemancar neuron terutama seperti inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), inhibitor reuptake norepinefrin / serotonin campuran (SNRI), antidepresan trisiklik (TCA), dan inhibitor oksidase monoamine (MAOI).[2]
Venlafaxine terbagi menjadi 2, yaitu untuk orang dewasa dan lansia.[3]
Dosis Venlafaxine Dewasa
Depresi Mulut → Tab konvensional: 75 mg / hr dlm 2 dosis terbagi, bila perlu ditingkatkan s / d 375 mg / hr. → Pelepasan diperpanjang: Awalnya, 75 mg 1 x / hr, jika perlu ditingkatkan hingga 225 mg / hr. → Peningkatan 75 mg dengan interval ≥2 minggu berdasarkan evaluasi klinis. → Untuk kasus yang parah, peningkatan dosis dapat dilakukan pada interval yang lebih sering ≥4 hari.
Kecemasan Lisan → Pelepasan lebih lama: Awalnya, 75 mg 1 kali sehari, → Peningkatan dosis hingga 75 mg dengan interval ≥2 minggu berdasarkan evaluasi klinis. → Maks: 225 mg setiap hari.
Gangguan PanikMulut → Pelepasan lebih lama: Awal, 37,5 mg 1 x / hr selama 7 hari, kemudian tingkatkan dosis menjadi 75 mg / hr. → Peningkatan hingga 75 mg dengan interval ≥2 minggu berdasarkan evaluasi klinis. → Maks: 225 mg setiap hari.
Dosis Venlafaxine Lansia
Depresi Mulut, Kecemasan Lisan, Gangguan Panik Mulut → Mulai dengan dosis anjuran terendah.
Efek Samping Venlafaxine
Venlafaxine dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan.
Efek samping venlafaxine yang sering dilaporkan meliputi: [4]
Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi anafilaksis , anafilaksis
Frekuensi tidak dilaporkan : Hipersensitivitas
Kelenjar endokrin
Jarang (0,1% hingga 0,01%): Gondok , ginekomastia (pria), hipertiroidisme , hipotiroidisme, sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH) / sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat, nodul tiroid, tiroiditis
Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Prolaktin darah meningkat
Onkologis
Jarang (kurang dari 0,1%): Karsinoma, payudara fibrokistik, mieloma multipel
Detail Venlafaxine
Untuk memahami lebih detil mengenai Venlafaxine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Venlafaxine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
Penyimpanan
→ Simpan di antara 20-25 ° C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja
Deskripsi: Venlafaxine dan metabolit aktifnya, O -desmethylvenlafaxine (ODV), adalah serotonin dan noradrenalin reuptake inhibitor (SNRI) yang manjur dan inhibitor reuptake dopamin yang lemah. Mekanisme kerja yang tepat tidak diketahui, tetapi diyakini terkait dengan potensiasi serotonin dan norepinefrin di SSP melalui penghambatan pengambilan kembali mereka. Ini juga memiliki afinitas minimal untuk muscarinic, histamin, atau α 1 reseptor adrenergik. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 45%. Sekitar 2 jam (venlafaxine), sekitar 4 jam ( O desmethylvenlafaxine); rilis diperpanjang: 6,3 ± 2,3 jam (venlafaxine), 11,6 ± 2,9 jam ( O.-desmethylvenlafaxine). Distribusi: Melintasi plasenta dan ada dalam ASI. Volume distribusi: 7,5 ± 3,7 L / kg (venlafaxine); 5,7 ± 1,8 L / kg ( O -desmethylvenlafaxine). Pengikatan protein plasma: 27 ± 2% (venlafaxine); 30 ±12% ( O -desmethylvenlafaxine). Metabolisme: Mengalami metabolisme jalur pertama yang ekstensif di hati oleh CYP2D6 menjadi metabolit aktif, O desmethylvenlafaxine dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP3A4 menjadi N -desmethylvenlafaxine, kedua metabolit selanjutnya dimetabolisme menjadi N, O didesmethylvenlafaxine. Pengeluaran:Melalui urin (kira-kira 87%; 5% sebagai obat tidak berubah; 29% sebagai metabolit aktif tak terkonjugasi; 26% sebagai metabolit aktif terkonjugasi; 27% sebagai metabolit nonaktif minor). Penghapusan waktu paruh: Pelepasan segera: 5 ± 2 jam (venlafaxine), 11 ± 2 jam ( O -desmethylvenlafaxine); rilis diperpanjang: 10,7 ± 3,2 jam (venlafaxine), 12,5 ± 3 jam ( O -desmethylvenlafaxine).
Interaksi Dengan Obat Lain
→ Meningkatnya risiko hiponatremia dengan diuretik. Kontrol glikemik yang berubah dari agen antidiabetik (misalnya insulin). → Peningkatan risiko perpanjangan QTc dan / atau aritmia ventrikel dengan penggunaan bersamaan agen perpanjangan QTc lain [misalnya antiaritmia kelas IA dan III (misalnya kuinidin, amiodaron, sotalol, dofetilide), antipsikotik (misalnya thioridazone), makrolida (misalnya eritromisin) (misalnya moxifloxacin)]. → Peningkatan konsentrasi serum dengan penghambat CYP3A4 (misalnya atazanavir, klaritromisin, itrakonazol). → Peningkatan konsentrasi serum atau plasma dari metabolit imipramine (2-hydroxydesipramine), haloperidol, risperidone, dan metoprolol. → Penurunan konsentrasi serum indinavir. → Peningkatan risiko perdarahan dengan agen antiplatelet (misalnya aspirin), antikoagulan (misalnya warfarin), dan NSAID. Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko sindrom serotonin dengan penggunaan bersamaan agen serotonergik lainnya (misalnya triptan, SSRI, SNRI, amfetamin, litium, sibutramine, opioid), MAOI (termasuk biru metilen, linezolid), prekursor serotonin (misalnya triptofan), antipsikotik atau antagonis dopamin lainnya.
Interaksi Dengan Makanan
→ Peningkatan risiko sindrom serotonin dengan St. John’s wort. → Efek merugikan ditingkatkan dengan alkohol.
Overdosis
⇔ Gejala: Takikardia, perubahan tingkat kesadaran, midriasis, kejang, muntah, perubahan EKG (misalnya interval QT berkepanjangan, perpanjangan QRS, blok cabang berkas), takikardia ventrikel, bradikardia, hipotensi, vertigo, rhabdomiolisis, dan kematian. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Pantau ritme jantung dan tanda-tanda vital. Pada pasien simtomatik, lakukan lavage lambung segera setelah menelan. Pemberian arang aktif untuk mengurangi penyerapan.
Pengaruh Pada Hasil Lab.
Hasil positif palsu pada tes immunoassay urin untuk phencyclidine dan amphetamine.
Pertanyaan Seputar Venlafaxine
Bagaimana obat ini digunakan?
Diminum dua atau tiga kali sehari dengan makanan. Kapsul pelepasan yang diperpanjang biasanya diminum sekali sehari di pagi atau sore hari dengan makanan. Ambil venlafaxine di sekitar waktu yang sama setiap hari.[1]
Apa Kegunaan lain untuk obat ini ?
Venlafaxine juga kadang-kadang digunakan untuk mengobati hot flashes (hot flushes; perasaan panas dan berkeringat yang tiba-tiba) pada wanita yang telah mengalami menopause (‘perubahan hidup’; akhir periode menstruasi bulanan) atau yang sedang minum obat untuk mengobati kanker payudara[1].
Contoh Obat Venlafaxine(Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Venlafaxine[1]: