Atovaquone adalah turunan hydroxynaphthoquinone, yang secara selektif menghambat transpor elektron mitokondria, mengurangi biosintesis pirimidin dan menghancurkan potensi membran mitokondria di plasmodia, sehingga mencegah replikasi parasit.
Proguanil adalah turunan biguanida; metabolitnya, sikloguanil menghambat dihidrofolat reduktase yang menyebabkan penipisan kolam nukleotida pirimidin dan gangguan dalam sintesis asam nukleat dan replikasi sel di plasmodia. Aktivitas antimalaria atovaquone dan proguanil bersifat sinergis melawan tahapan eritrositik parasit. [1]
Daftar isi
Apa itu Atovaquone + Proguanil?
Berikut ini info Atovaquone + Proguanil, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Obat Malaria |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antimalaria |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Penggunaan profilaksis pada gangguan ginjal berat (CrCl <30 mL/menit). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Atovaquone + Proguanil: → Pasien dengan diare atau muntah. → Tidak ditujukan untuk malaria otak atau manifestasi parah lainnya dari malaria dengan komplikasi. → Gangguan ginjal. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Atovaquone + Proguanil
Obat ini mengandung 2 obat: atovaquone dan proguanil. Obat ini digunakan untuk mencegah dan mengobati malaria yang disebabkan oleh gigitan nyamuk di negara-negara di mana malaria biasa terjadi. Parasit malaria dapat masuk ke dalam tubuh melalui gigitan nyamuk tersebut, kemudian hidup di jaringan tubuh seperti sel darah merah atau hati. Obat ini digunakan untuk membunuh parasit malaria yang hidup di dalam sel darah merah dan jaringan lain. [3]
Dosis Atovaquone + Proguanil
Pemberian Atovaquone + Proguanil dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak – anak dengan pembagian sebagai berikut: [1]
Dosis Dewasa
| Oral ⇔ Profilaksis malaria falciparum → Dewasa: Tiap tablet mengandung atovaquone 250 mg dan proguanil HCl 100 mg:> 40 kg: 1 tablet per hari. Mulailah 24 jam atau 48 jam sebelum memasuki daerah endemis malaria; lanjutkan selama masa tinggal; dan lanjutkan selama 7 hari setelah meninggalkan area tersebut. |
| Oral ⇔ Malaria falciparum akut tanpa komplikasi → Dewasa: Tiap tablet mengandung atovaquone 250 mg dan proguanil HCl 100 mg: 4 tab sebagai dosis tunggal selama 3 hari berturut-turut. |
Dosis Anak – anak
| Oral ⇔ Profilaksis malaria falciparum → Anak: Tiap tab mengandung atovaquone 62.5 mg dan proguanil HCl 25 mg: 11-20 kg: 1 tablet per hari; 21-30 kg: 2 tablet sebagai dosis tunggal setiap hari; 31-40 kg: 3 tablet sebagai dosis tunggal setiap hari; > 40 kg: Sama dengan dosis dewasa. Mulailah 24 jam atau 48 jam sebelum memasuki daerah endemis malaria; lanjutkan selama masa tinggal; dan lanjutkan selama 7 hari setelah meninggalkan area tersebut. |
| Oral ⇔ Malaria falciparum akut tanpa komplikasi → Anak: Tiap tablet mengandung atovaquone 62,5 mg dan proguanil HCl 25 mg: 5-8 kg: 2 tab sebagai dosis tunggal sehari; 9-10 kg: 3 tablet sebagai dosis tunggal setiap hari. Tiap tab mengandung atovaquone 250 mg dan proguanil HCl 100 mg: 11-20 kg: 1 tablet per hari; 21-30 kg: 2 tablet setiap hari; 31-40 kg: 3 tablet per hari; > 40 kg: Sama dengan dosis dewasa. Semua dosis diminum selama 3 hari berturut-turut. |
Efek Samping Atovaquone + Proguanil
Beberapa efek samping Atovaquone + Proguanil dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu: [1]
- Sakit perut, sakit kepala, anoreksia, mual, muntah, diare, batuk, pusing, astenia, mimpi, sariawan, pruritus.
Info Efek Samping Tenaga Medis [2]
- Umum
- Secara umum, efek samping yang terkait dengan penggunaan atovaquone-proguanil adalah ringan. Efek samping lebih terasa dan terjadi lebih sering ketika dosis yang lebih tinggi digunakan dalam pengobatan malaria dibandingkan dengan dosis profilaksis yang lebih rendah.
- Dermatologis
- Efek samping dermatologis termasuk pruritus (2%). Reaksi kulit mulai dari ruam, fotosensitifitas, dan urtikaria telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran.
- Gastrointestinal
- Efek samping gastrointestinal termasuk sakit perut (5% sampai 17%), mual (3% sampai 12%), muntah (1% sampai 12%), diare (4% sampai 8%), sariawan (6%), anoreksia (5%), dispepsia (2%), dan gastritis (2%). Gangguan GI juga telah dilaporkan. Stomatitis telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran.
- Hati
- Efek samping hati termasuk peningkatan sementara dalam tes fungsi hati. Peningkatan ini tidak memerlukan penghentian terapi. Kasus langka hepatitis, kolestasis, dan satu kasus gagal hati telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran.
- Muskuloskeletal
- Efek samping muskuloskeletal termasuk astenia (8%), mialgia (7%), dan nyeri punggung (4%).
- Sistem saraf
- Efek samping sistem saraf termasuk sakit kepala (4% sampai 17%), pusing (2% sampai 5%), vertigo (2%), dan gangguan penglihatan (2%). Kasus kejang dan kejadian psikotik yang jarang terjadi (seperti halusinasi) telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran. Namun, hubungan kausal belum terbentuk.
- Pernapasan
- Efek samping pernapasan jarang termasuk batuk (4%).
- Hipersensitivitas
- Efek samping hipersensitivitas termasuk kasus anafilaksis yang jarang terjadi. Kasus langka eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, vaskulitis, dan angioedema telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran.
- Psikiatrik
- Hematologi
- Efek samping hematologi termasuk neutropenia, anemia (jarang), dan pansitopenia pada pasien dengan gangguan ginjal berat yang diobati dengan proguanil telah dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran.
- Lain
- Efek samping lain termasuk gejala mirip flu (4%) dan demam (3%).
Detil Atovaquone + Proguanil
Untuk memahami lebih detail mengenai Atovaquone + Proguanil, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Atovaquone + Proguanil, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | → Simpan di suhu 25 °C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Atovaquone adalah turunan hydroxynaphthoquinone, yang secara selektif menghambat transpor elektron mitokondria, mengurangi biosintesis pirimidin dan menghancurkan potensi membran mitokondria di plasmodia, sehingga mencegah replikasi parasit. Proguanil adalah turunan biguanida; metabolitnya, sikloguanil menghambat dihidrofolat reduktase yang menyebabkan penipisan kolam nukleotida pirimidin dan gangguan dalam sintesis asam nukleat dan replikasi sel di plasmodia. Aktivitas antimalaria atovaquone dan proguanil bersifat sinergis melawan stadium eritrositik parasit. Farmakokinetik: → Penyerapan: Atovaquone: Ketersediaan hayati (dengan makanan): 23% (tablet); 47% (liquid). Peningkatan laju dan luasnya absorpsi saluran pencernaan dengan lemak makanan. Proguanil: Diserap secara luas dari saluran pencernaan. → Distribusi: Atovaquone: Volume distribusi: Sekitar 8,8 L/kg. Pengikatan protein plasma:> 99%. Proguanil: Volume distribusi: 20-42 L/kg. Pengikatan protein plasma: 75%. → Metabolisme: Proguanil: Sebagian dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP2C19 menjadi cycloguanil dan 4-chlorophenylbiguanide. → Ekskresi: Atovaquone: Melalui feses,> 90% sebagai obat tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: 2-3 hari. Proguanil: Melalui urin, <40% sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: 12-15 jam (proguanil dan cycloguanil). |
| Interaksi dengan obat lain | → Konsentrasi atovaquone dalam plasma yang berkurang dengan rifampisin, rifabutin, metoclopramide, tetrasiklin, efavirenz atau PI yang dikuatkan. → Proguanil dapat mempotensiasi efek warfarin dan antikoagulan berbasis coumarin lainnya, yang menyebabkan peningkatan risiko perdarahan. |
| Interaksi dengan makanan | → Pemberian dengan lemak makanan meningkatkan kecepatan dan luas absorpsi atovaquone GI. |
| Overdosis | ⇔ Obat ini diberikan oleh tenaga medis, sehingga kecil kemungkinan untuk mengelamai overdosis |
Pertanyaan Seputar Atovaquone + Proguanil
Apakah obat ini cocok digunakan oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. [1]
Apa saja hal yang perlu saya ketahui atau lakukan saat menggunakan Atovaquone dan Proguanil?
→ Untuk semua penggunaan atovaquone dan proguanil: Beri tahu semua penyedia layanan kesehatan Anda bahwa Anda menggunakan atovaquone dan proguanil. Ini termasuk dokter, perawat, apoteker, dan dokter gigi Anda.
→ Masalah hati telah terjadi dengan atovaquone dan proguanil. Terkadang masalah ini menjadi parah, menyebabkan transplantasi hati atau kematian. Masalah hati bisa terjadi pada orang dengan atau tanpa penyakit hati. Bicaralah dengan dokter.
Jika Anda muntah atau diare, atovaquone dan proguanil mungkin tidak bekerja dengan baik. Bicaralah dengan dokter Anda.
→ Katakan kepada dokter Anda jika Anda sedang hamil, berencana untuk hamil, atau sedang menyusui. Anda perlu berbicara tentang manfaat dan risikonya bagi Anda dan bayi.
Mencegah malaria:
→ Tindakan lain diperlukan bersama dengan atovaquone dan proguanil termasuk menggunakan layar, kelambu, pengusir serangga (10% hingga 35% DEET), dan semprotan permetrin pada pakaian dan jaring. Hindari penyemprotan sebagian besar pengusir serangga pada anak-anak. Turunkan aktivitas malam hari dan malam hari.
→ Jika Anda seorang wanita hamil dan bepergian ke tempat yang berjangkit malaria, bicarakan dengan dokter Anda terlebih dahulu tentang risikonya. [2]
Apa yang harus saya lakukan jika saya melewatkan satu dosis?
Ambil dosis yang terlewat segera setelah Anda memikirkannya.
→ Jika sudah mendekati waktu untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan kembali ke waktu normal Anda.
→ Jangan mengambil 2 dosis sekaligus atau dosis ekstra. [2]
Contoh Obat Atovaquone + Proguanil
| Brand Merek Dagang |
| Malarone |