Exemestane adalah obat terapi hormon kanker yang digunakan untuk pengobatan kanker payudara seperti hormon reseptor-positif [1].
Exemestane telah disetujui untuk digunakan pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara reseptor estrogen positif di Amerika Serikat pada tahun 1999[2].
Daftar isi
Apa Itu Exemestane ?
Berikut ini info mengenai Exemestane, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3]:
| Indikasi | Inhibitor enzim. Digunakan dalam pengobatan penyakit neoplastik. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi Hormon Kanker |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Wanita pramenopause. → Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Exemestane : → Pasien dengan hipertensi yang tidak terkontrol, → Pasien dengan osteoporosis dan penyebab potensial (misalnya defisiensi vit D, hipertiroidisme, hiperparatiroidisme). → Pasien dengan gangguan hati dan ginjal. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak ditemukan kategori obat kehamilan dan menyusui. |
Manfaat Exemestane
Exemestane adalah sebagai terapi antiestrogen kanker payudara reseptor estrogen positif pada wanita setelah menopause. Obat membantu mencegah kanker muncul kembali. Kegunaan lainnya dari Exemestane adalah [1,4]:
- Menurunkan jumlah estrogen yang dibuat tubuh
- Membantu memperlambat atau membalikkan pertumbuhan kanker payudara
- Dapat memblokir aksi aromatase di kelenjar adrenal.
- Dapat menurunkan kadar estrogen tanpa harus mengganggu kadar hormon steroid lainnya yang sudah diproduksi oleh kelenjar adrenal.
Dosis Exemestane
Exemestane hadir dalam bentuk tablet untuk diminum. Obat ini di konsumsi khusus dewasa dan diminum sekali sehari setelah makan.
Dosis Exemestane Dewasa
| Terapi ajuvan oral untuk wanita pascamenopause dengan reseptor hormon positif kanker payudara dini → Setelah 2-3 tahun terapi tamoksifen tambahan awal, 25 mg 1 x / hr dengan total 5 thn terapi hormonal tambahan berurutan, atau lebih awal jika terjadi kekambuhan tumor. |
| Oral kanker payudara lanjutan pada wanita pasca menopause → 25 mg 1 x / hr dilanjutkan sampai perkembangan tumor terlihat jelas. |
Efek Samping Exemestane
Setiap obat memiliki efek samping terutama Exemestane. Jika anda mengalami efek samping dan gejala berikut ini segera periksa ini[5].
Efek yang paling sering dilaporkan adalah:
- Batuk atau suara serak
- Kesulitan atau kesulitan bernapas
- Demam atau menggigil
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Depresi mental
- Pembengkakan pada tangan, pergelangan kaki, kaki, atau tungkai bawah
- Sesak di dada
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya) :
- Nyeri dada
- Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
- Sering ingin buang air kecil
- Sakit kepala
- Sakit tenggorokan
- Patah tulang yang tidak bisa dijelaskan
Kejadian yang tidak pernah diketahui :
- Sakit perut atau perut
- Tinja berwarna tanah liat
- Kebingungan
- Urine berwarna gelap
- Penurunan keluaran urin
- Diare
- Kesulitan berbicara
- Vena leher melebar
- Pusing
- Penglihatan ganda
- Ketidakmampuan untuk menggerakkan lengan, kaki, atau otot wajah
- Ketidakmampuan untuk berbicara
- Pernapasan tidak teratur
- Detak jantung tidak teratur
- Gatal atau ruam
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Bicara lambat
- Bau nafas yang tidak sedap
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah darah
- Penambahan berat badan
- Mata atau kulit kuning
Info Efek Parasetamol Tenaga Medis:
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Arthralgia (28,8%)
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri pada tungkai, nyeri punggung, osteoartritis , mialgia, patah tulang patologis , hipoestesia, nyeri tulang, osteoporosis , kram otot
- Jarang (0,1% hingga 1%): Fraktur osteoporosis
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah muka memerah, artralgia, dan kelelahan.
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi
- Gastrointestinal
- Sangat Umum (10% atau lebih): Mual (hingga 18%), sakit perut (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Diare, muntah, sembelit, dispepsia
- Jarang (0,1% hingga 1%): tukak lambung
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Berkeringat meningkat (17,8%), alopecia (15,1%)
- Umum (1% hingga 10%): Dermatitis
- Laporan pascapemasaran : Urtikaria , pruritus , pustulosis exanthemos umum akut
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hot flushes (hingga 32,9%), Hipertensi (15,1%)
- Umum (1% hingga 10%): Limfedema, nyeri dada
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tromboemboli , infark miokard
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan tes fungsi hati (termasuk enzim, bilirubin, dan alkali fosfatase)
- Laporan pascapemasaran : Hepatitis termasuk hepatitis kolestatik
- Psikiatrik
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (13,6%), pusing (10%)
- Umum (1% sampai 10%): Paresthesia, carpal tunnel syndrome
- Jarang (0,1% hingga 1%): Somnolence, neuropathy
- Pernapasan
- Okuler
- Umum (1% hingga 101%): Gangguan visual
- Onkologis
- Umum (1% hingga 10%): Kanker primer lainnya
- Hipersensitivitas
- Laporan pascapemasaran : Hipersensitivitas
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 22,2%), nyeri (13%)
- Umum (1% hingga 10%): Edema , gejala mirip influenza , demam, kelemahan umum, nyeri di lokasi tumor, astenia, edema perifer
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan nafsu makan, anoreksia, hiperkolesterolemia
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Ginekologi (10,5%)
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih, perdarahan vagina
- Jarang (0,1% hingga 1%): Polip rahim, polidektomi uterus
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hiperplasia endometrium
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Penurunan limfosit (20%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Trombositopenia , leukopenia
Detail Exemestane
Untuk memahami lebih detil mengenai Exemestane, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Exemestane, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Simpan di antara 20-25 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Exemestane adalah inhibitor aromatase selektif ireversibel yang bertindak sebagai substrat palsu untuk enzim dan membentuk perantara yang mengikat situs aktifnya. Hal ini menyebabkan inaktivasi atau penghambatan bunuh diri, sehingga mencegah konversi androgen menjadi estrogen di jaringan perifer. Ini menurunkan estrogen yang bersirkulasi pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara di mana pertumbuhannya bergantung pada estrogen. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1,2 jam. Distribusi: Didistribusikan secara luas ke jaringan; melintasi plasenta. Protein plasma mengikat: 90%, terutama untuk albumin dan α 1 -acid glikoprotein. Metabolisme:Dimetabolisme melalui oksidasi oleh enzim CYP3A4 dan melalui reduksi oleh aldoketoreduktase menjadi metabolit tidak aktif. Ekskresi: Melalui urin (> 1% sebagai obat tidak berubah; 39-45% sebagai metabolit); tinja (36-48%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 24 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Kadar exemestane plasma menurun bila digunakan dengan penginduksi enzim CYP3A4 yang kuat (misalnya fenitoin, karbamazepin, rifampisin). → Efek antagonis dengan estrogen. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan ketersediaan hayati dengan makanan. → Efek terapeutik berkurang dengan St John’s wort. |
| Overdosis | Tidak ada gejala overdosis |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ada pengaruh pada hasil lab |
Pertanyaan Seputar Exemestane
Bagaimana saya harus mengambil exemestane?
Gunakan exemestane secara teratur untuk mendapatkan manfaat maksimal[5]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan exemestane?
Obat ini dapat mengganggu pemikiran atau reaksi Anda. Berhati-hatilah jika Anda mengemudi atau melakukan sesuatu yang mengharuskan Anda waspada[5].
Contoh Obat Exemestane (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Exemestane[5]:
| Brand Merek Dagang |
| Aromasin |