Obat

Sulfasalazine: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Sulfasalazine dapat mengurangi iritasi dan pembengkakan pada usus besar. Obat ini bisa dikonsumsi anak-anak dan dewasa.[1]

Apa Itu Obat Sulfasalazine?

Berikut di bawah ini keterangan mengenai indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi, sampai dengan kategori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui:[2]

Indikasi Penyakit radang usus, artritis reumatoid,
Kategori Obat resep
Konsumsi Anak-anak dan dewasa
Kelas Anti inflamasi
Bentuk Tablet salut, tablet, rektal
Kontraindikasi Hipersensitif terhadap sulfonamid atau salisilat, porfiria, usia <2 tahun, obstruksi usus atau kencing, diskrasia darah, riwayat leukopenia dengan terapi emas.
Peringatan Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sulfalasazine:
→ Pasien yang memiliki alergi asma bronkial
→ Pasien dengan defisiensi G6PD (gangguan metabolisme bawaan akibat kekurangan enzim G6PD)
→ Pasien dengan gangguan ginjal dan hati
→ Wanitamenyusui
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui Cara Pemberian Obat:
↔ Melalui PO (Diminum):
Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil

Manfaat Obat Sulfasalazine

Sulfasalazine digunakan untuk:[3]

  • Mengobati kolitis ulserativa (UC)
  • Mengurangi frekuensi serangan UC.
  • Mengobati rheumatoid arthritis pada anak-anak dan orang dewasa yang telah menggunakan obat arthritis lain yang tidak bekerja atau telah berhenti bekerja.

Selain itu, terdapat manfaat lain dari obat sulfasalazine:[4]

Dosis Penggunaan Obat Sulfasalazine

Obat sulfasalazine bisa dikonsumsi pasien kategori anak-anak dan dewasa. Berikut ini keterangan mengenai dosis penggunaannya:[2]

Dosis Untuk Pasien Dewasa

Oral/PO:
⇔ Pasien dengan penyakit radang usus:
→ Awal 1-2 g, empat kali setiap hari sampai remisi terjadi.
→ Pemeliharaan: 2 g per hari dalam dosis terbagi.
⇔ Pasien dengan artritis reumatoid:
→ Sebagai tablet salut enterik
→ Awal 500 mg / hari selama minggu pertama ditingkatkan 500 mg tiap minggu. Maksimal: 3 g / hari dalam 2-4 dosis terbagi.
→ Dosis sekali minum Maksimal: 500 mg
→ Interval Dosis Minimum: 2
→ Dosis Maksimum: 3 g per hari
⇔ Pasien yang memiliki gangguan ginjal dengan artritis reumatoid:
→ CrCl : <10ml / menit: sekali sehari.
→ CrCl: 10-30 mL / menit: dua kali sehari.
⇔ Pasien yang memiliki gangguan ginjal dengan radang usus:
→ CrCl : <10ml / menit: sekali sehari.
→ CrCl: 10-30 mL / menit: dua kali sehari.
Melalui Anus (rektal)
Pasien dengan penyakit radang usus
→ Sebagai supositoria: 0,5-1 g di pagi dan malam hari, baik sebagai obat tunggal atau sebagai tambahan untuk pengobatan oral.
→ Sebagai enema: 3 g malam hari, dipertahankan minimal 1 jam.

Dosis Untuk Pasien Anak

Oral/PO:
⇔ Pasien dengan penyakit radang usus
:
→ Usia ≥2 tahun: 40-60 mg / kg setiap hari dalam dosis terbagi.
→ Pemeliharaan: 20-30 mg / kg setiap hari dalam dosis terbagi.
⇔ Pasien dengan artritis reumatoid poliartikular juvenil:
⇔ Usia ≥6 tahun:
→ Sebagai tablet salut enterik: 30-50 mg / kg setiap hari dalam 2 dosis terbagi. Maksimal: 2 g setiap hari.
→ Dosis Sekali Minum Maksimum:50 mg
→ Interval Dosis Minimum: 2
→ Dosis Harian Maksimum: 2 g per hari

Efek Samping Penggunaan Obat Sulfasalazine

Obat sulfasalazine dapat menyebabkan sejumlah efek samping sebagai berikut:[3]

Efek samping yang memerlukan penanganan medis dengan segera:

  • Lebih umum
  • Kurang umum
    • Sakit punggung, kaki, atau perut
    • Gusi berdarah
    • Warna kebiruan pada kuku, bibir, kulit, telapak tangan, atau bantalan kuku
    • Suhu tubuh panas dingin
    • Urine berwarna gelap
    • Sulit bernafas
    • Demam
    • Pembengkakan tubuh secara umum
  • Jarang
    • Sakit otot
    • Hitam, kotoran tinggal
    • Melepuh, mengelupas, atau melonggarkan kulit
    • Kembung
    • Darah dalam urin atau tinja
    • Diare berdarah
    • Kuku, bibir, atau kulit kebiruan
    • Nyeri dada
    • Sembelit
    • Batuk
    • Kesulitan menelan
    • Pusing
    • Mantra pingsan
    • Detak jantung cepat
    • Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
    • Kelelahan dan kelemahan umum
    • Gatal-gatal
    • Gangguan pencernaan
    • Radang sendi
    • Detak jantung tidak teratur
    • Tinja berwarna terang
    • Nyeri otot
    • Kram atau kejang otot
    • Nyeri otot atau kekakuan
    • Nyeri atau sulit buang air kecil
    • Nyeri di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke punggung
    • Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
    • Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
    • Ruam
    • Lesi kulit merah, seringkali dengan bagian tengah berwarna ungu
    • Mata memerah
    • Kemerahan, melepuh, mengelupas, atau melonggarkan kulit
    • Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
    • Kelenjar bengkak atau nyeri
    • Sesak di dada
    • Sakit perut atau perut kanan atas
  • Insiden tidak diketahui
    • Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks

Efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis dengan segera:

  • Lebih umum
    • Sakit perut
    • Penurunan berat badan
  • Kurang umum
    • Welts
  • Jarang
    • Perubahan warna kulit atau urin
    • Rambut rontok atau penipisan rambut
    • Pembengkakan atau radang mulut

Info efek samping secara klinis:

  • Umum
    • Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah anoreksia, sakit kepala, mual, muntah, gangguan lambung, suhu tinggi, eritema, pruritus, ruam, kehilangan nafsu makan, dan oligospermia reversibel. Efek samping yang kurang umum termasuk urtikaria, demam, anemia tubuh Heinz, anemia hemolitik, dan sianosis. Frekuensi efek samping meningkat dengan dosis harian 4 g atau lebih, atau total kadar serum sulfapyridine di atas 50 mcg / mL.
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 33%), muntah (hingga 33%), gangguan lambung (sekitar 33%), dispepsia (13%)
    • Umum (1% hingga 10%): Sakit perut, diare, stomatitis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan penyerapan asam folat, gangguan penyerapan digoksin, enterokolitis neutropenik, kolitis hemoragik, diare berdarah, pankreatitis nekrotikans
    • Laporan pascapemasaran: kolitis pseudomembran, pankreatitis, kolitis ulserativa yang memburuk, parotitis.
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 33%)
    • Umum (1% hingga 10%): Pusing, gangguan rasa, tinitus
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kejang, vertigo
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Meningitis, neuropati, mielitis transversal, lesi transien pada tulang belakang posterior, sindrom cauda equina, sindrom Guillain-Barre, gangguan pendengaran, mengantuk, neurotoksisitas, disfasia, ensefalopati akut, monoparesis, kelainan cairan serebrospinal, perubahan rasa, perifer neuritis
    • Laporan pascapemasaran: meningitis aseptik, ataksia, ensefalopati, neuropati perifer, gangguan penciuman
  • Metabolik
    • Hipoglikemia jarang dilaporkan pada pasien yang menggunakan sulfonamid.
    • Sangat umum (10% atau lebih): Anoreksia (sekitar 33%)
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Hipoglikemia
    • Laporan pascapemasaran: Kekurangan folat, kehilangan nafsu makan
  • Genitourinari
    • Diuresis jarang dilaporkan pada pasien yang menggunakan sulfonamid.
    • Infertilitas tampaknya dapat disembuhkan setelah penghentian obat.
    • Sangat umum (10% atau lebih): Oligospermia reversibel (sekitar 33%)
    • Umum (1% hingga 10%): Proteinuria
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Impotensi, diuresis
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Motilitas menurun, penetrasi sperma tidak normal (terkadang menyebabkan kemandulan), infeksi saluran kemih, perubahan warna urin
    • Laporan pascapemasaran: Hematuria, crystalluria
  • Dermatologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (hingga 13%)
    • Umum (1% sampai 10%): Pruritus, urtikaria
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), perubahan warna kulit, eritema multiforme, parapsoriasis varioliformis acuta (sindrom Mucha-Haberman), erupsi kulit umum, petechiae
    • Laporan pascapemasaran: Angioedema, purpura, nekrolisis epidermal (sindrom Lyell), sindrom Stevens-Johnson, ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), pustuloderma toksik, eritema, eksantema, dermatitis eksfoliatif, edema periorbital, lichen planus, fotosensitifitas
    • Angioedema dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran dengan penggunaan produk yang mengandung atau dimetabolisme menjadi mesalamine.
    • Risiko sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik meningkat sebagian besar dengan penggunaan sulfonamida; namun, fenomena ini jarang terjadi secara keseluruhan.
  • Imunologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): penekanan imunoglobulin (10%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Lupus eritematosus sistemik yang diinduksi obat (SLE)
    • Laporan pascapemasaran: Sindrom mirip Kawasaki dengan perubahan fungsi hati, induksi autoantibodi.
  • Hati
    • Hepatitis yang terkait dengan sulfasalazine sering berkembang 2 sampai 4 minggu setelah terapi dimulai, meskipun hepatitis hipersensitivitas telah dilaporkan setelah periode terapi yang lebih lama. Ruam terkait biasanya berkembang menjadi deskuamasi. Biopsi hati menunjukkan nekrosis dan infiltrasi dengan jumlah sel inflamasi sedang. Granuloma noncaseating juga telah terlihat. Hepatitis umumnya sembuh dalam beberapa minggu setelah penghentian terapi, meskipun beberapa pasien berkembang menjadi gagal hati fulminan.
    • Hepatitis telah dilaporkan pada pasien dengan hipersensitivitas sulfasalazine. Beberapa dari kasus ini berakibat fatal.
    • Umum (1% hingga 10%): Tes fungsi hati abnormal
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan enzim hati
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Nekrosis hati
    • Laporan pascapemasaran: Hepatotoksisitas (beberapa kasus berakibat fatal), termasuk tes fungsi hati yang meningkat (SGOT / AST, SGPT / ALT, GGT, LDH, alkali fosfatase, bilirubin), penyakit kuning, ikterus kolestatik, sirosis, hepatitis kolestatik, kolestasis, kemungkinan kerusakan hepatoseluler (termasuk nekrosis hati dan gagal hati); Sindrom mirip Kawasaki dengan perubahan fungsi hati; hepatitis fulminan; hepatitis; kegagalan hati.
  • Pernapasan
    • Umum (1% hingga 10%): Batuk
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Dispnea
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Infiltrat paru (sering disertai eosinofilia), pneumonitis (dengan atau tanpa eosinofilia), radang selaput dada, bronkiolitis obliterans, toksisitas paru (dapat menyerupai granulomatosis Wegener)
    • Laporan pascapemasaran: Nyeri orofaringeal, alveolitis fibrosing, infiltrasi eosinofilik, penyakit paru interstisial
  • Kardiovaskular
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Insomnia
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Depresi
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Kebingungan, mimpi yang hidup
    • Laporan pascapemasaran: Halusinasi
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Miopati, rhabdomyolysis, sindrom Sjogren
    • Laporan pascapemasaran: Lupus eritematosus sistemik
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Demam
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Edema wajah
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Malaise, c-ANCAs positif palsu, suhu tinggi, petechiae dan demam obat, fenomena LE
    • Laporan pascapemasaran: Perubahan warna kulit dan cairan tubuh menjadi kuning
  • Okuler
    • Umum (1% hingga 10%): Injeksi konjungtiva dan skleral
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Diplopia, penglihatan kabur, kerusakan kornea
  • Hipersensitivitas
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi hipersensitivitas, ruam akibat obat, sindrom mirip lupus eritematosus, reaksi anafilaktoid
    • Laporan pascapemasaran: Anafilaksis, serum penyakit
    • Efek samping berikut telah dilaporkan sebagai reaksi hipersensitivitas: eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal (sindrom Lyell) dengan kerusakan kornea, ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), anafilaksis, sindrom penyakit serum, pneumonitis (dengan atau tanpa eosinofilia), vaskulitis, fibrosing alveolitis, pleuritis, perikarditis (dengan atau tanpa tamponade), alergi miokarditis, poliarteritis nodosa, sindrom mirip lupus eritematosus, hepatitis dan nekrosis hati (dengan atau tanpa kompleks imun), hepatitis fulminan ( kadang-kadang mengarah ke transplantasi hati), parapsoriasis varioliformis acuta (sindrom Mucha-Haberman), rhabdomyolysis, fotosensitisasi, artralgia, edema periorbital, injeksi konjungtiva dan skleral, alopecia, dan penyakit paru interstitial.
  • Ginjal
    • Frekuensi tidak dilaporkan: Nefrosis toksik dengan oliguria dan anuria, nefritis, sindrom uremik hemolitik, batu ginjal bilateral yang terdiri dari asetilsulfapiridin, glomerulonefritis nekrotikan positif proteinase 3-ANCA
    • Laporan pascapemasaran: Nefrolitiasis, sindrom nefrotik, nefritis interstisial
  • Kelenjar endokrin
    • Langka (kurang dari 0,1%): Produksi gondok
    • Produksi gondok jarang dilaporkan pada pasien yang menggunakan sulfonamida.

Detail Obat Sulfasalazine

Berikut ini keterangan detail mengenai obat sulfasalazine mulai dari penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan overdosis:[2]

Penyimpanan Oral:
→ Simpan di bawah suhu 25 ° C.
→ Jangan simpan di freezer.
→ Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja Deskripsi: Mekanisme sebenarnya tidak ditentukan. Sulphasalazine mungkin memiliki tindakan anti-inflamasi langsung di usus besar. Ini juga secara sistemik mengganggu sekresi oleh penghambatan sintesis prostaglandin.
Farmakokinetik:
Penyerapan: 15% dari dosis diserap dari usus halus, sisanya mencapai usus besar dimana ikatan azo dibelah oleh flora usus, menghasilkan sulfapyridine dan asam 5-aminosalicylic (mesalazine). 60% sulfapyridine dan 10-30% asam 5-aminosalicylic diserap dari usus besar.
Distribusi: Mengikuti admin IV, volume distribusi adalah 7,5 L. Sulfasalazine dan sulfapyridine melintasi plasenta dan ditemukan dalam ASI. Sulfasalazine secara ekstensif terikat protein sementara sulfapyridine didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh.
Metabolisme: Sulfapiridin yang diserap mengalami metabolisme ekstensif dengan asetilasi, hidroksilasi, dan glukuronidasi. Asetilator lambat 2-3 kali lebih mungkin mengalami efek samping dari sulfapiridina dibandingkan asetilator cepat. Asam 5-aminosalisilat yang terserap mengalami asetilasi.
Ekskresi: Melalui urin, sebagai sulfasalazine tidak berubah (15%), sulfapyridine dan metabolitnya (60%), dan asam 5-aminosalisilat dan metabolitnya (20-33%).
Interaksi dengan obat lain → Kadar plasma dikurangi oleh rifampisin dan etambutol.
→ Mengganggu penyerapan asam folat.
→ Leukopenia aditif dengan terapi emas untuk artritis reumatoid.
→ Peningkatan toksisitas hematologis dengan azathioprine.
→ Mengurangi kadar digoksin serum.
Overdosis ⇔ Gejala: Mual, muntah, gangguan lambung, sakit perut, mengantuk, kejang.
⇔ Cara Mengatasi: Bilas lambung atau emesis plus katarsis sesuai kebutuhan. Alkalinisasi urin. Jika fungsi ginjal normal, tingkatkan cairan. Jika ada anuria, batasi cairan dan garam, dan obati sesuai kebutuhan. Kateterisasi ureter mungkin diperlukan untuk penyumbatan ginjal total oleh kristal. Hemodialisis dapat memfasilitasi pembuangan sulfasalazine dan metabolitnya. Konsentrasi serum sulfapyridine dapat digunakan untuk memantau kemajuan pemulihan.

Pertanyaan Seputar Obat Sulfasalazine

Bagaimana efek obat sulfasalaazine dalam pengobatan artritis kronis remaja (JCA)?

Dalam sebuah penelitian, yang melibatkan 69 pasien, sebanyak 52 (75%) menyelesaikan uji coba. Enam pasien (18%) mengundurkan diri dari kelompok plasebo, dan 11 (31%) mengundurkan diri dari kelompok SSZ (P = 0,18).

Dalam analisis niat-untuk-mengobati efikasi titik akhir, perbedaan antara kelompok signifikan untuk skor keparahan artikular keseluruhan (P = 0,02), semua penilaian global (P = 0,01), dan parameter laboratorium (P <0,001). Efek samping terjadi lebih sering pada kelompok SSZ dan merupakan alasan utama untuk putus obat (P <0,001), tetapi dalam semua kasus, kejadian ini bersifat sementara atau reversibel setelah penghentian pengobatan.

Hasil penelitian terkontrol plasebo pertama ini menunjukkan bahwa SSZ efektif dan aman dalam pengobatan anak-anak dengan JCA onset oligoartikular dan poliartikular, meskipun tidak dapat ditoleransi dengan baik pada sepertiga pasien.[5]

Contoh Merek Dagang Obat Sulfasalazine

Brand Merek Dagang
Azulfidine[3]
Azulfidine EN-tabs
Sulfazine

1. Anonim. Sulfasalazine. Webmd; 2020.
2. Anonim. Sulfasalazine. Mims; 2020.
3. Cerner Multum. Sulfasalazine. Drugs; 2020.
4. Jaehwa Choi; Ardy Fenando. Sulfasalazine. National Center for Biotechnolog Information; 2020.
5. M A van Rossum, T J Fiselier, M J Franssen, A H Zwinderman, R ten Cate, L W van Suijlekom-Smit, W H van Luijk, R M van Soesbergen, N M Wulffraat, J C Oostveen, W Kuis, P F Dijkstra, C F van Ede, B A Dijkmans. Arthritis Rheum: Sulfasalazine in the treatment of juvenile chronic arthritis: a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study. Dutch Juvenile Chronic Arthritis Study Group. National Center for Biotechnology Information; 1998.

Share