Deferasorix adalah obat untuk mengobati zat besi berlebih, yang diakibatkan oleh transfusi darah. Dapat juga digunakan untuk mengobati sindrom kelebihan zat besi kronis pada kelainan tertentu.[1]
Daftar isi
Apa Itu Deferasirox?
Berikut ini adalah tabel mengenai informasi deferasirox tentang indikasi hingga pengobatan pada ibu hamil.[1,2]
| Indikasi | Kelebihan zat besi kronis |
| Kategori | Obat Khusus |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Iron chelating agents |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Pasien dengan status kinerja buruk, sindrom mielodisplastik risiko tinggi, keganasan lanjut. Jumlah trombosit <50, 000 sel/mm3. CrCl <60 mL/mnt. Gangguan hati berat. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan deferasirox: → Pasien yang memiliki alergi terhadap obat ini. → Pasien dengan penyakit ginjal. → Pasien dengan penyakit hati. → Pasien yang memiliki anemia (sel darah merah rendah). → Pasien yang memiliki kanker (terutama kanker sel darah seperti leukemia). → Pasien yang memiliki penyakit tukak lambung. → Pasien dengan pendarahan lambung atau usus. → Pasien dengan masalah penglihatan atau pendengaran. → Pasien yang mempunyai sistem kekebalan tubuh lemah yang disebabkan oleh penyakit (seperti kanker, HIV/AIDS), atau dengan menerima steroid, kemoterapi, atau radiasi. → Ibu hamil dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (diminum): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Deferasirox
Manfaat dari obat ini adalah untuk mengikat zat besi yang berlebih dan mengeluarkannya melalui tinja. Berdasarkan sumber, obat ini mengobati dua penyakit di antaranya:[1,2]
- Iron overload (kelebihan zat besi): sebuah kondisi turunan yang disebut hemokromatosis dan bisa meracuni organ sehingga menyebabkan kanker, denyut jantung tidak teratur, dan sirosis hati.
- Thalassaemia: kelainan darah bawaan yang ditandai dengan kurangnya protein pembawa oksigen (hemoglobin) dan jumlah sel darah merah yang kurang dari normal.
Dosis Deferasirox
Berikut ini takaran dosis deferasirox untuk dewasa dan anak-anak:[1,2]
Dosis Dewasa
| Diminum ⇔ Penderita Kelebihan Zat besi: → Exjade (R): → Dosis awal: 20 mg/kg, sekali sehari. → Pantau ferritin serum setiap bulan: Sesuaikan dosis setiap 3 hingga 6 bulan, sebesar 5 hingga 10 mg/kg, berdasarkan tren feritin serum. → Dosis maksimum: 40 mg/kg. → Jadenu (R): → Dosis awal: 14 mg / kg, sekali sehari. → Pantau ferritin serum setiap bulan: Sesuaikan dosis setiap 3 hingga 6 bulan, sebanyak 3,5 hingga 7 mg/kg, berdasarkan tren serum feritin. → Dosis maksimum: 28 mg/kg. ⇔ Penderita Thalassaemia: → Exjade (R): → Dosis awal: 10 mg/kg, sekali sehari. → Jika konsentrasi besi hati awal (LIC) lebih dari 15 Fe/g dw, pertimbangkan untuk meningkatkan dosis hingga 20 mg/kg/hari setelah 4 minggu. → Dosis maksimum: 20 mg/kg/hari. Setelah 6 bulan terapi: → Jika LIC tetap di atas 7 mg Fe/g dw: naikkan menjadi 20 mg / kg / hari. → Jika LIC adalah 3 hingga 7 mg Fe/g dw: lanjutkan tidak lebih dari 10 mg/kg/hari. → Jadenu (R): → Dosis awal: 10 mg / kg, oral, sekali sehari. → Jika konsentrasi besi hati awal (LIC) lebih dari 15 Fe/g dw, pertimbangkan untuk meningkatkan dosis hingga 14 mg/kg/hari setelah 4 minggu. → Dosis maksimum: 14 mg/kg. Setelah 6 bulan terapi: → Jika LIC tetap di atas 7 mg Fe/g dw: naikkan menjadi 14 mg/kd/hari. → Jika LIC adalah 3 hingga 7 mg Fe/g dw: lanjutkan tidak lebih dari 7 mg/kg/hari. |
Dosis Anak-Anak
| Diminum ⇔ Exjade (R) – 2 tahun ke atas: → Dosis awal: 20 mg/kg, diminum sekali sehari – hitung dosis ke seluruh tablet terdekat. → Pantau ferritin serum setiap bulan: Sesuaikan dosis setiap 3 hingga 6 bulan, sebesar 5 hingga 10 mg/kg, berdasarkan tren feritin serum. → Dosis maksimum: 40 mg/kg. ⇔ Jadenu (R) – 2 tahun ke atas: → Dosis awal: 14 mg/kg, oral, sekali sehari. → Pantau ferritin serum setiap bulan: Sesuaikan dosis setiap 3 hingga 6 bulan, sebanyak 3,5 hingga 7 mg/kg, berdasarkan tren serum feritin. → Dosis maksimum: 28 mg/kg. |
Efek Samping
Segera periksa diri Anda jika mengalami kondisi di bawah ini:[1]
Umum terjadi:
- Diare
- Pusing
- Sakit pada telinga
- Mual
- Sakit perut
- Perubahan suara
- Muntah
Jarang terjadi:
- Kebutaan
- Penglihatan kabur
- Perubahan pendengaran
- Perubahan penglihatan
- Rasa sakit atau tidak nyaman di mata
Insidensi tidak diketahui:
- Hitam, bangku kering
- Gusi berdarah
- Darah dalam urin atau feses
- Urine gelap
- Penurunan jumlah urine
- Sering merasa lelah atau lemas
- Gatal-gatal, ruam kulit
- Pembengkakan seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, atau alat kelamin
- Feses berwarna terang
- Sakit punggung bagian bawah atau samping
- Kulit pucat
- Pembengkakan atau pembengkakan kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Kemerahan, pegal, gatal di kulit
- Luka, lecet
- Sakit perut
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Mengantuk
- Muntah darah atau bahan yang menyerupai bubuk kopi
- Mata atau kulit kuning
Info Efek Samping untuk Tenaga Medis:[1]
Saluran Pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 47%), sakit perut (28%), mual (26%), muntah (21%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut bagian atas, konstipasi, distensi abdomen, pencernaan yang terganggu.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gastritis, perdarahan gastrointestinal, ulkus lambung (termasuk beberapa ulkus), ulkus duodenum, esofagitis.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pankreatitis terkait dengan batu empedu (dengan dan tanpa kondisi empedu yang mendasarinya).
Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): Kreatinin meningkat (38%).
- Umum (1% hingga 10%): Kreatinin serum abnormal, nilai bersihan kreatinin abnormal.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tubulopati ginjal (Sindrom Fanconi).
Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (13%).
- Umum (1% hingga 10%): Urtikaria, pruritus.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Henoch schonlein purpura, gangguan pigmentasi, eritema multiforme, reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik.
Genitourinari (sistem pencernaan lambung atau usus)
- Sangat umum (10% atau lebih): Proteuria intermiten (18,6%).
- Umum (1% hingga 10%): Proteinuria.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Glikosuria.
Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Batuk (13,9%), nasofaringitis (13,2%), influenza, (10,8%), nyeri faringolaringeal (10,5%).
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan, bronkitis, faringitis, radang amandel akut, rinitis.
Lainnya
- Sangat umum (10% atau lebih): Pyrexia (18,9%).
- Umum (1% hingga 10%): Kematian, kelelahan, infeksi telinga.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Demam obat, gangguan pendengaran.
Sistem Syaraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (15,9%).
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperaktif, pusing.
Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan SGPT/ALT, batu empedu, hepatitis yang diinduksi obat, tes fungsi hati abnormal, peningkatan transaminase.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Cholelithiasis, hepatitis.
Muskuloskeletal (Sendi)
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, sakit punggung.
Mata
- Jarang (0,1% hingga 1%): Katarak, makulopati, katarak dini, neuritis optik.
Metabolisme
- Jarang (0,1% hingga 1%): Edema.
Psikiatrik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Insomnia, gangguan tidur, kecemasan.
Hematologi
- Laporan pasca pemasaran: Memburuknya anemia, sitopenia termasuk neutropenia dan trombositopenia, pansitopenia.
Hipersensitif
- Laporan pasca pemasaran: Reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis dan angioedema).
Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: TBC atipikal.
Detail Obat Deferasirox
Berikut ini adalah tabel mengenai informasi lebih detil dari deferasirox:[1,2]
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25°C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Deferasirox adalah chelator aktif dengan cara diminum yang selektif untuk Fe (III). Obat ini adalah ligan tridentate yang mengikat Fe dengan afinitas tinggi dalam rasio 2: 1. Obat ini mempromosikan ekskresi Fe, terutama di faeces dan memiliki afinitas rendah untuk Zn dan Cu. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dari saluran GI. Peningkatan ketersediaan hayati di hadapan makanan. Ketersediaan hayati absolut: Sekitar 70%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 1,5-4 jam. Distribusi: Didistribusikan ke eritrosit (5%). Volume distribusi: Kira-kira 14 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 99% (terutama albumin). Metabolisme: Mengalami metabolisme hepatik melalui glukuronidasi oleh uridine-diphospho-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 dan pada tingkat lebih rendah oleh UGT1A3. Dimetabolisasikan secara minimal (kira-kira 8%) oleh enzim sitokrom P-450 oksidatif. Ekskresi: Diekskresikan terutama dalam tinja, melalui empedu sebagai metabolit dan obat yang tidak berubah; melalui urine (sekitar 8%). Waktu paruh eliminasi rata-rata: Sekitar 8-16 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dalam kasus tertentu dapat diperbolehkan dengan mengonsumsi obat-obatan seperti: Amiodarone, Chloroquine, Clozapine, Duloxetine, Enzalutamide, Ondansetron, Paclitaxel, Pimozide, Propafenone, Theophylline, Warfarin. → Dapat meningkatkan konsentrasi serum CYP1A2 (mis. Duloxetine, theophilin) dan CYP2C8 (mis. Repaglinide, paclitaxel) substrat, dan menurunkan konsentrasi serum substrat CYP3A4 (mis. Ciclosporin, kontrasepsi hormonal, simvastatin). |
| Interaksi Dengan Makanan | → Makanan secara bervariasi meningkatkan ketersediaan hayati. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mual, muntah, sakit kepala, diare, hepatitis. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simtomatik. Lakukan emesis atau lakukan bilas lambung. |
Pertanyaan Seputar Deferasirox
Apakah obat deferasirox aman untuk ibu hamil?
Obat ini termasuk pada kategori C. Lebih baik konsultasikan terlebih dahulu ke dokter Anda perihal kondisi kandungan sebelum mengonsumsi obat ini.[1]
Bagaimana jika saya melewatkan dosis?
Segera minum begitu ingat. Namun, jangan meminum dosis secara double.[1]
Apakah obat ini dapat menyebabkan ketergantungan?
Selama mengikuti dosis yang diberikan, maka tidak akan terjadi ketergantungan.[1]
Contoh Obat Deferasirox (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung deferasirox.[1]
| Brand Merek Dagang |
| Jadenu |
| Exjade |