Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Lopinavir + Ritonavir jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan Hipersensitif → Pasien dengan atau memiliki riwayat Toksisitas Pada Bayi Prematur → Pasien dengan atau memiliki riwayat Pankreatitis → Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas → Pasien dengan atau memiliki riwayat Perpanjangan Interval QT → Pasien dengan atau memiliki riwayat Perpanjangan Interval PR → Pasien dengan atau memiliki riwayat Diabetes Mellitus / Hiperglikemia → Pasien dengan atau memiliki riwayat Sindrom Rekonstitusi Imun → Pasien dengana atau memiliki riwayat Ketinggian Lipid → Pasien dengan atau memiliki riwayat Redistribusi Lemak → Pasien dengan atau memiliki riwayat Hemofilia → Pasien dengan atau memiliki riwayat Resistance / Cross-resistance
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui
Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini.
Tinjauan
Kombinasi Lopinavir dan Ritonavir digunakan dengan obat lain untuk mengobati infeksi Human Immunodeficiency Virus (HIV). Lopinavir dan Ritonavir termasuk dalam kelas obat yang disebut PI.
Manfaat Lopinavir + Ritonavir
Manfaat – manfaat penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir[3]:
Mengelola dan Mengobati HIV/ AIDS
Mencegah HIV/ AIDS
Dosis Lopinavir + Ritonavir
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Lopinavir + Ritonavir untuk Dewasa dan Anak – anak[4]:
Dosis Dewasa
⇔ Infeksi HIV Oral/ Kapsul atau Tablet → Dosis: Lopinavir 800 mg – Ritonavir 200 mg satu kali dalam sehari
⇔ Paparan Non – Pekerja Oral/ Kapsul atau Tablet → Dosis: Lopinavir 400 mg -Ritonavir 100 mg dua kali dalam sehari
Dosis Anak – anak
⇔ Infeksi HIV Oral/ Kapsul atau Tablet → Dosis: 6 bulan hingga 18 tahun: Berdasarkan BSA: 230 mg / m2 (komponen Lopinavir) secara oral dua kali sehari Dosis maksimum: Lopinavir 400 mg-ritonavir 100 mg per oral dua kali sehari Berdasarkan berat: Kurang dari 15 kg: 12 mg / kg (komponen Lopinavir) secara oral dua kali sehari 15 hingga 40 kg: 10 mg / kg (komponen Lopinavir) secara oral dua kali sehari Lebih besar dari 40 kg: Lopinavir 400 mg – Ritonavir 100 mg per oral dua kali sehari
Efek Samping Lopinavir + Ritonavir
Penggunaan Lopinavir + Ritonavir secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Lopinavir + Ritonavir dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
Pembengkakan kaki atau tungkai bawah
Mengantuk yang tidak biasa, kebodohan, keletihan, kelemahan, atau perasaan lesu
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
Umum
Efek samping yang paling umum : diare, mual, muntah, hipertrigliseridemia, dan hiperkolesterolemia. Diare, mual, dan muntah terjadi lebih sering pada awal terapi sedangkan hipertrigliseridemia dan hiperkolesterolemia umumnya terjadi kemudian.
Hasil yang telah di laporkan : Diare
Saluran pencernaan
Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 19,5%), mual (hingga 10,3%).
Umum (1% hingga 10%): Peningkatan amilase, muntah, sakit perut (atas dan bawah), peningkatan lipase, gastroenteritis dan kolitis, dispepsia, pankreatitis, penyakit refluks gastroesofageal, wasir, perut kembung, perut kembung, sembelit, sembelit.
Hasil yang tidak dilaporkan: Tinja tidak normal, disfagia, ketidaknyamanan perut, radang usus, enterocolitis, eruktasi, esofagitis, gangguan lambung, ulkus lambung, enterokolitis hemoragik, ulkus mulut, periodontitis, sialadenitis, ketidaknyamanan lambung, stomatitis ulceratif.
Metabolik
Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total (hingga 39%), peningkatan trigliserida (hingga 36%).
Umum (1% hingga 10%): Hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, peningkatan glukosa, peningkatan asam urat, penurunan berat badan, penurunan nafsu makan, penurunan fosfor anorganik, gangguan glukosa darah (termasuk diabetes mellitus.
Jarang (0,1% hingga 1%): Asidosis laktat, nafsu makan meningkat, anoreksia.
Hasil yang tidak dilaporkan: Avitaminosis, hipovitaminosis, dehidrasi, dislipidemia, hyperamylasemia, hyperlipasemia, penurunan toleransi glukosa, lipomatosis, obesitas, hiperglikemia, diabetes mellitus baru, eksaserbasi diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya, ketoasidosis, resistensi insulin, hiperlaktatemia.
Jarang (0,1% hingga 1%): Mimpi abnormal, penurunan libido, depresi.
Hasil yang tidak dilaporkan: Mempengaruhi labilitas, agitasi, apatis, keadaan kebingungan, disorientasi, perubahan suasana hati, kegugupan, pemikiran abnormal.
Dermatologis
Umum (1% hingga 10%): Ruam (termasuk ruam makulopapular), infeksi kulit (termasuk selulitis, folikulitis, furunkel), didapat lipodistrofi (termasuk pengecilan pada wajah), dermatitis / ruam (termasuk eksim, dermatitis seboroik), keringat malam, pruritus.
Hasil yang tidak dilaporkan: Vena buncit, angina pektoris, fibrilasi atrium, nyeri dada, palpitasi, hipotensi ortostatik, tromboflebitis, varises, vaskulitis, henti jantung, sindrom bradikardia-takikardia, vasodilatasi.
Laporan setelah pemasaran: Bradyarrhythmias, blok AV derajat pertama, blok AV derajat kedua, blok AV derajat ketiga, perpanjangan interval QTc, torsades de pointes.
Genitourinari
Umum (1% hingga 10%): Disfungsi ereksi, gangguan menstruasi (amenore, menoragia).
Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Ritonavir, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
Penyimpanan
Tablet → Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F – 77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerja
Deskripsi: → Lopinavir dan ritonavir keduanya adalah penghambat protease HIV. → Resistansi terhadap virus berkembang dengan cepat ketika inhibitor protease HIV diberikan sendiri dan oleh karena itu mereka digunakan dengan ARV lain. → Lopinavir terutama menyediakan aktivitas antivirus dengan mencegah pembelahan prekursor Gag-Pol polyprotein menjadi protein fungsional individu. Ini mengarah pada pembentukan partikel virus yang tidak matang dan tidak menular. → Ritonavir meningkatkan aktivitas lopinavir dengan menghambat metabolisme yang dimediasi CYP3A-nya, sehingga meningkatkan tingkat lopinavir dalam plasma. → Dosis ritonavir dalam kombinasi tetap hanya cukup untuk menghambat CYP3A, maka lopinavir adalah bahan aktif untuk aktivitas antiretroviral. Farmakokinetik: Penyerapan: → Lopinavir: Diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. → Peningkatan bioavailabilitas dengan makanan berlemak tinggi (larutan oral). → Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 4 jam. → Ritonavir: Peningkatan penyerapan dengan makanan. → Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Larutan oral: 2 jam (puasa); 4 jam (tidak ditayangkan). Distribusi: → Lopinavir: Ikatan protein plasma: 98-99%, berikatan dengan α1 glikoprotein dan albumin. → Ritonavir: Konsentrasi tinggi dalam serum dan kelenjar getah bening. → Memasuki ASI. → Volume distribusi: 0,41 ± 0,25 L / kg. → Pengikatan protein plasma: 98-99% Metabolisme: → Lopinavir : Dimetabolisme secara luas di hati terutama melalui oksidasi oleh enzim CYP3A4 menjadi 13 metabolit. → Ritonavir: Dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 dan CYP2D6 menjadi 5 metabolit. Ekskresi: → Lopinavir: Terutama melalui feses (83%, 20% sebagai obat tidak berubah); → Urin (10%, <3% sebagai obat tidak berubah). → Paruh eliminasi: 5-6 jam. → Ritonavir: Terutama melalui feses (sekitar 86%, dengan kira-kira 34% sebagai obat yang tidak berubah); melalui urin (sekitar 11%, dengan kira-kira 4% sebagai obat tidak berubah). → Paruh eliminasi: 3-5 jam.
Interaksi dengan obat lain
Pemberian bersama dengan obat lain yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A (misalnya, penghambat saluran Ca dihidropiridin, rosuvastatin, imunosupresan) dapat mengakibatkan peningkatan konsentrasi plasma dari obat lain yang dapat meningkatkan atau memperpanjang efek terapeutik dan efek sampingnya. Berpotensi fatal:Meningkatkan konsentrasi plasma ranolazine, amiodarone, dronedarone, alfuzosin, colchicine (bila digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal dan / atau hati), astemizole, terfenadine, lurasidone, pimozide, quetiapine, alkaloid ergot, ciupride, lovastatin, simvastatin (ketika digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri pulmonal), midazolam oral, triazolam, asam fusidic, elbasvir grazoprevir, yang mengakibatkan kejadian serius atau mengancam jiwa.
Interaksi dengan makanan lain
→ Peningkatan bioavailabilitas dengan makanan berlemak tinggi (larutan oral). → Berkurangnya konsentrasi plasma dan mengurangi efek klinis dengan St John’s wort, hindari kombinasi.
Overodis
⇔ Gejala: Agitasi, Kebingungan, Kulit dingin dan berkeringat, Nafsu makan menurun, Penurunan kesadaran atau daya tanggap, Penurunan output urin, Depresi, Detak jantung yang cepat, tidak teratur, atau berdebar, Bernafas dengan cepat, dangkal, Perasaan tidak nyaman secara umum, Sakit kepala, Sifat lekas marah, Nyeri otot atau kram, Otot berkedut, Detak jantung lambat, Pertambahan berat badan yang cepat, Kejang, Kantuk yang parah, Ketidaknyamanan perut, Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan, Pembengkakan kaki atau tungkai bawah, Mengantuk yang tidak biasa, kebodohan, keletihan, kelemahan, atau perasaan lesu.
Pengaruh pada Hasil Lab
Tidak ada laporan mengenai pengaruh penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir pada hasil lab.
Pertanyaan seputar Lopinavir + Ritonavir
Apakah efek samping penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir adalah sebagai berikut[3]: – Otot berkedut – Detak jantung lambat – Pertambahan berat badan yang cepat – Kejang – Kantuk yang parah – Ketidaknyamanan perut