Lopinavir + Ritonavir : Manfaat, Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info

Lopinavir + Ritonavir (LPV / r) adalah obat kombinasi dosis tetap untuk pengobatan dan pencegahan HIV/ AIDS[1].

Apa itu Lopinavir + Ritonavir?

Berikut ini info mengenai Lopinavir + Ritonavir, mulai dari bentuk, indikasi, kategori, kelas, peringatan dan lainnya[2]:

IndikasiPengobatan HIV/ AIDS, Pencegahan HIV/ AIDS
KategoriObat resep
KonsumsiDewasa dan Anak – anak
KelasPenghambat atau Inhibitor Protease
BentukKapsul dan Tablet
Kontraindikasi→ Hipersensitif. 
→ Sindrom QT kongenital panjang. 
→ Gangguan hati berat. 
→ Laktasi.
PeringatanKonsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Lopinavir + Ritonavir jika Anda berada dalam kondisi berikut:
→ Pasien dengan Hipersensitif
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Toksisitas Pada Bayi Prematur
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Pankreatitis
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Perpanjangan Interval QT
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Perpanjangan Interval PR
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Diabetes Mellitus / Hiperglikemia
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Sindrom Rekonstitusi Imun
→ Pasien dengana atau memiliki riwayat Ketinggian Lipid
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Redistribusi Lemak
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Hemofilia
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Resistance / Cross-resistance
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan MenyusuiKategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini.
Tinjauan
Kombinasi Lopinavir dan Ritonavir digunakan dengan obat lain untuk mengobati infeksi Human Immunodeficiency Virus (HIV). Lopinavir dan Ritonavir termasuk dalam kelas obat yang disebut PI.

Manfaat Lopinavir + Ritonavir

Manfaat – manfaat penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir[3]:

  • Mengelola dan Mengobati HIV/ AIDS
  • Mencegah HIV/ AIDS

Dosis Lopinavir + Ritonavir

Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Lopinavir + Ritonavir untuk Dewasa dan Anak – anak[4]:

Dosis Dewasa

⇔ Infeksi HIV
Oral/ Kapsul atau Tablet
→ Dosis: Lopinavir 800 mg – Ritonavir 200 mg satu kali dalam sehari
⇔ Paparan Non – Pekerja
Oral/ Kapsul atau Tablet
→ Dosis: Lopinavir 400 mg -Ritonavir 100 mg dua kali dalam sehari

Dosis Anak – anak

⇔ Infeksi HIV
Oral/ Kapsul atau Tablet
→ Dosis:
6 bulan hingga 18 tahun:
Berdasarkan BSA: 230 mg / m2 (komponen Lopinavir) secara oral dua kali sehari
Dosis maksimum: Lopinavir 400 mg-ritonavir 100 mg per oral dua kali sehari
Berdasarkan berat:
Kurang dari 15 kg: 12 mg / kg (komponen Lopinavir) secara oral dua kali sehari
15 hingga 40 kg: 10 mg / kg (komponen Lopinavir) secara oral dua kali sehari
Lebih besar dari 40 kg: Lopinavir 400 mg – Ritonavir 100 mg per oral dua kali sehari

Efek Samping Lopinavir + Ritonavir

Penggunaan Lopinavir + Ritonavir secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Lopinavir + Ritonavir dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:

Efek samping yang tidak harus segera ditangani

Kurang umum

  • BAB tidak normal
  • Bersendawa
  • Maag
  • Kekurangan atau kehilangan kekuatan
  • Tasa sakit
  • Tuam kulit
  • Kesulitan tidur

Kejadian yang tidak diketahui

  • Redistribusi lemak tubuh

Efek samping yang harus segera ditangani

Kurang umum

  • Kembung
  • Penglihatan kabur
  • Panas dingin
  • Sembelit
  • Urin gelap
  • Mulut kering
  • Detak jantung cepat
  • Demam
  • Kulit kering, memerah
  • Bau nafas seperti buah
  • Kelaparan meningkat
  • Rasa haus meningkat
  • Peningkatan buang air kecil
  • Gangguan pencernaan
  • Kehilangan selera makan
  • Hilang kesadaran
  • Mual
  • Rasa sakit di perut, samping, atau perut, mungkin bergerak ke belakang
  • Berkeringat
  • Kesulitan bernafas
  • Penurunan berat badan yang tidak bisa dijelaskan
  • Muntah
  • Mata atau kulit kuning

Kejadian tidak diketahui

  • Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
  • Nyeri dada atau ketidaknyamanan
  • Batuk
  • Diare
  • Gatal
  • Nyeri sendi atau otot
  • Pusing, pusing, atau pingsan
  • Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
  • Mata teriritasi
  • Detak jantung lambat atau tidak teratur
  • Sakit tenggorokan
  • Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Gejala Overdosis Lopinavir + Ritonavir:

  • Agitasi
  • Kebingungan
  • Kulit dingin dan berkeringat
  • Nafsu makan menurun
  • Penurunan kesadaran atau daya tanggap
  • Penurunan output urin
  • Depresi
  • Detak jantung yang cepat, tidak teratur, atau berdebar
  • Bernafas dengan cepat, dangkal
  • Perasaan tidak nyaman secara umum
  • Sakit kepala
  • Sifat lekas marah
  • Nyeri otot atau kram
  • Otot berkedut
  • Detak jantung lambat
  • Pertambahan berat badan yang cepat
  • Kejang
  • Kantuk yang parah
  • Ketidaknyamanan perut
  • Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
  • Pembengkakan kaki atau tungkai bawah
  • Mengantuk yang tidak biasa, kebodohan, keletihan, kelemahan, atau perasaan lesu

Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:

  • Umum
    • Efek samping yang paling umum : diare, mual, muntah, hipertrigliseridemia, dan hiperkolesterolemia. Diare, mual, dan muntah terjadi lebih sering pada awal terapi sedangkan hipertrigliseridemia dan hiperkolesterolemia umumnya terjadi kemudian.
    • Hasil yang telah di laporkan : Diare
  • Saluran pencernaan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 19,5%), mual (hingga 10,3%).
    • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan amilase, muntah, sakit perut (atas dan bawah), peningkatan lipase, gastroenteritis dan kolitis, dispepsia, pankreatitis, penyakit refluks gastroesofageal, wasir, perut kembung, perut kembung, sembelit, sembelit.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Stomatitis dan ulkus oral, duodenitis, gastritis, perdarahan gastrointestinal (termasuk perdarahan dubur), mulut kering, tukak gastrointestinal, inkontinensia fekal.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Tinja tidak normal, disfagia, ketidaknyamanan perut, radang usus, enterocolitis, eruktasi, esofagitis, gangguan lambung, ulkus lambung, enterokolitis hemoragik, ulkus mulut, periodontitis, sialadenitis, ketidaknyamanan lambung, stomatitis ulceratif.
  • Metabolik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total (hingga 39%), peningkatan trigliserida (hingga 36%).
    • Umum (1% hingga 10%): Hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, peningkatan glukosa, peningkatan asam urat, penurunan berat badan, penurunan nafsu makan, penurunan fosfor anorganik, gangguan glukosa darah (termasuk diabetes mellitus.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Asidosis laktat, nafsu makan meningkat, anoreksia.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Avitaminosis, hipovitaminosis, dehidrasi, dislipidemia, hyperamylasemia, hyperlipasemia, penurunan toleransi glukosa, lipomatosis, obesitas, hiperglikemia, diabetes mellitus baru, eksaserbasi diabetes mellitus yang sudah ada sebelumnya, ketoasidosis, resistensi insulin, hiperlaktatemia.
    • Laporan setelah pemasaran: Redistribusi / penumpukan lemak tubuh (termasuk obesitas sentral, pembesaran lemak dorsoserviks, pengecilan perifer, pengecilan wajah, pembesaran payudara, “penampilan cushingoid”).
  • Hati
    • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan GGT (hingga 29%), peningkatan ALT (hingga 11%).
    • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan AST, hepatitis (termasuk peningkatan AST, ALT, GGT), peningkatan bilirubin total.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Hepatomegali, kolangitis, steatosis hati, hiperbilirubinemia.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Cairan hati berlemak, hepatitis sitolitik, nyeri tekan hati, gagal hati, kolesistitis, disfungsi hati.
    • Laporan setelah pemasaran: Penyakit kuning.
  • Pernafasan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (hingga 13,9%).
    • Umum (1% hingga 10%): Menurunkan infeksi saluran pernapasan.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Bronkitis, asma, bronkopneumonia, dispnea, edema paru, faringitis, rinitis, peningkatan batuk, sinusitis, influenza.
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Keletihan (termasuk asthenia).
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Berat badan meningkat.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Pireksia, kedinginan, nyeri, nyeri menyeluruh, pembesaran punggung dan perut, nyeri dada, kista, edema, edema perifer, edema wajah, sindroma influenza, hipertrofi, malaise, interaksi obat, peningkatan level obat, infeksi (bakteri, virus ), otitis media, pembesaran payudara.
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Nyeri Muskuloskeletal (termasuk artralgia, nyeri punggung), peningkatan creatine phosphokinase, mialgia, gangguan otot (seperti kelemahan, kejang).
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Rhabdomyolysis, osteonecrosis.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Arthropati, arthrosis, kelemahan otot, gangguan sendi, osteoartritis, nyeri ekstremitas, miastenia, miositis, abses perineum.
  • Sistem saraf
    • Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala (termasuk migrain), neuropati (termasuk neuropati perifer), pusing.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Ageusia, kejang, vertigo, tremor, kecelakaan / kejadian serebrovaskular, tinitus, dysgeusia, paresthesia.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Amnesia, ataxia, gangguan keseimbangan, koordinasi abnormal, infark serebral, diskinesia, ensefalopati, kelumpuhan / kelumpuhan wajah, hipertonia, neuritis perifer, somnolen, hiperacusis, gangguan ekstrapiramidal.
  • Hematologi
    • Umum (1% hingga 10%): Penurunan neutrofil, anemia, penurunan hemoglobin, leukopenia, neutropenia, limfadenopati.
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Anemia hemolitik, perdarahan spontan pada penderita hemofilia.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Splenomegaly.
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Kecemasan, susah tidur.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Mimpi abnormal, penurunan libido, depresi.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Mempengaruhi labilitas, agitasi, apatis, keadaan kebingungan, disorientasi, perubahan suasana hati, kegugupan, pemikiran abnormal.
  • Dermatologis
    • Umum (1% hingga 10%): Ruam (termasuk ruam makulopapular), infeksi kulit (termasuk selulitis, folikulitis, furunkel), didapat lipodistrofi (termasuk pengecilan pada wajah), dermatitis / ruam (termasuk eksim, dermatitis seboroik), keringat malam, pruritus.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia, capillaritis, vasculitis.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Jerawat, kulit kering, dermatitis akneiformis, dermatitis alergi, dermatitis eksfoliatif, capillaritis idiopatik, ruam umum, kelainan kuku, seborea, neoplasma kulit jinak, perubahan warna kulit, hipertrofi kulit, borok kulit, striae kulit, pembengkakan wajah, hiperhidrosis, pustulosis eksantematosa generalisata akut.
    • Laporan setelah pemasaran: Nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme.
  • Ginjal
  • Hipersensitif
    • Umum (1% hingga 10%): Hipersensitivitas (termasuk urtikaria, angioedema).
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Hipersensitivitas obat, reaksi hipersensitif kulit dan mukosa yang parah dengan kegagalan multiorgan transien.
  • Kardiovaskular
  • Genitourinari
    • Umum (1% hingga 10%): Disfungsi ereksi, gangguan menstruasi (amenore, menoragia).
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Hematuria.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Gangguan ejakulasi, impotensi, bau urin abnormal, kelainan urin.
  • Mata
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kerusakan visual.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Gangguan visual, gangguan mata.
  • Imunologis
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Sindrom pemulihan / reaktivasi kekebalan.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (mis., Penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre).
  • Onkologis
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Neoplasma, lipoma.

Detail Lopinavir + Ritonavir

Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Ritonavir, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:

PenyimpananTablet
→ Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F – 77°F)
→ Jangan simpan di dalam pendingin
→ Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerjaDeskripsi: 
→ Lopinavir dan ritonavir keduanya adalah penghambat protease HIV. 
→ Resistansi terhadap virus berkembang dengan cepat ketika inhibitor protease HIV diberikan sendiri dan oleh karena itu mereka digunakan dengan ARV lain. 
→ Lopinavir terutama menyediakan aktivitas antivirus dengan mencegah pembelahan prekursor Gag-Pol polyprotein menjadi protein fungsional individu. 
Ini mengarah pada pembentukan partikel virus yang tidak matang dan tidak menular.
→ Ritonavir meningkatkan aktivitas lopinavir dengan menghambat metabolisme yang dimediasi CYP3A-nya, sehingga meningkatkan tingkat lopinavir dalam plasma.
→ Dosis ritonavir dalam kombinasi tetap hanya cukup untuk menghambat CYP3A, maka lopinavir adalah bahan aktif untuk aktivitas antiretroviral.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
→ Lopinavir: Diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. 
→ Peningkatan bioavailabilitas dengan makanan berlemak tinggi (larutan oral). 
→ Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 4 jam.
→ Ritonavir: Peningkatan penyerapan dengan makanan. 
→ Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Larutan oral: 2 jam (puasa);  4 jam (tidak ditayangkan).
Distribusi: 
→ Lopinavir: Ikatan protein plasma: 98-99%, berikatan dengan α1 glikoprotein dan albumin.
→ Ritonavir: Konsentrasi tinggi dalam serum dan kelenjar getah bening. 
→ Memasuki ASI. 
→ Volume distribusi: 0,41 ± 0,25 L / kg. 
→ Pengikatan protein plasma: 98-99%
Metabolisme: 
→ Lopinavir : Dimetabolisme secara luas di hati terutama melalui oksidasi oleh enzim CYP3A4 menjadi 13 metabolit.
→ Ritonavir: Dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 dan CYP2D6 menjadi 5 metabolit.
Ekskresi: 
→ Lopinavir: Terutama melalui feses (83%, 20% sebagai obat tidak berubah); 
→ Urin (10%, <3% sebagai obat tidak berubah). 
→ Paruh eliminasi: 5-6 jam.
→ Ritonavir: Terutama melalui feses (sekitar 86%, dengan kira-kira 34% sebagai obat yang tidak berubah); 
melalui urin (sekitar 11%, dengan kira-kira 4% sebagai obat tidak berubah). 
→ Paruh eliminasi: 3-5 jam.
Interaksi dengan obat lainPemberian bersama dengan obat lain yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A (misalnya, penghambat saluran Ca dihidropiridin, rosuvastatin, imunosupresan) dapat mengakibatkan peningkatan konsentrasi plasma dari obat lain yang dapat meningkatkan atau memperpanjang efek terapeutik dan efek sampingnya.
Berpotensi fatal:Meningkatkan konsentrasi plasma ranolazine, amiodarone, dronedarone, alfuzosin, colchicine (bila digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal dan / atau hati), astemizole, terfenadine, lurasidone, pimozide, quetiapine, alkaloid ergot, ciupride, lovastatin, simvastatin (ketika digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri pulmonal), midazolam oral, triazolam, asam fusidic, elbasvir grazoprevir, yang mengakibatkan kejadian serius atau mengancam jiwa.
Interaksi dengan makanan lain→ Peningkatan bioavailabilitas dengan makanan berlemak tinggi (larutan oral). 
→ Berkurangnya konsentrasi plasma dan mengurangi efek klinis dengan St John’s wort, hindari kombinasi.
Overodis⇔ Gejala: Agitasi, Kebingungan, Kulit dingin dan berkeringat, Nafsu makan menurun, Penurunan kesadaran atau daya tanggap, Penurunan output urin, Depresi, Detak jantung yang cepat, tidak teratur, atau berdebar, Bernafas dengan cepat, dangkal, Perasaan tidak nyaman secara umum, Sakit kepala, Sifat lekas marah, Nyeri otot atau kram, Otot berkedut, Detak jantung lambat, Pertambahan berat badan yang cepat, Kejang, Kantuk yang parah, Ketidaknyamanan perut, Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan, Pembengkakan kaki atau tungkai bawah, Mengantuk yang tidak biasa, kebodohan, keletihan, kelemahan, atau perasaan lesu.
Pengaruh pada Hasil LabTidak ada laporan mengenai pengaruh penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir pada hasil lab.

Pertanyaan seputar Lopinavir + Ritonavir

Apakah efek samping penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir?

Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Lopinavir + Ritonavir adalah sebagai berikut[3]:
– Otot berkedut
– Detak jantung lambat
– Pertambahan berat badan yang cepat
– Kejang
– Kantuk yang parah
– Ketidaknyamanan perut

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang obat Lopinavir + Ritonavir[6]:

Kaletra
fbWhatsappTwitterLinkedIn

Related Posts

Add Comment