Di bawah ini terdapat tabel berisi informasi mengenai saquinavir seperti indikasi, kontraindikasi, peringatan dan lain-lain: [2,4]
Indikasi
Infeksi HIV
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa
Kelas
Antivirus
Bentuk
Kapsul, tablet
Kontraindikasi
Hipersensitif. Perpanjangan grafik QT pada EKG baik bawaan maupun yang didapatkan setelah lahir, blok AV lengkap (termasuk pasien dengan resiko tinggi) yang dipasang alat pacu jantung, gangguan elektrolit (khususnya hipokalemia yang tidak dikoreksi), yang secara klinis berkaitan dengan bradikardia atau gagal jantung dengan fraksi ejeksi ventrikel kiri yang berkurang, riwayat gejala aritmia. Gangguan hati parah. Ibu menyusui.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Saquinavir: → Pasien yang memiliki ketidaknormalan sistem konduksi → Pasien dengan hemofilia A dan B → Pasien yang memiliki gangguan hati ringan sampai sedang → Pasien dengan gangguan ginjal berat → Ibu hamil
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui
Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil.
Manfaat Saquinavir
Saquinavir digunakan untuk menangani infeksi HIV. Obat ini menghambat enzim yang memainkan peranan penting dalam siklus hidup HIV. [1]
Dosis Saquinavir
Saquinavir hanya digunakan pada pasien dewasa. Berikut ini adalah dosis yang diberikan: [4]
Dosis Saquinavir Dewasa
Oral/Diminum: ⇔ Infeksi HIV → Sebagai obat kombinasi dengan antiretrovirus lainnya → 1000 mg diberikan 2 kali sehari bersama dengan ritonavir 100 mg dua kali sehari → Pada pasien HIV naif (pasien HIV yang belum pernah mengkonsumsi obat antiretroviral) → 500 mg diberikan 2 kali sehari (bersama dengan ritonavir 100 mg dua kali sehari) untuk 7 hari pertama pengobatan, lalu dosis ditingkatkan menjadi 1000 mg diberikan 2 kali sehari
Efek Samping Saquinavir
Selain dapat menangani infeksi HIV, saquinavir juga dapat menimbulkan efek samping seperti berikut: [2]
Nyeri punggung
Sendawa
Begah
Perubahan pada indera pengecapan
Berkurangnya ketertarikan melakukan hubungan seksual
Kesulitan gerak perut bagian bawah
Patah semangat
Kelebihan gas atau udara pada lambung atau perut bagain bawah
Tidak umum (0,1% s/d 1%): pankreatitis (peradangan pada pankreas)
Frekuensi tidak dilaporkan: rasa tidak nyaman pada perut bagian bawah, asites (penumpukan cairan di perut), sariawan, disfagia (kesulitan menelan), gastritis (peradangan pada lambung), pendarahan saluran cerna, obstruksis usus halus, cheilitis (radang bibir), pergerakan perut bagian bawah yang terlalu sering, tinja berubah warna, tinja berdarah, gastralgia (nyeri perut), peradangan pada saluran cerna, gingivitis (peradangan gusi), tukak saluran cerna, glossitis (peradangan lidah), wasir, melena (feses hitam), nyeri saat buang air besar, kelainan pada kelenjar parotid, pendarahan pada rektum, gannguan kelenjar ludah, stomatitis (peradangan pada mulut), kelainan gigi, kolik pada perut bagian bawah, luka pada esofageal, esofagitis (peradangan pada esofagus), asam lambung, infeksi diare, gatal pada anus, pirosis (nyeri terbakar di dada), perut perih, sakit gigi.
Metabolisme
Sangat umum (10% atau lebih): peningkatan kolesterol darah, peningkatan trigliserida darah, peningkatan low lipoprotein
Sangat umum (10% atau lebih): peningkatan alanin transaminase, peningkatan aspartat transaminase
Umum (1% s/d 10%): peningkatan bilirubin darah
Tidak umum (0,1% s/d 1%): hepatitis, penyakit kuning
Frekuensi tidak dilaporkan: hepatitis aktif kronis, pembesaran hati, hiperbilirubniemia, hipertensi porta, peningkatan gama glutamil transaminase, pemesaran limfa hati, reaksi kutan parah yang dikaitkan dengan peningkatan tes fungsi hati, peningkatan kadar transminase, memburuknya kondisi penyakit hati kronis dengan peningkatan tes fungsi hati derajat 4, memburuknya penyakit hati, toksisitas hepatoselular parah (ditandai dengan adanya peningkatan transaminase hati), sklerosis kolangitis, batu empedu, kelainan enzim hati
Kardiovaskular
Jarang (kurang dari 0,1%): blok AV tingkat 2 atau 3
Umum (1% s/d 10%): kelelahan, demam, lesu, peningkatan jaringan lemak, malaise
Tidak umum (0,1% s/d 1%): luka pada lapisan mukosa
Frekuensi tidak dilaporkan: nyeri dada, pembengkakan, kehilangan berat badan lebih dari 10%, kondisi mabuk akibat pemberian obat, peningkatan berat badan, kerusakan lapisan mukosa, nyeri retrosternal, gemetar, lesu, sakit telinga, tekanan pada telinga, otitis, abses, infeksi bakteri, kandidiasis, cacar air, cacar api, infeksi jamur, infeksi stapilokokus, penurunan berat badan, parasit eksternal, selulitis, Moluskum kontagiosum, moniliasis
Frekuensi tidak dilaporkan: jerawat, kulit melepuh akibat pemberian obat, reaksi kutan parah yang dikaitkan dengan peningkatan tes fungsi hati, peningkatan keringat, urtikaria, dermatitis, erupsi kulit dermatitis bulosa (termasuk poliartritis), folikulitis, furunkulosis, perubahan rambut, peronaan, ruam makulopapular, reaksi fotosensitif, dermatitis seboreik, gangguan kulit, nodul kulit, perubahan warna kulit, kulit luka, veruka, kulit kering, eksantema, kelainan kuku, berkeringat saat malam hari, psoriasis
Laporan pasca pemasaran: lipodistrofi (termasuk kehilangan lemaksubkutan di bagian wajah atau anggota gerak), peningkatan lemak visceral intraabdominal, pembesaran payudara, penumpukan lemak dorsoservikal, punuk (terdapat gundukan lemak di antara dua bahu di bagian atas punggung)
Frekuensi tidak dilaporkan: leukemia mieloid akut, papilomatosis, kanker kulit, tumor
Endokrin
Frekuensi tidak dilaporkan: hiperprolaktinemia, peningkatan thyroid stimulating hormone
Detail Saquinavir
Berikut ini adalah informasi lebih rinci mengenai saquinavir seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan sebagainya: [4]
Penyimpanan
Tablet / kapsul / → Simpan pada suhu 25 ° C.
Cara Kerja
→ Deskripsi: saquinavir adalah penghambat protease HIV dapat balik yang bekerja secara bersaing dan selektif. Obat ini mengganggu pembentukan protein esensial dan enzim. Saquinavir menghalangi kematangan virus dan menyebabkan pembentukan virion non-fungsional, imatur dan nok-infeksius. Farmakokinetik Penyerapan: diserap sebagian dari saluran cerna. Penyerapan meningkat bersama dengan makanan tinggi lemak. Ketersediaan hayati sebanyak 4%. Penyebaran: secara luas disebarkan ke dalam jaringan. Volume distribusi: 700 L. Terikat pada protein plasma: sekitar 98%. Metabolisme: segera dimetabolisme menjadi beberapa senyawa monohidroksilasi dan dihidroksilasi inaktif oleh isoenzim CYP3A4. Mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Ekskresi: terutama via tinja. Waktu paruh terminal eliminasi: 13,2 jam.
Interaksi dengan obat lain
→ Mampu meningkatkan konsentrasi plasma dari fusidic acid. → Meningkatkan resiko pendarahan dengan antikoagulan (mis. rivaroxaban). → Mampu mengubah konsentrasi plasma dari warfarin. → Secara potensial memperpanjang atau meningkatkan sedasi dan penekanan pernapasan dengan sedatif/hipnotik (oral midazolam, triazolam). → Meningkatkan resiko miopati termasuk rhabdomyolysis dengan obat penghambat HMG-CoA reduktase (simvastatin, lovastatin). → Meningkatkan potensi toksisitas akut ergot dengan alkaloid ergot (mis. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, methylergonovine). → Meningkatkan resiko hepatotoksisitas parah dengan rifampicin. → Meningkatkan resiko koma dengan quetiapine. → Meningkatkan resiko hipotensi dengan alfuzosin. → Memberikan efek tambahan pada perpanjangan interval QT atau PR dengan antiaritmia (amiodarone, bepridil, dofetilide, flecainide, systemic lidocaine, propafenone, quinidine), neuroleptik (mis. pimozide, clozapine, haloperidol), sildenafil (jika digunakan untuk hipertensi arteri paru), antidepresan (trazodone), beberapa anti-infeksi (clarithromycin, erythromycin, halofantrine, pentamidine), beberapa antihistamin (terfenadine, astemizole).
Interaksi dengan makanan
→ Meningkatkan penyerapan jika dikonsumsi bersama makanan tinggi lemak. → Menurunkan konsentrasi obat saquinavir jika diberikan bersama tanaman St John’s wort dan bawang putih. → Meningkatkan kadar obat dalam serum jika diberikan bersama jus jeruk limau gedang.
Overdosis
⇔ Gejala: kelelahan, lesu, diare, mual, muntah, rambut rontok, mulut kering, kehilangan berat badan, hiponatremia, hipotensi ortostatik. ⇔ Cara Mengatasi: penanganan berdasarkan gejala.
Pertanyaan Seputar Saquinavir
Bisakah saquinavir menyebabkan diabetes?
Ya, bisa. Saquinavir dapat menyebabkan diabetes atau memperburuk diabetes yang telah ada sebelumnya. [2]
Apakah obat saquinavir bisa menyembuhkan infeksi HIV?
Saquinavir bukan obat yang dapat menyembuhkan HIV. Tetaplah berada di pengawasan dokter. [2]