Rivaroxaban digunakan untuk mengobati atau mencegah pembekuan atau penggumpalan darah yang terjadi pada bagian kaki atau paru-paru.[1]
Obat ini telah direview oleh Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (CADTH) berisi tentang tinjauan obat klinis dan / atau farmakoekonomi berbasis bukti dan materi.[2]
Daftar isi
Apa Itu Rivaroxaban?
Berikut ini info mengenai Rivaroxaban, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[3]
| Indikasi | Untuk pencegahan pembekuan atau penggumpanan darah. |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antikoagulan, Antiplatelet dan Fibrinolitik (Trombolitik) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Perdarahan patologis aktif, lesi atau kondisi dengan peningkatan risiko perdarahan mayor (misalnya ulserasi gastrointestinal baru-baru ini, cedera atau pembedahan otak atau tulang belakang baru-baru ini, perdarahan intrakranial baru-baru ini). → Gangguan ginjal (CrCl <15 mL / menit) atau menjalani dialisis. → Gangguan hati sedang sampai berat (Child-Pugh Kelas B dan C) atau penyakit hati yang berhubungan dengan koagulopati. → Kehamilan dan menyusui. → Penggunaan bersama dengan antimikotik azole (misalnya ketoconazole) atau HIV protease inhibitor (misalnya ritonavir) → Antikoagulan lain seperti heparin (misalnya enoxaparin, dalteparin), turunan heparin (misalnya fondaparinux) atau antikoagulan oral (misalnya warfarin, dabigatran, apixaban). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Rivaroxaban: → Pasien dengan risiko perdarahan (misalnya endokarditis bakterialis, kelainan perdarahan kongenital atau didapat, retinopati vaskular, hipertensi berat yang tidak terkontrol, bronkiektasis atau riwayat perdarahan paru); → Pasien dengan penyakit jantung rematik yang signifikan, katup jantung prostetik. → Pasien dengan gangguan ginjal (CrCl 15-50 mg / mL). → Hindari penghentian mendadak jika tidak ada pengobatan alternatif. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak ditemukana kategori pada kehamilan dan menyusui. |
Manfaat Rivaroxaban
Rivaroxaban digunakan untuk mencegah penggumpalan dan pembekuan darah karena detak jantung tidak teratur setelah operasi penggantian pinggul atau lutut[4].
Manfaat dan kegunaan dari Rivaroxaban adalah :[4,5]
- Untuk mencegah pembekuan darah pada pasien yang berisiko tinggi dengan mobilitas yang terbatas selama tinggal di rumah sakit dan setelah keluar dari rumah sakit.
- Untuk mengobati pembekuan darah seperti penggumpalan darah dan untuk mencegah penggumpalan darah terbentuk kembali.
- Dapat memblokir protein pembekuan tertentu dalam darah
- mencegah (bekuan darah, biasanya di kaki dan bekuan darah di paru-paru terjadi lagi setelah perawatan awal selesai.
- Digunakan untuk membantu pencegahn penyakit stroke
- Dapat mengurangi risiko pembekuan darah di kaki
- Dapat digunakan juga bersama dengan obat lain yaitu aspirin untuk menurunkan risiko serangan jantung, stroke, atau kematian pada orang dengan penyakit arteri koroner
- Dapat menurunkan kemampuan pembekuan darah.
Dosis Rivaroxaban
Penggunaan obat ini hanya khusus untuk orang dewasa.
Dosis Rivaroxaban Dewasa
| ⇔ Trombosis vena dalam Emboli paru Oral → Pengobatan: Awalnya, 15 mg dua kali lipat selama 3 minggu. → Pemeliharaan: 20 mg sekali sehari. → Profilaksis kasus rekuren: 10 mg per hari setelah menyelesaikan terapi antikoagulan minimal 6 bulan atau 20 mg per hari pada pasien dengan risiko kekambuhan tinggi. |
| Profilaksis dari stroke dan emboli sistemik pada fibrilasi atrium non-katup Oral → 20 mg sekali sehari, dengan makan malam. |
| ⇔ Profilaksis tromboemboli vena pasca operasi Oral → 10 mg per hari mulai 6-10 jam setelah pembedahan. → Lama pengobatan: 5 minggu (operasi pinggul besar); 2 minggu (operasi lutut besar). |
| Profilaksis kejadian kardiovaskular pada pasien risiko tinggi Oral → Pada pasien dengan penyakit arteri koroner atau perifer dalam kombinasi dengan aspirin: 2,5 mg dua kali lipat. |
Efek Samping Rivaroxaban
Efek samping bisa saja terjadi jika penggunaan dosis tidak tepat.
Efek yang paling sering terjadi adalah:
- Sakit punggung
- Gusi berdarah
- Tinja berdarah
- Disfungsi usus atau kandung kemih
- Terbakar, merangkak, gatal, mati rasa , menusuk, “kesemutan”, atau perasaan kesemutan
- Batuk darah
- Kesulitan bernapas atau menelan
- Pusing
- Sakit kepala
- Peningkatan aliran menstruasi atau perdarahan vagina
- Kelemahan kaki
- Mimisan
- Mati rasa
- Kelumpuhan
- Pendarahan berkepanjangan akibat luka
- Merah atau hitam, kotoran tinggal
- Urin merah atau coklat tua
- Muntah darah atau bahan yang terlihat seperti bubuk kopi
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Pingsan
- Nyeri di lengan atau tungkai
- Sekresi luka
Efek Yang Sangat Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Perasaan terbakar saat buang air kecil
- Sulit atau nyeri saat buang air kecil
Gejala Overdosis Rivaroxaban (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini)[5]:
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kotoran berdarah, hitam, atau tinggal
- Darah dalam urin
- Batuk atau muntah darah atau bahan yang terlihat seperti bubuk kopi
Info Efek Rivaroxaban Tenaga Medis:
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling umum adalah komplikasi perdarahan.
- Risiko perdarahan dapat meningkat pada kelompok pasien tertentu, termasuk pasien dengan hipertensi arteri berat yang tidak terkontrol dan / atau pengobatan bersamaan yang mempengaruhi hemostasis.
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Pendarahan apa pun
- Umum (1% hingga 10%): Anemia (termasuk anemia pasca operasi)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pendarahan ke organ kritis, perdarahan yang membutuhkan operasi ulang, penurunan hemoglobin, penurunan hemoglobin sebesar 2 g / dL (20 g / L) atau lebih, perdarahan fatal, organ non-kritis non-fatal perdarahan, darah positif tersembunyi, trombositemia , transfusi 2 atau lebih unit darah utuh atau sel darah merah padat (termasuk perdarahan lokasi ekstra bedah),
- Laporan pascapemasaran : Agranulositosis
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit , diare, dispepsia , perdarahan gastrointestinal , perdarahan gastrointestinal (termasuk perdarahan rektal), perdarahan gingiva, mual, sakit gigi , sakit perut bagian atas , muntah
- Jarang (0,1% sampai 1%): Mulut kering, lambung ulkus perdarahan, hematochezia, hemorrhagic gastritis , hemoroid perdarahan, bibir perdarahan, menurunkan nyeri perut, melena, mulut perdarahan, lidah perdarahan
- Jarang (kurang dari 0,1%): perdarahan retroperitoneal
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala, sinkop
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan otak dan intrakranial
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): perdarahan otak, perdarahan intrakranial yang fatal, stroke transformasi hemoragik
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perdarahan intraspinal, hematoma spinal / epidural
- Laporan pascapemasaran: Hemiparesis, hematoma subdural
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Trombosis vena dalam , hematoma, hipertensi, hipotensi (termasuk hipotensi prosedural), edema perifer , takikardia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Pseudoaneurisma vaskular
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perdarahan perikardial dan intra-artikular, gejala iskemia jantung seperti nyeri dada atau angina pektoris (sebagai akibat dari anemia)
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan transaminase
- Jarang (0,1% hingga 1%): Fungsi hati abnormal, peningkatan bilirubin, peningkatan alkali fosfatase darah, peningkatan gamma glutamyltransferase (GGT)
- Jarang (kurang dari 0,1%): Peningkatan bilirubin terkonjugasi (dengan atau tanpa peningkatan ALT bersamaan), penyakit kuning
- Laporan pascapemasaran: Kolestasis, hepatitis sitolitik
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Gangguan ginjal (termasuk peningkatan kreatinin darah dan urea darah)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penurunan bersihan kreatinin ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gagal ginjal / gagal ginjal akut akibat perdarahan yang cukup untuk menyebabkan hipoperfusi
- Hipersensitivitas
- Laporan pascapemasaran : Reaksi anafilaksis , syok anafilaksis , hipersensitivitas.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Lepuh, memar, perdarahan kulit dan subkutan, ekimosis, pruritus (termasuk kasus pruritus umum yang tidak umum), ruam, perdarahan luka, sekresi luka
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dermatitis alergi , urtikaria
- Laporan pascapemasaran : Angioedema , sindrom Stevens-Johnson
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Retensi urin , perdarahan saluran urogenital (termasuk hematuria dan menorrhagia ), perdarahan vagina
- Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi saluran kemih
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Menometrorrhagia, metrorrhagia
- Metabolik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperglikemia, peningkatan amilase, peningkatan LDH, peningkatan lipase
- Jarang (kurang dari 0,1%): Edema yang dilokalkan
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri punggung, peningkatan tonus otot dan kram, kejang otot, osteoartritis , nyeri pada ekstremitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hemarthrosis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Perdarahan otot
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perdarahan intramuskular dengan sindrom kompartemen
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Perdarahan mata (termasuk perdarahan konjungtiva)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan vitreous
- Jarang (kurang dari 0,1%): Perdarahan intraokular
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi kecemasan , gangguan tidur
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Dispnea , epistaksis, hemoptisis, nyeri orofaringeal, sinusitis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perdarahan paru dan perdarahan paru dengan bronkiektasisRivaroxabanPernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Dispnea , epistaksis, hemoptisis, nyeri orofaringeal, sinusitis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perdarahan paru dan perdarahan paru dengan bronkiektasis
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan kekuatan dan energi umum (termasuk kelelahan dan astenia), demam
- Jarang (0,1% hingga 1%): Merasa tidak enak badan (termasuk malaise)
Detail Rivaroxaban
Untuk memahami lebih detil mengenai Rivaroxaban, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Rivaroxaban, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | → Simpan di bawah 30 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Rivaroxaban adalah antikoagulan yang secara selektif dan langsung menghambat faktor Xa (faktor X yang diaktifkan) baik di jalur intrinsik dan ekstrinsik dari kaskade pembekuan darah, dengan demikian, menghambat pembentukan trombin dan perkembangan trombi. Faktor Xa mengubah protrombin menjadi trombin yang mengarah ke pembentukan bekuan fibrin dan aktivasi platelet. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 80-100%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 2-4 jam. Distribusi: Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: Kira-kira 50 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 92-95%, terutama pada albumin. Metabolisme:Dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 / 5 dan CYP2J2 melalui degradasi oksidatif dan hidrolisis. Ekskresi: Melalui urin (66%; kira-kira 36% sebagai obat tidak berubah, 30% sebagai metabolit tidak aktif); feses (28%; 7% sebagai obat tidak berubah, 21% sebagai metabolit tidak aktif). Waktu paruh eliminasi: 5-9 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan risiko perdarahan dengan NSAID (misalnya aspirin), agen antiplatelet (misalnya clopidogrel), SSRI, dan serotonin-norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI). → Penurunan konsentrasi serum dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital). Berpotensi Fatal:→ Peningkatan konsentrasi plasma dan peningkatan risiko perdarahan dengan inhibitor CYP3A4 dan P-gp (misalnya ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posaconazole) → Penghambat protease HIV (misalnya ritonavir) → Antikoagulan lain seperti heparin tidak terpecah, heparin dengan berat molekul rendah (misalnya enoxaparin, dalteparin), turunan heparin (misalnya fondaparinux), antikoagulan oral (misalnya warfarin, dabigatran, apixaban). |
| Interaksi Dengan Makanan | Penurunan konsentrasi serum dengan St. John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Komplikasi hemoragik. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Arang aktif dapat diberikan untuk mengurangi penyerapan dalam 8 jam setelah konsumsi. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Pembekuan berkepanjangan di PT, aPTT, HepTest dan aktivitas anti-faktor Xa. |
Pertanyaan Seputar Rivaroxaban
Mengapa obat ini diresepkan?
Rivaroxaban digunakan untuk mengobati trombosis vena dalam (DVT; bekuan darah, biasanya di kaki) dan emboli paru (PE; bekuan darah di paru-paru).[5]
Bagaimana obat ini digunakan?
diminum dengan makanan dua kali sehari selama 21 hari, kemudian sekali sehari dengan makanan.[5]
Contoh Obat
Contoh Obat Rivaroxaban (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Rivaroxaban[1]:
| Brand Merek Dagang | |
| Xarelto | Xarelto Starter Pack |