Valproic acid adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati jenis kejang tertentu, suasana hati yang tidak menentu, dan pada orang dengan gangguan bipolar[1]. Valproic acid disetujui oleh FDA pada tahun 1996[2].
Daftar isi
Berikut ini info mengenai Valproic acid, mulai dari indikasi hingga peringatannya:
Indikasi | → Digunakan sebagai terapi tunggal atau terapi tambahan dalam penanganan kejang parsial kompleks dan kejang absen sederhana atau kompleks. → Terapi tambahan dalam pengelolaan beberapa jenis kejang yang meliputi kejang absen. → Profilaksis sakit kepala migrain. → Gangguan bipolar. |
Kategori | Obat resep |
Konsumsi | Anak-anak, dewasa, lansia |
Kelas | Antikonvulsan / Sediaan Antimigrain / Antipsikotik |
Bentuk | Tablet, kapsul, sirup |
Kontraindikasi | → Riwayat disfungsi hati yang sudah ada sebelumnya atau dalam keluarga, porfiria, gangguan siklus urea, gangguan mitokondria yang diketahui akibat mutasi → POLG dan pada anak-anak (<2 tahun) yang diduga mengalami gangguan mitokondria. → Gangguan hati. → Kehamilan (profilaksis migrain). |
Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Valproic acid: → Pasien dengan HIV, infeksi cytomegalovirus (CMV), SLE. → Pasien dengan Gangguan ginjal. → Anak-anak (<2 tahun menggunakan politerapi antikonvulsan, dengan gangguan metabolisme kongenital, gangguan kejang berat, retardasi mental, penyakit otak organik). → Gunakan pada anak-anak usia ≥2 tahun yang dicurigai memiliki gangguan terkait POLG hanya setelah antikonvulsan lain gagal. → Laktasi. |
Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / Parenteral / PO : (infus) Kategori D: Ada bukti positif dari risiko janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil dapat diterima meskipun ada risikonya (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius di mana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif). Kategori X: Penelitian pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan pada janin atau terdapat bukti risiko janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas lebih besar daripada manfaat yang mungkin didapat. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau mungkin hamil. |
Valproic acid bekerja dengan meningkatkan jumlah zat alami tertentu di otak. Obat ini juga digunakan untuk mencegah sakit kepala migrain tetapi tidak untuk meredakan sakit kepala yang sudah dimulai[1].
Selain itu, obat ini juga berguna sebagai terapi tambahan pada HIV, kanker, dan penyakit neurodegeneratif sebagai properti penghambatan histone deacetylase[2].
Dosis Valproic acid terbagi menjadi 3, yaitu untuk anak – anak, dewasa, dan lansia.
Kejang parsial kompleks intravena, kejang absen sederhana dan kompleks Diberikan sebagai natrium valproat: → ≥10 thn Awal 10-15 mg / kgBB / hr dlm 2-4 dosis terbagi, ditingkatkan 5-10 mg / kgBB / minggu. → Dosis biasa: 20-30 mg / kg / hari. → Tiap dosis diberikan sebagai inj IV lambat selama 3-5 mnt atau dengan infus dlm saline 0,9%, dekstrosa 5% atau inj ringer laktat selama 60 mnt (Kecepatan maks: 20 mg / mnt). → Maks: 2,5 g / hari. |
dari migrain Semisodium valproate: → 250 mg tawaran. → Maks: 1 g / hari; → Extended-release: 500 mg 1 x / hr selama 7 hari kemudian ditingkatkan menjadi 1 g 1 x / hr. → Kisaran biasa: 500-1000 mg / hari. |
Oral episode manic akut gangguan bipolar Valproate semisodium: → 750 mg / hari dalam dosis terbagi atau 25 mg / kg → Tingkatkan dosis antara 50-125 mcg / mL. → Maks: 60 mg / kg / hari. |
Lisan Kejang absen sederhana dan kompleks Sebagai terapi tunggal, konversi ke terapi tunggal atau terapi tambahan. Diberikan sebagai asam valproat atau semisodium valproat: → ≥10 thn Awal 15 mg / kg / hr dlm → 2-4 dosis terbagi, ditingkatkan 5-10 mg / kg / minggu. → Maks: 60 mg / kg / hari. |
Gangguan bipolar oral Sebagai valpromida: → 600-1800 mg / hari dalam 2 dosis terbagi. → Dosis biasa: 1200 mg / hari. → Mulai dengan dosis yang diperlukan atau dosis dpt ditingkatkan tiap 2-3 hr utk mencapai dosis optimal dlm 2 minggu dg pengurangan dosis obat psikotropika serentak dan progresif. |
Kejang parsial kompleks oral Asam valproat atau semisodium valproat: → ≥10 thn Awal 10-15 mg / kg / hr dlm → 2-4 dosis terbagi, ditingkatkan 5-10 mg / kg / minggu. → Maks: 60 mg / kg / hari. → Diberikan sebagai sodium valproate: 600 mg / hari dalam 2 dosis terbagi, ditingkatkan 150-300 mg setiap 3 hari. → Kisaran biasa: 1-2 g / hari (20-30 mg / kg / hari). → Maks: 2,5 g / hari. |
Kejang parsial kompleks intravena, kejang absen sederhana dan kompleks Diberikan sebagai natrium valproat: → Awalnya 10 mg / kg / hari dalam 2-4 dosis terbagi, ditingkatkan sampai kontrol tercapai. → Kisaran biasa: 20-30 mg / kg / hari. → Maks: 40 mg / kg / hari dengan pemantauan kadar asam valproik plasma. |
Lisan Kejang absen sederhana dan kompleks → Sebagai sodium valproate:> 20 kg: 400 mg / hari dalam 2 dosis terbagi, ditingkatkan secara bertahap sampai tercapai kontrol. → Kisaran biasa: 20-30 mg / kg / hari. → Maks: 35 mg / kg / hari. → <20 kg: 20 mg / kg / hari dalam 2 dosis terbagi, ditingkatkan menjadi 40 mg / kg / hari. |
Kejang parsial kompleks oral → Natrium valproat:> 20 kg: 400 mg / hari dalam 2 dosis terbagi, ditingkatkan secara bertahap sampai tercapai kontrol. → Kisaran biasa: 20-30 mg / kg / hari. → Maks: 35 mg / kg / hari. → <20 kg: 20 mg / kg / hari dalam 2 dosis terbagi, ditingkatkan menjadi 40 mg / kg / hari. |
Kejang parsial kompleks intravena kejang absen sederhana dan kompleks, Profilaksis Oral dari migrain, Oral episode manic akut gangguan bipolar, Lisan Kejang absen sederhana dan kompleks, Kejang parsial kompleks oral → Mulai dengan dosis rendah dan tingkatkan perlahan. |
Efek samping dan gejala serius bisa saja terjadi jika dosis yang diberikan tidak sesuai dengan tepat.
Efek samping asam valproat yang umum dilaporkan meliputi[4]
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):[4]
Gejala Overdosis Valproic acid (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[4]
Info Efek valproic acid Tenaga Medis:[4]
Untuk memahami lebih detil mengenai Valproic acid, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Valproic acid, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
Penyimpanan | Simpan antara 15-30 ° C. |
Cara Kerja | Deskripsi: Valproate adalah istilah umum yang digunakan untuk menggambarkan asam valproat, garam dan turunannya. Ini tersedia dalam berbagai bentuk termasuk garam natrium (valproate semisodium dan natrium valproate), turunan amida (valpromida), atau sebagai asam valproat. Valproate adalah antikonvulsan asam karboksilat. Telah disarankan bahwa aktivitas antiepilepsi terkait dengan peningkatan kadar asam γ-aminobutyric (GABA) otak. Farmakokinetik: Absorpsi: Asam valproik dengan cepat dan lengkap diserap dari saluran GI sementara valpromida diserap lebih lambat dari asam valproik. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Lisan: Kira-kira 4 jam; rilis diperpanjang: 4-17 jam. Ketersediaan hayati: Rilis diperpanjang: Kira-kira 90%. Distribusi:Pengikatan protein plasma (tergantung konsentrasi): 80-90%; fraksi bebas: Meningkat dari kira-kira 10% pada 40 mcg / mL menjadi kira-kira 18,5% pada 130 mcg / mL; menurun pada manula dan pasien dg ggn hati atau ginjal. Melintasi plasenta; memasuki ASI. Metabolisme: Valpromida hampir sepenuhnya dan cepat dimetabolisme di hati menjadi asam valproik. Asam valproat dimetabolisme secara ekstensif oleh hati, melalui glukuronidasi dan oksidasi β mitokondria. Ekskresi: Diekskresikan dalam urin (30-50% sebagai konjugat glukuronida; <3% sebagai obat tidak berubah), sejumlah kecil di tinja dan udara kadaluwarsa. Waktu paruh eliminasi: Dewasa: 5-20 jam; > 2 bln: 7-13 jam. |
Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan risiko toksisitas dengan bupropion. → Peningkatan risiko kejang dengan mefloquine. → Peningkatan risiko defisiensi karnitin dengan pivmecillinam dan pivampicillin. → Peningkatan risiko hepatotoksisitas dan toksisitas karbamazepin dengan penurunan kadar asam valproat dengan karbamazepin bersamaan. → Penurunan asam valproat dan peningkatan kadar serum etosuksimida dengan etosuksimida. → Penurunan kadar asam valproik dengan karbapenem, rifampisin, fenitoin, fenobarbital (atau primidon) dan rejimen obat antineoplastik. → Peningkatan kadar asam valproik dengan felbamat dan aspirin. → Peningkatan risiko hepatotoksisitas dengan olanzepine. → Penggunaan bersamaan meningkatkan kadar fenobarbital, nimodipine, nifedipine, lamotrigine, zidovudine, amitriptyline, nortriptyline dan benzodiazepin. → Penggunaan bersamaan menurunkan tingkat tigabine dan clozapine. → Peningkatan risiko status absen dengan klonazepam. → Peningkatan risiko hiperamonemia dg topiramate. → Peningkatan konsentrasi asam valproat bebas dg obat-obat yang terikat dengan protein tinggi. Berpotensi Fatal: Karbapenem bersamaan tidak disarankan karena dapat menurunkan kadar valproate. Hindari salisilat bersamaan pada anak <3 thn karena terlalu berisiko mengalami hepatotoksisitas. Peningkatan risiko hepatotoksisitas dengan cosyntropin |
Interaksi Dengan Makanan | → Hindari alkohol. → Hindari susu dan produk susu. → Ambil dengan makanan. |
Overdosis | ⇔ Gejala:Mengantuk, depresi SSP, penyumbatan jantung, koma dalam, insufisiensi pernapasan, gagal organ multipel, kematian. Penatalaksanaan: Arang aktif dpt diberikan secara oral pd dws dan anak yg datang dlm 1 jam menelan> 100 mg / kg; alternatif lavage lambung atau emesis mungkin berguna dalam mengurangi absorpsi obat tetapi efektivitas dapat bervariasi seiring waktu sejak konsumsi. Karena pengikatan protein jenuh, hemodialisis mungkin berguna untuk menghilangkan obat yang tidak terikat. Pengobatan bersifat suportif dan penting untuk mempertahankan keluaran urin yang adekuat. Nalokson mungkin berguna dalam membalikkan efek depresan SSP dari overdosis valproate tetapi harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi karena dapat membalikkan efek antiepilepsi dari valproate. |
Pengaruh Pada Hasil Lab. | Dapat menyebabkan positif palsu untuk keton urin. Dapat mengubah tes fungsi tiroid. |
Bagaimana obat ini digunakan?
Biasanya diminum dua kali atau lebih setiap hari. Tablet rilis diperpanjang biasanya diminum sekali sehari[1].
Apa Kegunaan lain untuk obat ini ?
Digunakan untuk mengobati ledakan agresi pada anak-anak dengan gangguan attention deficit hyperactivity (ADHD; lebih sulit fokus atau tetap diam atau diam daripada orang lain yang seusia)[1].
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Valproic acid[1]:
Brand Merek Dagang | |
Depakene | Depakote |
Depakote | Depakote |
1) Anonim. Medlineplus.gov. Valproic acid. 2019.
2) Masum Rahman, Hoang Nguyen. ncbi.nlm.nih.gov. Valproic acid. 2020.
3) Anonim. Mims.com. Valproic acid. 2020.
4) Anonim. Drugs.com. Valproic acid, 2020.