Ciclosporin: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Ciclosporin digunakan untuk menekan atau memperlambat sistem kekebalan tubuh. ^[5]

Sebenarnya sistem kekebalan tubuh sangat penting untuk manusia karena dapat melawan infeksi bakteri, virus, parasit atau jamur yang menyerang tubuh. ^[5]

Namun demikian, sistem kekebalan tubuh kadang-kadang menolak atau melawan apabila dilakukan transplantasi organ. ^[4,5]

Oleh karena itu, Ciclosporin digunakan untuk melemahkan reaksi imun atau sistem kekebalan tubuh agar tubuh dapat menerima organ transplantasi seperti hati, ginjal, jantung, kornea, pankreas, atau transplantasi sumsum tulang. ^[1,3,4,5]

Selian itu juga, obat ini disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (Food and Drug Administration/FDA) untuk mengurangi peradangan pada rheumatoid arthritis aktif dan psoriasis. ^[4]

Apa itu Ciclosporin?

Ciclosporin merupakan sebuah inhibitor calcineurin (penghambat calcineurin) yang dikenal juga sebagai obat golongan imunosupresan. ^[1,3]

Karena sifat imunomodulatornya itu, obat ini kemudian diproduksi oleh Sandoz (perusahaan farmasi dari Jerman) dan disetujui oleh FDA pada tahun 1983 untuk mencegah gejala seperti rheumatoid arthritis, psoriasis, keratoconjunctivitis sicca dan terutama untuk mencegah penolakan tubuh terhadap organ transplantasi. ^[1,3,4,5]

Mekanisme kerja Ciclosporin adalah menghambat fungsi T-limfosit. ^[2,4]

Penjelasan terkait, perhatikan tabel berikut ini; ^[2]

Indikasi	→ Obat untuk menekan tingkat penolakan tubuh terhadap organ transplantasi. → Obat penyakit rheumatoid arthritis, sindrom nefrotik, psoriasis dan dermatitis atopik yang parah.
Kategori	Obat khusus disertai resep.
Konsumsi	Anak-anak dan dewasa.
Kelas	Imunosupresif.
Bentuk	Sirup, kaplet dan infus.
Kontraindikasi	→ Hipersensitivitas. → Pasien dengan neoplasma ganas. → Pasien yang memiliki hipertensi yang tidak terkontrol. → Pasien dengan gangguan psoriasis. → Ibu menyusui.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Ciclosporin: → Pasien yang memiliki riwayat reaksi alergi. → Pasien hiperurisemia. → Pasien anafilaksis. → Pasien yang memiliki gangguan elektrolit serum. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati. → Pasien yang melakukan monitor tekanan darah. → Ibu hamil.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV /Parenteral /PO: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Ciclosporin

Ciclosporin dimanfaatkan untuk mencegah beberapa kondisi berikut ini; ^[1,2,3,4,5]

• Rheumatoid arthritis, yakni peradangan sendi akibat sistem kekebalan tubuh yang menyerang jaringannya sendiri.
• Psoriasis, yakni masalah sistem kekebalan tubuh yang mengakibatkan gejala seperti stres, pilek dan ruam kulit.
• Peratoconjunctivitis sicca (sindrom mata kering) dengan gejala utamanya yaitu rasa tak nyaman dan peka terhadap cahaya.
• Melemahkan reaksi sistem kekebalan tubuh agar tubuh dapat menerima organ transplantasi seperti hati, ginjal, jantung, kornea, pankreas, atau transplantasi sumsum tulang.

Dan mungkin beberapa manfaat lainnya yang tidak termasuk dalam daftar petunjuk obat. Ikuti instruksi dokter bila ada manfaat lain yang disarankannya. ^[5]

Dosis Ciclosporin

Ciclosporin diresepkan kepada pasien dewasa dan pasien anak-anak yang mengalami sindrom nefrotik. Obat diberikan melalui injeksi atau infus melalui intravena dan diminum secara langsung (oral).

Dosis yang diresepkan adalah sebagai berikut: ^[2]

Dosis Dewasa

Profilaksis penolakan graft pada transplantasi sumsum tulang Parenteral/Injeksi Intravena: → Dimulai dengan 3-5 mg / kg per hari pada waktu sehari sebelum transplantasi dan dilanjutkan paling lama 2 minggu. → Atau diminum secara oral dengan dosis pemeliharaan 12,5 mg / kg per hari. → Lanjutkan dosis pemeliharaan setidaknya 3-6 bulan.

Imunosupresi pada transplantasi organ Parenteral/Injeksi Intravena: → Awalnya: 5-6 mg / kg setiap hari sebagai dosis tunggal → Dosis infus selama 2-6 jam. → Setelah itu diikuti dengan terapi oral sesegera mungkin.

Sindrom nefrotik Oral/Diminum: → 5 mg / kg setiap hari, diberikan dalam 2 dosis terbagi.

Psoriasis dan dermatitis atopik yang parah Oral/Diminum: → Awalnya, 2,5 mg / kg per hari dalam 2 dosis terbagi. → Kurangi dosis sampai didapatkan dosis efektif terendah setelah remisi tercapai. → Hentikan pengobatan jika tidak ada respon postif yang signifikan setelah penggunaan dosis secara maksimal dalam waktu 6 minggu. → Dosis Maksimum: 5 mg / kg per hari.

Reumatoid artritis Oral/Diminum: → 2,5 mg / kg per hari, dalam 2 dosis terbagi. → Kemudian lanjutkan pengobatan selama 6-8 minggu. → Jika tidak menimbulkan respon yang signifikan dosis dapat ditingkatkan secara bertahap. → dosis Maksimum: 4 mg / kg per hari.

Imunosupresi pada transplantasi organ Oral/Diminum: → Awalnya, 10-15 mg / kg per hari, dimulai pada 4-12 jam sebelum proses transplantasi → Kemudian dilanjutkan dosis selama 1-2 minggu → Dosis pemeliharaan: 2-6 mg / kg per hari. → Dapat dipertimbangkan untuk dosis yang lebih rendah bila Ciclosporin dikombinasikan dengan imunosupresan lainnya.

Dosis Anak-anak

Sindrom nefrotik Oral/Diminum: → 6 mg / kg setiap hari, diberikan dalam 2 dosis terbagi.

Efek Samping Ciclosporin

Berikut ini adalah efek samping yang ditimbulkan oleh obat Ciclosporin. Segera hubungi dokter atau ke klinik terdekat bila efek samping yang timbul terus berlanjut atau mengganggu Anda; ^[3,5]

Umumnya terjadi;

• Nyeri perut.
• Sakit punggung.
• BAB hitam dan kering.
• Penglihatan kabur.
• Nyeri dada.
• Panas dingin.
• Urin berkeruh atau gelap.
• Batuk.
• Penurunan frekuensi urin.
• Nafsu makan menurun.
• Pusing.
• Kantuk.
• Demam.
• Sakit kepala.
• Mual dan muntah.
• Sesak napas.
• Ruam kulit.
• Detak jantung lambat atau cepat.
• Sakit tenggorokan.
• Luka, bisul atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut.
• Pembengkakan di bagian kaki atau tungkai bawah.
• Mata atau kulit menguning.

Jarang terjadi;

• Gusi dan urin berdarah.
• Muntah darah.
• Kesulitan menelan makanan.
• Gatal-gatal.
• Kulit pucat.
• Tandai bintik-bintik merah pada kulit.
• Pembengkakan di sekitar kelopak mata, wajah, bibir, atau lidah.
• Sakit perut yang parah atau berlanjut.
• Kesulitan bernafas saat beraktivitas.

Efek Samping Langka;

• Perut kembung.
• Sembelit.
• Urin berwarna gelap.
• Suara berserak.
• Gangguan pencernaan.
• Sakit punggung di bagian bawah atau samping.
• Keringat di malam hari.
• Rasa sakit pada lengan, rahang, punggung, atau leher.
• Rasa sakit di perut hingga menjalar ke belakang.
• Muntah darah menyerupai bubuk kopi.

Selain itu, terdapat pula gejala-gejala lain yang tidak perlu tanganan medis atau dokter, hal ini kemungkinan karena hanya sekedar reaksi penyesuaian tubuh terhadap obat yang sedang dikonsumsi sehingga lambat-laun akan hilang dengan sendirinya. Namun demikian, hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila gejala berikut ini terus berlanjut: ^[5]

Umumnya terjadi;

• Ketidaknyamanan pada perut
• Gusi berdarah
• Peningkatan pertumbuhan rambut terutama pada wajah
• Rasa sakit atau nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
• Jerawat
• Hidung tersumbat dan berair

Kurang umum jarang;

• Kuku mudah rapuh
• Rasa seperti terbakar di dada atau perut
• Telinga berdering atau berdengung
• Kram
• Gangguan pendengaran
• Kemerahan pada wajah, leher, lengan, dan kadang-kadang di dada bagian atas
• Nyeri disertai pembengkakan pada mata, kelopak mata atau lapisan dalam kelopak mata
• Pembengkakan pada payudara atau terasa nyeri pada payudara
• Penurunan berat badan

Langka;

• Penglihatan kabur atau kehilangan penglihatan (buta)
• Sering merasa sedih atau hampa
• Sifat agresif dan lekas marah
• Nyeri sendi
• Sulit tidur
• Sering mengantuk
• Penurunan berat badan

Info Efek Samping Tenaga Medis; ^[5]

• Kardiovaskular
  • Sangat umum (10% atau lebih): Hipertensi (26%)
  • Umum (1% hingga 10%): Pembilasan, aritmia, purpura, bunyi jantung abnormal, gagal jantung dan iskemia perifer.
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Hipertensi dengan retensi cairan dan kejang (terutama pada anak-anak), nyeri dada dan infark miokard.
• Hematologi
  • Umum (1% hingga 10%): Leukopenia
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Trombositopenia, anemia
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom uremik hemolitik dan anemia hemolitik mikroangiopatik
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Mikroangiopati trombotik, purpura trombositopenik trombotik, gangguan trombosit / perdarahan / pembekuan dan kelainan sel darah merah.
• Hipersensitif
  • Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi
• Imunologis
  • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan kerentanan terhadap infeksi, septikemia, abses, infeksi jamur sistemik, infeksi lokal atau umum (virus, bakteri, jamur, parasit), cytomegalovirus, infeksi luka dan kulit, selulitis, folikulitis, herpes simpleks dan herpes zoster
  • Frekuensi yang tidak dilaporkan: Leukoensefalopati multifokal progresif terkait-JC terkait virus (PML) (kadang-kadang berakibat fatal), nefropati terkait-virus polyoma (PVAN) dan virus BK yang mengakibatkan hilangnya cangkok
• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Mialgia, kram otot dan nyeri otot
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Kelemahan otot, miopati, nyeri sendi, kesemutan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri pada ekstremitas bawah, artralgia, fraktur tulang, bursitis, dislokasi sendi, kekakuan, kista sinovial dan gangguan tendon.
• Mata
  • Umum (1% hingga 10%): Konjungtivitis, gangguan penglihatan, penglihatan abnormal, katarak dan sakit mata
  • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Edema diskus optik (termasuk papil edema dengan kemungkinan gangguan penglihatan sekunder akibat hipertensi intrakranial jinak)
• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Hiperlipidemia
  • Umum (1% hingga 10%): Hiperglikemia, hipoglikemia, anoreksia, hiperurisemia, hiperkalemia, hipomagnesemia dan diabetes mellitus
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Penurunan dan penambahan berat badan
• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Depresi, insomnia
  • Tidak umum (0,1% hingga 1%): Kebingungan, kelesuan, depresi, disorientasi, penurunan daya tanggap, agitasi dan halusinasi visual
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Kecemasan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Libido menurun
• Genitourinari
  • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran kemih (21%)
  • Umum (1% hingga 10%): Disuria, frekuensi berkemih, hot flushes
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Hematuria, ginekomastia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: BUN meningkat, urin abnormal, nokturia dan poliuria
• Hati
  • Umum (1% hingga 10%): Fungsi hati abnormal, bilirubinemia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatotoksisitas (mis., Kolestasis, ikterus, hepatitis, gagal hati)
  • Laporan pasca pemasaran: Cholestasis
• Onkologis
  • Frekuensi yang tidak dilaporkan: Limfoma atau kelainan limfoproliferatif dan keganasan lainnya (terutama kulit), fibroadenosis payudara.
  • Frekuensi keganasan meningkat dengan intensitas dan durasi terapi dan mungkin berakibat fatal.
• Pernafasan
  • Umum (1% hingga 10%): Pneumonia, bronkitis, batuk, dispnea, radang tenggorokan, rinitis, sinusitis dan infeksi saluran pernapasan bagian atas
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Sindrom gangguan pernapasan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Bronkospasme
• Lain
  • Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan dan demam
  • Umum (1% hingga 10%): Lethargy, nyeri, keras dan malaise.
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan pendengaran dan tinitusJarang (kurang dari 0,1%): Kelemahan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Tuli dan pengecapan rasa
• Sistem saraf
  • Sangat umum (10% atau lebih): Tremor (12%), sakit kepala dan sensasi terbakar pada tangan dan kaki (biasanya selama minggu pertama terapi)
  • Umum (1% hingga 10%): Konvulsi, paresthesia, pusing, paresthesia, hypoesthesia, neuropathy, vertigo
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Ensefalopati (termasuk Posterior Reversible Encephalopathy Syndrome [PRES] dimanifestasikan oleh kejang-kejang, kebingungan, disorientasi, penurunan responsif, agitasi, insomnia, gangguan penglihatan, kebutaan kortikal, koma, paresis, dan ataksus serebelar)
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Polineuropati motorik
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Migrain
• Ginjal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Disfungsi ginjal (32%), peningkatan kreatinin
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Gagal ginjal (yang dapat menyebabkan kegagalan cangkok)
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Trombosis kapiler glomerulus
• Dermatologis
  • Sangat umum (10% atau lebih): Hirsutisme (21%)
  • Umum (1% hingga 10%): Jerawat, hipertrikosis, kuku rapuh, pemecah rambut, alopesia, erupsi bulosa, ulserasi kulit, peningkatan keringat dan kulit kering.
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Ruam alergi dan pruritus
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Sensasi terbakar, pigmentasi, keringat malam.
• Kelenjar endokrin
  • Umum (1% hingga 10%): Dismenore, amenore dan gondok
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Ginekomastia, keputihan
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan menstruasi
• Saluran pencernaan
  • Sangat umum (10% atau lebih): Hiperplasia gingiva, gangguan GI (mis., Mual, muntah, diare, sakit perut / tidak nyaman)
  • Umum (1% hingga 10%): Ulkus peptikum, pankreatitis akut, gastritis, cegukan, perut kembung, radang gusi, stomatitis, mulut kering, disfagia, enanthema, eruktasi, esofagitis, glosititis, perdarahan gingiva, pembesaran kelenjar ludah, gangguan lidah, gangguan gigi , perut kembung dan keratosis.
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Pankreatitis, gastroenteritis, hiperamylasemia asimptomatik, penyakit terhitung bilier (berhubungan dengan hepatotoksisitas sedang atau berat), konstipasi, luka mulut, perdarahan saluran cerna bagian atas, perdarahan saluran cerna bagian atas dan perdarahan rektum

Detail Tentang Ciclosporin

Berikut ini adalah uraian detail tentang Ciclosporin. Pokok-pokok uraian seperti tampak dalam tabel; ^[1,2,5]

Penyimpanan	→ Simpan antara 25 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja	→ Deskripsi: Ciclosporin adalah obat golongan imunosupresan yang secara efektif bekerja pada sel-T . Obat ini menghambat aktivasi kalsineurin dan produksi interleukin-2, sehingga mengurangi respon imun yang dimediasi sel. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap secara lengkap dan bervariasi dari saluran pencernaan. Distribusi: Didistribusikan secara luas; melintasi plasenta dan memasuki ASI. Pengikatan protein: 90%. Metabolisme: Hati: Keseluruhan. Ekskresi: Di feses melalui empedu; 5-20 jam (waktu paruh eliminasi), lebih cepat pada anak-anak.
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan kadar siklosporin oleh obat-obat seperti; Diltiazem, Doksisiklin, Eritromisin, Ketokonazol, Metilprednisolon (dosis tinggi), Nikardipin, Verapamil dan Kontrasepsi oral. → Obat yang mengurangi tingkat kerja Ciclosporin adalah Carbamazepine, Isoniazid, Fenobarbiton, Fenitoin, dan Rifampisin. → Peningkatan risiko kejang bila digunakan bersamaan dengan Metilprednisolon dosis tinggi. Berpotensi Fatal: → Nefrotoksisitas aditif bila digunakan dengan Aminoglikosida, Amfoterisin B, Ciprofloksasin, Colchicine, Melphalan, Kotrimoksazol dan NSAID.
Interaksi dengan makanan	→ Hindari produk jeruk Bali merah (grapefruit). → Hindari produk yang mengandung kalium. → Minumlah obat ini secara konsisten setiap hari.
Overdosis	⇔ Gejala: Dapat terjadi hepatotoksisitas sementara dan nefrotoksisitas. ⇔ Cara Mengatasi: Tindakan suportif umum dan pengobatan simtomatik dapat digunakan dalam kasus overdosis.

Seputar Pertanyaan tentang Ciclosporin

Bagaimana seharusnya saya mengonsumsi Ciclosporin?

Ciclosporin dikonsumsi melalui injeksi atau infus melalui intravena (IV) dan diminum secara langsung (oral). Obat boleh dikonsumsi dengan atau tanpa makanan, tetapi harus konsisten, dalam artian obat harus diminum/disuntik di waktu yang sama setiap hari. Dan Obat harus diberikan dalam dua dosis terpisah setiap hari. ^[1,5]

Bagaimana caranya kalau saya kehilangan satu dosis obat ini?

Minumlah dosis yang terlewat saat itu juga. Dan bila setelah tiba pada jadwal dosis berikutnya, lewati saja dosis yang terlewat. Jangan menggunakan obat tambahan untuk mengganti dosis yang terlewat. ^[5]

Hal-hal apa saja yang perlu saya perhatikan ketika menggunakan Ciclosporin?

Hindari minum jus jeruk Bali Merah (grapefruit) karena dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Hindari pula berada di dekat orang yang sakit atau memiliki infeksi. Beri tahu dokter jika Anda mengalami tanda-tanda infeksi. ^[5]

Apakah ada obat lain yang dapat berinteraksi dengan Ciclosporin?

Dilaporkan ada beberapa misalnya obat-obat ambrisentan atau bosentan, dabigatran,
rifabutin, St. John’s wort, obat antibiotik atau antijamur, obat antivirus untuk mengobati hepatitis C atau HIV / AIDS, dan pil KB. Laporkan kepada dokter bila Anda sedang atau pernah menggunakan obat-obat tersebut. ^[5]

Contoh Obat Ciclosporin (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Ciclosporin; ^[1,3,5]

Brand Merek Dagang

Gengraf

Neoral

Sandimmune

Sangcya

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. Diakses 2020. DRUGBANK. Ciclosporin.
2) Anonim. Diakses 2020. MIMS Indonesia. Ciclosporin.
3) Anonim. Diakses 2020. webmd. Cyclosporine.
4) Anonim. Diakses 2020. NIH. US Departemen of Health & Human Services. Cyclosporine.
5) Anonim. Diakses 2020. Drugs.com. Cyclosporine.