Cyproterone + Ethinylestradiol adalah kombinasi dua obat yang digunakan untuk mengobati tanda-tanda androgenasi pada wanita [1,2,3,4,5].
Daftar isi
Apa itu Cyproterone + Ethinylestradiol?
Berikut adalah informasi lengkap mengenai indikasi Cyproterone + Ethinylestradiol hingga peringatan obat [2]:
| Indikasi | Obat tanda-tanda androgenisasi |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Estrogen dan Progesteron Sintesis |
| Bentuk | Kontrasepsi oral |
| Kontraindikasi | → Riwayat kanker payudara atau keganasan lain yang bergantung pada estrogen atau progestin, perdarahan vagina yang tidak terdiagnosis, adanya atau riwayat tumor hati (jinak atau ganas), tromboemboli vena atau arteri (VTE/ATE) (seperti DVT, emboli paru, infark miokard, angina pektoris, stroke, TIA), faktor risiko berat atau multipel untuk VTE/ATE (seperti hipertensi berat, diabetes mellitus, dislipoproteinemia berat, pankreatitis, pembedahan besar dengan imobilisasi berkepanjangan), predisposisi herediter atau didapat untuk VTE. → Pasien gangguan hati. → Hamil dan menyusui. → Penggunaan bersama dengan terapi kombinasi hepatitis C yang mengandung ombitasvir/paritaprevir/ ritonavir dan dasabuvir. |
| Peringatan | → Wanita dengan faktor risiko terkait penyakit kardiovaskular (seperti hiperkolesterolemia, hiperlipidemia, diabetes melitus dengan penyakit vaskular ringan), gangguan jaringan ikat (seperti SLE, artritis reumatoid, sinovitis), penyakit yang diperburuk oleh retensi cairan (seperti asma, epilepsi), keturunan angioedema, depresi, gangguan penglihatan, riwayat migrain, chloasma gravidarum, ikterus, pruritus yang berhubungan dengan kolestasis, kolelitiasis, anemia sel sabit, porfiria, pembentukan batu empedu, sindrom uremik hemolitik, dan gangguan pendengaran terkait otosklerosis. → Pasien perokok, obesitas dan tidak diindikasikan untuk digunakan sebelum menarche, atau pada wanita pascamenopause. |
Manfaat Cyproterone + Ethinylestradiol
Obat Cyproterone + Ethinylestradiol digunakan pada wanita usia reproduksi yang menderita akibat meningkatnya kepekaan terhadap androgen dalam tubuh. [3, 4, 5]
Androgen merupakan hormon dalam tubuh yang menonjolkan karakteristik pria. Wanita yang sensitif terhadap androgen biasanya memiliki jerawat, kulit berminyak dan tumbuh rambut di area wajah atau tubuh tertentu. [3, 4, 5]
Apabila pasien sedang menggunakan Cyproterone + Ethinylestradiol, maka tidak diperbolehkan menggunakan kontrasepsi hormonal lain dalam waktu bersamaan [3,4,5].
Dosis Cyproterone + Ethinylestradiol
Dosis diberikan kepada pasien sesuai dengan indikasi dan kategori pasien [2]:
| Oral/Diminum ⇔ Jerawat, Hirsutisme, Kontrasepsi oral → Tiap tablet mengandung Cyproterone 2 mg dan Ethinylestradiol 0,035 mg dengan dosis 1 tablet sehari sekali, persis seperti yang ada pada kemasan blister. Dosis diminum terus-menerus setiap hari pada waktu yang sama. |
Efek Samping Cyproterone + Ethinylestradiol
Penggunaan Cyproterone + Ethinylestradiol dapat menimbulkan efek samping yang berbeda pada masing-masing pasien. Berikut adalah efek samping yang ditimbulkan [1,3,4,5]:
- Bercak atau perdarahan yang mungkin terjadi selama 1-2 bulan pertama setelah penggunaan kontrasepsi oral
- Mual, muntah, kembung dan kram perut
- Nyeri payudara, sakit kepala atau migrain
- Perubahan berat badan atau suasana hati
- Pigmentasi (perubahan warna) pada kulit
- Batuk tiba-tiba yang tidak biasa, sesak nafas, atau kesulitan bernapas
- Nyeri hebat di dada yang bisa mencapai lengan kiri
- Nyeri hebat di kaki atau bengkak di salah satu kaki Anda
- Kelemahan atau mati rasa di bagian manapun dari tubuh Anda
- Perubahan indra pendengaran, penciuman, atau perasa Anda
- Perubahan penglihatan seperti kehilangan penglihatan/penglihatan kabur
Efek samping yang kurang umum:
- Sakit kepala yang tidak biasa, parah, atau berlangsung lama atau migrain yang memburuk
- Pusing atau pingsan, nyeri hebat di perut Anda
- Urine gelap atau tinja berwarna terang, kehilangan nafsu makan
- Mual, muntah, sakit perut, mata atau kulit Anda menguning
- Bengkak, kesulitan dalam bernafas, ruam kulit gatal di seluruh tubuh Anda
Detail Cyproterone + Ethinylestradiol
Untuk mengetahui lebih jauh mengenai cara kerja hingga overdosis Cyproterone + Ethinylestradiol, berikut adalah data-datanya [1,2]:
| Penyimpanan | Simpan antara 15-30 ºC dan lindungi dari cahaya. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Cyproterone + Ethinylestradiol mengobati tanda-tanda androgenisasi pada wanita melalui mekanisme yang berbeda tetapi saling melengkapi. Sebagai kontrasepsi oral kombinasi, mereka menekan ovulasi, menurunkan penerimaan endometrium untuk implantasi, dan mengentalkan lendir serviks untuk membentuk penghalang sperma. Cyproterone adalah anti-androgen steroid yang memiliki aktivitas antigonadotropik dan progestogen. Akibatnya aktivitas androgen melalui penghambatan kompetitif di reseptor androgen menurun. Ethinylestradiol adalah estrogen sintetis dengan efek yang mirip dengan estradiol, sehingga sekresi hipofisis LH dan FSH melalui sistem umpan balik negatif dapat diatur. Kemudian kadar globulin pengikat hormon seks (SHBG) meningkat, sehingga mengurangi jumlah androgen bebas dalam tubuh. Farmakokinetik: Absorbsi: Cyproterone diserap seluruhnya dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati 88% dengan waktu untuk konsentrasi plasma puncak sebesar 3-4 jam. Sedangkan, Ethinylestradiol diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati sekitar 40-60% dengan waktu konsentrasi plasma puncak mencapai 1-2 jam Distribusi: Memasuki ASI dimana Cyproterone mengikat protein plasma 96%, terutama pada albumin. Sementara, Ethinylestradiol mengikat protein plasma sekitar 98%, terutama pada albumin. Metabolisme: Cyproterone dimetabolisme di hati melalui hidroksilasi dan konjugasi menjadi metabolit utamanya, 15β-hydroxycyproterone. Etinilestradiol dimetabolisme di hati melalui hidroksilasi aromatik oleh CYP3A4 menjadi 2-hidroksietinilestradiol dan metabolit bebas lainnya. Ekskresi: Cyproterone mengalami ekskresi terutama melalui feses (60%); urin (33%, sebagai metabolit terkonjugasi) dengan waktu paruh eliminasi sekitar 43 jam. Ethinylestradiol diekskresikan melalui urin dan feses sebagai metabolit bebas dengan waktu paruh eliminasi kira-kira 24 jam (fase disposisi terminal). |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi plasma diamati dengan penggunaan penghambat CYP3A4 secara bersamaan (seperti ketoconazole, etoricoxib, eritromisin) → Dapat meningkatkan konsentrasi plasma cyclosporin → Dapat menurunkan konsentrasi plasma lamotrigin → Pengaruh Ethinylestradiol pada obat yang dimetabolisme oleh CYP1A2 (teofilin, tizanidin) dapat meningkatkan konsentrasi plasma. Juga berpotensi Fatal dengan peningkatan risiko peningkatan ALT dari penggunaan bersamaan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir dan dasabuvir. |
| Interaksi dengan makanan | Konsentrasi plasma meningkat setelah diberikan dengan grapefruit. Sedangkan kemanjuran berkurang dengan St. John’s wort |
| Overdosis | Tidak ada informasi overdosis terkait Cyproterone + Ethinylestradiol |
| Pengaruh pada hasil lab | Dapat mengubah hasil untuk tes toleransi glukosa, koagulasi, fungsi hati, fungsi tiroid, dan lipoprotein |
Pertanyaan Seputar Cyproterone + Ethinylestradiol
Kondisi apa yang berinteraksi dengan Cyproterone + Ethinylestradiol?
Beritahu dokter jika pasien alergi terhadap obat ini atau salah satu bahan obat ini, pasien sedang hamil, berencana untuk hamil, atau menyusui, pasien sedang mengonsumsi obat lain, termasuk suplemen, obat tradisional, dan pengobatan herbal. Selain itu, pasien memiliki riwayat atau kondisi medis saat ini seperti masalah hati, stroke, penyakit jantung, sakit kepala migrain, epilepsi (pas), diabetes atau kankeR [2].
Makanan atau obat apa yang harus saya hindari saat saya minum obat ini?
Beberapa obat termasuk antibiotik dan antijamur yang dapat mempengaruhi cara kerja obat. Selalu konsultasikan dengan dokter [3].
Apa yang harus saya ketahui sebelum menggunakan obat ini?
Lakukan skrining kehamilan atau tindakan diagnostik yang memadai. Selain itu, lakukan pemeriksaan fisik pada payudara, panggul, dan skrining serviks bila diperlukan. Kemudian pantau tekanan darah, LFT, BMI, perubahan penglihatan serta kaji gejala gangguan tromboemboli dan depresi [1].
Apa reaksi merugikan dari penggunaan Cyproterone + Ethinylestradiol?
Perdarahan terobosan dan perdarahan putus obat yang terlewat, amenorea, peningkatan risiko kanker payudara, meningioma, pruritus yang berhubungan dengan kolestasis, chloasma, porfiria, kolitis ulserativa, sakit kepala, depresi, suasana hati yang berubah, koleliasis, gangguan fungsi hati, penyakit Crohn, angioedema yang memburuk, tekanan darah meningkat, gangguan kadar lipid, ikterus [2].
Contoh Obat Cyproterone + Ethinylestradiol (Merek Dagang)
Obat merek di pasaran yang memiliki kandungan Cyproterone + Ethinylestradiol didalamnya adalah [1]:
| Brand Merek Dagang |
| Estelle-35 |
| Neynna |
| Diane-35 |
| Cyestra-35 |