Dabrafenib adalah salah satu obat yang bisa digunakan sendiri atau digabungkan dengan obat lainnya (trametinib) untuk pengobatan salah satu jenis kanker kulit, yaitu melanoma. Obat ini juga digunakan dengan trametinib untuk pengobatan kanker tiroid dan salah satu jenis kanker paru-paru (non-small cell lung cancer-NSCLC). Dabrafenib berfungsi untuk memperlambat pertumbuhan sel kanker.[1]
Daftar isi
Apa Itu Dabrafenib?
Berikut ini info penting tentang dabrafenib, dari indikasi hingga peringatan.[2,3,4]
| Indikasi | Tercantum dengan dosis |
| Kategori | Obat khusus |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antenioplastic Agents, Protein Kinase Inhibitors |
| Bentuk | Kapsul |
| Kontraindikasi | Hipersensitivas |
| Peringatan | Pasien wajib memberitahu dokter jika memiliki riwayat penyakit, seperti: → Pasien yang memiliki alergi terhadap dabrafenib. → Pasien dengan penyakit jantung. → Pasien yang mempunyai masalah pendarahan. → Pasien yang mengidap diabetes. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati. → Pasien yang memiliki gangguan pada mata, terutama retina. → Ibu yang sedang hamil. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO/rektal (diminum/dari anus): Kategori D: Studi pada hewan menyebutkan terjadi keterlambatan dalam pengembangan kerangka dan mengurangi berat badan janin. Obat-obatan yang diperkirakan atau diduga dapat merusak janin. |
Manfaat Dabrafenib
Dabrafenib digunakan untuk mengobati:[4]
- Melanoma (kanker kulit) yang tidak dapat diobati dengan operasi.
- Melanoma yang telah menyebar ke seluruh tubuh.
- Mencegah melanoma datang kembali pasca operasi.
- Kanker paru-paru non-sel kecil yang telah menyebar ke seluruh tubuh.
- Kanker tiroid lanjut atau telah menyebar ke seluruh tubuh.
Dosis Dabrafenib
Dosis hanya diperuntukkan untuk orang dewasa, dengan rincian sebagai berikut:[4]
| Dosis Dewasa Biasa untuk Kanker Paru-Paru Non-Sel Kecil: → 150 mg diminum 2 kali sehari, baik sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan trametinib. → Konfirmasi keberadaan BRAF V600E atau mutasi V600K pada spesimen tumor sebelum memulai pengobatan dengan tes yang disetujui FDA. → Ambil dosis sekitar 12 jam terpisah. → Minum obat ini setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan. → Jangan melewatkan dosis dalam waktu 6 jam dari dosis berikutnya. → Jangan buka atau hancurkan kapsul. |
| Dosis Dewasa Biasa untuk Melanoma Metastatis: → 150 mg diminum 2 kali sehari, baik sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan trametinib. → Konfirmasi keberadaan BRAF V600E atau mutasi V600K pada spesimen tumor sebelum memulai pengobatan dengan tes yang disetujui FDA. → Ambil dosis sekitar 12 jam terpisah. → Minum obat ini setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan. → Jangan melewatkan dosis dalam waktu 6 jam dari dosis berikutnya. → Jangan buka atau hancurkan kapsul. |
| Dosis Dewasa Biasa untuk Kanker Tiroid: → 150 mg diminum 2 kali sehari, baik sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan trametinib. → Konfirmasi keberadaan BRAF V600E atau mutasi V600K pada spesimen tumor sebelum memulai pengobatan dengan tes yang disetujui FDA. → Ambil dosis sekitar 12 jam terpisah. → Minum obat ini setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan. → Jangan melewatkan dosis dalam waktu 6 jam dari dosis berikutnya. → Jangan buka, atau hancurkan kapsul. |
Efek Samping Dabrafenib
Penggunaan obat dabrafenib dapat menyebabkan efek samping. Diharapkan segera hubungi dokter jika mengalami hal-hal berikut ini:[4]
Gejala yang sering ditemui:
- Gusi berdarah
- Warna urine keruh bahkan berdarah
- Penglihatan kabur atau buram
- Batuk berdarah
- Sesak napas
- Sulit menelan
- Pusing atau sakit kepala
- Mulut terasa kering
- Demam
- Kulit kering bahkan memerah
- Napas bau
- Sering buang air kecil
- Mudah lapar
- Mudah haus
- Jumlah urine sedikit
- Terdapat benjolan pada kulit
- Mual
- Mimisan
- Pendarahan pada luka yang tidak berhenti
- Urine berwarna merah atau coklat tua
- Terdapat kulit yang membengkak, memerah dan sakit
- Kulit melepuh
- Muncul ruam kulit
- Mudah berkeringat
- Kaki membengkak
- Tangan dan kaki kesemutan
- Kulit memborok
- Badan terasa kaku
- Berat badan tiba-tiba turun
- Mudah lelah
- Muntah
Gejala yang jarang ditemui:
- Penglihatan kabur
- Perubahan warna terhadap penglihatan
- Mengalami rabun senja
- Mata terasa sakit
- Mata lebih peka terhadap rangsangan cahaya matahari
- Mata memerah
- Keluar air mata
Namun, ada beberapa efek samping yang bisa hilang selama perawatan karena tubuh beradaptasi dengan obat. Selain itu, dokter atau perawat akan memberitahu cara untuk mencegah atau mengurangi beberapa efek samping di bawah ini:
- Sakit punggung
- Batuk
- Sulit Buang Air Besar
- Jantung berdegup cepat
- Rambut mengalami kerontokan
- Sakit kepala
- Mengalami gangguan pencernaan
- Hilangnya nafsu makan
- Nyeri otot
- Nyeri sendi
- Perut terasa sakit hilang ke belakang
- Sakit tenggorokan
- Hidung mampet atau pilek
- Mata dan kulit berwarna kuning
Info Efek Samping Untuk Tenaga Medis[4]
Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): hiperglikemia (71%), hipofosfatemia (38%), penurunan nafsu makan (29%), hiponatremia (57%).
- Umum (1% hingga 10%): dehidrasi.
Hati
- Sangat umum (10 % atau lebih): peningkatan alkali fosfatase (64%), peningkatan AST (61%), peningkatan ALT (38%).
- Umum (1% hingga 10%): peningkatan glama-glutamyltransferase.
Lain-Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): pyrexia (55%), kelelahan/asthannia/ malaise (51%), kedinginan (31%), edema (28%).
- Umum (1% hingga 10%): penyakit mirip influenza, radang mukosa.
Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): leukopenia (48%), anemia (46%), neutropenia (44%), limfopenia (42%).
- Umum (1% hingga 10%): trombositopenia.
Saluran Pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): mual (45%), muntah (33%), diare (32%), konstipasi (13%), sakit perut (11%).
- Umum (1% hingga 10%): mulut kering, stomatitis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): pankreatitis, perforasi gastrointestinal, kolitis.
Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): hiperkeratosis (37%), ruam (32%), kulit kering (31%), alopecia (22%), sindrom eritrodisestesia palmar-plantar (20%), pruritus, eritema.
- Umum (1% hingga 10%): keratosis aktinik, lesi kulit, reaksi fotosensitifitas, selulitis, folikulitis, paronikia, ruam pustular, dermatitis akneiformis, keringat malam, hiperhidrosis, panniculitis, celah kulit.
- Jarang (0,1% hingga 1%): toksisitas kulit serius.
- Frekuensi tidak dilaporkan: bullous rash.
Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): perdarahan (23%), hipertensi (22%)
- Umum (1% hingga 10%): kardiomiopati/penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri, hipotensi, limfedema, bradikardia.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): perpanjangan QT, gagal jantung.
- Frekuensi tidak dilaporkan: myocarditis.
Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): batuk (22%), dispnea (20%), nasofaringitis (12%).
- Umum (1% hingga 10%): penyakit paru interstitial/pneumonitis.
- Frekuensi tidak dilaporkan: distres pernapasan.
Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): peningkatan kreatinin (21%).
- Umum (1% hingga 10%): gagal ginjal.
- Jarang (0,1% hingga 1%): gagal ginjal akut, nephritis.
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: interstitial nephritis.
Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): infeksi saluran kemih.
Mata
- Umum (1% hingga 10%): uveitis, penglihatan kabur, gangguan penglihatan.
- Jarang (0,1% hingga 1%): chorioretinopathy, ablasi retina, edema periorbital.
Hipersensitif
- Jarang (0,1% hingga 1%): hipersensitif.
Detail Dabrafenib
Berikut ini detail obat dabrafenib. Mulai dari cara penyimpanan, hingga bagaimana reaksi jika dikonsumsi dengan obat yang lain.[1,2,3]
| Penyimpanan | → Simpan antara 25°C. → Jangan simpan di lemari pendingin. → Hindari area panas atau lembab. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Dabrafenib adalah inhibitor serin threonine kinase BRAF, yang mencegah pertumbuhan tumor melanoma dengan mutasi BRAF V600 dengan menghambat aktivitas kinase, sehingga menghambat proliferasi seluler dalam sel melanoma yang bermutasi. Penyerapan: Makanan, terutama makanan berlemak tinggi. Ketersediaan hayati 95%, waktu untuk memuncak konsentrasi plasma selama 2 jam. Distribusi: Volume distribusi: 70,3 L. Pengikatan protein plasma: sekitar 99,7%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP2C8 dan CYP3A4 menjadi metabolit aktif, hidroksi-dabrafenib; selanjutnya dimetabolisme oleh CYP3A4 melalui oksidasi menjadi desmethyl-dabrafenib. Ekskresi: Terutama melalui feses (sekitar 71%); urine (sekitar 23%). Waktu paruh eliminasi: 8 jam (obat orang tua); 10 jam (hidroksi-dabrafenib); 21-22 jam (desmethyl-dabrafenib). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Konsentrasi plasma bisa menurun dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat (mis. Carbamazepine, fenitoin), dan penginduksi kuat CYP2C8 (mis. Rifampisin). → Dapat terjadi peningkatan plasma dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat (mis. Klaritromisin, ketokonazol,), dan inhibitor CYP2C8 yang kuat (mis. Gemfibrozil). → Dapat menurunkan konsentrasi plasma dan pajanan sistemik warfarin, midazolam, deksametason, kontrasepsi hormonal. |
| Interaksi Dengan makanan | → Makanan dapat menunda penyerapan dabrafenib, sehingga dapat menyebabkan berkurangnya efektivitas obat. → Dapat menyebabkan kurangnya konsentrasi. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Pingsan atau gejala sesak napas. ⇔ Cara Mengatasi: Hubungi petugas kesehatan. |
Pertanyaan Seputar Dabrafenib
Apakah aman mengendarai jika masih mengonsumsi dabrafenib?
Jika merasakan sakit kepala, pusing sebagai efek samping dari obat dabrafenib, maka dianjurkan untuk tidak berkendara.[4]
Apakah obat ini menyebabkan ketergantungan?
Sebagian besar tidak menyebabkan ketergantungan, tetaplah konsumsi sesuai dengan dosis seperti anjuran dokter Anda.[4]
Dapatkah saya berhenti mengonsumsi obat dabrafenib?
Sebaiknya konsultasikan terlebih dahulu dengan dokter Anda untuk setiap penggunaan atau penghentian obat-obatan.[4]
Contoh Obat Dabrafenib (Merek Dagang) di Pasaran
| Brand Merek Dagang |
| Tafinlar |