Nelfinavir adalah obat resep yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) untuk pengobatan infeksi HIV pada anak berusia 2 tahun dan lebih tua dan orang dewasa. Nelfinavir selalu digunakan dalam kombinasi dengan obat HIV lainnya.
Nelfinavir termasuk dalam golongan obat HIV yang disebut protease inhibitor (PIs). PI memblokir enzim HIV yang disebut protease. (Enzim adalah protein yang memulai atau meningkatkan kecepatan reaksi kimia). Dengan memblokir protease, PI mencegah HIV dari penggandaan dan dapat mengurangi jumlah HIV dalam tubuh.[1,2,3]
Daftar isi
Berikut ini info mengenai Nelfinavir, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[1,2]
| Indikasi | pengobatan infeksi HIV pada anak berusia 2 tahun dan lebih tua dan orang dewasa |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Analgesik (Non-Opioid) & Antipiretik |
| Bentuk | Tablet, kaplet. |
| Kontraindikasi | Hipersensitif. Gangguan hati berat atau penyakit hati aktif (IV). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paracetamol: → Pasien yang memiliki alergi terhadap acetaminophen → Pasien dengan defisiensi G6PD (gangguan metabolisme bawaan akibat kekurangan enzim G6PD) → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien yang mengalami malnutrisi kronis, dehidrasi, berat badan <50 kg; hipovolemia berat (IV) → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Rektal (Diminum / dari anus): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil ↔ Melalui IV / Parenteral (infus / injeksi): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Nelfinavir dapat digunakan untuk mengobati nyeri ringan hingga sedang dan demam. Contoh keluhan seperti sakit pada saat:[2,3]
- menghambat enzim proteinase virus HIV
- mencegah pembelahan gag-pol polyprotein
- menghasilkan partikel virus yang tidak menular dan tidak matang
Pemberian Nelfinavir dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan anak-anak [2,4].
Oral/Diminum:
→ 1250 mg hingga 750 mg setiap 4 hingga 6 jam
→ Interval Dosis Minimum: setiap 4 jam
→ Dosis sekali minum Maksimum: 1250 mg
→ Dosis Maksimum: 2500 mg per 24 jam
Oral/Diminum:
⇔ 12 tahun atau lebih:
→ 45-55 mg setiap 4 hingga 6 jam
→ Interval Dosis Minimum: setiap 4 jam
→ Dosis sekali minum Maksimum: 55 mg
→ Dosis Maksimum: 165 mg per 24 jam
⇔ 2 tahun atau lebih:
→ 25-35 mg setiap 4 hingga 6 jam
→ Interval Dosis Minimum: setiap 4 jam
→ Dosis sekali minum Maksimum: 35 mg
→ Dosis Maksimum: 105 mg per 24 jam
Secara umum, Nelfinavir dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat [2].
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Mual
- Muntah
- pusing sesekali
- diare
- gas
- sakit perut
- kehilangan selera makan
- ruam
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- gatal-gatal
- gatal
- kesulitan bernapas atau menelan
Gejala Overdosis Nelfinavir (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Jantung berdebar
- Sesak napas
- Pusing atau serasa ingin pingsan
- Muntah
- Sakit perut
- Kelelahan ekstrim
- Kehilangan nafsu makan
- Nyeri pada bagian kanan atas perut
- Kulit dan bagian putih mata berwarna kuning (ikterus)
Info Efek Nelfinavir Tenaga Medis: [5]
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): AST Tinggi, ALT tinggi
- Jarang (kurang dari 0,1%): Peningkatan GGT, tes fungsi hati abnormal , hepatitis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gagal hati
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): (10% atau lebih): Diare (hingga 20%)
- Umum (1% hingga 10%): (1% hingga 10%): Mual, perut kembung
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mulut kering
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan limfosit, penurunan neutrofil, penurunan hemoglobin
- Sangat jarang (1% hingga 10%): Mual, perut kembung
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Arthralgia, radang sendi, sakit punggung , kram, peningkatan creatine phosphokinase, myalgia, myasthenia, myopathy
- Pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Dispnea , faringitis , rinitis, sinusitis
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): pasca pemasaran: perpanjangan QTc, torsades de pointes
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Anoreksia, peningkatan alkali fosfatase, peningkatan LDH, hiperlipidemia , hiperurisemia, hiperglikemia, hipoglikemia , dehidrasi, redistribusi / penumpukan lemak tubuh
- Sistem saraf
- Frekuensi jarang dilaporkan: Pusing, sakit kepala, hiperkinesia, migrain , paresthesia, kejang , mengantuk
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Creatine kinase tinggi
- Psikiatrik
- Frekuensi jarang dilaporkan: Kecemasan , depresi , emosi labil, susah tidur, gangguan tidur, ide bunuh diri
- Genitourinari
- Frekuensi tidak dilaporkan : Disfungsi seksual, kelainan urin
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Iritis akut , kelainan mata
- Lain
- Umum Cedera tak disengaja, asthenia, demam, malaise, nyeri
Untuk memahami lebih detil mengenai Nelfinavirl, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Nelfinavir, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya :[6]
| Penyimpanan | Tablet /bubuk: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. Jenis Rektal: → Simpan antara 2-25 ° C. → Jangan simpan di freezer. |
| Cara Kerja | Deskripsi: inhibitor protease HIV-1 yang manjur. Ini digunakan dalam kombinasi dengan obat antivirus lain dalam pengobatan HIV pada orang dewasa dan anak-anak. Nelfinavir menghambat enzim proteinase virus HIV yang mencegah pembelahan gag-pol polyprotein, menghasilkan partikel virus yang tidak menular dan tidak matang. Onset: Oral: <1 jam. IV: 5-10 menit (analgesia); dalam 30 menit (antipiretik). Durasi: Oral, IV: 4-6 jam (analgesia). IV: ≥6 jam (antipiretik). ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Nelfinavir berikatan dengan situs aktif protease dan menghambat aktivitas enzim. Penghambatan ini mencegah pembelahan poliprotein virus yang mengakibatkan pembentukan partikel virus tidak menular yang belum matang. Protease inhibitor hampir selalu digunakan dalam kombinasi dengan setidaknya dua obat anti-HIV lainnya. Distribusi: Nelfinavir menghambat enzim proteinase virus HIV yang mencegah pembelahan gag-pol polyprotein, menghasilkan partikel virus yang tidak menular dan tidak matang. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Mengurangi tingkat / efek dengan antasida, fenobarbital, carbamazepine, aminoglutethimide, fenitoin, rifampisin, nafcillin, nevirapine, omeprazole, nevirapine. → Peningkatan kadar / efek serum dengan agen antijamur azole, simetidin, efavirenz. → Peningkatan kadar / efek serum azitromisin, penghambat saluran kalsium, klaritromisin, kortikosteroid (mis. Fluticasone), mirtazapine, nateglinide, nefazodone, ciclosporin, sirolimus, tacrolimus, venlafaxine, eplerinone, fentanyl, penghambat) rifabutin, trazodone, TCA. → Mengurangi kadar serum / efek kontrasepsi hormonal, metadon, turunan teofilin. Berpotensi fatal:Peningkatan kadar / toksisitas serum amiodaron, cisapride, pimozide, midazolam, triazolam, alkaloid ergot, lovastatin, simvastatin, quinidine. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan risiko hepatotoksisitas dengan alkohol. → Konsentrasi serum menurun dengan St. John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Pucat, → Mual, → Muntah, → Anoreksia, → Sakit perut, → Asidosis metabolik, → Kelainan metabolisme glukosa. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia |
Dapatkah obat-obatan HIV menyebabkan efek samping?
Obat-obatan HIV membantu orang dengan HIV hidup lebih lama, hidup lebih sehat.
Obat-obatan HIV juga mengurangi risiko penularan HIV . Tetapi obat-obatan HIV kadang-kadang dapat menyebabkan efek samping. Sebagian besar efek samping dari obat-obatan HIV dapat dikelola, tetapi beberapa dapat serius[3,4]
Apakah nelfinavir aman untuk dikonsumsi jika saya hamil atau menyusui?
Tidak diketahui apakah nelfinavir dikeluarkan dalam ASI . Namun demikian, ibu yang terinfeksi HIV tidak boleh menyusui karena potensi risiko penularan HIV ke bayi yang tidak terinfeksi.[2,4]
Bagaimana saya menyimpan nelfinavir?
Kapsul dan bubuk harus disimpan pada suhu kamar, 15 C hingga 30 C (59 F hingga 86 F).
Bubuk oral harus dikonsumsi dalam waktu 6 jam setelah mencampurkannya dengan air atau cairan lain.
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung nelfinavir:
| Brand Merek Dagang | |
| Viracept | Nervil |