Penicillamine adalah obat yang berfungsi untuk mengobati penyakit Wilson, menghilangkan protein sistin dari tubuh, serta menyembuhkan rheumatoid arthritis [2,3,4].
Daftar isi
Apa itu Penicillamine?
Berikut ini adalah informasi mengenai indikasi penicillamine sampai pengaruh penggunaan obat terhadap kehamilan dan menyusui [2,3,4]:
| Indikasi | Obat penyakit Wilson dan rheumatoid arthritis serta penghilang protein sistin |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan Dewasa |
| Kelas | Antirematik. |
| Bentuk | Kapsul oral, tablet oral |
| Kontraindikasi | → Hipersensitivitas terhadap penicillamine → Riwayat agranulositosis, anemia aplastik, atau trombositopenia berat dengan penicillamin; lupus erittematosus sistemik. → Gangguan ginjal sedang hingga berat → Kehamilan (kecuali pengobatan penyakit Wilson) dan menyusui. |
| Peringatan | → Pasien yang hipersensitivitas terhadap penicillamine → Pasien yang menjalani operasi → Pasien dengan gangguan ginjal ringan → Pasien lansia, anak, serta pasien yang sedang hamil |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori D: Ada bukti dalam menimbulkan resiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh jika digunakan pada wanita hamil dapat dipertimbangkan penggunaannya. |
Manfaat Penicillamine
Penicillamine membantu mengobati penyakit Wilson, menghilangkan protein sistin dari tubuh, dan menyembuhkan rheumatoid arthritis. [1,2]
Dosis Penicillamine
Obat penicillamine sebaiknya diminum saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan, dan sekurang-kurangnya 1 jam selain obat lain, makanan, susu, anstasid, maupun sediaan yang mengandung zinc dan zat besi. Rincian obat penicillamine untuk pasien dewasa dan anak-anak terdapat dalam tabel berikut [3]:
Dosis Dewasa Penicillamine
| Hepatitis aktif kronis (pemeliharaan setelah penyakit terkontrol dengan kortikosteroid) → Dosis awal 500 mg per hari atau ditingkatkan secara bertahap menjadi 1.250 mg per hari dengan mengurangi dosis kortikosteroid secara bersama-sama. Untuk pasien lansia tidak disarankan |
| Keracunan timbal → 1.000-1.500 mg per hari dalam dosis terbagi sampai timbul urin stabil sekitar <0,5 mg per hari. Sedangkan lansia adalah 20 mg/kg per hari dalam dosis terbagi sampai timbul urin stabil sekitar <0,5 mg per hari |
| Cystinuria →1.000-4.000 mg sehari dalam dosis terbagi atau disesuaikan agar kadar sistin urin tidak melebihi 200 mg/L. Profilaksis: 500-1.000 mg setiap hari ketika akan tidur atau disesuaikan agar kadar sistin urin tidak melebihi 300 mg/L |
| Penyakit Wilson → 1.500-2.000 mg per hari dalam dosis terbagi atau disesuaikan agar zat besi seimbang. Dosis pemeliharan: 750-1.000 mg per hari. Sedangkan untuk pasien lansia: 20 mg/kg sehari dalam dosis terbagi |
| Arthritis reumatoid → Dosis awal kasus aktif berat 125-250 mg per hari selama 1 bulan dan bisa ditingkatkan dengan jumlah yang sama dengan interval 4-12 minggu hingga remisi. Dosis pemeliharaan: 500-750 mg hingga 1.500 mg setiap hari dalam dosis terbagi. Bila tidak ada respon dalam 12 bulan, segera hentikan. Sementara untuk pasien lansia: Dosis awal kasus aktif berat ≤125 mg selama 1 bulan maksimal 1.000 mg setiap hari dan bisa ditingkatkan dengan jumlah yang sama dengan interval 4-12 minggu |
Dosis Anak Penicillamine
| Keracunan timbal → 15-20 mg/kg per dalam 2-3 dosis terbagi |
| Cystinuria → 20-30 mg/kg per hari dalam 2-3 dosis terbagi atau disesuaikan agar kadar sistin urin tidak melebihi 200 mg/L |
| Penyakit Wilson → ≤12 tahun adalah 20 mg/kg per hari dalam 2-3 dosis terbagi; >12 tahun. Dosis pemeliharaan: 750-1.000 mg setiap hari |
| Arthritis reumatoid → Dosis awal kasus aktif berat: 2,5-5 mg/kg per hari dan dapat ditingkatkan dengan jumlah sama dengan interval 4 minggu selama 3-6 bulan. Dosis pemeliharaan: 15-20 mg/kg per hari. |
Efek Samping Penicillamine
Penggunaan penicillamine bisa menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan, meskipun tidak semua efek samping ini terjadi. Berikut adalah macam-macam efek samping yang membutuhkan perhatian medis segera [1,2,3]:
- Demam, nyeri sendi, lesu di wajah, ruam kulit, gatal
- Kelenjar bengkak, bisul, luka di bibir atau mulut
- Urine berdarah , sesak napas, sakit tenggorokan
- Wajah atau kaki bengkak, pendarahan atau kelelahan yang tidak biasa
- Sakit perut, kulit melepuh, tinja berwarna hitam, nyeri dada
- Batuk, serak, urine gelap, penglihatan kabur, bintik merah di kulit
- Ludah berdarah, telinga berdenging, mata atau kulit berwarna kuning
- Mata merah atau iritasi, kulit bersisi, nyeri punggung
Efek samping yang tidak membutuhkan perhatian medis segera:
- Diare dan hilangnya indera perasa
- Kehilangan selera makan
- Mual atau muntah
- Sakit perut (ringan)
Info Efek Penicillamine Profesional Kesehatan:
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Menumpulkan, mengecil, atau kehilangan rasa totol (12%)
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit kepala, pusing, kemunduran gejala neurologis penyakit Wilson, artralgia, tinnitus, sensorik perifer, neuropati motorik, polyradiculoneuropathy, yakni Sindrom Guillain-Barre
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri epigastrium (17%), mual (17%), muntah (17%), diare (17%)
- Jarang (0,01% sampai 0,1%): Ulkus mulut, stomatitis, glositis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pankreatitis, tukak lambung yang diaktifkan kembali
- Hematologi
- Umum (1% sampai 10%): Trombositopenia, leukopenia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Neutropenia (reversible), agronulositosis (kadang fatal), anemia aplastik (kadang fatal), anemia hemolitik, limfadenopati, purpura trombotik, trombositopenik, aplasia sel darah merah, monositosis, leukositosis, eosinofilia, trombositosis
- Ginjal
- Umum (1% sampai 10%): Proteinuria
- Jarang (0,01% sampai 0,1%): Hematuria, vaskulitis ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom nefrotik, glomerulonefritis, sindrom Goodpasture
- Muskuloskeletal
- Jarang (0,01% sampai 0,1%): Polymyositis, dermatomyositis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Lupus erythematosus, myasthenia gravis, rheumatoid arthritis, septic arthritis (pasien rheumatois arthritis), kelemahan otot
- Dermatologis
- Umum (1% sampai 10%): Ruam (awal dan atau lambat dalam terapi), pruritus
- Jarang (0,01% sampai 0,1%): Alopecia, pseudoxanthoma elasticum, elastosis perforans, kelembapan kulit, lichen planus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Urtikaria, epidermolisis bulosa, dermatitis eksfolatif, dermopati, dermamiositis, pemfigus, sindrom Steven-Johnson
- Pernapasan
- Jarang (0,01% sampai 0,1%): Asma bronkial
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pendarahan paru, dispnea, efusi pleura, alveolitis, fibrosis paru, bronkiolitis, pneumonitis
- Lain
- Frekuensi tidak dilaporkan: Tuli, dema, chelating obat menyebabkan peningkatam ekskresi logam berat (selain tembaga) misalnya seng, merkuri, dan timbal
- Genitourinari
- Jarang (kurang dari 0,1%): Pembesaran payudara
- Hati
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kolestasis intrahepatik. Hepatitis toksik
- Frekuensi tidak dilaporkan: Ikterus kolestatik, disfungsi hati, pankreatitis, peningkatan serum alkali fosfatase, peningkatan dehidrogenase laktat, uji flokulasi cephalin positif, uji kekeruhan timol positif
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan: Penglihatan abnormal, neuritis optik
- Kardiovaskular
- Jarang (kurang dari 0,1%): Tromboflebitis
- Kelenjar endokrin
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Tiroiditis
- Hipersensitivitas
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi alergi termasuk hipersensitivitas
- Psikiatrik
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kebingungan
Detail Penicillamine
Untuk memahami lebih detail mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan makanan, interaksi dengan obat lain, serta overdosis dari penicillamine, berikut detail-detailnya [3]:
| Penyimpanan | Simpan di suhu 20oC-25 oC |
| Cara Kerja | Deskripsi: Penicillamine pada rheumatoid arthritis memiliki mekanisme yang tidak diketahui, tetapi menekan aktivitas penyakit. Hal ini juga menurunkan faktor rheumatoid IgM yang bersirkulasi dan aktivitas sel T. Kemudian berinteraksi dengan sistin untuk membentuk kompleks yang lebih larut sehingga konsentrasi sistin dalam urin dapat berkurng dan mencegah perkembangan batu ginjal. Ini adalah agen pengkelat yang menghilangkan ion logam berat seperti tembaga, timbal, arsen, dan merkuri dari tubuh dengan membentuk kompleks yang mudah dikeluarkan ginjal. Onset: Arthritis reumatoid 2-3 bulan, penyakit Wilson 1-3 bulan Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap cepat namun tidak sempurna dari saluran pemcernaan. Penurunan absorpsi dengan makanan dengan waktu konsentrasi plasma puncak dalam 1-3 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma >80% terutama pada albumin; mengikat ke α-globulin, ceruloplasmin, eritrosit, dan makrofag. Metabolisme: Dimetabolisme di hati menjadi S-methyl-D- Penicillamine Ekskresi: Lewat urin (80% terutama sebagai disulfida campuran; beberapa sebagai kompleks tembaga penicillamine dan S-methyl-D- Penicillamine) dengan waktu paruh eliminasi sekitar 1,7-7 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan risiko efek samping ginjal dengan NSAID dan obat nefrotoksin lain → Menurunkan absorpsi digoksin → Penurunan absorpsi dengan Fe dan logam berat lain → Kebutuhan piridoksin meningkat → Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko efek samping ginjal atau hematologis yang serius dengan antimalaria, imunosupresan, clozapine, emas |
| Interaksi dengan makanan | Penurunan absorpsi dengan asupan makanan |
Pertanyaan Seputar Penicillamine
Apa saja interaksi penyakit yang berkaitan dengan obat penicillamine?
4 penyakit tersebut terdiri dari penekanan sumsum tulang, disfungsi ginjal, penyakit hati, dan asma/alergi [3].
Instruksi diet apa yang harus saya ikuti?
Hindari alkohol [1].
Bisakah saya menggunakannya dengan obat lain?
Dokter harus mengetahui jika pasien juga menggunakan suplemen zat besi atau seng, obat nyeri dan peradangan, obat detak jantung tidak teratur, obat gangguan mood, obat malaria, dan obat menetralkan asam lambung [1].
Mengapa saya membutuhkan obat ini?
Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit rheumatoid arthritis, membantu mengurangi nyeri sendi dan pembengkakan, serta menghilangkan logam tertentu atau protein yang disebut sistin [1].
Kapan saya tidak boleh menggunakan obat ini?
Ketika pasien mengalami kelainan darah, lupus eritematosus sistemik (penyakit autoimun yang menyebabkan peradangan), dan penyakit ginjal sedang atau berat [1].
Contoh Obat Penicillamine (Merek Dagang)
Di bawah ini adalah beberapa obat bermerek yang mengandung penicillamine [1,3,4]:
| Brand Merek Dagang |
| Cuprimine |
| D-Penamine |
| Depen |