Ticagrelor adalah obat Antikoagulan, Antiplatelet & Fibrinolitik (Trombolitik) yang digunakan untuk mengobati penyakit serangan jantung dan stroke bersamaan dengan aspirin dosis rendah[1].
Ticagrelor diberikan persetujuan FDA pada 20 Juli 2011. Obat ini dipasarkan oleh Astra Zeneca sebagai Brilinta di AS dan Brilique atau Possia di UE[2].
Daftar isi
Apa Itu Ticagrelor?
Berikut ini info mengenai Ticagrelor mulai dari indikasi hingga peringatannya:[3]
| Indikasi | Sindrom koroner akut. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antikoagulan, Antiplatelet & Fibrinolitik (Trombolitik) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | →Perdarahan patologis aktif atau riwayat perdarahan intrakranial. →Gangguan hati sedang sampai berat →Penggunaan bersamaan dari penghambat CYP3A4 yang kuat. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Ticagrelor : → Pasien dengan peningkatan risiko perdarahan (mis. Pasien yang kemungkinan besar akan menjalani pembedahan atau prosedur invasif). →Pasien yang berisiko mengalami bradikardik; dengan riwayat asma atau COPD, hiperurisemia, atau artritis gout. →Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / oral (diminum): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Ticagrelor
Ticagrelor diindikasikan untuk mengurangi risiko infark miokard pertama atau stroke pada pasien risiko tinggi dengan penyakit arteri koroner.
Ticagrelor juga digunakan untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular, infark miokard, dan stroke pada pasien dengan sindrom koroner akut atau riwayat infark miokard[2].
Dan juga digunakan untuk menurunkan kemungkinan penyumbatan stent setelah stent dipasang di jantung[5].
Dosis Ticagrelor
Ticagrelor hadir dalam bentuk tablet dan di konsumsi hanya untuk dewasa[4];
Dosis Ticagrelor dewasa
| → Dosis muatan: 180 mg diminum sekali → Dosis pemeliharaan: 90 mg diminum dua kali sehari selama 1 tahun → Dosis pemeliharaan setelah 1 tahun: 60 mg diminum dua kali sehari |
Efek Samping Ticagrelor
Ticagrelor dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika memang terjadi, mereka mungkin memerlukan perhatian medis.
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:[4]
- Napas yang sulit atau sulit
- Sesak di dada
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):[4]
- Penglihatan kabur
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Kebingungan
- Pusing
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Pingsan
- Detak jantung cepat atau tidak teratur
- Sakit kepala
- Pusing, pusing, atau pingsan
- Hilang kesadaran
- Kegugupan
- Berdebar-debar di telinga
- Detak jantung lambat atau cepat
- Berkeringat
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Gejala Overdosis Ticagrelor(Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[3]
- Pendarahan
- Toksisitas GI,
- Dyspnoea,
- Jeda ventrikel
Info Efek Ticagrelor tenaga medis:[4]
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah perdarahan dan dispnea .
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Pendarahan (12%)
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (hingga 21%)
- Umum (1% hingga 10%): Epistaksis, batuk
- Jarang (0.1% hingga 1%): Hemoptisis
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Jeda ventrikel, kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal, stroke non-fatal, bradikardia , gagal jantung, fibrilasi atrium , edema perifer , hipertensi, hipotensi, sinkop , pra-sinkop
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri dada non-jantung
- Laporan pascapemasaran: Blok atrioventrikular
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan kreatinin serum
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Hemarthrosis
- Hipersensitivitas
- Laporan pascapemasaran : Reaksi hipersensitivitas termasuk angioedema
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, kehilangan kesadaran
- Jarang (0,1% hingga 1%): perdarahan intrakranial, paresthesia, sakit kepala
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Sakit perut , dispepsia , perdarahan gastrointestinal , mual, diare, konstipasi , muntah
- Jarang (0,1% hingga 1%): perdarahan retroperitoneal, gastritis , hematemesis, perdarahan ulkus gastrointestinal, perdarahan hemoroid , perdarahan oral
- Metabolik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Asam urat
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Hiperurisemia
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Pendarahan saluran kemih
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pendarahan vagina
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam, pruritus , perdarahan subkutan atau dermal, memar
- Okuler
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan mata
- Lain
- Psikiatrik
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Kebingungan
Detail Ticagrelor
Untuk memahami lebih detil mengenai Ticagrelor, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Ticagrelor, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]
| Penyimpanan | Simpan pada suhu 25 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Ticagrelor adalah cyclopentyltriazolopyrimidine, yang secara selektif dan reversibel mengikat reseptor adenosin difosfat (ADP) P2Y 12 sehingga mengurangi agregasi platelet yang dimediasi ADP. Onset: Penghambatan agregasi platelet (IPA): W / dalam 30 menit. Durasi: IPA: Dosis pemuatan: 2-8 jam; dosis pemeliharaan: 24 jam. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Ketersediaan hayati: Sekitar 36%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 1-1,5 jam; kira-kira 2-2,5 jam (metabolit aktif). Distribusi: Volume distribusi: Kira-kira 88 L. Pengikatan protein plasma:> 99,7%. Metabolisme:Dimetabolisme hati oleh CYP3A4 dan, pada tingkat yang lebih rendah, isoenzim CYP3A5. Ekskresi: Melalui feses (58%), urin (26%). Waktu paruh: Kira-kira 7 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan risiko perdarahan dengan NSAID, antikoagulan oral, dan / atau fibrinolitik. →Penurunan eksposur dan kemanjuran dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital). →Peningkatan eksposur dengan ciclosporin. Efikasi berkurang dengan aspirin (dosis pemeliharaan> 100 mg / hr). →Dapat meningkatkan paparan substrat CYP3A4 dengan indeks terapeutik yang sempit (misalnya cisapride, alkaloid ergot). →Dapat meningkatkan risiko efek samping terkait statin dengan simvastatin atau lovastatin dosis tinggi (> 40 mg). →Dapat meningkatkan paparan digoksin. Berpotensi Fatal: Penghambat CYP3A4 yang kuat (misalnya, ketokonazol, klaritromisin, ritonavir, atazanavir, nefazodone) dapat secara signifikan meningkatkan paparan ticagrelor. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Hindari produk grapefruit. Grapefruit menghambat metabolisme CYP3A4 ticagrelor, yang dapat meningkatkan konsentrasi serumnya. →Hindari herbal dan suplemen dengan aktivitas antikoagulan / antiplatelet. Herbal dengan aktivitas antiplatelet dapat meningkatkan risiko perdarahan. Contohnya termasuk bawang putih, jahe, bilberry, danshen, piracetam, dan ginkgo biloba. →Hindari St. John’s Wort. Tanaman ini menginduksi metabolisme CYP3A4 ticagrelor dan dapat mengurangi konsentrasi serumnya. Diminum dengan atau tanpa makanan. |
| Overdosis | ⇔ Tanda-tanda: perdarahan hebat, mual , muntah , diare , detak jantung tidak teratur. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab | Kategori tidak ada |
Pertanyaan Seputar Ticagrelor
Bagaimana saya harus menggunakan ticagrelor?
Ticagrelor digunakan bersama dengan aspirin. Gunakan obat-obatan ini persis seperti yang diarankan. Jangan minum aspirin lebih dari yang diresepkan dokter Anda. Mengonsumsi terlalu banyak aspirin dapat membuat ticagrelor menjadi kurang efektif. Minum ticagrelor pada waktu yang sama setiap hari, dengan atau tanpa makanan[4].
Apa yang terjadi jika saya melewati satu dosis?
Lewati dosis yang terlewat dan gunakan dosis berikutnya pada waktu yang biasa. Jangan gunakan dua dosis sekaligus[4].
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan ticagrelor?
Saat mengonsumsi ticagrelor dengan aspirin, hindari penggunaan obat untuk nyeri, demam, bengkak, atau gejala pilek / flu. Mereka mungkin mengandung bahan yang mirip dengan aspirin (seperti salisilat , ibuprofen , ketoprofen , atau naproxen ). Minum alkohol saat mengonsumsi aspirin dapat meningkatkan risiko pendarahan lambung[4].
Contoh Obat Ticagrelor (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Ticagrelor
| Brand Merek Dagang | |
| Brilinta | Possia |